действующее вещество: 1 таблетка гастрорезистентна содержит 20 мг пантопразола в виде пантопразола натрия сесквигидрата;
вспомогательные вещества: маннит (Е 421), кросповидон, натрия карбонат безводный, сорбит (Е 420), кальция стеарат, гипромеллоза, повидон (К 25), титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е 172), пропиленгликоль, метакрилатного сополимера дисперсия, тальк, макрогол 6000.
Таблетки гастрорезистентни.
Таблетки светлого желто-коричневого цвета, овальные, слегка двояковыпуклые, покрытые оболочкой.
КРКА, д.д., Ново место, Словения /
КRKA, dd, Novo mesto, Slovenia.
Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения /
Smarjeska cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia.
ТАД Фарма ГмбХ, Германия /
TAD Pharma GmbH, Germany.
Хайнц-Ломанн-Штрассе 5, 27472 Куксхафен, Германия /
Heinz-Lohmann-Strasse 5, 27472 Cuxhaven, Germany.
Средства для лечения язвенной болезни и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонного насоса. Код ATC A02B C02.
механизм действия
Пантопразол является замещенным бензимидазола, который подавляет секрецию соляной кислоты в желудке через специфическое влияние на протонной помпы париетальных клеток.
Пантопразол трансформируется в активную форму в кислой среде париетальных клеток, где он блокирует фермент H + -K + АТФ-азу, а именно конечный этап гидрофильной секреции соляной кислоты в желудке.
Угнетение является дозозависимым и влияет на базальную и стимулированную секрецию желудочного сока. У большинства пациентов симптомы изжоги, кислотного рефлюкса исчезали через неделю. Пантопразол уменьшает уровень кислотности желудка и пропорционально этому увеличивает секрецию гастрина. Увеличение гастрина имеет обратимый характер. Поскольку пантопразол связывается с ферментами, которые отдалены от клеточных рецепторов, ингибирует секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолином, гистамином, гастрином).
Пантопразол повышает уровень гастрина натощак. При краткосрочном лечении в большинстве случаев уровень гастрина не превышает верхнюю границу нормы. При длительном лечении уровень гастрина в большинстве случаев повышается вдвое. Чрезмерное его повышение наблюдали лишь в отдельных случаях. В результате в отдельных случаях при длительном лечении отмечали незначительное или умеренное увеличение количества различных эндокринных клеток желудка (аденоматоидна гиперплазия). Однако по данным проведенных последних исследований, образования предшественников карциноиде (атипичная гиперплазия) или карциноид желудка, было отмечено в исследованиях на животных, не отмечалось у людей.
Фармакокинетика одинакова как после однократного, так и после многократного применения препарата. В диапазоне доз от 10 до 80 мг кинетическая прямая концентрация пантопразола в плазме крови имеет линейную зависимость.
абсорбция
Пантопразол быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Биодоступность с таблеток составляет примерно 77%. Максимальная концентрация в плазме крови (C max ) после приема разовой пероральной дозы 20 мг 1-1,5 мкг / мл достигается, в среднем, примерно через 2,0-2,5 часа (t max ), и эти уровни остаются неизменными после многократного приема. Прием пищи не влияет на биодоступность (AUC (площадь под кривой «концентрация-время») или C max ), но повышает нестабильность времени задержки (t lag ).
распределение
Объем распределения составляет 0,15 л / кг, а связывания пантопразола с белками плазмы составляет 98%.
Метаболизм и выведение
Клиренс составляет примерно 0,1 л / ч / кг, а период полувыведения (t ½ ) - примерно 1:00. У нескольких пациентов отмечалась задержка вывода. В связи со специфическим связыванием пантопразола с протонной помпы в париетальных клетках период полувыведения не коррелирует с продолжительностью действия (угнетение секреции кислоты).
Пантопразол почти полностью метаболизируется в печени. Основным путем выведения почки: почками выводится около 80% метаболитов пантопразола; остальные выделяется с калом. Основным метаболитом как в плазме, так и в моче дисметилпантопразол, который соединяется с сульфатом. Период полувыведения основного метаболита (примерно 1,5 часа) ненамного длиннее, чем пантопразола.
Особые группы пациентов
почечная недостаточность
Нет необходимости в уменьшении дозы пантопразола пациентам с нарушениями функции почек (включая пациентов, находящихся на диализе, при котором удаляется лишь незначительное количество пантопразола). Как и у здоровых людей, период полувыведения пантопразола является коротким. Несмотря на то, что период полувыведения основного метаболита несколько возрастает (2-3 часа), он быстро выводится и, следовательно, не накапливается.
