действующее вещество: глицерил тринитрат;
1 доза содержит нитроглицерина разбавленного в пересчете на 100% нитроглицерин - 0,4 мг
вспомогательные вещества: пропиленгликоль, этанол 96%, вода очищенная.
Спрей сублингвальный дозированный.
Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость со спиртовым запахом.
Периферический вазодилататор. Антиангинальное средство. Код АТХ C01D A02.
Фармакодинамика.
Нитроглицерин - соединение органических нитратов, которая оказывает дилататорну действие на артерии и вены.
Посткапиллярные цепи периферических сосудов, крупные артерии и особенно участки коронарных сосудов, которые все еще реактивные, более чувствительны к нитроглицерина, чем резистентные (прекапиллярные) сосуды. Расширение кровеносных сосудов в большом круге кровообращения увеличивает венозную емкость и, как следствие, уменьшает венозный приток крови к сердцу (преднагрузку), размер желудочка и давление наполнения кровью сердца. Благодаря этому снижается потребность миокарда в энергии и кислороде, кровоснабжение наиболее уязвимых к ишемии субэндокардиальных слоев стенок, при этом улучшаются также региональная подвижность стенок и ударный объем сердца. Расширение крупных артерий, которые находятся возле сердца, уменьшает системный и легочный сосудистое сопротивление.
Нитроглицерин проявляет также миорелаксирующее действие на гладкие мышцы бронхов, желче- и мочевыводящих путей, желчного пузыря, толстого и тонкого кишечника, сфинктеров.
Предполагается, что нитроглицерин проявляет эти эффекты благодаря связыванию с так называемыми нитратными рецепторами, находящимися на оболочке клеток гладких мышц. В гладких мышцах нитроглицерин испытывает ферментативного преобразования, образуя оксид азота (NO), который стимулирует растворимую гуанилатициклазу, отвечающий за образование циклического гуанозин-3ь5'-монофосфата (цГМФ), который расслабляет гладкие мышцы.
Фармакокинетика.
При сублингвальном применении нитроглицерин быстро всасывается из ротовой полости и поступает непосредственно в системный кровоток (эффект первого прохождения через печень исключается). Биодоступность имеет существенные меж- и внутри индивидуальные различия и составляет в среднем около 39%. Начало действия нитроглицерина наступает очень быстро; эффект развивается в пределах 1-1,5 минуты и продолжается в течение 30 минут. Максимальный уровень в плазме крови достигается в пределах 4 минут. При сублингвальном применении период полувыведения нитроглицерина составляет почти 2,5-4,4 минуты. Нитроглицерин, который попал в кровоток, связывается с эритроцитами и накапливается в стенках сосудов, связывание с белками плазмы крови около 60%. Основной путь выведения - с мочой в виде метаболитов менее 1% применяемой дозы выводится в неизмененном виде.
Не рекомендуется назначать Нитро-Мик ® одновременно с ингибиторами цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5, которые применяются для лечения нарушений эрекции (например, сильденафилом, варденафилом, тадалафилом), поскольку возможно повышение антигипертензивного эффекта Нитро-Мику. Поэтому совместное применение этих препаратов противопоказано.
Нитро-Мик ® необходимо применять с осторожностью вместе с:
Больным, которые получали ранее нитраты (например, изосорбида динитрат, изосорбида мононитрат), могут потребоваться более высокие дозы нитроглицерина.
Нитро-Мик ® можно применять вместе с другими препаратами, содержащими нитраты, но следует соблюдать осторожность, чтобы избежать передозировки. Сублингвальные таблетки нитроглицерина не следует применять в качестве вспомогательного терапию до Нитро-Мику для лечения приступов стенокардии.
Фенобарбитал активирует метаболизм нитратов в печени.
Альфа-адреномиметики, гистамин, питуитрин, кортикостероиды, стимуляторы ЦНС, яд пчел, змей, солнечные лучи снижают антиангинальный эффект нитроглицерина.
Салицилаты повышают уровень нитроглицерина в крови, барбитураты ускоряют его метаболизм. Донаторы сульфгидрильных групп (каптоприл, ацетилцестиин, унитиол) восстанавливают сниженную чувствительность к нитроглицерина.
Атропин и другие препараты, оказывающие М-холинолитические действие, могут снижать эффект нитроглицерина вследствие снижения секреции и биодоступность препарата.
