действующее вещество: тимолол (timolol)
1 мл тимолола малеата 6,83 мг, что эквивалентно тимолола 5 мг
вспомогательные вещества: натрия дигидрофосфат моногидрат, натрия фосфат безводный, бензалкония хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Капли глазные.
Противоглаукомные препараты и миотические средства. ß-адреноблокаторы.
Код АТХ S01E D01.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, тяжелая аллергический ринит или дистрофические расстройства роговицы, бронхиальная гиперчувствительность; бронхиальная астма или бронхиальная астма в анамнезе тяжелые хронические обструктивные заболевания дыхательных путей; синусовая брадикардия (частота сердечных сокращений менее 45-50 уд. / мин) синоатриальная блокада, блокада II и III степени; синдром слабости синусового узла, острая и хроническая сердечная недостаточность кардиогенный шок.
Если пациент пользуется контактными линзами, следует снять их перед применением препарата. Устанавливать их вновь возможно не ранее, чем через 15 минут после закапывания.
Для применения препарата следует вернуть колпачок против часовой стрелки, отклонить голову назад, взгляд направить вверх и слегка оттянуть нижнее веко от глаза. Держа флакон-капельницу отверстием вниз, нажать на него и закапать капли на конъюнктиву нижнего века. Для предотвращения загрязнения раствора отверстие флакона-капельницы не должен контактировать с глазом. Сразу после закапывания нужно слегка нажать на внутренний угол глаза (около носа), чтобы предотвратить попадание раствора в слезных канальцев и таким образом уменьшить возможную системную побочное действие препарата. После использования флакон-капельницу плотно закрыть колпачком.
Начальную дозу препарата - 1 капля 0,25% раствора препарата - 2 раза в сутки вводить в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (применять в соответствующей дозировке). Если результат неудовлетворительный, следует применять 0,5% раствор.
Если глазное давление при регулярном применении устанавливается на желаемом уровне, дозу можно уменьшить до 1 капле 0,25% раствора или, соответственно, 0,5% раствора 1 раз в сутки.
Поскольку стабилизация внутриглазного давления после начала применения тимолола происходит в течение нескольких недель, оценка эффекта лечения проводится через 4 недели.
Как правило, препарат дает результаты после достаточно длительного периода применения. Прерывание курса или изменение дозировки допустимы только по рекомендации врача. Если Вы пропустили своевременный прием препарата, закапайте очередную дозу как только вспомнили. НЕ удваивайте следующую дозу.
Возможные побочные реакции при применении тимолола приведены ниже.
Нарушение общего и состояния, связанные с местом введения: головная боль, астения, боль в груди.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, аритмия, сердечная блокада, включая AV-блокаду, инсульт, ишемия сосудов головного мозга, застойная сердечная недостаточность, тахикардия, остановка сердца.
Сосудистые расстройства: артериальная гипотензия, синкопе, коллапс.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, тошнота.
Со стороны нервной системы: головокружение, усиление объективной и субъективной симптоматики миастении gravis , парестезии.
Психические нарушения: депрессия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: повышенная чувствительность, включая генерализованные и локализованные сыпь, крапивница, алопеция, экзема.
Со стороны дыхательных путей, торакальные и медиастинальные нарушения: бронхоспазм (особенно у пациентов с ранее существующими заболеваниями легких), дыхательная недостаточность, одышка, заложенность носа, кашель.
Эндокринные нарушения: скрытые симптомы гипогликемии у пациентов с инсулин-зависимый сахарный диабет.
Офтальмологические нарушения: объективная и субъективная симптоматика раздражения глаз, включая конъюнктивит, гиперемия конъюнктивы глаза, блефарит, кератит, блефароптоз, слезотечение, светобоязнь, отек эпителия и гиперемия роговицы, снижение чувствительности роговицы, нарушения зрения, включая изменения рефракции (в некоторых случаях из-за прекращения терапии с применением миотических средств), сухость глаз, диплопия, птоз.
Ниже приведены побочные реакции, о которых поступали сообщения, но причинная взаимосвязь с применением тимолола не установлена.
