действующее вещество: пирацетам;
1 мл раствора содержит 200 мг пирацетама;
другие составляющие: натрия ацетат, тригидрат; кислота уксусная ледяная; вода для инъекций.
Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: бесцветный прозрачный раствор.
Психостимулирующие и ноотропные средства.
Код ATX N06B X03.
Пирацетам является ноотропным средством, то есть психотропным препаратом, непосредственно улучшающим эффективность когнитивных функций. Механизмов воздействия препарата на ЦНС, вероятно, несколько: изменение скорости распространения возбуждения в головном мозге; усиление метаболических процессов в нервных клетках; улучшение микроциркуляции путем воздействия на реологические характеристики крови, при этом сосудорасширяющее действие отсутствует.
Длительное или однократное применение пирацетама пациентам с церебральной дисфункцией приводит к значительным изменениям на электроэнцефалограмме, которые демонстрируют повышение внимательности и улучшение когнитивной функции (повышенная α- и β-активность и пониженная δ-активность).
Пирацетам ингибирует гиперагрегацию активированных тромбоцитов. При патологической ригидности эритроцитов пирацетам повышает их способность к фильтрации и эластичность. Пирацетам оказывает протекторное и восстановительное действие при нарушении функций головного мозга вследствие гипоксии, интоксикации и электрошоковой терапии.
Пирацетам применяют в качестве монопрепарата или в составе комплексного лечения кортикальной миоклонии для снижения выраженности провоцирующего фактора – вестибулярного нейронита.
Абсорбция
После однократного введения 2 г препарата максимальная концентрация (Сmax) достигается в плазме крови через 30 мин, а в спинномозговой жидкости – в течение 2–8 ч и составляет 40–60 мкг/мл.
Распределение
Пирацетам не связывается с белками плазмы крови, а видимый объем распределения составляет около 0,6 л/кг. Пирацетам распределяется по всем тканям и проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и мембраны, используемые при гемодиализе. Пирацетам накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных зонах, мозжечке и базальных ганглиях.
Биотрансформация
Пирацетам активен в неизмененном виде и не метаболизируется у животных.
Вывод
Период полувыведения препарата из крови составляет 4–5 часов и 6–8 часов – из спинномозговой жидкости. Этот период может удлиняться при почечной недостаточности. Пирацетам выводится почками в неизмененном виде. Выводится с мочой практически полностью (более 95%) через 30 часов. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.
Взрослые:
- симптоматическое лечение патологических состояний, сопровождающихся ухудшением памяти, когнитивными расстройствами, за исключением диагностированной деменции (слабоумия);
- лечение кортикальной миоклонии в качестве монопрепарата или в составе комплексной терапии. Для проверки чувствительности к пирацетаму можно провести пробный курс лечения в течение ограниченного периода времени.
Повышенная чувствительность к пирацетаму или производным пирролидона, а также другим компонентам препарата.
Острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт).
Терминальная стадия почечной недостаточности.
Хорея Хантингтона.
Тиреоидные гормоны.
При совместном применении с тиреоидными гормонами возможна повышенная раздражительность, дезориентация и нарушение сна.
Аценокумарол .
Клинические исследования показали, что у больных с тяжелым течением рецидивирующего тромбоза применение пирацетама в дозе 9,6 г/сут не влияло на дозировку аценокумарола для достижения значения INR 2,5–3,5, но при его одновременном применении отмечалось значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов. , высвобождение β-тромбоглобулина, уровней фибриногена, факторов Виллебранда (коагуляционная активность (VIII: C), ко-факторы ристоцетина (VIII: vW: Rco) и протеина в плазме крови (VIII: vW: Ag;)), вязкости цельной крови и плазмы
Фармакокинетические взаимодействия.
Вероятность изменения фармакокинетики пирацетама под действием других лекарственных средств низка, поскольку примерно 90% выводится в неизмененном виде с мочой.
In vitro пирацетам не ингибирует основные изоформы цитохрома Р450 человека CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрациях 142, 426 и 1422 мкг/мл.
