действующее вещество: 1 таблетка содержит нитроглицерина разбавленного (лактозой) в пересчете на нитроглицерин 0,5 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, аспартам (Е 951), кросповидон, лактоза.
Таблетки.
Таблетки белого или белого с кремовым или сероватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской. На поверхности таблеток допускается мраморность.
ООО «Фармацевтическая компания« Здоровье ».
Украина, 61013. Харьков, ул. Шевченко, 22.
Вазодилататоры, применяемые в кардиологии. Органические нитраты. Код АТС C01D A02.
Антиангинальный, сосудорасширяющее, коронародилатуючий средство.
Механизм действия обусловлен действием свободного радикала оксида азота (NO), что высвобождается из нитроглицерина. NO - эндотелиальный релаксирующий фактор, активирующий гуанилатциклаза и повышает содержание циклического гуанозин-3ь5'-монофосфата (цГМФ) в клетках гладких мышц сосудов, что приводит к расслаблению гладких мышц стенок сосудов.
Влияет на процессы центральной регуляции сосудистого тонуса и деятельности сердца. Способствует высвобождению катехоламинов в мозге и сердце, оказывает косвенную симпатомиметической действие на миокард, меняет конформацию тропонин-тропомиозинового комплекса. Проявляет центральный тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. У больных с сердечной недостаточностью и у больных стенокардией повышает сердечный выброс, толерантность к физической нагрузке, уменьшает тяжесть и частоту приступов. При сублингвальном применении приступ стенокардии купируется через 1,5 мин, гемодинамический и антиангинальный эффекты сохраняются в течение 30 мин.
Вызывает депонирование крови в венозной системе, снижает венозный возврат крови к сердцу (преднагрузку) и конечное диастолическое наполнение левого желудочка. Системная артериальная вазодилатация сопровождается снижением общего периферического сопротивления сосудов и артериального давления (то есть снижением постнагрузки). Снижение пред- и постнагрузки на сердце приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде. Снижает давление заклинивания в легочных капиллярах; незначительно повышает частоту сердечных сокращений (рефлекторная тахикардия в ответ на снижение системного артериального давления и ударного объема более выражена в вертикальном положении тела) ослабляет сопротивление коронарных артерий и улучшает коронарный кровоток (за исключением случаев чрезмерного снижения системного артериального давления или повышения частоты сердечных сокращений, когда возможно ухудшение коронарного кровотока).
Расширяет большие эпикардиального отделы коронарных артерий перераспределяет коронарный кровоток в пользу ишемизированных участков. При ишемической гипокинезии отдельных участков миокарда способствует восстановлению локальной сократимости. Ослабляет постинфарктный ремоделирования левого желудочка. Ингибирует агрегацию тромбоцитов и их адгезию к эндотелию сосудов. Повышает порог возникновения ишемии миокарда.
Способствует переходу гемоглобина в метгемоглобин и может ухудшать транспорт кислорода. Вызывает расширение менингеальных сосудов, часто сопровождается появлением головной боли. Расслабляет гладкие мышцы бронхов, желчных путей, пищевода, желудка, кишечника, мочеполового тракта.
При сублингвальном применении быстро и полностью абсорбируется с поверхности слизистых оболочек, сразу попадает в системный кровоток. При сублингвальном применении (в дозе 0,5 мг) биодоступность - практически 100%; максимальная концентрация основных метаболитов в крови (0,2-0,3 нг / мл) достигается через 2-3 мин; период полувыведения нитроглицерина - 1-4,4 мин, метаболитов - 7 мин.
При приеме внутрь в значительной мироюоо ооооо разрушается в печени (эффект «первого прохождения»; исключается при сублингвальном применении), а затем метаболизируется с образованием NO в клетках гладких мышц. Первичные метаболиты - ди- и мононитраты, конечный - глицерин. При приеме внутрь максимальная концентрация в крови метаболитов (0,1-0,2 нг / мл) достигается через 20-60 мин; относительная биодоступность - 10-15%; период полувыведения метаболитов - 4:00. Связь с белками плазмы - 60%. Метаболизируется в печени при участии нитратредуктазы. Метаболиты экскретируются преимущественно почками.
Купирования и кратковременная профилактика приступов стенокардии.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, к другим нитропрепаратов; шок, коллапс, артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 100 мм рт. ст., диастолическое АД ниже 60 мм рт. ст.), острый инфаркт миокарда с низким давлением наполнения левого желудочка, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, повышение внутричерепного давления (в т. ч . при геморрагическом инсульте, после недавно перенесенной травмы головы), глаукома с высоким внутриглазным давлением, одновременное применение с силденафилом и другими ингибиторами фосфодиэстеразы, брадикардия (менее 50 уд. / мин), церебральная ишемия, тампонада сердца.