Нарушение общего и состояния, связанные с местом введения: повышенная утомляемость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, отек легких, стенокардия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, анорексия, сухость во рту.
Со стороны нервной системы / психические нарушения: нарушения поведения, включая смущение, галлюцинации, тревогу, дезориентацию, возбуждение, сонливость и другие психические расстройства.
Офтальмологические нарушения: дистоидний макулярный отек.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: ретроперитонеальный фиброз, импотенция.
Следующие побочные реакции были зафиксированы в клинической практике при пероральном применении тимолола малеата и могут возникать при офтальмологическом применении тимолола малеата.
Нарушение общего и состояния, связанные с местом введения: боль в конечностях, снижение уровня физических нагрузок, потеря веса.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: отек, ухудшение артериальной недостаточности, болезнь Рейно, вазодилатация.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в области желудка или кишечника, гепатомегалия, рвота,
Со стороны крови и лимфатической системы: пурпура.
Эндокринные нарушения: гипергликемия, гипогликемия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, раздражение кожи, повышенная пигментация кожи, потливость, замерзание конечностей.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: артралгия, хромота.
Со стороны нервной системы / психические нарушения : головокружение, слабость, снижение полового влечения, ночные кошмары, бессонница, ухудшение концентрации.
Со стороны дыхательных путей, торакальные и медиастинальные нарушения: хрипы, бронхиальная обструкция.
Со стороны органов слуха: шум в ушах.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: затрудненное мочеиспускание.
Следующие побочные реакции классифицированы как «возможные» и были зафиксированы при применении других ß-блокаторов и могут возникнуть при офтальмологическом применении тимолола малеата.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: мезентериальный артериальный тромбоз, ишемический колит.
Со стороны крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны нервной системы: реверсивным депрессия, прогрессирует в кататонию; острый реверсивным синдром, характеризующийся дезориентацией во времени и пространстве, краткосрочная потеря памяти, эмоциональная лабильность, незначительное помутнение сознания и снижены показатели нейропсихометрии.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: эритематозные высыпания.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая лихорадку, сопровождающееся болью и воспалением горла, ларингоспазм с дыхательной недостаточностью.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: болезнь Пейрони.
Поступали сообщения о возникновении синдрома, включающего в себя псориазоподобные высыпания на коже, сухой конъюнктивит, отит и склерозирующий серозит, связанные с применением блокаторов ß-адренорецепторов, практолол. О возникновении этого синдрома при применении тимолола малеата не сообщалось.
При применении препарата согласно инструкции практически исключается возможность токсического побочного действия. Признаками передозировки является значительное снижение артериального давления, развитие сердечной недостаточности, кардиогенный шок, тяжелая брадикардия даже к остановке сердца. Кроме того, могут развиться дыхательные нарушения, бронхоспазм, желудочно-кишечные расстройства, спутанность сознания и судороги или другие симптомы, описанные в разделе «Побочные эффекты».
Лечение.
В условиях интенсивного медицинского ухода, кроме общей терапии, следует проводить мониторинг жизненных показателей. В случае передозировки можно назначать такие антидоты:
При резистентной брадикардии следует рассмотреть лечение с помощью кардиостимуляторов. При бронхоспазме могут назначаться ß 2 -симпатомиметикы (в виде аэрозоля или, при необходимости, в) или аминофиллин внутривенно. При судорогах рекомендуется медленное введение диазепама.
Приведенные выше меры адаптируются к каждому отдельному случаю.
Норматин, капли глазные не следует применять в период беременности и кормления грудью.
Не применять детям.
Необходимо регулярно посещать врача для измерения внутриглазного давления и обследования роговицы.
При переводе больных на лечение препаратом Норматин может возникнуть необходимость в коррекции рефракции после эффектов, вызванных миотиками, применявшиеся ранее.
