действующее вещество: nimesulide;
1 таблетка содержит нимесулида 100 мг вспомогательные вещества : лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, повидон (поливинилпирролидон), натрия кроскармеллоза, магния стеарат.
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, желтоватого или желтовато-зеленоватого цвета.
Неселективные нестероидные противовоспалительные средства. Код АТХ М01А Х17.
Фармакодинамика.
Нимесулид - НПВП группы метансульфонанилидив, который проявляет противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Лечебное действие нимесулида обусловлена тем, что он взаимодействует с каскадом арахидоновой кислоты и снижает биосинтез простагландинов путем ингибирования циклооксигеназы.
Фармакокинетика .
В организме человека нимесулид хорошо всасывается при пероральном приеме, достигая максимальной концентрации в плазме крови через 2-3 часа. До 97,5% нимесулида связывается с белками плазмы крови. Нимесулид активно метаболизируется в печени с участием CYP2C9, фермента цитохрома Р450. Основным метаболитом является парагидроксипохидне, которое также обладает фармакологической активностью. Период полувыведения - от 3,2 до 6:00. Нимесулид выводится из организма с мочой - около 50% от принятой дозы. Около 29% от принятой дозы выводится с калом в метаболизированного виде. Только 1-3% выводится из организма в неизмененном виде. Фармакокинетический профиль у лиц пожилого возраста не меняется.
Лечение острой боли, первичной дисменореи.
Нимесулид следует применять только в качестве препарата второй линии.
Решение о назначении препарата следует принимать на основе оценки всех рисков для
конкретного пациента.
Повышенная чувствительность к нимесулида или к любому компоненту препарата. Гиперергические реакции, в анамнезе (бронхоспазм, ринит, крапивница) в связи с применением ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Гепатотоксичные реакции на нимесулид в анамнезе.
Одновременное применение других веществ с потенциальной гепатотоксичностью.
Алкоголизм и наркотическая зависимость.
Желудочно-кишечные кровотечения и перфорации в анамнезе, связанные с предыдущим применением нестероидных противовоспалительных средств.
Язва желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, наличие в анамнезе язвы, перфорации или кровотечения в пищеварительном тракте.
Наличие в анамнезе цереброваскулярных кровотечений или других кровоизлияний, а также заболеваний, сопровождающихся кровоточивостью.
Тяжелые нарушения свертывания крови.
Тяжелая сердечная недостаточность.
Тяжелое нарушение функции почек.
Нарушение функции печени.
Больные с повышенной температурой тела и / или гриппоподобными симптомами.
Подозрение на острую хирургическую патологию.
Фармакодинамические взаимодействия.
Кортикостероиды: повышается риск возникновения язвы пищеварительного тракта или кровотечения. Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSSRIs): увеличивается риск возникновения кровотечений в ЖКТ.
Антикоагулянты НПВС могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин или ацетилсалициловая кислота, из-за чего такая комбинация противопоказана больным с тяжелыми расстройствами коагуляции. Если такой комбинированной терапии нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертывания крови.
Диуретики, ингибиторы АПФ (АПФ) и антагонисты ангиотензина II : НПВП могут ослаблять действие диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых больных с нарушением функции почек (например, у больных с обезвоживанием или пациентов пожилого возраста) общее применение ингибиторов АПФ, антагонистов ангиотензина II или веществ, подавляющих систему ЦОГ, возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновения острой почечной недостаточности, которая, как правило бывает обратимой. Эти взаимодействия следует учитывать тогда, когда больной применяет нимесулид совместно с ингибиторами АПФ или антагонистами ангиотензина II. Следует быть очень осторожным, применяя такую комбинацию, особенно у пациентов пожилого возраста. Больным следует получать достаточное количество жидкости, а функцию почек следует тщательно контролировать после начала применения такой комбинации. Нимесулид временно ослабляет действие фуросемида по выводу натрия и в меньшей степени - выведение калия, а также уменьшает диуретический эффект. Совместное применение фуросемида и нимесулида больным с нарушением функции почек или сердечной функции требует осторожности.