Необходимо с осторожностью, учитывая риск и пользу, принимать препарат при бесконтрольной гиповолемии, больным с сердечной недостаточностью при нормальном / низком давлении в легочной артерии, тяжелой анемии, гипертиреозе, нарушении мозгового кровообращения, тяжелой почечной / печеночной недостаточности (риск развития метгемоглобинемии), аортальном стенозе , токсическом отеке легких, пациентам с выраженным церебральным атеросклерозом, у пациентов пожилого возраста. В период лечения не употреблять алкоголь. Во время лечения противопоказано посещать баню, сауну, принимать горячий душ.
Таблетку нельзя разжевывать, поскольку через слизистую оболочку полости рта в системный кровоток может поступить избыточное количество действующего вещества.
К нитроглицерина, как и в других органических нитратов, при частом применении может развиться привыкание (толерантность), которое требует повышения дозировки. При длительном применении для предотвращения возникновения толерантности рекомендуется прерывистый прием препарата в течение суток (с интервалом 10-12 часов) или одновременное назначение антагонистов кальция, ингибиторов АПФ или диуретиков. При необходимости при развитии толерантности следует временно прекратить прием препарата (на несколько дней) и заменить его антиангинальными средствами других фармакотерапевтических групп. При появлении головной боли или мигрени улучшение достигается применением валидола или капель ментола сублингвально. Нередко плохо переносятся только первые дозы, затем побочные эффекты ослабевают.
Препарат содержит лактозу, что следует учитывать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Применение нитроглицерина в период беременности и кормления грудью противопоказано.
Во время управления транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенного внимания, следует помнить, что прием нитроглицерина может привести к снижению скорости реакции.
Опыт применения препарата у детей ограничен, поэтому не рекомендуется его применять этой возрастной категории пациентов.
Применять взрослым.
Назначая препарат впервые, необходимо исследовать его влияние на уровень артериального давления. Контроль за эффективностью применения препарата необходимо осуществлять с частотой сердечных сокращений и уровнем артериального давления.
Необходимо принимать сразу при первых же симптомах приступа стенокардии.
Сразу после возникновения боли 1 таблетку положить под язык и держать во рту до полного рассасывания, а не глотая. Обычная доза - 1 таблетка под язык. При отсутствии антиангинального действия в течение 3-5 мин нужно принять еще 1 таблетку препарата.
При отсутствии терапевтического эффекта после приема 2-3 таблеток необходимо вызвать врача.
При частых приступах стенокардии целесообразно применять препараты нитроглицерина пролонгированного действия.
Симптомы: снижение артериального давления (ниже 90 мм рт. Ст.) С ортостатической дисрегуляцией, головная боль, сильное головокружение, обморок, частое сердцебиение, тошнота и рвота, одышка, выраженная слабость, сонливость, повышенная температура тела, ощущение жара, повышенное потоотделение, озноб.
При применении высоких доз (более 20 мкг / кг) - коллапс, цианоз губ, ногтей или ладоней, метгемоглобинемия, диспноэ и тахипноэ.
Лечение: перевести больного в горизонтальное положение и приподнять ему нижние конечности; в тяжелых случаях назначать плазмозаменители, симпатомиметики, кислород, при метгемоглобинемии - метиленовый синий.
Со стороны ЦНС: нечеткость зрения, головная боль, головокружение и чувство слабости, тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: рефлекторная тахикардия, гиперемия кожных покровов, ощущение жара, артериальная гипотензия, в т. Ч. Ортостатический коллапс, цианоз, бледность, метгемоглобинемия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту, боль в животе, диарея.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в т. Ч. Кожные высыпания, зуд анафилактический шок.
Другие: возбудимость, нарушение зрения, обострение глаукомы, гипотермия.
Иногда при внезапном падении артериального давления может наблюдаться усиление симптомов стенокардии (парадоксальные "нитратные" реакции).
Уровень нитроглицерина в плазме повышают салицилаты, ускоряют его метаболизм барбитураты. Гипотензивное и системный сосудорасширяющий эффекты нитроглицерина усиливают гипотензивные, Антиадренергические препараты, вазодилататоры, силденафила цитрат, антагонисты кальция, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, этанол, хинидин и новокаинамид. Антиангинальные эффекты нитроглицерина повышают метионин, ацетилцистеин, ингибиторы АПФ и салицилаты. Сосудорасширяющее и антиангинальное эффекты нитроглицерина снижают дигидроэрготамин, М-холинолитики, α-адреномиметики, гистамин, питуитрин, кортикостероиды, стимуляторы ЦНС и вегетативных ганглиев, яды пчел и змей, избыточная инсоляция. Пониженную чувствительность к нитроглицерина восстанавливают донаторы сульфгидрильных групп (унитиол, каптоприл, ацетилцистеин). При одновременном применении с гепарином возможно снижение антикоагулянтного действия последнего (после отмены препарата возможно значительное снижение свертываемости крови, что может потребовать снижения дозы гепарина).
2 года.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ○ С. Хранить в недоступном для детей месте.
Таблетки по 0,5 мг № 40 в банке или контейнере в коробке.
Без рецепта.
Людям с нарушением зрения 