печеночная недостаточность
После применения пантопразола у пациентов с печеночной недостаточностью (классы A, B и C по шкале Чайлд-Пью) период полувыведения увеличивается до 3-7 часов и соответственно этому в 3-6 раз увеличивается значение (AUC), тогда как C max пантопразола в плазме увеличивается на 1,3 по сравнению со здоровыми людьми.
Пациенты пожилого возраста
Незначительное увеличение AUC и C max у пациентов пожилого возраста по сравнению с соответствующими данными у пациентов младшего возраста не является клинически значимым.
Лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни и ее симптомов (таких как изжога, заброс кислым) у взрослых.
Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любым вспомогательным веществам препарата.
Одновременное применение с атазанавиром.
Больным следует обратиться к врачу, если:
Гипомагниемия. Наблюдались случаи тяжелой гипомагниемии у пациентов, получавших ИПП, такие как пантопразол в течение не менее трех месяцев, и в большинстве случаев в течение года. Могут возникнуть и сначала незаметно развиваться следующие серьезные клинические проявления гипомагниемии: усталость, тетания, делирий, судороги, головокружение и желудочковая аритмия. В случае гипомагниемии в большинстве случаев состояние пациентов улучшалось после заместительной корректирующей терапии препаратами магния и прекращения приема ИПП.
Пациентам, нуждающимся в длительной терапии, или пациентам, которые принимают ИПП одновременно с дигоксином или препаратами, которые могут вызвать гипомагниемию (например, диуретики), нужно определять уровень магния перед началом лечения ИПП и периодически во время лечения.
Переломы костей. Длительное лечение (более 1 года) высокими дозами ингибиторов протонной помпы может несколько увеличить риск перелома бедра, запястья и позвоночника, преимущественно у людей пожилого возраста или при наличии других факторов риска. Наблюдательные исследования указывают на то, что применение ингибиторов протонной помпы может увеличить общий риск переломов на 10-40%. Некоторые из них могут быть обусловлены другими факторами риска. Пациенты с риском развития остеопороза должны получать лечение в соответствии с действующими клинических рекомендаций и потреблять достаточное количество витамина D и кальция.
Пациенты с длительными рецидивирующими симптомами расстройства пищеварения или изжоги должны регулярно обращаться к врачу. Особенно пациенты в возрасте от 55 лет, ежедневно применяют любые безрецептурные средства от расстройства пищеварения или изжоги, должны сообщить об этом врачу.
Пациентам не следует одновременно применять любой другой ингибитор протонной помпы или блокатор Н 2 -гистаминовых рецепторов.
Пациентам перед проведением эндоскопических исследований или мочевинного дыхательного теста необходимо проконсультироваться с врачом до начала лечения.
Пациенты должны быть уведомлены о том, что применение таблеток немедленного облегчения не приносит. Симптоматическое улучшение у больных может отмечаться примерно через день после начала лечения пантопразолом, но может понадобиться 7 дней для достижения полного исчезновения симптомов изжоги. Пациентам не следует применять пантопразол как профилактический препарат.
Снижение кислотности желудка через применение любых средств, включая ингибиторы протонной помпы, повышает количество желудочных бактерий, которые обычно присутствуют в желудочно-кишечном тракте. Лечение препаратами, снижающими кислотность, приводит к незначительному повышению риска развития желудочно-кишечных инфекций, вызванных такими микроорганизмами как Salmonella , Campylobacter или C. difficile .
вспомогательные вещества
Нольпаза контрол содержит сорбит. Поэтому его не следует применять больным с редкой наследственной непереносимостью фруктозы.
беременность
Опыт применения пантопразола беременными ограничен. Потенциальный риск для человека неизвестен. Поэтому не следует применять в период беременности.
Период кормления грудью
Данные по экскреции пантопразола в грудное молоко отсутствуют. Этот препарат не следует применять в период лактации.
Могут наблюдаться такие побочные эффекты как головокружение и нарушение зрения. В этом случае пациентам следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.
Не рекомендуется применять препарат Нольпаза® контрол для лечения детей из-за недостатка данных по безопасности и эффективности препарата для этой возрастной группы.
дозировка
Рекомендуемая доза составляет 20 мг пантопразола (одна таблетка) один раз в сутки.
