действующее вещество: procaine;
1 мл раствора содержит новокаина (прокаина гидрохлорида) 5 мг
вспомогательные вещества: кислота соляная, вода для инъекций.
Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.
Препараты для местной анестезии. Код АТХ N01B A02.
Фармакодинамика.
Местноанестезирующее средство с умеренной активностью и большим спектром терапевтического действия. Механизм анестезирующего действия связан с блокадой натриевых каналов, торможением калиевого тока, конкуренцией с кальцием, снижением поверхностного натяжения фосфолипидного слоя мембран, угнетением окислительно-восстановительных процессов и генерации импульсов. При поступлении в кровь уменьшает образование ацетилхолина, снижает возбудимость периферических холинореактивных систем, проявляет блокирующее действие на вегетативные ганглии, уменьшает спазмы гладкой мускулатуры, понижает возбудимость сердечной мышцы и моторных зон коры головного мозга.
Фармакокинетика.
При парентеральном введении хорошо всасывается. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в месте введения) и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами и холинэстеразы плазмы и тканей с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (имеет умеренную сосудорасширяющее действие) и парааминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических лекарственных средств и может ослабить их противомикробное действие). Период полувыведения составляет 30-50 секунд, в неонатальном периоде - 54-114 секунд. Выделяется преимущественно почками в виде метаболитов (80%); в неизмененном виде выводится не более 2%.
Плохо абсорбируется слизистыми оболочками.
Местная и инфильтрационная анестезия, лечебные блокады.
Повышенная чувствительность к препарату.
миастения; артериальная гипотензия гнойный процесс в месте введения срочные хирургические вмешательства, сопровождающиеся острой кровопотерей; выражены фиброзные изменения в тканях (для анестезии методом ползучего инфильтрата).
Пролонгирует нервно-мышечную блокаду, вызванную суксаметонием (поскольку оба препарата гидролизуются холинэстеразой плазмы).
Применение одновременно с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск развития артериальной гипотензии.
Антихолинэстеразные препараты повышают токсичность прокаина (подавляют его гидролиз). Препарат уменьшает влияние антихолиноестеразних средств на нервно-мышечную передачу. Возможна перекрестная сенсибилизация.
Метаболит прокаина (ПАБК) является конкурентным антагонистом сульфаниламидных препаратов и может ослабить их противомикробное действие.
Потенцирует действие прямых антикоагулянтов.
Введение новокаина потенцирует действие средств для наркоза.
Особенности применения.
Для уменьшения всасывания и удлинения действия растворов новокаина при местной анестезии к ним следует добавлять раствор адреналина гидрохлорида (0,1%) - по 1 капле на 2 или 5, или 10 мл раствора новокаина.
Для предупреждения побочных реакций сначала следует провести пробу на переносимость, о которой свидетельствуют отек и покраснение места инъекции. При положительной реакции прокаин не применять.
При применении препарата необходимо контролировать функции сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной систем. С осторожностью назначать препарат при тяжелых заболеваниях сердца (блокады, нарушения ритма, особенно брадикардия), печени и почек, обремененному анамнез.
При проведении местной анестезии при применении одной и той же общей дозы токсичность прокаина тем выше, чем больше концентрация применяемого раствора. В связи с этим с увеличением концентрации раствора общую дозу необходимо уменьшить или разбавить раствор препарата в меньшей концентрации стерильным физиологическим раствором натрия хлорида.
Препарат применять с осторожностью при состояниях, сопровождающихся снижением печеночного кровотока, прогрессировании сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), воспалительных заболеваниях, дефиците псевдохолинэстеразы, почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), тяжелобольных, ослабленных больных, в период беременности и кормления грудью, в период родов.
Применение в период беременности возможно при условии хорошей переносимости.
В период кормления грудью применение препарата возможно после предварительной тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для младенца.
При применении во время родов возможно развитие брадикардии, апноэ, судом у новорожденного.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
При местной анестезии доза зависит от концентрации, характера оперативного вмешательства, способа введения, состояния и возраста больного. При паранефральной блокаде в околопочечную клетчатку взрослым вводить 50-70 мл 0,5% (5 мг / мл) раствора новокаина. Для инфильтрационной анестезии установлены следующие высшие дозы (для взрослых): первая разовая доза в начале операции - не более 0,75 г (то есть 150 мл 0,5% раствора новокаина). В дальнейшем в течение каждого часа операции - не более 2 г (то есть 400 мл 0,5% раствора новокаина).
Детям применения запрещено.
Передозировка возможна только при применении препарата в высоких дозах.
Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, повышенная нервная возбудимость, «холодный» пот, тахикардия, снижение артериального давления почти до коллапса, тремор, судороги, апноэ, метгемоглобинемия, угнетение дыхания, внезапный сердечно-сосудистый коллапс.
Действие на центральную нервную систему проявляется чувством страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением.
Лечение. В случаях передозировки введение препарата следует немедленно прекратить. Проводить общие реанимационные мероприятия, включающие ингаляцию кислорода, при необходимости - проведение искусственной вентиляции легких. Если судороги продолжаются более 15-20 секунд, их следует купировать введением тиопентала (100-150 мг) или диазепама (5-20 мг). При артериальной гипотензии и / или депрессии миокарда внутривенно вводить эфедрин (15-30 мг), в тяжелых случаях - дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.
При проведении местной анестезии место введения можно обколоть адреналином. В случае развития интоксикации после инъекции новокаина в мышцы ноги или руки надо быстро наложить жгут для снижения дальнейшего поступления препарата в общий кровоток.
Новокаин обычно хорошо переносится, однако иногда возможны такие побочные эффекты.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, двигательное беспокойство, потеря сознания, судороги, тризм, тремор, зрительные и слуховые нарушения, нистагм, синдром конского хвоста (паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мягкие мышц, блок моторный и чувствительный, возвращение боли, стойкая анестезия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмия, боль в грудной клетке.
Со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.
Со стороны крови: метгемоглобинемия.
Со стороны иммунной системы: зуд, кожные высыпания, дерматит, шелушение кожи, гиперемия, другие анафилактические реакции (в т. Ч. Ангионевротический отек, анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках).
Изменения в месте введения при обработке места инъекции препарата дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.
Другие: гипотермия.
3 года.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 2 мл или 5 мл в ампуле; по 10 ампул в коробке по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные упаковки в пачке.
По рецепту.
ЗАО «Фармацевтическая фирма« Дарница ».
Украина, 02093, г.. Киев, ул. Бориспольская, 13.
Людям с нарушением зрения 