Обязательно следует сообщить врачу о предыдущей реакции на прием препаратов этой группы. При приеме нитроглицерина возможно значительное снижение артериального давления, головокружение при мгновенном переходе в вертикальное положение из положения лежа или сидя, при применении алкоголя, выполнении физических упражнений и в жаркую погоду. К нитроглицерина, как и в других органических нитратов, при частом применении может развиться привыкание, что требует повышения дозы.
В случае необходимости при развитии толерантности следует временно прекратить прием препарата (на несколько дней) и изменить его антиангинальными средствами других фармакотерапевтических групп. При появлении головной боли или мигрени улучшение достигается применением валидола или капель ментола сублингвальные. Нередко плохо переносятся только первые дозы, затем побочные эффекты ослабевают.
Выраженность головной боли при приеме препарата может быть уменьшена путем снижения его дозы и / или в случае одновременного приема валидола.
С осторожностью следует применять пациентам при выраженных нарушениях функции печени. При развитии острой сердечной недостаточности следует тщательно контролировать геодинамику.
Риск развития метгемоглобинемии, что проявляется цианозом и изменением цвета крови, возрастает при длительном бесконтрольном приеме нитроглицерина, приеме высоких доз препарата больным с печеночной недостаточностью. При развитии метгемоглобинемии нитроглицерин необходимо срочно отменить и применить антидот - метилтионинию хлорид (метиленовый синий). В случае необходимости дальнейшего применения нитратов - обязательный контроль за содержанием метгемоглобина.
Бесконтрольное применение препарата может привести к развитию толерантности, что выражается в уменьшении продолжительности и выраженности эффекта и необходимости повышения дозы для достижения терапевтического эффекта. После перерыва в лечении чувствительность к нитратам восстанавливается. С целью предотвращения развития толерантности рекомендуется ежедневно выдерживать интервал между приемом нитратов (8-12 часов).
Следует соблюдать особую осторожность и проводить тщательный медицинский контроль у пациентов со склонностью к постуральной гипотензии. С осторожностью назначать препарат больным с закрытоугольной глаукомой или мигренью.
Больные очень отличную индивидуальную чувствительность к нитратам, поэтому это всегда следует учитывать при подборе дозы препарата.
Увеличение дозы может привести к толерантности.
Употребление спиртных напитков в период применения препарата запрещено.
Нитроглицерин усиливает выведение катехоламинов и ванилил-миндального кислоты с мочой.
Препарат содержит спирт. Его применение может быть опасным при заболеваниях печени, алкоголизме, эпилепсии, травмах головного мозга и других заболеваниях центральной нервной системы. Нитроглицерин может изменять или усиливать действие других препаратов.
Необходимо с осторожностью, учитывая риск и пользу, принимать препарат при: первичной легочной гипертензии (с гиперемией альвеолярных участков с пониженной вентиляцией, может привести к гипоксии) неконтролируемой гиповолемии; больным с сердечной недостаточностью при нормальном или низком давлении в легочной артерии; токсическом отеке легких, тяжелой анемии гипертиреозе; нарушении мозгового кровообращения тяжелой почечной недостаточности (риск развития метгемоглобинемии). Пациенты с заболеванием коронарных сосудов особенно подвержены риску в этом отношении.
Следует с осторожностью применять пациентам с выраженным церебральным атеросклерозом, у пациентов пожилого возраста, больным с аортальным или митральным стенозом.
Во время лечения противопоказано посещение бани, сауны, горячий душ.
Применение препарата в период беременности и кормления грудью возможно только в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка
В начале лечения - в течение периода, который будет определен индивидуально - управлять автотранспортом или работать с механизмами запрещается. Позже ограничения могут быть сокращены в зависимости от индивидуальной реакции пациента на препарат.
Лечение приступов стенокардии.
В зависимости от чувствительности больного к нитратам, осуществлять по 1-2 распыления (1-2 дозы 0,4-0,8 мг) сублингвально в положении сидя. В случае необходимости дозу можно увеличить до максимальной - 3 распыления в течение 15 минут. Если после этого приступ не купировались, необходимо обратиться к врачу.
Профилактика приступов стенокардии: за 5-10 минут до физической нагрузки осуществить 1 распыление препарата.
