действующее вещество: ibuprofen;
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит ибупрофена 200 мг в виде ибупрофена натриевой соли;
Вспомогательные вещества: натрия кроскармеллоза, ксилит (Е 967), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, натрия кармеллоза, тальк, акация, сахароза, титана диоксид (Е 171), макрогол 6000, краска для печати.
Таблетки, покрытые оболочкой.
Основные физико-химические свойства: круглая двояковыпуклые таблетки, покрытые сахарной оболочкой, от белого до почти белого цвета, с отпечатанным идентификационным логотипом черного цвета на одной стороне.
Нестероидные противовоспалительные средства. Производные пропионовой кислоты.
Код АТХ М01А Е01.
Фармакодинамика.
Ибупрофен - нестероидное противовоспалительное обезболивающее средство, действие которого связано с замедлением синтеза простагландинов. Ибупрофен оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Клинически доказано, что при лечении боли ибупрофен в таблетках в форме ибупрофена натриевой соли начинает действовать гораздо быстрее по сравнению с ибупрофеном в форме кислоты. При применении ибупрофена в дозе 400 мг облегчения болевых ощущений длится до 8:00. Во время исследования лечения зубной боли после применения двух таблеток препарата Нурофен® Экспресс по сравнению с плацебо значительное облегчение боли чувствовалось уже через 15 минут. В этом исследовании значительно больше пациентов испытывали существенное облегчение болевых ощущений после применения двух таблеток препарата Нурофен® Экспресс сравнению с применением 2 таблеток парацетамола 500 мг. Также у этих пациентов наблюдалось значительное уменьшение интенсивности боли и существенное облегчение боли в течение 6:00 по сравнению с применением парацетамола.
Данные экспериментальных исследований свидетельствуют о том, что при одновременном применении ибупрофен может подавлять влияние низких доз ацетилсалициловой кислоты (аспирина) на агрегацию тромбоцитов. Однако ограниченность этих данных и неуверенность относительно экстраполяции данных ex vivo на клиническую ситуацию не позволяют сделать окончательные выводы относительно регулярного применения ибупрофена; при Несистематический применении ибупрофена эти эффекты считаются маловероятными.
Фармакокинетика. При пероральном применении ибупрофен быстро всасывается в пищеварительном тракте и через 45 минут при применении натощак достигает максимальной концентрации в плазме крови. После применения ибупрофена во время еды максимальная концентрация в плазме крови определяется через 1-2 часа. Период полувыведения ибупрофена составляет около 2:00.
При этом после применения таблеток Нурофен® Экспресс максимальная концентрация в плазме крови достигается через 35 минут после применения препарата натощак.
Ибупрофен активно (90%) связывается с белками плазмы, медленно проникает в синовиальные полости, где его концентрация может оставаться высокой, в то время как концентрация в плазме уменьшается.
Метаболизм ибупрофена происходит в печени. Ибупрофен быстро и полностью выводится из организма. Более 90% дозы выводится почками в виде метаболитов и их соединений.
Следует учитывать, что биодоступность ибупрофена натриевой соли значительно выше и действие наступает в два раза быстрее, чем при применении обычного ибупрофена в таблетках.
Отсутствуют различия фармакокинетики в зависимости от возраста пациента.
Симптоматическое лечение легкой и умеренной боли, в частности головной боли, мигрени, боли в спине, невралгии, боли в мышцах, ревматических болей, болей при менструациях, зубной боли. Симптоматическое лечение признаков простуды, гриппа и лихорадки.
Повышенная чувствительность к ибупрофена или другим компонентам препарата.
Реакции гиперчувствительности (например астма, ринит, ангионевротический отек или крапивница) в анамнезе после применения ибупрофена, ацетилсалициловой кислоты или других НПВС.
Язва желудка и / или двенадцатиперстной кишки или желудочно-кишечные кровотечения в стадии обострения или в анамнезе (два или более выраженных эпизоды подтвержденной язвы или кровотечения).
Желудочно-кишечные кровотечения и перфорации, ассоциированные с приемом НПВС в анамнезе.
Тяжелое нарушение функции печени, тяжелые нарушения функции почек, тяжелая сердечная недостаточность.
Цереброваскулярные или другие кровотечения.
Нарушения кроветворения или свертывания крови.
