действующее вещество: ofloxacin;
100 мл раствора содержат офлоксацина 200 мг
вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия эдетат, кислота соляная концентрированная, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Раствор для инфузий.
Основные физико-химические свойства: прозрачный от бесцветного до желтоватого цвета раствор.
Антибактериальные средства для системного применения. Группа хинолонов. Офлоксацин.
Код АТХ J01M A01.
Фармакодинамика.
Офлоксацин - синтетический противомикробное средство фторированных хинолонов широкого спектра действия.
В концентрациях, идентичных с минимальной подавляющая концентрация (МИС) или в более высоких он оказывает бактерицидное действие (путем угнетения ДНК-гиразы - фермента, необходимого для репликации и транскрипции бактериальной ДНК).
Спектр противомикробного включает: грамотрицательные и грамположительные бактерии, чувствительные к офлоксацину: Enterobacteriaceae ( Escherichia coli, виды Citrobacter, Enterobacter, Klebsiella, Proteus, Providencia, Salmonella, Serratia, Shigella, Yersinia ), Pseudomonas spp , в том числе Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Branhamella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Acinetobacter sрр., Campylobacter sрр., Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori, Pasteurella multocida, Vibrio sрр, Brucella melitensis ; стафилококки, в том числе штаммы, продуцирующие пенициллиназу и некоторые штаммы, резистентные к метициллину; также он активен по Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum (при предельных значениях МИС), Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae и других микобактерий.
Чувствительность стрептококков группы А, В и С является предельной.
Большинство анаэробов, за исключением Clostridium perfringens , резистентны.
Офлоксацин неактивен по Treponema pallidum .
Фармакокинетика.
Офлоксацин проникает в ткани. Он также хорошо распространяется в жидкостях тела, в том числе в цереброспинальной. Относительно высокие концентрации его в желчи. Объем распределения составляет 1,5-2,5 л / кг. Связь с плазматическими протеинами составляет 25%.
Офлоксацин частично превращается в дезметил-офлоксацин и офлоксацин-N-оксид. Дезметил-офлоксацин обладает слабой противомикробной активностью.
Плазменный полупериод офлоксацина составляет примерно 5-8 часов, при почечной недостаточности он удлиняется в зависимости от степени недостаточности до 15-60 часов. Офлоксацин, главным образом, почками, канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. 75-80% выведенной дозы выводится в неизмененном виде с мочой в течение 24-48 часов, менее 5% выводится в виде метаболитов. 4-8% выведенной дозы выводится с калом. Вывод офлоксацина может быть замедлено у больных с тяжелым повреждением печени (например, циррозом). Независимо от дозы почечное выделение офлоксацина составляет 173 мл / мин, общее выделение - до 214 мл / мин. Только незначительный объем можно удалить путем гемодиализа
(15-25%), биологический полупериод течение гемодиализа составляет примерно 8-12 часов. При перитонеальном диализе биологический полураспад составляет 22 часов.
Офлоксацин оказывает постантибиотическим действие.
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к офлоксацину возбудителями:
Офлоксацин нельзя назначать пациентам с удлинением интервала QT, пациентам с некомпенсированной гипокалиемией, а также пациентам, принимающим антиаритмические средства класса ИА (хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол).
Офлоксацин, раствор для инфузий совместим с 0,9% раствором натрия хлорида, 5% раствором Рингера лактата, растворами глюкозы и фруктозы.
Как и другие фторхинолоны, офлоксацин следует с осторожностью применять пациентам, принимающим препараты с известной способностью удлинять интервал QT (например антиаритмические препараты классов IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотики) (см. Пункт «Удлинение интервала QT» в разделе «Особенности применения » ).
При одновременном применении офлоксацина и антикоагулянтов сообщалось об увеличении времени кровотечения.
При применении с нестероидными противовоспалительными препаратами, производными нитроимидазола и метилксантинив, увеличивается риск развития нейротоксических эффектов.
При одновременном назначении с ГКС повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пациентов пожилого возраста.