ß-блокаторы, применяемые местно, могут системно абсорбироваться. Таким образом, при местном применении препарата могут возникать такие же побочные реакции, как и при системном применении блокаторов ß-адренорецепторов. Например, после применения тимолола сообщалось о серьезных реакции со стороны дыхательной и сердечно-сосудистой систем, в том числе и о летальных случаях в результате бронхоспазма у пациентов с бронхиальной астмой и, в редких случаях, в связи с сердечной недостаточностью.
Было получено сообщение, что блокаторы ß-адренорецепторов вызывают слабость мышц, связано с определенными симптомами миастении (например, диплопия, птоз и общая слабость). Также иногда поступали сообщения, тимолол вызывает слабость мышц у некоторых пациентов с миастенией gravis или с симптомами миастении.
Главной проблемой лечения у пациентов с закрытоугольной глаукомой является необходимость открытия угла. Для этого нужно сузить зрачок с помощью миотических средств. Тимолол практически не влияет на зрачок.
Если тимолол применяется для снижения повышенного внутриглазного давления при закрытоугольной глаукоме, его следует применять вместе с миотиками.
Как и при применении других противоглаукомных препаратов, у некоторых пациентов наблюдалось снижение чувствительности к тимолола после длительной терапии.
Перед общей анестезией препарат Норматин следует отменить за 48 часов до проведения хирургического вмешательства под общим наркозом, поскольку блокаторы ß-адренорецепторов снижают способность сердца реагировать на стимуляцию рецепторов симпатической системы ß-адренорецепторами.
Если дополнительно применять другие глазные средства, необходимо подождать 15 минут между их применением.
Риск возникновения анафилактических реакций: пациенты с атопией или которые имели тяжелые патологические реакции на многочисленные аллергены в анамнезе, могут реагировать более остро повторные случайные, диагностические или терапевтические дозы этих аллергенов в случае, если они получали блокаторы ß-рецепторов. Такие пациенты могут не отреагировать на обычную дозу адреналина, которая назначается в случае анафилактических реакций.
Во время лечения с помощью препарата Норматин, капли глазные следует регулярно проводить измерение внутриглазного давления и обследования роговицы глаза.
После оперативного лечения глаукомы и при применении препаратов, снижающих секрецию внутриглазной влаги, наблюдались случаи отслоения сосудистой оболочки глаза. Такие случаи были описаны в связи с применением тимолола и ацетазоламиду.
Через возможное влияние блокаторов ß-адренорецепторов на артериальное давление и пульс эти средства следует с осторожностью применять пациентам, страдающим недостаточность мозгового кровообращения. Если после начала терапии с применением тимолола развиваются признаки или симптомы снижения мозгового кровообращения, следует применить альтернативный вид терапии.
При применении препарата Норматин, капли глазные может быть выявлен положительный результат при допинг-контроля.
Бензалкония хлорид может вызывать раздражение глаз, поэтому следует избегать контакта препарата с мягкими контактными линзами. Бензалкония хлорид может приводить к изменению цвета мягких контактных линз. Контактные линзы необходимо снять перед закапыванием и надеть снова не ранее чем через 15 минут.
Следует отметить, что во время стабилизации внутриглазного давления начальное снижение может составлять до 50%, после чего эффективность препарата может уменьшиться (тахифилаксия). В период с 3-го по 12-й месяц снижения давления стабилизируется. Поэтому важно осуществлять регулярный контроль давления во время первых 5 дней с момента назначения глазных капель тимолола.
При применении блокаторов ß-адренорецепторов перорально возможно снижение внутриглазного давления. В таком случае следует взвешивать, нужно еще местное применение глазных капель тимолола. Если блокаторы ß-адренорецепторов уже применялись системно, дополнительный эффект от препаратов для местного применения обычно ниже. Следует проводить регулярный мониторинг пациентов, дополнительно получают блокаторы ß-адренорецепторов перорально или для которых показано ограниченное применение блокаторов ß-адренорецепторов.
Пациентам не следует применять два местных офтальмологических блокаторы ß-адренорецепторов одновременно.
У пациентов со значительно пигментированной радужной оболочкой снижение давления может наблюдаться с опозданием и в меньшей степени.