Острая левожелудочковая недостаточность с / без отека легких (сердечная астма):
рекомендуемая доза - 1-3 распыления (0,4-1,2 мг) под контролем системы кровообращения (систолическое АД должно быть выше 100 мм. рт. ст.). В случае неудовлетворительного эффекта процедуру можно повторить в той же дозе через 10 минут.
Перед коронарографией: с целью предотвращения спазмы коронарных сосудов рекомендуется осуществить 1-2 распыления (0,4-0,8 мг).
Перед первым использованием дозатор флакона должен быть заполнен. Для этого необходимо снять защитный колпачок и несколько раз нажать на дозатор, пока не появится аэрозоль. Если флакон длительное время не использовался, процесс наполнения следует повторить.
При применении спрея Нитро-Мик ® дозирующий клапан необходимо держать в вертикальном положении как можно ближе ко рту, направлять в полость рта.
Спрей следует распилить в рот, желательно под язык.
Спрей нельзя вдыхать, поэтому во время распыления препарата следует задержать дыхание.
При применении многократных доз интервал между распылением должно быть коротким и составлять примерно 30 секунд.
Перед применением препарата не нужно встряхивать флакон.
Местонахождение отверстия дозатора легко определяется на ощупь, что помогает применению препарата ночью.
Пациентам пожилого возраста назначать обычную дозу.
Опыта применения препарата в педиатрической практике нет, поэтому не следует применять детям.
Передозировка препарата может усилить известные побочные реакции (головная боль, выраженную гипотензию, тахикардию, головокружение, приливы, рвота, диарея). Чрезмерные дозы могут вызвать метгемоглобинемию, цианоз, одышка и тахипноэ, обморок, тошноту, выраженную слабость, сонливость, повышенную температуру тела, чувство жара, повышенное потоотделение, озноб, коллапс.
Лечение передозировки.
При незначительной передозировке для пациента может быть достаточно принять положение лежа с приподнятыми ногами.
При тяжелом передозировке необходимо принять общих мероприятий, проводимых при интоксикации и шоке (введение жидкости, норэпинефрина и / или допамина). Применение эпинефрина (адреналина) противопоказано.
При развитии метгемоглобинемии показаны такие антидоты и мероприятия:
1. Витамин С: в виде таблеток - 1 г внутрь или внутривенно - 1 г в виде раствора соли натрия аскорбиновой кислоты.
2. Метиленовый синий: максимальная доза - 50 мл 1% раствора внутривенно.
3. Толуидиновый синий: в начальной дозе 2-4 мг / кг, затем 2 мг / кг повторно.
4. Оксигенотерапия, гемодиализ, переливание крови.
В настоящее время нет доступной современной клинической документации о нитроглицерин, которая может быть приведена для определения частоты нежелательных эффектов. Не существует конкретных данных о нежелательных эффектов
Со стороны ЦНС: нечеткость зрения, психотические реакции, заторможенность, дезориентация.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, сухость во рту, боль в животе, диарея.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: покраснение, аллергические реакции кожи, реакции гиперчувствительности, эксфолиативный дерматит, гиперемия кожных покровов.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале лечения вследствие вазодилатации может развиться головная боль. Иногда первая доза или повышенная первая доза может привести к снижению артериального давления и / или постуральной гипотензии с выраженной рефлекторной тахикардией, головокружением или слабостью.
При чрезмерном снижении артериального давления лечения Нитро-Миком может усилить симптомы стенокардии (парадоксальная реакция на нитраты).
Иногда может возникнуть коллапс, сопровождающийся брадиаритмией и потерей сознания; ощущение жара; цианоз бледность; метгемоглобинурия.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в том числе кожная сыпь, зуд, аллергический дерматит, анафилактический шок.
Со стороны психики: может возникать ощущение возбуждения, тревоги.
Общие нарушения: в результате применения препарата может отмечаться умеренное преходящее чувство жжения в горле нарушение вкуса (металлический привкус во рту) головная боль; поступательная гипотензия приливы; сердцебиение; гипотермия; обострение глаукомы. Эти симптомы являются неустойчивыми и исчезают через несколько минут.
5 года.
Хранить при температуре не выше 30 ° С в оригинальной упаковке вдали от огня.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 15 мл во флаконах с распылителем в пачке из картона.
По рецепту.
ООО Научно-производственная фирма «МИКРОХИМ».
Украина, 93000, Луганская обл., Г.. Рубежное, ул. Ленина, 33.
Людям с нарушением зрения 