Одновременное введение офлоксацина с прокаинамидом может привести к повышению уровня прокаинамида у больных, надо проводить тщательный мониторинг уровня прокаинамида в плазме крови, ЭКГ и при необходимости подобрать дозировку препарата.
При одновременном применении офлоксацина с антигипертензивными средствами или анестетических барбитуратами можно в отдельных случаях наблюдать резкое снижение давления.
Если принимать хинолоны одновременно с другими лекарствами, которые снижают порог судорожной готовности, например, с теофиллином, может наблюдаться дополнительное снижение порога судорожной готовности головного мозга. Однако считается, что офлоксацин, в отличие от некоторых других фторхинолонов, не вступает в фармакокинетическое взаимодействие с теофиллином.
Дополнительное снижение порога судорожной готовности головного мозга может также возникать при одновременном применении с определенными нестероидными противовоспалительными препаратами, а также препаратами, которые снижают порог судорожной активности.
Если возникнут приступы судорог, офлоксацин нужно отменить.
Офлоксацин может вызывать небольшое повышение сывороточных концентраций глибенкламида; следует осуществлять тщательный мониторинг состояния пациентов, получающих эту комбинацию.
Вывод хинолонов может нарушаться, а сывороточные уровни - повышаться, если принимать их одновременно с другими лекарственными средствами, которые испытывают секреции в почечные канальцы (например, пробенецидом, циметидином, фуросемидом и метотрексатом).
Влияние на результаты лабораторных исследований: при лечении офлоксацина могут наблюдаться ложноположительные результаты определения опиатов или порфиринов в моче. Может возникнуть необходимость в подтверждении положительных результатов тестов на опиаты или порфирины с помощью более специфических методов.
К офлоксацину умеренно чувствительные Mусоbacterium tuberculosis, что может привести к ложно-отрицательных результатов бактериологического диагностики туберкулеза.
Необходим постоянный контроль при одновременном применении инсулина, кофеина, теофиллина, циметидина, циклоспорина, нестероидных противовоспалительных препаратов, противосудорожных, лекарственных средств, которые метаболизируются с помощью цитохрома Р450.
Антагонисты витамина К
Нужно осуществлять тщательный мониторинг показателей коагуляционных проб у пациентов, принимающих антагонисты витамина К, из-за возможного увеличения эффекта производных кумарина.
Если позволяет состояние больного, рекомендуется перейти на лечение соответствующими дозами таблеток офлоксацина.
При развитии аллергических реакций или выраженных побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (ЦНС) препарат следует немедленно отменить.
С осторожностью назначать пациентам с заболеваниями ЦНС (выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, перенесена острая недостаточность мозгового кровообращения), при нарушении функции почек.
Пациентам с острой печеночной недостаточностью не следует превышать дозу 400 мг в сутки.
Больные должны употреблять достаточное количество воды, чтобы избежать кристаллурии.
При лечении Офлоксацином следует избегать солнечного облучения.
Необходимо корректировать дозу и время введения препарата больным с почечной недостаточностью и людям пожилого возраста, учитывая замедленное выделение.
Редкая появление тендинита может привести к разрыву сухожилий (прежде всего ахиллова), особенно у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов, которые одновременно с этим средством применяют кортикостероиды. В случае появления признаков тендинита необходимо немедленно прекратить лечение, провести иммобилизацию ахиллова сухожилия и проконсультироваться с ортопедом.
Офлоксацин следует вводить только путем медленной инфузии в течение 60 минут. Быстрые или болюсные инъекции могут привести к артериальной гипотензии.
Офлоксацин не является препаратом первого выбора для лечения пневмонии, вызванной пневмококками или микоплазмами, или острого тонзиллита, вызванного β-гемолитическими стрептококками.
Сообщалось о возникновении аллергических реакций и реакций гиперчувствительности после приема начальной дозы фторхинолонов. Анафилактические и анафилактоидные реакции могут прогрессировать до шока, опасного для жизни, даже после приема начальной дозы. В таких случаях следует немедленно отменить офлоксацин и начать необходимое лечение (например, лечение шока).
