действующее вещество: clopamidum (clopamide), dihydroergocristinum (as dihydroergocristine mesylate), reserpinum (reserpine)
1 таблетка содержит Клопамид 5 мг, дигидроергокристину 0,5 мг (в виде дигидроергокристину мезилат - 0,58 мг), резерпина 0,1 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, тальк, магния стеарат, сахароза, гуммиарабик, полиэтиленгликоль 6000.
Таблетки, покрытые оболочкой.
Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета, покрытые оболочкой, без пятен, царапин и трещин, белого цвета на изломе. По форме таблетки круглые, двояковыпуклые.
Комбинации гипотензивных и диуретических средств.
Код АТХ С02L A51.
Фармакодинамика.
В состав препарата входят 3 действующих вещества с антигипертензивными свойствами: резерпин, клопамид и дигидроергокристин. Сочетание положительного влияния резерпина, Клопамид и дигидроергокристину усиливает гипотензивное действие препарата и дает возможность применять меньшие дозы каждого из компонентов, уменьшает риск побочных эффектов.
Резерпин - алкалоид раувольфии с нейролептической и гипотензивным действиями. Относится к группе лекарственных средств, которые блокируют адренергические нейроны. Механизм действия заключается в высвобождении нейромедиаторов из адренергических синоптических гранулярных депо пресинаптических структур. Резерпин препятствует захвату и накоплению катехоламинов и серотонина в центральной и периферической нервной системе, вызывает рефлекторную ваготония. Расширяет кровеносные сосуды, замедляет частоту сердечных сокращений и оказывает длительное снижение артериального давления.
Клопамид - вещество с умеренной интенсивностью диуретического действия, присущая группе тиазидных диуретиков. Подавляет реабсорбцию ионов натрия в пробковой участке восходящего отдела петли Генле, а также в извилистых дистальных канальцах, что приводит к усилению диуреза и натрийуреза и снижение артериального давления. Угнетения обратного всасывания ионов натрия усиливает калийурез и может привести к гипокалиемии.
Дигидроергокристин относится к группе гидрогенизированных алкалоидов спорыньи. Он является агонистом дофаминергических и серотонинергических рецепторов и антагонистом альфа-адренорецепторов. Благодаря действию на центральную нервную систему снижает тонус стенок кровеносных сосудов, уменьшает давление. Кроме того дигидроергокристин подавляет рефлексы барорецепторов и уменьшает реактивные тахикардии.
Фармакокинетика.
Абсорбция и распределение. Отдельные компоненты Норматенсу всасываются из желудочно-кишечного тракта в следующих количествах: резерпин - примерно 40%, клопамид - более 90%, дигидроергокристин - примерно 25%. Максимальную концентрацию в крови после приема внутрь они достигают через 1-3 часа, 1-2 часа и 0,6 часов соответственно.
Резерпин не связывается с белками плазмы крови, а клопамид и дигидроергокристин связываются с белками плазмы крови на 46% и 68% соответственно. Объем распределения Клопамид составляет 1,5 л / кг, в то время как дигидроергокристину - 16 л / кг.
Резерпин и дигидроергокристин проникают сквозь гаматоенцефаличний барьер и плаценту.
Метеболизм и вывода. Все компоненты препарата метеболизуються в печени до неактивных метаболитов (причем клопамид в меньшей степени, чем резерпин и дигидроергокристин).
Резерпин в основном выводится в виде метаболитов с калом и мочой (менее 1% выводится с мочой). Период полураспада составляет примерно 4,5 часов в альфа-фазе и примерно 271 часов в бета-фазе.
Дигидроергокристин выводится из организма в основном с калом; менее 1% выделяется с мочой. Период полураспада составляет примерно 2:00 в альфа-фазу и примерно 14 часов в бета-фазу.
Клопамид выводится, главным образом, через почки (более 30% от дозы). Период полураспада составляет примерно 6:00.
Эссенциальная артериальная гипертензия и все формы симптоматических артериальных гипертензий, монотерапия которых неэффективна.
Повышенная чувствительность к сульфаниламидам, резерпина и алкалоидов спорыньи и других компонентов препарата. Гипокалиемия.
Резерпин.
Депрессия (в настоящее время или в анамнезе), болезнь Паркинсона, эпилепсия, электросудорожная терапия. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, язвенный колит феохромоцитома, сопутствующее или недавнее лечение ингибиторами МАО.
Тиазидные диуретики.
Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл / мин); печеночная недостаточность гипонатриемия гиперурикемия.
Системные кортикостероиды и нестероидные противовоспалительные препараты ослабляют гипотензивное действие препарата.
При одновременном применении с препаратами, снижающими артериальное давление, возможны усиление гипотензивного эффекта Норматенсу.
Препарат уменьшает клиренс лития почками, что приводит к повышению уровней в крови. При их одновременном применении необходимо контролировать уровень лития в крови и при необходимости откорректировать дозы.
Клопамид, входящий в состав препарата, снижает действие пероральных антикоагулянтов.
Эффекты лекарственных средств, депрессивно действуют на ЦНС (алкоголь и антидепрессанты), в сочетании с Норматенсом могут усиливаться. Вот почему пациенты не должны употреблять алкоголь и с осторожностью применять антидепрессанты при терапии Норматенсом.
Резерпин усиливает угнетающее влияние на ЦНС средств для наркоза, некоторых антигистаминных препаратов и барбитуратов. Резерпин может усилить эффекты адреналина или других симпатомиметиков веществ.
Не рекомендуется сочетать применение препарата с ингибиторами МАО из-за угнетения ЦНС, повышение артериального давления и снижение температуры тела. Кроме того, интервал между применением этих препаратов должен составлять не менее 2 недель.
