действующее вещество: nimesulide;
1 таблетка содержит нимесулида 100 мг (0,1 г);
вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, тальк, целлюлоза микрокристаллическая.
Таблетки.
Нестероидные противовоспалительные средства.
Код ATC M01A X17.
Лечение острой боли. Симптоматическое лечение остеоартрита с болевым синдромом. Первичная дисменорея.
Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из компонентов препарата. Реакции повышенной чувствительности (бронхоспазм, ринит, крапивница) при применении ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов в анамнезе. Гепатотоксичные реакции на применение препарата в анамнезе. Одновременное применение с потенциально гепатотоксическими средствами. Алкоголизм, наркотическая зависимость. Активная форма язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки, наличие рецидивов язвенной болезни или желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе, или кровотечение, сопровождает другие заболевания. Тяжелое нарушение свертываемости крови. Тяжелая сердечная недостаточность. Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина
Нимесулид назначают после тщательной оценки соотношения риск / польза .
Применяют минимально эффективную дозу в течение короткого времени для ослабления побочных эффектов.
Максимальная продолжительность курса лечения нимесулидом - 15 суток.
Таблетки принимают внутрь.
Взрослые . Рекомендуемая доза составляет 100 мг 2 раза в сутки после еды.
Больные пожилого возраста . Коррекция дозы не требуется.
Подростки (в возрасте от 12 до 18 лет). Коррекция дозы не требуется.
Больные с нарушением функции почек . Учитывая фармакокинетику препарата, больным со слабой и умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина - 30-80 мл / мин) коррекции дозы не требуется. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина
Больные с нарушением функции печени . Применение таблеток нимесулида 100 мг для лечения больных с недостаточностью печени противопоказано (см. «Противопоказания»).
Приведенные ниже побочные эффекты основаны на данных контролируемых клинических исследований * (около 7800 пациентов) и на данных постмаркетингового наблюдения. Частота побочных эффектов определялась так: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100, <1/10); нечасто (> 1/1 000, <1/100); жидкие (> 1/10 000, <1/1 000) очень редко (<1/10 000), включая единичные случаи.
Симптомы острой передозировки НПВП обычно ограничиваются летаргией, сонливостью, тошнотой, рвотой и болью в подложечной области. Эти симптомы обычно обратимы при проведении соответствующего поддерживающего лечения. Может наблюдаться желудочно-кишечное кровотечение. Реже могут наблюдаться артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома. Анафилактоидные реакции наблюдались при применении терапевтических доз нестероидных противовоспалительных препаратов и могут наблюдаться при передозировке.
После передозировки НПВП препаратом пациентам необходимо получать симптоматическое и поддерживающее лечение. Специфического антидота не существует. Информация о выводе нимесулида с помощью гемодиализа отсутствует, но, основываясь на высокой степени его связывания с белками плазмы крови (до 97,5%), можно предположить, что диализ при передозировке не будет эффективной. Больным в течение 4-х часов после приема высокой дозы нимесулида рекомендуется вызвать рвоту и / или применить активированный уголь (60-100 мг для взрослых) и / или слабительное средство осмотического типа. Форсированный диурез, подщелачивание мочи, гемодиализ или гемоперфузия не могут быть эффективными за высокого уровня связывания с белком.
Необходим тщательный контроль функции почек и печени.
Применение Нимесулида противопоказано в III триместре беременности.
Как и другие нестероидные противовоспалительные препараты, Нимесулид не рекомендуется применять женщинам, планирующим беременность.
Как и другие нестероидные противовоспалительные препараты, подавляющие синтез простагландина, нимесулид может вызывать преждевременное закрытие Баталова протока, легочную гипертензию, олигурию, маловодие. Риск развития кровотечения, слабости родовой деятельности и периферического отека. Существуют отдельные сообщения о почечной недостаточности у новорожденных, родившихся от женщин, которые применяли нимесулид в конце беременности.
Исследование на кроликах свидетельствуют о атипическую репродуктивной токсичности препарата, но достоверных данных по применению Нимесулида беременным женщинам не существует. Потенциальный риск для человека не определен, следовательно, назначать в I и II триместрах беременности не рекомендуется.
