действующее вещество: levofloxacin;
1 таблетка содержит левофлоксацина гемигидрата эквивалентно левофлоксацина 500 мг или 750 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, повидон, натрия крахмала (тип А), магния стеарат, тальк, титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е172), полиэтиленгликоль 6000, гипромеллоза, вода очищенная .
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Антибактериальные средства для системного применения. Фторхинолоны.
Код АТС J01M А12.
Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
Повышенная чувствительность к левофлоксацину, другим фторхинолонам или к любому ингредиенту препарата. Эпилепсия. Повреждения сухожилия, связанное с приемом фторхинолонов.
Препарат принимают 1-2 раза в сутки. Доза зависит от типа и тяжести инфекции. Продолжительность лечения зависит от течения болезни и составляет не более 14 дней. Рекомендовано продолжать лечение еще в течение 48-72 часов после нормализации температуры тела или подтвержденного микробиологическими тестами уничтожения возбудителей.
Таблетки глотают не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Применяют независимо от приема пищи. На таблетку нанесено распределительную риска для удобства разделения ее на части в случае необходимости.
Дозировка для взрослых пациентов с нормальной функцией почек, у которых клиренс креатинина 50 мл / мин
* В комбинации с антибиотиками с действием на анаэробные возбудители.
** при необходимости назначения дозы 250 мг применяют препараты левофлоксацина в соответствующей дозировке.
Дозирование для пациентов с нарушенной функцией почек, у которых клиренс креатинина менее 50 мл / мин:
* После гемодиализа или хронического амбулаторного перитонеального диализа (ХАПД) дополнительные дозы не нужны.
Дозирование для пациентов с нарушенной функцией печени.
Корректировка дозы не требуется, поскольку левофлоксацин в незначительной степени метаболизируется в печени.
Дозирование для пациентов пожилого возраста.
Если функция почек не нарушена, нет необходимости в коррекции дозы.
Аллергические реакции: иногда - зуд, сыпь, редко - крапивница, бронхоспазм / одышка очень редко - ангионевротический отек, артериальная гипотензия, анафилактический шок, фотосенсибилизация; в единичных случаях - тяжелые буллезные высыпания, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), экссудативная мультиформная эритема.
Такие реакции иногда могут наблюдаться даже после первой дозы в течение нескольких минут или часов после применения.
Со стороны пищеварительного тракта, метаболизм: часто - тошнота, диарея; иногда - анорексия, рвота, боль в животе, диспепсия редко - диарея с примесью крови, в редких случаях может указывать на энтероколит, включая псевдомембранозный колит очень редко - гипогликемия, особенно у больных сахарным диабетом.
Со стороны ЦНС: иногда - головная боль, головокружение / вертиго, сонливость, бессонница редко - парестезии, тремор, спутанность сознания, судороги, тревожность, депрессия, психотические реакции, ажитация; очень редко - гипестезия, зрительные и слуховые расстройства, нарушение вкуса и восприятия запахов, галлюцинации, склонность к суициду.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия, артериальная гипотензия очень редко - анафилактический шок в единичных случаях - удлинение интервала QT.
Со стороны костно-мышечной системы: редко - артралгия, миалгия, повреждение сухожилия, включая тендинит (например ахиллова сухожилия) очень редко - разрыв сухожилий (например ахиллова, этот нежелательный эффект может наблюдаться в пределах 48 часов от начала лечения) мышечная слабость, которая особенно опасна для пациентов со злокачественной миастенией; в единичных случаях - рабдомиолиз.
Со стороны печени, почек часто - повышение уровня печеночных ферментов (например АЛТ / АСТ) нечасто - повышение билирубина, повышение уровня креатинина в сыворотке крови; очень редко - реакции со стороны печени, такие как гепатит острая почечная недостаточность (например, вследствие интерстициального нефрита).
Со стороны крови: иногда - эозинофилия, лейкопения редко - нейтропения, тромбоцитопения очень редко - агранулоцитоз в единичных случаях - гемолитическая анемия, панцитопения.
Другие: иногда - астения, кандидоз, развитие суперинфекции; очень редко - аллергический пневмонит, лихорадка.
Другими побочными эффектами, которые ассоциировались с введением фторхинолонов, могут быть экстрапирамидные симптомы и другие расстройства мышечной системы, аллергический васкулит, приступы порфирии у пациентов с порфирией.
Симптомы: головокружение, нарушение сознания, судорожные припадки, тошнота и эрозия слизистых оболочек. Согласно результатам исследований при применении доз, превышающих терапевтические, наблюдалось удлинение интервала QT.
Лечение симптоматическое и поддерживающее. Следует проводить мониторинг ЭКГ, поскольку возможна пролонгация интервала QT. Левофлоксацин не выводится ни путем гемодиализа, ни путем перитонеального диализа; специфического антидота не существует.