Для купирования симптомов может быть необходимо применять таблетки в течение 2-3 дней. После того, как симптомы исчезнут, лечение следует прекратить. Продолжительность лечения не должна превышать 4 недель без дополнительного медицинского обследования (после консультации с врачом).
Если облегчения симптомов не наступает после двух недель непрерывного лечения, больному следует обратиться к врачу.
Характеристика особых групп пациентов
Пациентам пожилого возраста или пациентам с нарушением функции почек или печени коррекции дозы не требуется.
способ введения
Таблетки, покрытые кишечно-растворимой оболочкой, препарата Нольпаза контрол по 20 мг следует глотать целиком, не разжевывая и не разламывая, запивая небольшим количеством жидкости перед едой.
Нет сообщений о передозировке у людей.
Дозы до 240 мг при внутривенном введении в течение 2 мин хорошо переносились.
Поскольку пантопразол активно связывается с белками плазмы, он не выводится с помощью диализа.
В случае передозировки с клиническими признаками интоксикации отсутствуют какие-либо специфические терапевтические рекомендации, кроме симптоматического и поддерживающего лечения.
Ожидается, что примерно у 5% пациентов могут наблюдаться побочные реакции. Чаще всего отмечаются диарея и головная боль, которые наблюдаются примерно у 1% пациентов. При применении пантопразола наблюдались такие побочные реакции.
Побочные эффекты классифицируются по частоте возникновения:
очень часто (≥1 / 10); часто (≥1 / 100 до <1/10); нечасто (≥1 / 1000 до <1/100); редко
(≥1 / 10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестно (оценка не может быть проведена по имеющимся данным).
В рамках каждой группы частоты побочных явления представлены в порядке убывания тяжести.
Со стороны системы крови и лимфатической системы:
Со стороны нервной системы:
Со стороны органов зрения:
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
Со стороны почек и мочевыводящих путей:
Со стороны кожи и подкожных тканей:
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани:
Нарушение метаболизма:
Со стороны иммунной системы:
Со стороны пищеварительной системы:
Со стороны психики:
Общие нарушения:
редко: повышение температуры тела, периферические отеки.
1. гипокальциемия одновременно с гипомагниемией.
Пантопразол может снижать всасывание действующих веществ, биодоступность которых зависит от уровня pH в желудке (например, кетоконазол).
Доказано, что одновременное применение атазанавира 300 мг / ритонавира 100 мг с омепразолом (40 мг
1 раз в сутки) или атазанавира 400 мг с ланзопразолом (60 мг однократно) у здоровых добровольцев вызывает существенное снижение биодоступности атазанавира. Всасывания атазанавира зависит от уровня pH в желудке. Поэтому пантопразол не следует применять одновременно с атазанавиром.
Пантопразол метаболизируется в печени с участием ферментной системы цитохрома P450. Не исключается взаимодействие пантопразола с другими препаратами, которые метаболизируются с участием этой же системы ферментов. Однако проведение специальных исследований с применением большинства таких средств не выявило клинически значимых взаимодействий, а именно, с карбамазепином, кофеином, диазепамом, диклофенаком, дигоксином, этанолом, глибенкламидом, метопрололом, напроксен, нифедипином, фенитоином, теофиллином и оральными контрацептивами, содержащими левоноргестрел и этинил-эстрадиол.
Несмотря на то, что в ходе клинических фармакокинетических исследований никаких взаимодействий при одновременном применении фенпрокумоном или варфарина не наблюдалось, несколько отдельных случаев изменений международного нормализованного соотношения (МНС) отмечались во время сопутствующей терапии в постмаркетинговом периоде. Поэтому у пациентов, применяющих антикоагулянты, как кумарин (например, фенпрокумоном или варфарин), следует контролировать протромбиновое время / МЧС после начала, прекращения или в течение автомобильные применения пантопразола.
Взаимодействия при одновременном применении пантопразола и антацидов не выявлено.
Метотрексат. Сообщалось, что одновременное применение высоких доз метотрексата (например, 300 мг) и ингибиторов протонной помпы увеличивает уровни метотрексата в крови у некоторых пациентов. Пациентам, принимающим высокие дозы метотрексата, например, больным раком или псориаз, рекомендуется временно прекратить лечение пантопразолом.
5 лет.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 ° C.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 7 таблеток в блистере, по 1 или 2 блистера в картонной коробке.
Без рецепта.
Людям с нарушением зрения 