Поскольку неизвестно, проникает ли нимесулид в грудное молоко, его применение противопоказано в период кормления грудью.
Препарат не применяют детям до 12 лет.
Для снижения риска развития побочных эффектов необходимо применять минимально эффективную дозу с наименьшей продолжительностью применения. Если состояние больного не улучшается, лечение необходимо прекратить.
Существуют отдельные сообщения о случаях серьезных реакций со стороны печени, в редких случаях - с летальным исходом (см. «Побочные действия»). При появлении у больных, применяют Нимесулид, симптомов, указывающих на повреждение печени (анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, ощущение усталости, моча темного цвета), или измененных показателей функциональных печеночных проб, препарат следует отменить. Таким больным и в дальнейшем запрещается назначать Нимесулид. После кратковременного применения препарата в большинстве случаев наблюдалось обратимое повреждение печени.
Во время лечения Нимесулидом рекомендуется избегать одновременного применения препаратов, обладающих гепатотоксическое действие, и употребление алкоголя за повышенного риска развития печеночных реакций.
Следует рекомендовать больным воздерживаться от применения других обезболивающих препаратов при лечении Нимесулидом. Одновременное применение различных НПВП не рекомендуется.
В случае повышения температуры тела или появления гриппоподобных симптомов у пациентов, принимающих нимесулид, прием препарата следует отменить.
Желудочно-кишечное кровотечение или язва / перфорация могут возникнуть в любое время в течение лечения. При этом сопутствующие предупреждающие симптомы, а также наличие в анамнезе предыдущих желудочно-кишечных заболеваний не всегда присутствуют. При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы препарат следует отменить.
С осторожностью следует назначать Нимесулид больным с желудочно-кишечными нарушениями, включая тех, кто имеет в анамнезе пептической язвой, язвенный колит или болезнь Крона.
С осторожностью следует назначать препарат больным с почечной или сердечной недостаточностью, поскольку его применение может привести к ухудшению функции почек. В случае ухудшения функции почек препарат следует отменить (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
У больных пожилого возраста чаще возникают побочные эффекты препарата, в частности желудочно-кишечные кровотечения и перфорации, нарушение функции почек, сердца и печени. Поэтому рекомендуется регулярный клинический контроль состояния больного.
Поскольку Нимесулид может влиять на функцию тромбоцитов, его следует с осторожностью назначать больным с геморрагическим диатезом (см. «Противопоказания»). Однако Нимесулид не следует назначать вместо ацетилсалициловой кислоты для профилактики в кардиологии.
Применение Нимесулида может нарушать женскую фертильность и не рекомендуется применять женщинам, планирующим беременность. Женщинам, которым сложно забеременеть, или если они находятся на обследовании по поводу бесплодия, не рекомендуется назначать Нимесулид (см. «Применение в период беременности или кормления грудью»).
Таблетки Нимесулид содержат лактозу, поэтому препарат не применяют людям с редкой наследственной непереносимостью галактозы, Lapp-лактазной недостаточностью или глюкозо-галактозы мальабсорбцией.
Влияние Нимесулида на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенного внимания, не изучалось. Однако пациенты, которые после применения Нимесулида испытывают головокружение или сонливость, должны воздержаться от управления автомобилем и выполнения работы, требующей повышенного внимания.
Фармакодинамические взаимодействия.
Пациенты, которые применяют варфарин и аналогичные антикоагулянты или ацетилсалициловую кислоту, имеют повышенный риск развития геморрагических осложнений при одновременном применении с Нимесулидом. Поэтому такие комбинации не рекомендуются, а больным тяжелые нарушения свертывания крови - противопоказаны. Если одновременного применения указанных выше препаратов нельзя избежать, необходимо тщательно наблюдать за антикоагуляционной активностью.
Фармакодинамическая / фармакокинетическая взаимодействия с диуретиками.
У здоровых лиц нимесулид быстро снижает эффект фуросемида, направленный на выведение натрия, и меньшей степени - на выведение калия, а также снижает мочегонное действие. Одновременное применение нимесулида и фуросемида приводит к снижению (примерно на 20%) ППК (площади под кривой концентрации) и кумулятивной экскреции фуросемида, не влияя на его почечный клиренс. Одновременное применение фуросемида и Нимесулида требует осторожности при лечении чувствительных больных с нарушенной функцией почек и сердца.