При концентрации 1422 мкг/мл отмечено незначительное угнетение CYP2A6 (21%) и ЗА4/5 (11%). Однако уровень Ки для ингибирования этих двух CYP-изомеров достаточен при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с препаратами, подвергающимися биотрансформации этими ферментами, маловероятно.
Противоэпилептические лекарственные средства.
Применение пирацетама в дозе 20 г ежедневно в течение 4 недель и более не изменяло кривую концентрации и Сmax противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, натрия вальпроата) у больных эпилепсией, получающих стабильные дозы.
Алкоголь .
Совместимый прием с алкоголем не влиял на уровень концентрации пирацетама в плазме крови и концентрация алкоголя не изменялась при применении 1,6 г пирацетама.
Воздействие на агрегацию тромбоцитов .
В связи с тем, что пирацетам снижает агрегацию тромбоцитов (см. раздел Фармакодинамика), необходимо с осторожностью назначать препарат больным с нарушением гемостаза, состояниями, которые могут сопровождаться кровоизлияниями (язва желудочно-кишечного тракта), во время крупных хирургических операций (включая стоматологические вмешательства), больным с симптомами тяжелого кровотечения или больным, имеющим в анамнезе геморрагический инсульт, пациентам, применяющим антикоагулянты, тромбоцитарные антиагреганты, включая низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.
Нарушение функции почек.
Препарат выводится почками, поэтому необходимо особое внимание уделять больным с почечной недостаточностью (см. способ применения и дозы).
Пациенты пожилого возраста.
При длительной терапии у больных пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль за показателями функции почек, при необходимости корректируют дозу в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина (см. способ применения и дозы).
Отмена препарата.
При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкого прерывания лечения в связи с угрозой генерализации миоклонии или возникновения судорог.
Оговорки, связанные со вспомогательными веществами.
Препарат содержит 1 ммоль (23 мг) натрия в расчете на 24 г пирацетама. Это необходимо учитывать пациентам, находящимся на диете с контролируемым потреблением натрия.
Не следует применять препарат в период беременности и кормления грудью.
Учитывая побочные реакции, которые наблюдаются при применении этого лекарственного средства, влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами возможно, и это следует учитывать.
Препарат в виде инъекционного раствора применяют при невозможности применения пероральных форм пирацетама. Препарат применяют путем в/в инъекции (вводят медленно, в течение нескольких минут) или инфузии (применяют в течение 24 ч непрерывно).
Препарат применяют взрослым.
Лечение состояний, сопровождающихся ухудшением памяти, когнитивными расстройствами.
Рекомендуемая суточная дозировка составляет от 2,4 г до 4,8 г, которые распределяют на 2 или 3 введения.
Лечение кортикальной миоклонии .
Начальная суточная доза составляет 7,2 г, которую увеличивают на 4,8 г каждые три или четыре дня до максимальной дозы 24 г, распределяемой на два или три введения. Лечение другими антимиоклоническими лекарственными средствами следует продолжать в одних и тех же дозах. В зависимости от полученного терапевтического эффекта, по возможности, следует снизить дозу других антимиоклонических лекарственных средств.
Лечение пирацетамом следует продолжать до исчезновения симптомов первичного заболевания мозга. У пациентов с острым течением заболевания со временем может наблюдаться спонтанное улучшение, поэтому каждые 6 месяцев следует попытаться снизить дозу или отменить лечение препаратом. С этой целью дозу пирацетама снижают на 1,2 г каждые два дня (каждые три или четыре дня при синдроме Ланца – Адамса с целью предупреждения внезапного рецидива или возникновения судорог, связанных с отменой препарата).
Особые группы пациентов.
Пациенты пожилого возраста .
Коррекция дозы рекомендуется пациентам пожилого возраста с диагностированными или подозреваемыми нарушениями функции почек (см. раздел «Пациенты с нарушением функции почек»). При лечении необходимо контролировать клиренс креатинина в целях адекватной коррекции дозы таким пациентам в случае необходимости.
Пациенты с нарушением функции почек .
Поскольку препарат выводится из организма почками, следует проявлять осторожность в лечении больных с почечной недостаточностью, у таких пациентов рекомендуется контролировать функцию почек.