Заболевания, вызванные Clostridium difficile
Диарея во время или после лечения офлоксацина, особенно тяжелая, длительная и / или кровотечением, может быть симптомом псевдомембранозного колита. Если возникнет подозрение на псевдомембранозный колит, офлоксацин нужно немедленно отменить. Следует сразу же начать надлежащую специфическую антибиотикотерапию (например, ванкомицин для перорального приема, тейкопланином для перорального приема или метронидазолом). В подобных случаях противопоказаны препараты, подавляющие перистальтику кишечника.
Пациенты со склонностью к судорогам
Если возникают приступы судорог, офлоксацин нужно отменить (см. Пункт о снижении порога судорожной готовности головного мозга в разделе «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Удлинение интервала QT
В очень редких случаях сообщалось о продлении интервала QT у пациентов, принимающих фторхинолоны. Фторхинолоны, в том числе офлоксацин, следует с осторожностью применять пациентам с известными факторами риска удлинения интервала QT, к которым, в частности, относятся:
Пациенты, которые принимают офлоксацин, должны избегать воздействия интенсивного солнечного света и ультрафиолетового излучения (ртутно-кварцевые лампы, солярии) без особой надобности.
Пациенты с психотическими расстройствами в анамнезе
Сообщалось о возникновении психотических реакций у пациентов, принимающих фторхинолоны. В некоторых случаях эти реакции прогрессировали до суицидальных мыслей или саморазрушающего поведения, в том числе попыток самоубийства, иногда даже после однократного введения препарата. Если у пациента развиваются эти реакции, следует отменить офлоксацин и принять надлежащие лечебных мероприятий. Нужно с осторожностью применять офлоксацин пациентам, в анамнезе которых психотические расстройства, или пациентам с психическими заболеваниями.
Пациенты с нарушениями функции печени
Следует с осторожностью применять офлоксацин пациентам с нарушениями функции печени из-за возможного повреждения печени вследствие приема препарата. Сообщалось о случаях молниеносного гепатита, который потенциально приводил к случаям печеночной недостаточности (в том числе летальных), на фоне лечения фторхинолонами. Пациентам следует рекомендовать прекратить лечение и обратиться к врачу, если возникнут такие симптомы и признаки заболевания печени как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд или болезненность живота при пальпации (см. Раздел «Побочные реакции»).
Пациенты, которые принимают антагонисты витамина К
Из-за возможного повышения показателей коагуляционных проб (ПВ / международного нормализованного отношения) и / или кровотечение у пациентов, получающих фторхинолоны, в том числе офлоксацин, в сочетании с антагонистами витамина К (например, варфарином), в случае одновременного применения этих двух групп лекарственных средств следует осуществлять мониторинг результатов коагуляционных проб (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
миастения
Следует с осторожностью применять офлоксацин пациентам, в анамнезе которых миастения.
Если назначать офлоксацин для в / в применения одновременно с гипотензивными препаратами, может наблюдаться резкое снижение артериального давления. В таких случаях, или если применять препарат одновременно с анестетиками класса барбитуратов, нужно осуществлять мониторинг функций сердечно-сосудистой системы.
Прием антибиотиков, особенно в течение длительного времени, может приводить к усиленному росту резистентной микрофлоры, поэтому во время лечения нужно периодически проверять состояние пациента. Если возникнет вторичная инфекция, следует принять надлежащие меры.
периферическая нейропатия
Сообщалось о возникновении периферической сенсорной или сенсомоторной нейропатии у пациентов, получавших фторхинолоны, в том числе офлоксацин. Если у пациента наблюдаются симптомы нейропатии, офлоксацин следует отменить, чтобы предотвратить развитие необратимого состояния.
гипогликемия
При применении офлоксацина, как и всех других хинолонов, сообщалось о случаях гипогликемии, обычно у больных сахарным диабетом, получавших сопутствующее лечение пероральным сахароснижающих препаратов (например, глибенкламидом) или инсулином. У таких больных диабетом рекомендуется осуществлять тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови.
Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
Пациенты с латентной или подтвержденной недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут быть подвержены гемолитических реакций при лечении хинолонами. Таким образом, назначать офлоксацин этим пациентам нужно с осторожностью.
Пациенты с редкими наследственными нарушениями
Пациентам с редкими наследственными нарушениями как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность саамов или мальабсорбция глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Офлоксацин противопоказан в период беременности. Во время лечения офлоксацина рекомендуется прекратить кормление грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Может нарушаться скорость психомоторных реакций, поэтому следует воздерживаться от управления транспортными средствами и механизмами.
Поскольку в отдельных случаях сообщалось о сонливость, нарушение способности управлять механизмами, о головокружении и расстройства зрения после приема препарата, пациенты должны знать о реакции своего организма на офлоксацин перед тем как управлять транспортными средствами или работать с механизмами.
Применять взрослым. Вводить внутривенно капельно. Перед началом введения следует сделать кожную аллергическую пробу.
Дозу Офлоксацина устанавливает врач индивидуально в зависимости от чувствительности микроорганизмов, вида и тяжести инфекционного процесса.
Инфекции бронхолегочной системы: по 200 мг дважды в сутки.
Инфекции мочевыводящих путей: 200 мг дважды в сутки.
Сепсис: по 200 мг дважды в сутки.
Инфекции кожи и мягких тканей: по 400 мг дважды в сутки.
Время инфузии должен составлять не менее 30 минут на каждые 200 мг. В общем индивидуальные дозы необходимо применять с равными интервалами. Дозу 400 мг дважды в сутки можно применять при тяжелых или осложненных инфекциях.
Дозирование для пациентов с нарушением функции почек. Больным с нарушением функции почек может потребоваться снижение дозы зависит от клиренса креатинина. Если клиренс креатинина 20-50 мл / мин, доза должна быть уменьшена до 100-200 мг каждые 24 часа. При КК
Длительность применения офлоксацина зависит от вида инфекционного процесса и клинических показателей. После нормализации температуры тела и улучшения общего состояния пациента лечения нужно продолжать еще в течение 3 дней.
В большинстве случаев острого процесса продолжительность лечения составляет 7-10 дней. Врач может переводить пациента с парентерального применения на пероральный, не меняя дозу.
Продолжительность лечения должна составлять не более 2 месяцев.
Дети .
Препарат противопоказан детям.
Важнейшими ожидаемыми признаками острой передозировки являются симптомы со стороны ЦНС, в частности головокружение, дезориентация, сонливость, спутанность сознания, заторможенность, судороги, а также реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как тошнота, рвота, эрозивные повреждения слизистых оболочек.
Антидота не существует. Лечение симптоматическое Офлоксацин главным образом выводится почками (75-80% введенной дозы выделяется в неизмененном виде с мочой в течение
24-48 часов), его элиминацию можно ускорить путем форсированного объемного диуреза. Только в ограниченном количестве офлоксацин можно удалить из организма гемодиализом (в среднем 15-25%) или перитонеальным диализом (менее 2%).
Нужно проводить мониторинг показателей ЭКГ из-за возможного удлинения интервала QT.
Инфекционные и паразитарные заболевания : микоз, резистентность патогенных организмов.
Со стороны крови и лимфатической системы: лимфоцитоз, тромбоцитоз, удлинение протромбинового времени, гемолитическая анемия, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, анемия, агранулоцитоз, панцитопения, угнетение костномозгового кроветворения.
Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, анафилактоидные реакции, реакции гиперчувствительности (обычно с кожными проявлениями), анафилактический шок, анафилактоидные шок, отек лица, отек Квинке, отек языка и / или гортани с возможной асфиксией.
Метаболические и алиментарные нарушения: анорексия, повышение уровня глюкозы в крови, повышению уровня холестерина, повышение сывороточных уровней триглицеридов, гипогликемия у больных диабетом, принимающих сахароснижающие препараты.