Фармакокинетические взаимодействия с другими лекарственными средствами.
Существуют данные, что нестероидные противовоспалительные препараты снижают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и увеличение его токсичности. Если Нимесулид предназначен пациенту, получает лечение литием, необходимо тщательно контролировать концентрацию лития в плазме крови.
Потенциальные фармакокинетические взаимодействия с глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидными средствами (то есть с комбинацией алюминия и магния гидрохлорида) изучались также in vivо. Клинически значимых фармакокинетических взаимодействий выявлено не было.
Нимесулид ингибирует активность фермента СYP2С9. Поэтому концентрация в плазме крови препаратов, которые являются субстратом этого фермента, может быть повышена при одновременном применении их с Нимесулидом.
Необходимо соблюдать осторожность, если нимесулид применяли менее чем за сутки до или после лечения метотрексатом, поскольку уровень метотрексата в сыворотке крови может увеличиваться, а его токсичность - повышаться.
Из-за влияния на почечные простагландины, ингибиторы простагландинсинтетазы, такие как нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспорина.
Влияние других лекарственных средств на нимесулид.
Исследования in vitro показали, что толбутамид, салициловая кислота и вальпроевая кислота вытесняют нимесулид из участков связывания. Однако, несмотря на возможное влияние на уровень препарата в плазме крови, эти взаимодействий не считаются клинически значимыми.
Фармакологические . НПВП препарат с анальгезирующее и жаропонижающими свойствами действует как ингибитор фермента синтеза простагландинов циклооксигеназы.
Фармакокинетика . Нимесулид хорошо абсорбируется после перорального применения. После приема препарата в дозе 100 мг максимальная концентрация нимесулида в плазме крови 3-4 мг / л достигается у взрослых за 2-3 часа. ППК (площадь под кривой концентрации препарата) равна 20-35 мг / л в час. Не было установлено статистически достоверной разницы между этими показателями и аналогичными показателями при применении 100 мг нимесулида дважды в сутки в течение 7 дней.
Связывание с белками плазмы - до 97,5%.
Нимесулид в значительной степени метаболизируется в печени различными путями, включая изоферменты цитохрома Р450 (CYP) 2C9. Поэтому существует вероятность его взаимодействия с одновременно принимаемыми препаратами, которые также метаболизируются с помощью CYP2C9. Основной метаболит, парагидроксипохидне, тоже обладает фармакологической активностью. Время до появления этого метаболита в крови короткое (около 0,8 часа), однако константа его образования небольшая и значительно ниже константы абсорбции нимесулида.
Гидроксинимесулид почти полностью конъюгированный и является единственным метаболитом, выявленным в плазме крови. Период его полувыведения (Т1 / 2) составляет 3,2-6 часов.
Нимесулид выводится преимущественно с мочой (около 50% принятой дозы).
Только 1-3% выводится в неизмененном виде. Гидроксинимесулид, основной метаболит, обнаруживается в моче только в форме глюкуронидного конъюгата. Около 29% дозы после метаболизма выводится с калом.
Кинетический профиль нимесулида не менялся при приеме разовой или повторной дозы больными пожилого возраста.
Как показало острое клиническое исследование, у пациентов при умеренной и начальной почечной недостаточности (клиренс креатинина - 30-80 мл / мин) максимальная концентрация нимесулида и его основного метаболита в плазме крови не выше, чем у здоровых добровольцев. ППК и Т1 / 2 были на 50% выше, но оставались в пределах кинетических значений, наблюдавшихся у здоровых добровольцев.
Повторный прием не приводит к накоплению.
таблетки от светло-желтого до зеленовато-желтого цвета.
3 года.
Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С.
По 10 таблеток в блистере, по 1 или 3 блистера в пачке.
По рецепту.
АО «Лекхим-Харьков».
Украина, 61115, г.. Харьков, ул. 17-го Партсъезда, 36.
Людям с нарушением зрения 