Фармакокинетические взаимодействия.
Были сообщения о том, что НПВП уменьшают клиренс, что приводит к увеличению уровня лития в плазме крови и токсичности лития. При назначении нимесулида у больных, получающих терапию препаратами лития, следует часто контролировать уровень лития в плазме крови.
Есть клинически значимого взаимодействия с глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами (комбинация алюминия и магния гидроксида).
Нимесулид ингибирует активность фермента CYP2С9. При одновременном применении с нимесулидом лекарств, являющихся субстратами этого фермента, концентрация их в плазме крови может повышаться. Нужна осторожность в случае, когда нимесулид назначается меньше чем за 24 часа до или менее чем за 24 часа после приема метотрексата, поскольку возможно повышение уровня последнего в сыворотке крови и увеличение его токсичности.
Из-за влияния на почечные простагландины ингибиторы синтетаз, к которым относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспорина.
Толбутамид, салициловая кислота, вальпроевая кислота вытесняют нимесулид из участков связывания. Однако, несмотря на возможное влияние на уровень препарата в плазме крови, эти взаимодействий не считаются клинически значимыми.
Нимесулид следует применять только в качестве препарата второй линии. Решение о назначении нимесулида необходимо принимать на основе оценки всех рисков для отдельного пациента.
Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму, применяя минимальную эффективную дозу в течение короткого периода времени, необходимого для контроля симптомов заболевания.
При отсутствии эффективности лечения (уменьшение симптоматики заболевания) терапию следует прекратить.
Во время лечения нимесулидом рекомендуется избегать одновременного применения гепатотоксических препаратов, а также воздерживаться от употребления алкоголя. Применение нестероидных противовоспалительных средств может маскировать повышение температуры тела, связанное с фоновой бактериальной инфекцией. В случае повышения температуры тела или появления гриппоподобных симптомов у пациентов, принимающих нимесулид, прием препарата следует отменить.
Были сообщения о серьезных реакции со стороны печени, в том числе с летальным исходом при применении нимесулида. Больным, у которых наблюдаются симптомы, похожие на симптомы поражения печени, такие как анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, утомляемость, темный цвет мочи, или больные, у которых данные лабораторных анализов функции печени отклоняются от нормальных значений, следует прекратить прием препарата . Повторное назначение нимесулида таким больным противопоказано. Во время лечения нимесулидом больному следует воздерживаться от применения других анальгетиков. Следует избегать совместного применения других НПВП, в том числе селективных ингибиторов циклооксигеназы-2.
У больных пожилого возраста повышенная частота нежелательных реакций на НПВП, особенно это касается возможных кровотечений и перфораций в пищеварительном тракте, которые могут быть смертельно опасными.
Язва, кровотечение или перфорация в пищеварительном тракте могут угрожать жизни больного, особенно если в анамнезе есть данные о том, что подобные явления возникали у больного при применении любых других НПВП (без срока давности). Риск подобных явлений увеличивается вместе с увеличением дозы НПВС у больных, имеющих в анамнезе язву в пищеварительном тракте, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, а также у больных пожилого возраста. Таким больным лечение следует начинать с наименьшей возможной эффективной дозы. Для этих больных, а также для тех, кто принимает параллельно низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, увеличивающих риск возникновения осложнений со стороны пищеварительного тракта, следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с применением защитных веществ, например, мисопростол или ингибиторов протонного насоса.
Больным с токсическим поражением пищеварительного тракта, особенно у лиц пожилого возраста, следует сообщать о любых необычных симптомах, возникающих в области пищеварительного тракта, особенно о кровотечения. Это особенно важно на начальных стадиях лечения. Больных, принимающих сопутствующие препараты, которые могут повысить риск возникновения язвы или кровотечения, такие как кортикостероиды, антикоагулянты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, антитромбоцитарные средства (ацетилсалициловая кислота), необходимо проинформировать о необходимости соблюдать осторожность при применении нимесулида.
В случае возникновения у больного, получающего нимесулид, кровотечения или язвы пищеварительного тракта лечения следует прекратить.
