Состав:
действующее вещество: procaine;
1 мл раствора содержит: новокаина (прокаина гидрохлорида) 5 мг;
другие составляющие: кислота хлористоводородная, вода для инъекций.
Лекарственная форма. Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: бесцветная прозрачная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа.
Препараты местной анестезии. Код ATX N01B A02.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Местноанестезирующее средство с умеренной активностью и большим спектром терапевтического действия. Механизм анестезирующего действия связан с блокадой натриевых каналов, торможением калиевого тока, конкуренцией с кальцием, снижением поверхностного натяжения фосфолипидного слоя мембран, угнетением окислительно восстановительных процессов и генерации импульсов. При поступлении в кровь уменьшает образование ацетилхолина, снижает возбудимость периферических холинореактивных систем, оказывает блокирующее действие на вегетативные ганглии, уменьшает спазмы гладкой мускулатуры, снижает возбудимость сердечной мышцы и моторных зон коры головного мозга.
Фармакокинетика.
При парентеральном введении хорошо всасывается. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в месте введения) и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами и холинэстеразами плазмы и тканей с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и парааминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических лекарственных средств). Период полувыведения составляет 30-50 секунд, в неонатальном периоде – 54-114 секунд. Выделяется преимущественно почками в виде метаболитов (80%); в неизмененном виде выводится не более 2%.
Плохо абсорбируется слизистыми.
Клинические свойства.
Показания.
Местная и инфильтрационная анестезия, лечебные блокады.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к препарату.
Миастения; артериальная гипотензия; гнойный процесс в месте введения; срочные хирургические вмешательства, сопровождающиеся острой кровопотерей; выраженные фиброзные изменения в тканях (для анестезии методом ползучего инфильтрата).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.
Пролонгирует нервно-мышечную блокаду, вызванную суксаметонием (поскольку оба препарата гидролизуются холинэстеразой плазмы).
Применение одновременно с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск развития артериальной гипотензии.
Антихолинэстеразные препараты повышают токсичность прокаина (угнетают его гидролиз). Препарат уменьшает влияние антихолинэстеразных средств на нервно-мышечную передачу. Возможна перекрестная сенсибилизация.
Метаболит прокаина (парааминобензойная кислота) является конкурентным антагонистом сульфаниламидных препаратов и может ослабить их противомикробное действие.
Потенцирует действие прямых антикоагулянтов.
Введение новокаина потенцирует действие средств для наркоза.
Особенности применения.
Для уменьшения всасывания и удлинения действия растворов новокаина при местной анестезии к ним следует добавлять раствор адреналина гидрохлорида (0,1%) – по 1 капле на 2 или 5 или 10 мл раствора новокаина.
Для предупреждения побочных реакций сначала следует провести пробу на переносимость, о которой свидетельствуют отек и покраснение инъекции. При положительной реакции прокаин не использовать.
При применении препарата необходимо контролировать функции сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной систем. С осторожностью назначать препарат при тяжелых заболеваниях сердца (блокады, нарушения ритма, особенно брадикардия), печени и почек, отягощенном аллергологическом анамнезе.
При проведении местной анестезии при применении одной и той же общей дозы токсичность прокаина тем выше, чем больше концентрация применяемого раствора. В связи с этим при увеличении концентрации раствора общую дозу необходимо уменьшить или разбавить раствор препарата до меньшей концентрации стерильным изотоническим раствором хлорида натрия.
Препарат применять с осторожностью при состояниях, сопровождающихся снижением печеночного кровотока, прогрессировании сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), воспалительных заболеваниях, дефиците псевдохолинэстеразы, почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста (возрастом 65 лет), ослабленных больных, в период беременности или кормления грудью, в период родов.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Применение в период беременности возможно при хорошей переносимости.
В период кормления грудью применение препарата возможно после предварительной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для младенца.
При применении во время родов возможно развитие брадикардии, апноэ, судорог у новорожденного.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Способ применения и дозы.
При местной анестезии дозировка препарата зависит от концентрации, характера оперативного вмешательства, способа введения, состояния и возраста больного. При паранефральной блокаде в околопочечную клетчатку взрослым вводить 50-70 мл 0,5% (5 мг/мл) раствора новокаина. Для инфильтрационной анестезии установлены следующие высокие дозы (для взрослых): первая разовая доза в начале операции – не более 0,75 г (т.е. 150 мл 0,5% раствора новокаина). В дальнейшем в течение каждого часа операции – не более 2 г (т.е. 400 мл 0,5% раствора новокаина).
Дети.
Детям применение запрещено.
Передозировка.
Передозировка возможна только при применении препарата в высоких дозах.
Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, повышенная нервная возбудимость, «холодный» пот, тахикардия, снижение АД почти до коллапса, тремор, судороги, апноэ, метгемоглобинемия, угнетение дыхание, угнетение дыхание.
Действие на ЦНС проявляется чувством страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением.
Лечение. В случаях передозировки препарата следует немедленно прекратить. Проводить общие реанимационные мероприятия, включающие ингаляцию кислорода, при необходимости проведение искусственной вентиляции легких. Если судороги длятся более 15-20 секунд, то их следует купировать внутривенным введением тиопентала (100-150 мг) или диазепама (5-20 мг). При артериальной гипотензии и/или депрессии миокарда внутривенно вводить эфедрин (15-30 мг), в тяжелых случаях – дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.
При проведении местной анестезии место введения можно обколоть адреналином. В случае развития интоксикации после инъекции новокаина в мышцы ноги или руки следует срочно наложить жгут для снижения дальнейшего поступления препарата в общий кровоток.
Побочные реакции.
Новокаин обычно хорошо переносится, однако иногда возможны такие побочные эффекты.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, двигательная обеспокоенность, потеря сознания, судороги, тризм, тремор, зрительные и слуховые нарушения, нистагм, синдром конского хвоста (паралич ног, парестезии), паралич язов, блок моторный и чувственный, возврат боли, стойкая анестезия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение АД, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмии, боль в грудной клетке.
Со стороны мочевыделительной системы: самопроизвольное мочеиспускание.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, самопроизвольная дефекация.
Со стороны системы крови: метгемоглобинемия.
Со стороны иммунной системы: кожный зуд, кожная сыпь, дерматит, шелушение кожи, гиперемия, другие анафилактические реакции (в т. ч. ангионевротический отек, анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках).
Изменения в месте введения: при обработке места инъекции препарата дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.
Прочие: гипотермия.
Срок годности.
3 года.
Условия хранения.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре выше 25°С. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка. по 2 мл или по 5 мл в ампуле; по 5 ампул в контурной ячеистой упаковке; по 2 контурные ячеистая упаковка в пачке.
Категория отпуска. По рецепту.
Производитель. ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13
Людям с нарушением зрения 