Синдром недостаточного всасывания глюкозы-галактозы или дефицит сахарозы-изомальтозы, непереносимость фруктозы.
Последний триместр беременности.
Ибупрофен, как и другие НПВС, не следует применять в сочетании с:
Экспериментальные данные свидетельствуют, что при одновременном применении ибупрофен может подавлять влияние низких доз ацетилсалициловой кислоты (аспирина) на агрегацию тромбоцитов. Однако ограниченность этих данных и неуверенность относительно экстраполяции данных ex vivo на клиническую ситуацию не позволяют сделать окончательные выводы относительно регулярного применения ибупрофена; при Несистематический применении ибупрофена такие клинически значимые эффекты считаются маловероятными.
С осторожностью следует применять ибупрофен в сочетании с нижеприведенными лекарственными средствами.
Антикоагулянты НПВС могут усилить эффект таких антикоагулянтов, как варфарин.
Антигипертензивные средства ( ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II) и диуретики НПВП могут уменьшить лечебный эффект этих препаратов. У некоторых пациентов с нарушенной функцией почек (у пациентов с обезвоживанием или пациентов пожилого возраста с нарушениями функции почек) одновременное применение ингибитора АПФ или антагониста ангиотензина II и препаратов, ингибирующих ЦОГ, может приводить к дальнейшему ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность , что обычно носит обратимый характер. Эти взаимодействия следует учитывать при одновременном применении пациентом селективного ингибитора ЦОГ-2 и ингибиторов АПФ или антагонистов ангиотензина II. Поэтому такие комбинации следует назначать с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста. При необходимости длительного лечения следует провести адекватную гидратацию пациента и рассмотреть вопрос о проведении мониторинга функции почек в начале комбинированного лечения, а также с определенной периодичностью в дальнейшем. Диуретики могут повысить риск токсического воздействия НПВП на почки.
Кортикостероиды: повышенный риск появления язв и кровотечений в желудочно-кишечном тракте.
Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышается риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.
Сердечные гликозиды : НПВП могут усиливать нарушения сердечной функции, снижать функцию клубочковой фильтрации почек и повышать уровень гликозидов в плазме крови.
Литий: существуют свидетельства потенциального повышения уровня лития в плазме крови.
Метотрексат: существует потенциал повышения уровня метотрексата в плазме крови.
Циклоспорин: повышенный риск нефротоксичности.
Мифепристон: НПВС не следует применять ранее чем через 8-12 дней после применения мифепристона, поскольку они могут уменьшить его эффективность.
Такролимус: возможно повышение риска нефротоксичности при одновременном применении НПВП и такролимуса.
Зидовудин: известно о повышенном риске гематологической токсичности при совместном применении зидовудина и НПВС. Существуют свидетельства повышения риска развития гемартроза и гематомы у ВИЧ-инфицированных пациентов, страдающих гемофилией, применяющих сопутствующее лечение зидовудином и ибупрофеном.
Хинолоновые антибиотики: одновременный прием с НПВП может повысить риск возникновения судорог.
Препараты сульфонилмочевины и фенитоин: возможно усиление действия препаратов.
Побочные эффекты, которые возникают после применения ибупрофена и всей группы НПВП в целом, можно уменьшить путем применения минимальной эффективной дозы, необходимой для лечения симптомов, в течение короткого периода времени.
Воздействие на органы дыхания
Бронхоспазм может возникнуть у пациентов, страдающих бронхиальной астмой или аллергическими заболеваниями имеют эти заболевания в анамнезе.
другие НПВП
Одновременное применение ибупрофена с другими НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, повышает риск развития побочных реакций, поэтому его следует избегать.
Системная красная волчанка и смешанное заболевание соединительной ткани
С осторожностью следует применять ибупрофен при проявлениях системной красной волчанки и смешанного заболевания соединительной ткани за повышенного риска возникновения асептического менингита.
Влияние на почки
Длительный прием НПВП может привести к дозозависимое снижение синтеза простагландинов и провоцировать развитие почечной недостаточности. Высокий риск этой реакции имеют пациенты с нарушениями функции почек, сердечными нарушениями, нарушениями функции печени, пациенты, которые принимают диуретики, и пациенты пожилого возраста. У таких пациентов необходимо контролировать функцию почек.