НПВС с осторожностью следует назначать больным с болезнью Крона или с неспецифическим язвенным колитом в анамнезе, поскольку нимесулид может привести к их обострению.
Одновременное применение нимесулида с другими лекарственными средствами, такими как оральные контрацептивы, антикоагулянты, антиагреганты, могут вызвать обострение болезни Крона и других заболеваний пищеварительного тракта.
Больные с артериальной гипертензией и / или сердечной недостаточностью в анамнезе, а также больные с задержкой жидкости в организме и отеками вследствие применения НПВП, требуют соответствующего контроля состояния и консультации врача.
Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что некоторые НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному риску возникновения артериальных тромботических эпизодов, например, инфаркта миокарда и инсульта. Для исключения риска возникновения таких явлений при применении нимесулида данных недостаточно.
Больным с неконтролируемой артериальной гипертензией, острой сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и / или цереброваскулярными заболеваниями, нимесулид нужно назначать после тщательной оценки состояния. Также следует тщательно оценить состояние больных с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, например, при артериальной гипертензии, гиперлипидемии, сахарном диабете, при курении, перед назначением препарата.
Больным с нарушением функции почек или сердечной недостаточностью препарат следует назначать с осторожностью в связи с возможностью ухудшения функции почек. В случае ухудшения состояния больного лечение следует прекратить.
Пациенты пожилого возраста необходимо проводить тщательные наблюдения за возможности развития кровотечения и перфорации ЖКТ, нарушение функции почек, печени или сердца. Поскольку нимесулид может влиять на функцию тромбоцитов, его следует с осторожностью назначать больным с геморрагическим диатезом. Однако нимесулид не заменяет ацетилсалициловую кислоту при профилактике сердечно-сосудистых заболеваний.
Были сообщения о редких случаях тяжелых кожных реакций при применении НПВП, некоторые из них могут быть смертельно опасны, например, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. У больных возникает очень высокий риск таких реакций, если при ранее назначенном курсе лечении появление реакции в большинстве случаев возникала в течение первого месяца лечения. Нимесулид необходимо отменить в случае появления первых признаков кожной сыпи, поражения слизистых оболочек и других аллергических проявлений.
Применение нимесулида может нарушать женскую фертильность и не рекомендуется применять женщинам, планирующим беременность. Женщинам, которым сложно забеременеть или если они находятся на обследовании по поводу бесплодия, не рекомендуется назначать нимесулид.
Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, необходимо проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот препарат.
Беременность . Подавление синтеза простагландинов может неблагоприятно повлиять на беременность и / или развитие плода. Данные, полученные при эпидемиологических исследованиях, позволяют сделать вывод о том, что на ранних сроках беременности применение препаратов, подавляющих синтез простагландина, может увеличить риск самопроизвольного аборта, возникновение у плода пороков сердца и гастрошизис. Абсолютный риск развития аномалии сердечно-сосудистой системы повысился менее 1% примерно до 1,5%. Считается, что риск увеличивается с увеличением дозы и длительности применения.
Не следует принимать нимесулид при I и II триместра беременности без крайней необходимости. В случае применения препарата, пытающихся забеременеть, или в I и II триместр беременности, следует выбирать наименьшее возможное дозу и наименьшее возможное продолжительность лечения. Применение препарата противопоказано в III триместре беременности.
В III триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут привести к развитию у плода:
У матери и плода в конце беременности возможно:
Как и другие НПВС, угнетающих синтез простагландина, нимесулид может вызывать преждевременное закрытие боталлова протока, легочную гипертензию, олигурию, маловодие. Риск развития кровотечения, слабости родовой деятельности и периферического отека. Существуют отдельные сообщения о почечной недостаточности у новорожденных, матери которых применяли нимесулид в конце беременности.
Кормления грудью. Поскольку неизвестно, проникает ли нимесулид в грудное молоко, его применение противопоказано в период кормления грудью.
Влияние нимесулида на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенного внимания, не изучалось. Однако пациентам, которые после применения нимесулида испытывают головокружение или сонливость, следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.