Из-за отсутствия исследований с участием людей и возможно повреждение хинолонами суставного хряща в организме, который растет, препарат нельзя назначать в период беременности и кормления грудью. Если во время лечения наступила беременность, об этом следует сообщить врачу.
Детям (до 18 лет) нельзя применять препарат, поскольку не исключено повреждение суставного хряща.
При нозокомиальных инфекциях, вызванных Ps. аеruginosa , и тяжелой пневмококковой пневмонии может потребоваться комбинированная терапия.
В редких случаях у пациентов может возникать тендинит. Чаще всего тендинит поражает ахиллово сухожилие и может приводить к разрыву. Риск тендинита и разрыва сухожилия повышается у больных пожилого возраста и пациентов, принимающих кортикостероиды. Поэтому нужно внимательно наблюдать за пациентами, которые применяют левофлоксацин. Пациенты с симптомами тендинита перед началом лечения необходимо проконсультироваться с врачом. Если есть подозрение на тендинит, лечение препаратом следует немедленно прекратить и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия (например иммобилизация).
Диарея, особенно тяжелая, персистирующая и / или с примесью крови во время или после лечения может свидетельствовать о болезни, ассоциированной с Clostridium difficile , наиболее тяжелой формой которой является псевдомембранозный колит. Если подозревается псевдомембранозный колит, терапию препаратом следует немедленно отменить и без промедления начать симптоматическое и специфическое лечение (например, ванкомицин). В этой клинической ситуации противопоказаны препараты, подавляющие перистальтику.
Левофлоксацин противопоказан пациентам с эпилепсией в анамнезе. Этот препарат как и другие хинолоны, следует применять с осторожностью пациентам, склонным к судорогам, например с имеющимися поражениями центральной нервной системы.
Одновременное лечение фенбуфеном и подобными нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) или препаратами, снижающими церебральный судорожный порог, такими как теофиллин, также требует осторожности.
Пациенты с латентной или явной недостаточностью активности глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы могут быть склонными к гемолитическим реакциям при лечении хинолоновых антибактериальными препаратами. Поэтому в таких случаях левофлоксацин следует применять с осторожностью.
Хотя фотосенсибилизация при применении левофлоксацина наблюдается очень редко, пациентам рекомендуется избегать УФ-облучения с целью предотвращения фотосенсибилизации. В случае развития психотических реакций при приеме хинолонов, в том числе левофлоксацина, препарат следует отменить и принять соответствующие меры. С осторожностью назначают пациентам с психическими нарушениями или пациентам с психическими заболеваниями в анамнезе.
У некоторых пациентов препарат может вызвать головную боль, головокружение / вертиго, сонливость, бессонница, нарушение зрения, спутанность сознания, поэтому во время его применения следует воздержаться от управления автотранспортом и работы с механизмами, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Теофиллин, фенбуфен или подобные НПВП: левофлоксацин не проявил каких-либо фармакокинетических взаимодействий с теофиллином во время одного клинического исследования. Заметное снижение церебрального судорожного порога может наблюдаться при применении хинолонов одновременно с теофиллином, НПВП или другими препаратами, снижающими судорожный порог.
Пробенецид и циметидин: выявляют статистически достоверное влияние на элиминацию левофлоксацина; почечный клиренс левофлоксацина снижался циметидином (24%) и пробенецида (34%). С осторожностью следует применять левофлоксацин одновременно с препаратами, которые влияют на секрецию почечных канальцев (пробенецид и циметидин), особенно пациентам с нарушенной функцией почек.
Циклоспорин: период полувыведения циклоспорина увеличивается на 33% при введении его одновременно с левофлоксацином.
Антагонисты витамина К: вследствие возможного возникновения кровотечения у пациентов, принимающих левофлоксацин в комбинации с любым антагонистом витамина К (например варфарином), следует контролировать показатели коагуляционных тестов, если эти препараты применяют одновременно.
Фармакокинетика левофлоксацина не менялась при совместном введении вместе с такими препаратами: кальция карбонат, дигоксином, глибенкламидом, ранитидином, варфарином.