Влияние на печень
Нарушение функции печени.
Влияние на сердечно-сосудистую и цереброваскулярной систему
Пациентам с артериальной гипертензией и / или умеренным или средней степенью застойной сердечной недостаточности в анамнезе следует с осторожностью начинать лечение (необходима консультация врача), поскольку при терапии ибупрофеном, как и другими НПВП сообщалось о случаях задержки жидкости, артериальной гипертензии и отеков.
Данные клинического исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение ибупрофена, особенно в высоких дозах (2400 мг в сутки), а также длительное лечение может быть связано с риском артериальных тромботических осложнений (например инфаркта миокарда или инсульта). В общем данные эпидемиологических исследований не предполагают, что низкая доза ибупрофена (например ≤ 1200 мг в сутки) может повысить риск инфаркта миокарда. Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, диагностированной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и / или цереброваскулярными заболеваниями долгосрочное лечение может быть назначено врачом только после тщательного анализа. Пациентам с выраженными факторами риска сердечно-сосудистых осложнений (такими как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) назначать длительное лечение НПВС следует только после тщательного обдумывания.
Влияние на желудочно-кишечную систему
НПВС следует с осторожностью применять пациентам с хроническими воспалительными заболеваниями кишечника (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку эти состояния могут обостряться. Сообщалось о случаях желудочно-кишечного кровотечения, перфорации, язвы, иногда летальные, которые возникали на любом этапе лечения НПВП, независимо от наличия предупредительных симптомов или тяжелых нарушениях со стороны желудочно-кишечного тракта в анамнезе.
Риск желудочно-кишечного кровотечения, перфорации, язвы повышается при увеличении доз НПВС у пациентов с язвой в анамнезе, особенно если она осложненная кровотечением или перфорацией, и у пациентов пожилого возраста. Эти пациенты должны начинать с минимальных доз. Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов, получающих сопутствующие препараты, повышающие риск образования язв или кровотечения, такие как пероральные кортикостероиды, антикоагулянты (например варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные средства (например аспирин). При длительном лечении для этих пациентов, а также для пациентов, нуждающихся сопутствующего применения низких доз ацетилсалициловой кислоты (аспирина) или других лекарственных средств, увеличивающих риск для желудочно-кишечного тракта, врач должен рассмотреть целесообразность комбинированной терапии мизопростолом или ингибиторами протонной помпы.
Пациентам с имеющимися желудочно-кишечными расстройствами в анамнезе, прежде всего пациентам пожилого возраста, следует сообщать о любых необычных симптомах со стороны желудочно-кишечного тракта (преимущественно кровотечение), особенно о желудочно-кишечное кровотечение в начале лечения. В случае желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, получающих ибупрофен, лечение следует немедленно прекратить.
Воздействие на кожу и подкожную клетчатку.
Очень редко на фоне приема НПВС могут возникать тяжелые формы кожных реакций, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Самый высокий риск появления таких реакций наблюдается на ранних этапах терапии, в большинстве случаев начало таких реакций происходит в течение первого месяца лечения. Ибупрофен следует отменить при первых признаках кожной сыпи, патологических изменений слизистых оболочек или при любых других признаках гиперчувствительности.
Влияние на фертильность у женщин.
Существуют ограниченные показания о том, что лекарственные средства, подавляющие синтез циклооксигеназы / простагландина, могут вызвать ухудшение фертильности у женщин, влияя на овуляцию. Этот эффект является обратимым при отмене терапии.
Каждая таблетка содержит примерно 24,3 мг (1,06 ммоль) натрия, что следует учитывать при назначении препарата пациентам, которым показана диета с низким содержанием натрия.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Угнетение синтеза простагландинов может негативно влиять на беременность и / или развитие эмбриона / плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на повышенный риск выкидыша, врожденных пороков развития сердца и гастрошизис после применения ингибиторов синтеза простагландинов на ранней стадии беременности. Считается, что риск повышается с увеличением дозы и продолжительности терапии. Следует избегать применения ибупрофена в течение I и II триместров беременности, если только потенциальная польза для пациентки не превышает потенциальный риск для плода. Если ибупрофен применяется женщиной, которая пытается забеременеть, или в течение I или II триместра беременности, следует применять минимальную эффективную дозу в течение как можно более короткого периода времени.