С целью предотвращения возникновения и для ослабления проявлений побочных реакций препарат следует принимать в течение короткого времени и в минимально эффективной дозе. Назначать препарат следует только после тщательной оценки соотношения риск / польза.
Максимальная продолжительность курса лечения нимесулидом - 15 суток.
Препарат следует принимать внутрь после еды, запивая достаточным количеством жидкости. Взрослые. Рекомендуемая доза составляет 100 мг 2 раза в сутки после еды. Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы не требуется. Дети в возрасте от 12 лет. Коррекция дозы не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек. Для пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30-80 мл / мин) коррекция дозы не требуется, в то время как тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина
Препарат противопоказан детям в возрасте до 12 лет.
Симптомы острой передозировки НПВП (НПВС) обычно ограничиваются такими проявлениями: апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. Эти симптомы, как правило, обратимы при поддерживающей терапии. Возможно возникновение желудочно-кишечного кровотечения, артериальной гипертензии, острой почечной недостаточности, угнетение дыхания, коме, однако такие явления встречаются редко. Были сообщения о анафилактоидные реакции при применении терапевтических доз НПВС и при их передозировке.
Лечение передозировки симптоматическое и поддерживающее. Данных о выводе нимесулида с помощью гемодиализа нет, но если принять во внимание высокую степень связывания нимесулида с белками плазмы крови (до 97,5%), то маловероятно, что диализ окажется эффективным. При наличии симптомов передозировки или после применения большой дозы препарата в течение 4:00 после приема пациентам могут быть назначены: искусственное вызывание рвоты и / или прием активированного угля (60-100 г для взрослых) и / или прием осмотического слабительного средства. Форсированный диурез, повышение щелочности мочи, гемодиализ и гемоперфузия могут быть неэффективными вследствие высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы крови. Следует контролировать функции почек и печени.
Специфического антидота нет.
При применении препарата могут возникнуть такие побочные эффекты, преимущественно в течение 1-й недели от начала лечения:
со стороны кожи: чаще всего возникают сыпь, зуд, усиленное потоотделение, эритема, дерматит в единичных случаях - ангионевротический отек, отек лица, мультиформная эритема, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз
с стороны пищеварительного тракта: диарея, тошнота, рвота, кровавая рвота, запор, метеоризм, гастрит, боль в животе, диспепсия, язвенный стоматит, стул черного цвета, кровотечения в пищеварительном тракте, язва и перфорация двенадцатиперстной кишки / желудка, обострение колитов и болезнь крона;
гепатобилиарной системы: желтуха, холестаз, повышение уровня печеночных трансаминаз, иногда возможны случаи острого гепатита, даже с летальным исходом; со стороны центральной нервной системы: сонливость, головная боль, головокружение, энцефалопатия (синдром Рея)
психические нарушения: чувство тревоги, нервозность, кошмарные сновидения;
Со стороны почек и мочевыделительной системы: отеки, дизурия, гематурия, задержка выделения мочи, отдельные случаи олигурии, интерстициального нефрита и почечной недостаточности; с стороны системы крови: анемия, эозинофилия, единичные случаи панцитопении, пурпуры и тромбоцитопении;
со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, анафилаксия;
с стороны органов дыхания: одышка, редко - астма, бронхоспазм, особенно у больных с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных средств;
со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипертензия, редко - кровоизлияние, приливы, лабильность артериального давления, сердечная недостаточность
со стороны органов зрения: нарушение зрения, нарушение четкости зрения.
Также во время приема препарата возможны астения, гипотермия, гиперкалиемия, общее недомогание.
Клинические и эпидемиологические исследования свидетельствуют о том, что некоторые НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному повышению риска возникновения артериальных тромботических осложнений, например, инфаркта миокарда или инсульта.
2 года.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 12 таблеток в блистере, в пачке.
По рецепту.
ПАО «Фитофарм».
Украина, 84500, Донецкая обл., Г.. Артемовск, ул. Сибирцева, 2.
Людям с нарушением зрения 