действующее вещество : офлоксацин;
1 мл офлоксацина 2 мг
вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия эдетат, вода для инъекций.
Раствор для инфузий.
Антибактериальные средства для системного применения. Группа фторхинолонов. Код АТС J01M A01.
Инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами:
Офлоксацин нельзя назначать пациентам с удлинением интервала QT, пациентам с декомпенсированной гипогликемией, а также пациентам, принимающим антиаритмические средства класса ИА (хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол).
Дозы лекарственного средства подбирают индивидуально, в зависимости от локализации, тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизмов. Обычно внутривенное применение препарата начинают с однократной дозы 200 мг, которую вводят капельно, в течение 60 минут. Перед вводом надо сделать кожную аллергическую пробу.
ОФЛО ® раствор для инфузий вводить не разводя и без добавления другие лекарственные средства. Однако офлоксацин совместим с 0,9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5% раствором глюкозы и несовместим с гепарином и маннитолом.
Остаток неиспользованного препарата необходимо ликвидировать!
При инфекциях дыхательных путей, ЛОР-органов, органов малого таза, септицемии ОФЛО ® раствор для инфузий назначают по 200 мг 2 раза в сутки. При тяжелых или осложненных инфекциях, инфекциях кожи и мягких тканей - по 400 мг 2 раза в сутки.
При инфекциях мочевыводящих путей доза ОФЛО ® раствора для инфузий 200 мг в сутки в зависимости от тяжести заболевания.
При инфекциях почек и половых органов ОФЛО ® раствор для инфузий назначают по 200 мг 2 раза в сутки.
Длительность терапии зависит от типа инфекции и клинического развития болезни. Рекомендуется терапию ОФЛО ® инфузии продолжать 3 дня и больше, пока температура тела нормализуется и симптомы исчезнут. В случае острой инфекции курс терапии длится 7-10 дней. Когда состояние больного улучшится, его переводят на пероральный прием препарата с той же суточной дозой.
Максимальная продолжительность терапии не должен превышать двух месяцев.
Больным с острой печеночной недостаточностью не следует превышать дозу 400 мг в сутки.
Для больных с нарушением функции почек первая индивидуальная доза такая же, как и для пациентов с нормальной функцией почек (200 мг), а поддерживающую дозу следует уменьшать, как нижеследующем:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия редко кратковременная артериальная гипотензия (в случае развития тяжелой артериальной гипотензии терапию ОФЛО ® следует прекратить), васкулит, коллапс, известен один случай гипертензии.
Со стороны нервной системы и психики: головная боль, головокружение, депрессия, нарушение сна / бессонница, беспокойство, растерянность, возбуждение, спутанность сознания, ночные кошмары, сонливость, гастралгия, невропатия, сенсорные или сенсомоторные периферические нейропатии (см. «Особенности применения» ) редко - судороги, тремор и другие экстрапирамидные симптомы, нарушение мышечной координации (нарушения равновесия, неустойчивая походка), нарушение периферической чувствительности (парестезии, атаксия, нарушение вкуса, нарушение обоняния, нарушение зрения - диплопия), нарушение слуха ( шум в ушах или потеря слуха), светобоязнь, эпилептические припадки, повышение внутричерепного давления. Очень редко - чувство тревоги, психотические реакции (с галлюцинациями), суицидальные мысли и действия - эти реакции требуют немедленной отмены препарата.
Со стороны пищеварительной системы: сухость и першение в горле, тошнота, рвота, диарея, дисбиоз, боль и резь в животе, анорексия (отсутствие аппетита), метеоризм редко - холестатическая желтуха, гепатит, временное повышение активности печеночных трансаминаз (АСТ, АЛТ, ЛДГ, ГГТ, щелочной фосфатазы) и уровня билирубина в плазме крови, псевдомембранозный колит. В случае возникновения псевдомембранозного колита терапию ОФЛО ® раствор для инфузий следует прекратить и назначить соответствующую терапию.
Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, рабдомиолиз, редко - острый интерстициальный нефрит и нарушение функции выделения азота с некоторым повышением содержания мочевины и креатинина в плазме крови. В редких случаях интерстициальный нефрит может прогрессировать до острой почечной недостаточности.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия (боль в суставах), миалгия (мышечная боль), тендинит, особенно у пациентов пожилого возраста (эти реакции требуют немедленной отмены препарата), разрыв сухожилия (очень редко, если пациент получает сопутствующую терапию кортикостероидами ). В редких случаях может возникнуть приступ порфирии.
Аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница, появление волдырей, бронхоспазм. Очень редко - мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла. В редких случаях проявляется гиперчувствительность в форме солнечной эритемы, обесцвечивание кожи или расслоение ногтей. Сразу после введения офлоксацина могут развиться анафилактические или анафилактоидные реакции (признаки анафилаксии - тахикардия, лихорадка, одышка, шок, ангионевротический отек, васкулит, эозинофилия). В случае такой реакции введение ОФЛО ® следует прекратить и начать альтернативную терапию.
Со стороны кроветворной системы: очень редко - лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения, панцитопения, угнетение костномозгового кроветворения; очень редко - гемолитическая анемия.
Нарушение метаболизма: гипергликемия или гипогликемия (у больных диабетом).
Другие: боль, жжение, отек и покраснение в месте введения флебит; тромбофлебит; гипертермия; слабость, пневмонит; развитие инфекций, обусловленных резистентными бактериями и грибами (при длительном и повторном лечении).
Симптомы передозировки: головокружение, спутанность сознания, заторможенность, тошнота, рвота, судороги, эрозивные повреждения слизистых оболочек.
Описан один случай передозировки, когда у пациентки развились сонливость, тошнота, головокружение, горячие и холодные приливы, отек и нечувствительность лица, неразборчивость речи и проявления дезориентации от слабого до умеренного степени. Все жалобы за исключением головокружения исчезали в течение 1:00 после прекращения инфузии. Головокружение - самый продолжительный симптом, проходит примерно за 9:00. По результатам лабораторных тестов не обнаружено никаких клинически значимых изменений в этой пациентки.
Лечебные мероприятия: усиленная гидратация, дезинтиксокацийна, десенсибилизирующее и симптоматическая терапия, которая должна быть направлена на коррекцию изменений со стороны внутренних органов. Специфический антидот неизвестен. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны.
ОФЛО ® противопоказан женщинам в период беременности и кормления грудью, поскольку опыт применения препарата беременным недостаточен, а экскреция офлоксацина в грудное молоко значительна.
ОФЛО ® противопоказан детям до 18 лет.
При применении ОФЛО ® необходимо поддерживать адекватную гидратацию организма пациента, чтобы предотвратить образование концентрированной мочи. Больным с нарушением функции печени и почек ОФЛО ® следует назначать с большой осторожностью. До начала лечения препаратом и во время лечения состояние таких больных подлежит строгому клиническом и лабораторному контролю. Для пациентов с нарушением функции почек и людям пожилого возраста назначенную дозу офлоксацина следует скорректировать, учитывая замедленное выделение.
Пациентам, которые лечатся офлоксацина, следует избегать воздействия солнечного излучения и пользование солярием за возможной фотосенсибилизации кожи. При возникновении реакций фоточувствительности (например, подобных солнечных ожогов) терапию офлоксацина необходимо прекратить.
В случае тяжелой гипотензии терапию ОФЛО ® следует прекратить.
При приеме фторхинолонов в очень редких случаях сообщалось о продлении интервала QT. Следует соблюдать осторожность при приеме фторхинолонов, включая офлоксацин, у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT, пациентам пожилого возраста, при нарушении баланса электролитов (гипокалиемия, гипомагниемия), синдром врожденного и приобретенного удлиненного интервала QT, заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда , брадикардия).
При приеме фторхинолонов, включая офлоксацин, сообщалось о случаях сенсорной или сенсомоторной периферической нейропатии. При развитии у пациента нейропатии прием офлоксацина следует прекратить.
Пациентам с нарушением функции ЦНС (эпилепсия, нарушение мозгового кровообращения и т.д.) ОФЛО ® следует назначать только с осторожностью из-за опасности возникновения судорог или снижение судорожного порога.
У больных сахарным диабетом офлоксацин может вызвать потенцирование гипогликемического действия инсулина.
При длительном и повторном лечении антибиотиками возможно развитие оппортунистических инфекций и рост резистентных микроорганизмов. При развитии вторичной инфекции необходимо принять соответствующие меры.
Офлоксацин несовместим с употреблением алкоголя.
Во время лечения ОФЛО ® не рекомендуется управлять автотранспортом и работать с потенциально опасными механизмами.
При одновременном приеме офлоксацина с барбитуратами, включая анестетики и антигипертензивными средствами может возникнуть внезапное падение артериального давления.
Не применять офлоксацин с препаратами, которые удлиняют интервал QT ( антиаритмические средства класса ИА - хинин , прокаинамид и класса III - амиодарон, соталол, трициклическими антидепрессантам, макролидами).