Во время III триместра беременности при применении любых ингибиторов синтеза простагландинов возможны следующие воздействия на плод, как сердечно-легочная токсичность (преждевременное закрытие артериального протока плода с легочной гипертензией) и нарушение функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности с проявлением олигогидрамнион. Ибупрофен противопоказан в III триместре беременности из-за возможности угнетения сократительной функции матки, что может привести к увеличению продолжительности родов с возможным увеличением времени кровотечения у матери и ребенка, даже при применении очень низких доз.
Во время проведения ограниченных исследований ибупрофен был обнаружен в грудном молоке в очень низкой концентрации. Маловероятно, чтобы это негативно влияло на младенца, которое кормят грудью. НПВС не рекомендуется применять во время кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
При условии выполнения рекомендаций относительно дозирования и длительности лечения влияние лекарственного средства на способность управлять автотранспортом или другими механизмами не ожидается. Но пациентам, которые испытывают головокружение, сонливость, дезориентацию или нарушения зрения при приеме НПВП, следует отказаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.
Применять внутрь взрослым и детям старше 12 лет. Только для кратковременного применения.
Следует применять минимальную эффективную дозу, необходимую для лечения симптомов, в течение короткого периода времени.
Разовая доза для детей в возрасте от 12 лет и взрослых составляет 1-2 таблетки (200-400 мг ибупрофена) до 3 раз в сутки, каждые 4-6 часов, в случае необходимости. Максимальная суточная доза составляет 1200 мг (6 таблеток в сутки).
Пациенты пожилого возраста не нуждаются в специальном подборе дозы, кроме случаев выраженной почечной или печеночной недостаточности.
Препарат принимать во время или после еды, не разжевывая, запивая водой в случае необходимости.
Если симптомы заболевания сохраняются более 3 дней или лекарственное средство нужно применять в течение более 10 дней, необходимо обратиться к врачу для уточнения диагноза и коррекции схемы лечения. Продолжительность лечения определяет врач индивидуально в зависимости от течения заболевания и состояния больного.
Дети. Препарат применяют детям в возрасте от 12 лет.
Применение детьми более 400 мг / кг препарата может вызвать появление симптомов интоксикации. У взрослых эффект дозы менее выражен. Период полувыведения при передозировке составляет 1,5-3 часа.
Симптомы интоксикации . Тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, очень редко - диарея. Может возникать шум в ушах, головная боль и желудочно-кишечное кровотечение. При более тяжелом отравлении могут возникать токсические поражения центральной нервной системы, проявляющиеся в виде вертиго, сонливость, иногда - возбужденного состояния и дезориентации или комы. Иногда у пациентов наблюдаются судороги. При тяжелом отравлении может возникать гиперкалиемия и метаболический ацидоз, увеличение ПВ / МНО (вероятно, из-за взаимодействия с факторами свертывания крови, циркулирующих в кровяном русле). Может возникать острая почечная недостаточность, поражение печени, артериальная гипотензия, угнетение дыхания и цианоз. У больных бронхиальной астмой возможно обострение астмы.
Лечение. Лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим, а также включать обеспечение проходимости дыхательных путей и мониторинг сердечной функции и основных показателей жизнедеятельности до нормализации состояния пациента. Рекомендуется пероральное применение активированного угля в течение 1:00 после применения потенциально токсической дозы препарата. При частых или продолжительных спазмах мышц лечение следует проводить путем введения диазепама или лоразепама. В случае бронхиальной астмы следует применять бронходилататоры.
Побочные реакции, связанные с применением ибупрофена, классифицированные по системам органов и частоте. Частота определяется таким образом: очень часто ≥1 / 10; часто: ≥1 / 100 и <1/10; нечасто ≥1 / 1000 и <1/100; редко ≥1 / 10000 и <1/1000; очень редко <1/10000, частота неизвестна (невозможно оценить частоту по имеющимся данным). В каждой группе по частоте побочные реакции предоставляются по снижению степени тяжести.
Со стороны системы крови и лимфатической системы.
Очень редко: нарушение кроветворения 1 .
Со стороны иммунной системы.