Фармакологические. Левофлоксацин - антибиотик широкого спектра действия из группы хинолонов. Левофлоксацин, как и другие фторированные хинолоны, блокирует бактериальную ДНК-гиразу, вследствие чего нарушается функция ДНК бактерий. Левофлоксацин активен в отношении грамположительных и грамотрицательных патогенных микроорганизмов, включая штаммы, резистентные к пенициллинам, цефалоспоринам и / или аминогликозидам. Развитие резистентности может значительно влиять на чувствительность к препарату именно местных штаммов. Таким образом, при назначении препарата желательно учитывать эту информацию, особенно в случае лечения тяжелых инфекций. Левофлоксацин обладает широким спектром действия в отношении микроорганизмов как в условиях in vitro, так и in vivo: Enterococcus faecalis , Staphylococcus aureus , Staphylococcus epidermidis , Streptococcus pneumoniae , Streptococcus pyogenes , Streptococcus agalactiae , Viridans group streptococci , Enterobacter cloacae , Enterobacter aerogenes , Enterobacter agglomerans , Enterobacter sakazakii , Escherichia coli , Haemophilus influenzae , Haemophilus parainfluenzae , Klebsiella pneumoniae , Klebsiella oxytoca , Legionella pneumopnia , Moraxella catarrhalis , Proteus mirabilis , Pseudomonas aeruginosa , Pseudomonas fluorescens , Chlamydophila pneumoniae , Mycoplasma pneumoniae , Acinetobacter anitratus , Acinetobacter baumannii , Acinetobacter calcoaceticus , Bordetella pertussis , Citrobacter diversus , Citrobacter freundii , Morganella morganii , Proteus vulgaris , Providencia rettgeri et stuartii , Serratia marcescens , Clostridium perfri ngens .
Подобно другим фторхинолонам, левофлоксацин неактивен относительно спирохет.
Фармакокинетика.
Всасывания. При приеме внутрь левофлоксацин быстро и почти полностью всасывается. Пик концентрации в плазме крови достигается через 1:00 после приема. Биодоступность - почти 100%. Фармакокинетика левофлоксацина линейная в диапазоне доз 50-600 мг. Прием пищи несколько влияет на всасывание препарата.
Распределение. Примерно 30-40% левофлоксацина связывается с белками плазмы крови. Кумуляционный эффект левофлоксацина при дозировке 500 мг 1 раз в сутки не имеет клинического значения. Существует незначительная, но предполагаемая его кумуляция при дозировании 500 мг 2 раза в сутки. Стабильные показатели распределения достигаются в течение 3 суток.
Распределение в тканях и жидкостях организма.
Распределение в слизистой бронхов и секрете бронхиального эпителия. Максимальная концентрация левофлоксацина в слизистой бронхов и секрете бронхиального эпителия при дозе 500 мг per os составляла 8,3 и 10,8 мг / мл соответственно.
Распределение в ткани легких . Максимальная концентрация левофлоксацина в ткани легких при дозе 500 мг per os составляла примерно 11,3 мг / мл и достигалась в течение 4-6 часов после введения. Концентрация в легких постоянно превышала таковую в плазме.
Распределение в жидкости пузырей. Максимальная концентрация левофлоксацина в жидкости пузырей после приема 500 мг 1-2 раза в сутки составляла 6,7 мг / мл.
Распределение в спинномозговой жидкости. Левофлоксацин в незначительном количестве выделяется в спинномозговую жидкость.
Распределение в ткани простаты . После приема 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 3 дней средние концентрации в ткани простаты составляли 8,7 мг / г, 8,2 мг / г и 2 мг / г через 2, 6 и 24 часа соответственно; среднее соотношение концентраций в простате / плазме - 1,84.
Концентрация в моче . Средняя концентрация левофлоксацина в течение 8-12 часов после однократной дозы 150 мг, 300 мг или 500 мг per os составляла 44 мг / мл, 91 мг / мл и 200 мг / мл соответственно.
Метаболизм. Левофлоксацин метаболизируется в очень незначительной степени, метаболитами являются дисметил-левофлоксацин и левофлоксацин N-оксид. Эти метаболиты составляют менее 5% количества препарата, который выделяется с мочой.
Вывод. После приема внутрь левофлоксацин выводится из плазмы крови относительно медленно (период полувыведения составляет 6-8 часов). Вывод осуществляется преимущественно почками (85% введенной дозы). Фармакокинетика левофлоксацина после внутривенного и перорального применения существенно не отличается.
Фармацевтические характеристика.
овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-розового до розового цвета, с линией разлома с одной стороны и гладкие с другой стороны.
2 года.
Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 ° С.
По 5 таблеток в блистере, по 1 блистера в картонной упаковке.
In bulk по 1000 таблеток в двойном пакете; по 1 пакету в картонной упаковке.
По рецепту.
Евертоджен Лайф Саенсиз Лимитед / Evertogen Life Sciences Limited.
Плот № Эс-8, Эс-9, Эс-13 и Эс-14, Эй Пи Ай Ай Си, Фарма Эс И Зет, Грин Индастриал Парк Полепалли (ВИ), Едчерла (Еm), Махабубнагар, ИH - 509301, Индия /
Plot No S-8, S-9, S-13 & S-14 APIIC, Pharma Sez, Green Industrial Park, Polepally (V), Jadcherla (M), Mahabubnagar, In-509301, India.
Людям с нарушением зрения 