После прекращения лечения эффект препарата может продолжаться в течение нескольких дней. Если лечение тимололом, глазными каплями, прекращено после длительного применения, его действие по снижению внутриглазного давления может длиться 2-4 недели.
При закапывании только в один глаз блокаторы ß-адренорецепторов могут оказывать действие по снижению внутриглазного давления и на нелеченная глаз.
Препарат снижает четкость зрения и влияет на скорость реакции, поэтому следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами на время лечения.
При одновременном применении глазных капель, содержащих адреналин, возможно расширение зрачка.
Одновременное применение глазных капель, содержащих адреналин или пилокарпин, усиливает действие тимолола по снижению внутриглазного давления.
При одновременном применении блокаторов ß-адренорецепторов возможно усиление действия на глаза (снижение внутриглазного давления) и на сердечно-сосудистую систему.
Если Норматин, капли глазные применять одновременно со средствами для снижения артериального давления или для лечения заболеваний сердца (например, антагонисты кальция, резерпин или блокаторы ß-рецепторов), повышается риск развития артериальной гипотензии и / или брадикардии. При одновременном применении ß-блокаторов с дигоксином и с дилтиаземом или верапамилом может удлиняться время AV-проводимости.
Нейромышечная блокада, вызванная тубокурарином, может быть усилена блокатором ß-адренорецепторов.
Кардиодепрессивное действие может повышаться в случае одновременного применения антиаритмических препаратов с хинидинподибною действием.
Отрицательная хронотропное и дромотропное действие может повышаться при одновременном применении сердечных гликозидов.
При одновременном применении блокаторов ß-рецепторов и ß 2 -симпатомиметикив эффект последних может снижаться и может возникнуть бронхоспазм.
Одновременное применение инсулина или других противодиабетических средств, особенно на фоне стресса или физической нагрузки (гипогликемия), может вызвать или повысить недостаточность глюкозы в крови, симптомы которой могут быть маскированные.
Фармакодинамика.
Тимолол является неселективным блокатором ß 1 - и ß 2 -адренорецепторов. При местном применении препарат снижает как нормальное, так и повышенное внутриглазное давление. Снижение внутриглазного давления начинается через 30 минут после однократного закапывания препарата. Максимальный эффект наблюдается через 1-2 часа, а продолжительность действия составляет 24 часа.
Механизм гипотензивного действия тимолола точно не установлен. Результаты исследований показывают, что в первую очередь это действие обусловлено уменьшением образования водянистой влаги. Однако в некоторых случаях наблюдалось небольшое улучшение оттока внутриглазной жидкости. В отличие от миотиков, тимолол снижает внутриглазное давление, практически не влияя на аккомодацию и размер зрачка. Таким образом, нарушение остроты зрения вследствие изменения аккомодации встречается редко, а нечеткость или затуманенисть зрения и ночная слепота, вызванных миотиками, не развиваются. К тому же, у пациентов с катарактой не происходит ухудшения зрения вследствие сужения зрачка.
Фармакокинетика.
При местном применении тимолола малеат быстро проникает через роговицу. В незначительном количестве попадает в системный кровоток путем абсорбции через сосуды конъюнктивы, слизистой носа и слезного тракта. Выведение метаболитов тимолола осуществляется преимущественно почками.
прозрачная жидкость, от бесцветного до светло-желтого цвета, с очень слабым характерным запахом.
2 года. После первого вскрытия флакона препарат можно использовать только в течение 1 месяца.
Хранить при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.
5 мл раствора в пластиковом флаконе-капельнице с колпачком с винтовой резьбой.
1 флакон-капельница в картонной коробке.
По рецепту.
«Е.И.П.И.Ко.», Египет / «EIPICo.», Egypt.
Тэнсё ов Рамадан Сити, Первая Промышленная Зона, B1, а / я 149 Тэнсё, Египет / Tenth of Ramadan City, First Industrial Area B1, PO box 149 Tenth, Egypt.
УОРЛД Медицина Офтальмикс ЛИМИТЕД, Великобритания / WORLD MEDICINE OPHTHALMICS LIMITED, United Kingdom.
Людям с нарушением зрения 