Увеличение периода полувыведения напрямую связано с ухудшением функции почек и клиренса креатинина. Это также касается пациентов пожилого возраста, у которых уровень креатинина зависит от возраста. Интервал между применением должен быть скорректирован на основе функции почек.
Дозу рассчитывают по клиренсу креатинина с использованием такой формулы:
Лечение таким больным назначают в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности, соблюдая следующие рекомендации:
Степень тяжести почечной недостаточности
Клиренс креатинина (мл/мин)
Дозировка
Нормальная функция почек
(отсутствует почечная недостаточность)
> 80
Обычная доза, распределенная на 2 или 4 введения
Легкий
50–79
2/3 обычной суточной дозы за 2–3 введения
Умеренный
30–49
1/3 обычной суточной дозы за 2 введения
Тяжелый
1/6 обычной суточной дозы однократно
Терминальная стадия заболевания почек
–
Противопоказано
Пациенты с нарушением функции печени.
Корректировка дозы не требуется для больных с нарушением функции печени. При диагностированном или подозреваемом расстройстве функции печени и почек коррекцию дозы проводят так, как указано в разделе «Пациенты с нарушением функции почек».
Дети.
Не используют.
Симптомы: усиление проявлений побочного действия препарата. Симптомы передозировки наблюдались при пероральном применении в дозе 75 г.
Лечение симптоматическое. Специфического антидота нет, можно применять гемодиализ (выведение 50-60% пирацетама).
Побочные реакции, отмеченные в ходе клинических испытаний и постмаркетингового наблюдения, перечислены по классам систем органов и частоте.
Частота определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до
Постмаркетинговые данные недостаточны для расчета частоты побочных реакций в пролеченной популяции.
Со стороны крови и лимфатической системы.
Частота неизвестна: геморрагические расстройства.
Со стороны иммунной системы.
Частота неизвестна: гиперчувствительность, анафилактоидные реакции.
Психические расстройства.
Часто: нервозность.
Нечасто: депрессия.
Частота неизвестна: повышенная возбудимость, тревожность, смущение, галлюцинация.
Со стороны нервной системы.
Часто гиперактивность.
Нечасто: сонливость.
Частота неизвестна: атаксия, нарушение равновесия, повышение частоты приступов эпилепсии, головная боль, бессонница, дрожь.
Со стороны органов слуха и лабиринта.
Частота неизвестна: головокружение.
Со стороны пищеварительной системы.
Частота неизвестна: абдоминальная боль, боль в верхней части живота, диарея, тошнота, рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей.
Частота неизвестна: ангионевротический отек, дерматиты, крапивница, зуд.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез.
Частота неизвестна: повышение сексуальной активности.
Со стороны сосудов.
Редко гипотензия, тромбофлебит.
Общие расстройства и состояние ввода.
Нечасто: астения.
Редко боль в месте введения, лихорадка.
Исследование.
Часто увеличение массы тела.
Сообщения о подозреваемых побочных реакциях
Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после получения регистрационного удостоверения на лекарственное средство важно. Это позволяет постоянно контролировать соотношение польза/риск применения лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях.
5 лет.
Хранить в сухом месте при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте.
Исследований не проводилось. Не следует смешивать препарат с другими лекарственными средствами.
По 5 мл в ампулах, по 6 ампул в блистере, по 2 блистера в картонной пачке. По 15 мл в ампулах, по 4 ампулы в блистере, по 1 блистеру в картонной пачке.
По рецепту.
Эйсика Фармасьютикалз С.Р.Л., Италия /
Aesica Pharmaceuticals SRL, Италия.
Bia Праглиа, 15 - 10044 Пионезза (ТО), Италия/
Via Praglia, 15 - 10044 Pianezza (ТО), Италия.
ЮСБ Фарма С.А., Бельгия /
UCB Pharma SA, Belgium.
Местонахождение заявителя.
Алле де ля Решерш 60, B-1070 Брюссель, Бельгия/
Allee de la Recherche 60, B-1070 Bruxelles, Belgium.
Людям с нарушением зрения 