Нечасто реакции гиперчувствительности, сопровождающихся крапивницей и зудом 2 . Очень редко: тяжелые реакции гиперчувствительности, симптомы которых могут включать отек лица, языка и гортани, одышку, тахикардию, артериальную гипотонию (анафилаксия, ангионевротический отек или тяжелый шок) 2 .
Со стороны нервной системы.
Нечасто: головная боль. Очень редко асептический менингит 3 . Частота неизвестна: парестезии, сонливость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы.
Частота неизвестна: сердечная недостаточность, отек 4 .
Со стороны сосудистой системы.
Частота неизвестна: артериальная гипертензия 4 .
Со стороны дыхательных путей и органов средостения .
Частота неизвестна: реактивность дыхательных путей, включая астму, бронхоспазм или одышка 2 .
Со стороны пищеварительного тракта.
Нечасто боль в животе, тошнота, диспепсия 5 . Редко диарея, метеоризм, запор, рвота. Очень редко язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечное перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, мелена, кровавая рвота, иногда с летальным исходом, язвенный стоматит, гастрит. Частота неизвестна: обострение колита и болезни Крона 6 .
Со стороны печени.
Очень редко: нарушение функции печени. Частота неизвестна: при длительном лечении могут возникать гепатит и желтуха.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки.
Нечасто: сыпь на коже 2 . Очень редко буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона, мультиформную эритема и токсический эпидермальный некролиз 2 . Частота неизвестна: светочувствительность.
Со стороны почек и мочевыделительной системы.
Очень редко острое нарушение функции почек 7 . Частота неизвестна: почечная недостаточность, нефротоксичность, включая интерстициальный нефрит и нефротический синдром.
Со стороны психики .
Частота неизвестна: только при длительном применении: депрессия, галлюцинации, спутанность сознания.
Со стороны органов зрения.
Частота неизвестна: при длительном лечении могут возникать нарушения зрения, неврит зрительного нерва.
Со стороны органов слуха.
Частота неизвестна: при длительном лечении возможны звон в ушах и головокружение.
Лабораторные исследования.
Очень редко: снижение уровня гемоглобина.
Примечания:
1 Включают анемию, лейкопению, тромбоцитопению, панцитопению и агранулоцитоз. Первыми признаками таких нарушений является лихорадка, боль в горле, поверхностные язвы в ротовой полости, гриппоподобные симптомы, тяжелая форма истощения, кровотечения и гематомы неизвестной этиологии.
2 К реакций гиперчувствительности могут относиться: неспецифические аллергические реакции и анафилаксия; реактивность дыхательных путей, включая астму, обострение астмы, бронхоспазм и одышку, или различные формы кожных реакций, включая зуд, крапивницу, пурпура, ангионевротический отек и реже - эксфолиативный и буллезный дерматоз, включая токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона и мультиформную эритема.
3 Патогенное механизм асептического менингита, вызванного лекарственными средствами, не выяснен. Имеющиеся данные по асептического менингита, связанного с приемом НПВС, указывают на реакцию гиперчувствительности (учитывая временной связь с приемом препарата и исчезновения симптомов после отмены препарата). У пациентов с аутоиммунными заболеваниями (системная красная волчанка и смешанное заболевание соединительной ткани) наблюдались единичные случаи симптомов асептического менингита (ригидность затылочных мышц, головная боль, тошнота, рвота, лихорадка и потеря).
4 Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют, что применение ибупрофена (особенно в высоких дозах по 2400 мг в сутки) и при длительном лечении может быть связано с несколько повышенным риском артериальных тромботических осложнений (например инфаркта миокарда или инсульта).
5 Чаще всего наблюдались побочные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта.
6 См. «Особенности применения».
7 Особенно при длительном применении НПВП, в сочетании с повышением уровня мочевины в сыворотке крови и появлением отеков. Также включает папилонекроз.
2 года.
Не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.
По 12 таблеток в блистере, по 1 или 2 блистера в картонной коробке.
Без рецепта.
Реккитт Бенкизер Хелскер Интернешнл Лимитед /
Reckitt Benckiser Healthcare International Limited.
Тейн Роуд, Ноттингем, Ноттингемшир, NG90 2DB, Великобритания /
Thane Road, Nottingham, Nottinghamshire, NG90 2DB, United Kingdom.
Людям с нарушением зрения 