Препарат снижает эффективность леводопы.
При сочетании резерпина с диуретиками усиливается риск гипотензии. При сочетании с другими гипотензивными средствами - усиление гипотензивного действия.
Также следует соблюдать осторожность больным с синусовой брадикардией.
Резерпин следует прекратить применение резерпина не менее на 7-14 суток до начала проведения электросудорожной терапии
Резерпин следует отменить за несколько дней до проведения плановой операции, чтобы избежать чрезмерного снижения артериального давления во время наркоза.
Резерпин следует принимать с осторожностью пациентам пожилого возраста. Соблюдать осторожность больным бронхиальной астмой.
Препарат не следует назначать беременным женщинам и кормящим грудью.
В ходе лечения следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или другими механизмами, а также выполнении работ, требующих повышенной концентрации внимания, за возможного появления слабости, головокружения и артериальной гипертензии.
Препарат можно применять в комбинации с другими антигипертензивными средствами, такими как бета-блокаторы и вазодилататоры.
Дозировка определяется врачом индивидуально для каждого больного.
Рекомендуется начинать лечение с 1 таблетки 1 раз в сутки. В зависимости от эффективности лечения и тяжести побочных реакций доза может быть увеличена до 3 таблеток 1 раз в сутки при применении в 3 приема. Тем не менее надо помнить, что, несмотря на механизм действия и фармакологические свойства отдельных активных веществ препарата, лечение может считаться неэффективным только из-за отсутствия положительного эффекта через 14 дней после начала терапии. Таким образом, доза может быть увеличена без необходимости.
Ожидаемый терапевтический эффект наблюдается примерно через 1-4 недели.
Дозировку следует увеличивать постепенно.
Общая эффективная доза составляет 1 таблетка 1 раз в сутки. Однако у некоторых пациентов общая эффективная доза составляет 1 таблетка через день. При отсутствии удовлетворительного гипотензивного эффекта дозу препарата следует увеличить до 1 таблетки два раза в сутки, а в исключительных случаях - до 1 таблетки три раза в сутки (не следует применять более высокие дозы).
Таблетку необходимо принимать во время или сразу после еды.
Дозирование у пациентов пожилого возраста. Нет необходимости в коррекции дозы. Однако следует быть осторожным из-за повышенного риска развития артериальной гипотензии и нарушения уровня электролитов в крови.
Дозирование для пациентов с недостаточностью печени и почек. Не следует применять препарат пациентам с тяжелой недостаточностью печени и почек (клиренс креатинина ниже 30 мл / мин).
Не применять.
Симптомы передозировки: тошнота, рвота, диарея, головная боль, чувство жара, жажда, гипокалиемия, миастения, артериальная гипотензия, брадикардия, нарушение ритма сердца, депрессия, головокружение, кома, головная боль, спутанность сознания, мышечная слабость.
После передозировки необходимо немедленно сделать промывание желудка и применять активированный уголь. Необходимо контролировать функцию сердца, артериальное давление и водно-электролитного баланса. При необходимости применять симптоматическое лечение.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота и рвота.
Со стороны метаболизма: гипокалиемия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : ортостатическая гипотензия
Со стороны нервной системы: миастения.
Со стороны дыхательной системы: ринит.
Лабораторные показатели: гиперурикемия и гипергликемия.
Общие нарушения: астения.
Со стороны системы кроветворения : тромбоцитопения.
Со стороны психики: депрессия.
Также могут наблюдаться побочные реакции характерны для резерпина.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, сухость во рту, повышение секреции желудочного сока, повышенное слюноотделение, повышение аппетита, язвенная болезнь, желудочно-кишечное кровотечение, боль в животе.
Со стороны метаболизма: гипокальциемия, метаболический алкалоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : синусовая брадикардия, аритмия сердца, симптомы стенокардии, артериальная гипотензия, приливы, потеря сознания, сердечная недостаточность, цереброваскулярные нарушения.
Со стороны нервной системы: головокружение, раздражительность, кошмарные сновидения, повышенная утомляемость, экстрапирамидные нарушения (включая паркинсонизм), головная боль, состояние тревоги, нарушение концентрации внимания, ступор, нарушение ориентации, отек головного мозга, сонливость, бессонница.
Со стороны дыхательной системы: ринит, отек слизистой оболочки полости носа, одышка, носовое кровотечение.
Общие нарушения: отеки, слабость.
Со стороны крови и лимфатической системы : анемия.
Со стороны эндокринной системы : повышение секреции пролактина, галакторея, гинекомастия, набухание молочных желез.
Со стороны обмена веществ и питания: увеличение массы тела.
Со стороны органов чувств : нечеткость зрения, гиперемия конъюнктивы, слезотечение, нарушение слуха.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки : экзема, зуд, пурпура, сыпь.
Со стороны почек и мочевыводящих путей : дизурия, гломерулонефрит.
Со стороны репродуктивной системы: снижение либидо, нарушение потенции и эякуляции.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: постуральные нарушения.
5 лет.
Хранить в оригинальной упаковке в защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.
По 20 таблеток в блистере, по 1 блистера в упаковке.
По рецепту.
Ай-Си-Эн Польфа Жешув АО / ICN Polfa Rzeszow SA.
35-959 Жешув, ул. Пшэмыслова, 2, Польша / 35-959 Rzeszow ul. Przemyslowa, 2, Poland.
МЕДА Фарма ГмбХ энд Ко. КГ / MEDA Pharma GmbH & Co. KG.
Бенцштрассе 1, 61352 Бад Хомбург, Германия / Benzstrasse 1, 61352 Bad Homburg, Germany.
Людям с нарушением зрения 