При применении ОФЛО ® одновременно с нестероидными противовоспалительными средствами , производными нитроимидазола и метилксантинов повышается риск развития нейротоксических эффектов, в частности заметного снижения судорожного порога, что может привести к развитию судорог.
Одновременное введение офлоксацина в больших дозах с лекарственными средствами, которые выделяются путем канальцевой секреции, может привести к повышению плазматических концентраций за их пониженное вывода.
Если офлоксацин применять одновременно с ГКС , риск разрыва
сухожилия, особенно у пациентов пожилого возраста.
При применении ОФЛО ® с препаратами, ощелачивающими мочу ( ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия дикарбонат ), увеличивается риск кристаллурии и нефротоксических эффектов.
Одновременное применение препарата с циметидином, пробенецидом, фуросемидом и метотрексатом приводит к увеличению концентрации офлоксацина в плазме крови.
Поскольку одновременное применение большинства хинолонов, включая офлоксацин, ингибирует ферментную активность цитохрома Р450, одновременный прием ОФЛО ® с препаратами, которые также метаболизируются этой системой ( циклоспорин, теофиллин / метилксантины, варфарин ), пролонгирует время полураспада указанных лекарственных средств.
Если ОФЛО ® принимается одновременно с антагонистами витамина К ( варфарин ), необходимо осуществлять постоянный контроль свертывающей системы крови.
При одновременном применении ОФЛО ® с оральными гипогликемическими средствами, инсулином возможна гипогликемия или гипергликемия. Учитывая это необходимо обязательно проводить мониторинг параметров их компенсации.
Одновременное применение офлоксацина с антацидами , содержащих кальций, магний или алюминий, с сукральфатом, с двухвалентным или трехвалентного железа, с мультивитаминов, содержащих цинк, снижает интенсивность всасывания офлоксацина. Поэтому интервал между приемами этих препаратов должен составлять не менее 4:00.
Во время лечения офлоксацина могут наблюдаться ложноположительные результаты при определении опиатов или порфиринов в моче. Поэтому необходимо использовать более специфические методы.
Фармакодинамика.
Бактерицидное действие офлоксацина обусловлено угнетением активности бактериального фермента - ДНК-гиразы, которая контролирует репликацию бактериальной ДНК. При отсутствии активности ДНК-гиразы происходит неконтролируемая репликация поврежденной ДНК и, как следствие, - нарушение синтеза нормальных белковых молекул в клетках бактерий.
Офлоксацин влияет преимущественно на грамотрицательные и некоторые грамположительные аэробные бактерии:
Фармакокинетика .
Максимальная концентрация офлоксацина в плазме крови зависит от дозы и наблюдается уже через 1-2 часа после введения. После однократного введения дозы 200 мг и 400 мг максимальная концентрация составляет 2,5 мкг / мл и 50 мкг / мл соответственно, 5% офлоксацина метаболизируется в печени. Связывания офлоксацина с белками плазмы крови составляет 25%. Поскольку офлоксацин имеет большой объем распределения, почти все количество введенного препарата может свободно проникать в клетки, обеспечивая высокие концентрации в органах, тканях и жидкостях организма - в легких, желчном пузыре, коже, ЛОР-органах, костях, мочевыводящих путях, половых органах , простате. Офлоксацин проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, проникает в грудное молоко.
Период полувыведения офлоксацина составляет 6-7 часов. Около 80 - 90% принятой дозы выводится в основном почками в неизмененном виде; около 4% выводится с калом.
прозрачный раствор от бледно-желтого до коричневато-желтого цвета.
Не смешивать в одной емкости с другими лекарственными средствами. Несовместим с гепарином и маннитолом.
3 года.
Не применять после истечения срока годности.
Хранить при температуре не выше 25 ° С в защищенном от света и недоступном для детей месте. Не замораживать.
По 100 мл в пластиковом флаконе, по 1 флакону в пакете в коробке из картона.
По рецепту.
«Юник Фармасьютикал Лабораториз» (отделение фирмы «Дж. Б. Кемикалз энд Фармасьютикалз Лтд.)».
Участок № 304-308, Джи. Ай. Ди. Си. Индастриал Эриа, город Паноли - 394116, округ Бхарух, Индия
Участок № 4, Фаза-IV, Джи. Ай. Ди. Си. Индастриал Эстейт, город Паноли - 394116, округ Бхарух, Индия.
Людям с нарушением зрения 