Со стороны психики: психомоторное возбуждение, расстройства сна, бессонница, беспокойство, психотические расстройства (например, галлюцинации), тревожные состояния, спутанность сознания, кошмарные сновидения, депрессия, психотические расстройства и депрессия с саморазрушающего поведением, включая суицидальные мысли или попытки самоубийства
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, тремор, судороги, нарушение периферической чувствительности (парестезии, атаксия, нарушение вкуса) дисгевзия, паросмия, периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсомоторная нейропатия, эпилептические припадки, экстрапирамидные симптомы или другие нарушения мышечной координации, повышение внутричерепного давления.
Со стороны органа зрения: раздражение слизистой оболочки глаз, светобоязнь, нарушение зрения (например, двоение в глазах, дальтонизм).
Со стороны органов слуха и равновесия: вертиго, шум в ушах, потеря слуха.
Со стороны сердца: тахикардия, желудочковые аритмии полиморфная желудочковая тахикардия типа «пируэт» (о возникновении этих реакций сообщали преимущественно у пациентов с факторами риска удлинения интервала QT); удлинение интервала QT на ЭКГ
Со стороны сосудов: возможна кратковременная артериальная гипотензия, васкулит, флебит, во время инфузии офлоксацина может возникнуть тахикардия и артериальная гипотензия. В очень редких случаях такое снижение артериального давления может быть тяжелым.
Со стороны респираторной системы, грудной клетки и средостения: кашель, назофарингит, одышка, бронхоспазм, нарушение обоняния, пневмонит, потеря ощущения запаха, аллергический пневмонит, тяжелая одышка.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: дискомфорт в желудке, боль в животе, тошнота, рвота энтероколит, иногда геморрагический; запор, снижение аппетита, потеря аппетита, диарея, дисбиоз, псевдомембранозный колит.
Гепатобилиарной системы: повышение уровня печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, ЛДГ, ГГТ и / или щелочной фосфатазы), повышение уровня билирубина в крови, холестатическая желтуха, гепатит, который иногда может быть тяжелым.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, сыпь, крапивница, приливы, повышенная потливость, пустулезные высыпания, васкулит, многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, фотосенсибилизация, медикаментозный дерматит, сосудистая пурпура, васкулит, в исключительных случаях может привести к некроза кожи; синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, медикаментозное высыпания.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: тендинит (особенно у пациентов пожилого возраста; необходимо немедленно прекратить лечение, провести иммобилизацию сухожилия, организовать консультацию ортопеда), васкулит, артралгия, миалгия, разрывы сухожилий (в частности ахиллова сухожилия), которые могут быть двусторонними и возникать в течение 48 часов после начала лечения; рабдомиолиз и / или миопатия, мышечная слабость, надрывы мышц, разрывы мышц.
Со стороны почек и мочевых путей: задержка мочи, повышение уровня мочевины и сывороточного уровня креатинина нарушение функции почек, в отдельных случаях - острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит.
Врожденные и семейные / генетические расстройства : приступы порфирии у больных порфирией.
Общие нарушения и реакции в месте введения: боль и покраснение кожи в месте введения, в отдельных случаях - тромбофлебит, слабость, лихорадка, вагинит.
2 года.
Хранить при температуре не выше 25 0 С в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
Неиспользованный препарат, что остается, должен быть уничтожен.
Раствор Офлоксацина нельзя смешивать с гепарином и другими инфузионными растворами, кроме тех, совместимость с офлоксацина которых исследована.
При назначении с препаратами, ощелачивает мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия гидрокарбонат), увеличивается риск кристаллурии и нефротоксических эффектов.
Препарат совместим с изотоническим солевым раствором, раствором Рингера, 5% раствором глюкозы или фруктозы.
По 100 мл препарата в контейнерах, по 1 контейнеру в поливинилхлоридной пленке вместе с инструкцией по применению в коробке.
По рецепту.
Евролайф Хелткеар ПВТ. Лтд.
Хашра № 520, Бхагванпур, трубку, Харидвар, Индия.
Ананта Медикеар Лтд.
Сьют 1, 2 Стейшн Корт, Империал Варф, Таунмед Роуд, Фулхам, Лондон, Великобритания.
Людям с нарушением зрения 