действующее вещество: оfloxacin;
1 таблетка содержит офлоксацина 200 мг
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, гидроксипропилметилцеллюлоза, повидон, натрия кроскармеллоза, кальция стеарат.
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.
Антибактериальные средства группы хинолонов. Фторхинолоны. Офлоксацин.
Код АТХ J01M A01.
Фармакодинамика.
Действующее вещество препарата - офлоксацин - синтетический фторхинолонов противомикробное средство широкого спектра действия.
Механизм бактерицидного действия связан с ингибированием активности ДНК-гиразы, что приводит к прекращению репликации ДНК бактерий.
Офлоксацин активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий - Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Salmonella, Shigella, Enterobacter, Citrobacter, Providentia, Pseudomonas, Hafnia, а также Staphylococcus (включая микрофлору, резистентной к метициллину и другим антибиотикам). К препарату также чувствительны Neisseria, Mycoplasma, Chlamydia, Campylobacter, Brucella, Vibrio, Aeromonas, Plesiomonas, Haemophilus influenzae, Versinia.
Переменную чувствительность к офлоксацину имеют: энтерококки, стрептококки ( S.pyogenes. S.pneumoniae, S.viridans), Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma (M.hominis, M.pneumoniae), микобактерии туберкулеза, а также Mycobacterium fortuitum.
В большинстве случаев нечувствительны к офлоксацину: Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides, анаэробные бактерии (например, Bacteroides spp., Пептококки, пептострептококки, Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile).
Офлоксацин неэффективен против Treponema pallidum.
Фармакокинетика.
Абсорбция.
После приема внутрь офлоксацин быстро и полностью абсорбируется в пищеварительном тракте. Биодоступность достигает почти 100%.
Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Т max ) составляет 0,5-3 часа. Максимальная концентрация в плазме крови после однократного приема 200-400 мг (С max ) составляет соответственно 2 и 5 мг / мл. Связывание с белками плазмы составляет 25%.
Распределение.
Проникает через плаценту, в грудное молоко, во все ткани и органы. Объем распределения находится в пределах 1,5-2,5 л / кг.
Метаболизм.
В ограниченном количестве (до 5%) метаболизируется печенью в диметил-офлоксацина и офлоксацин-А-оксида. Диметил-офлоксацин оказывает умеренное антимикробное действие.
Экскреция.
Из организма выводится преимущественно почками, путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации: 75-80% введенной дозы выводится в неизмененном виде за 24-48 часов, а менее 5% выводится в виде метаболитов. 4-8% введенной дозы выводится с калом.
Период полувыведения (Т 1/2 ) составляет 4-6 часов. Вывод офлоксацина замедляется у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью и у пациентов с почечной недостаточностью (в зависимости от ступня недостаточности - до 15-60 часов).
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к офлоксацину возбудителями:
Препарат не применять пациентам с удлинением интервала QT, некомпенсированной гипогликемией, а также пациентам, которые одновременно принимают лекарственные средства с известной способностью удлинять интервал QT (антиаритмические препараты классов IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотики).
При одновременном применении с другими лекарственными средствами возможны следующие взаимодействия:
с антацидами, содержащими алюминий / магний, сукральфат, препаратами цинка, железа -
уменьшение всасывания офлоксацина; его следует принимать за 2:00 до приема этих препаратов;
с лекарственными средствами, которые выводятся путем канальцевой секреции (например, пробенецид, циметидин, фуросемид, метотрексат) - нарушение выведения и увеличение плазменных уровней офлоксацина;
с лекарственными средствами с известной способностью удлинять интервал QT (например, антиаритмические препараты классов IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотики) - дополнительное удлинение интервала QT; противопоказано одновременное применение препаратов,
с нестероидными противовоспалительными средствами, лекарственными средствами с известной способностью снижать порог судорожной готовности (например, теофиллин) - дополнительное снижение порога судорожной готовности головного мозга в случае возникновения судорог применение офлоксацина следует прекратить. Считается, что офлоксацин, в отличие от других фторхинолонов, не вступает в фармакокинетическое взаимодействие с теофиллином;
с гипогликемическими лекарственными средствами - колебания уровня глюкозы в крови (гипо- или гипергликемия) при одновременном применении следует проводить постоянный мониторинг уровня сахара в крови
непрямых антикоагулянтов - удлинение времени кровотечения; при одновременном применении следует проводить тщательный мониторинг показателей коагуляционных проб
с глибенкламидом - небольшое увеличение плазменных уровней последнего; при одновременном применении следует проводить тщательный мониторинг состояния пациента.
Влияние на результаты лабораторных исследований.
При применении офлоксацина могут наблюдаться ложноположительные результаты определения опиатов или порфиринов в моче. Может возникнуть необходимость в подтверждении положительных результатов тестов на опиаты или порфирины с помощью более специфических методов.
Особенности применения.
Офлоксацин не является препаратом первого выбора для лечения пневмонии, вызванной пневмококками или микоплазмами, или острого тонзиллита, вызванного β-гемолитическими стрептококками.
Во время применения препарата следует употреблять достаточное количество воды, чтобы избежать развития кристаллурии.
Во время применения препарата следует избегать воздействия интенсивного солнечного света и ультрафиолетового излучения (ртутно-кварцевые лампы, солярии) без особой надобности.
Препарат применять с осторожностью пациентам с нарушением функции почек. Следует корректировать дозу и время введения препарата, учитывая его замедленное выведение.
Препарат применять с осторожностью пациентам с нарушением функции печени. Сообщалось о случаях фульминантного гепатита, который потенциально приводил к случаям печеночной недостаточности (в том числе летальных), на фоне лечения фторхинолонами.
В случае появления таких симптомов и признаков заболевания печени как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд или болезненность живота при пальпации (см. Раздел «Побочные реакции») пациентам рекомендуется прекратить применение препарата и обратиться к врачу.
Препарат применять с осторожностью пациентам с заболеваниями центральной нервной системы (выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, перенесена острая недостаточность мозгового кровообращения), пациентам с myasthenia gravis, пациентам с периферической нейропатии в анамнезе.
Препарат применять с осторожностью пациентам с психическими заболеваниями или с психотическими расстройствами в анамнезе. Сообщалось о возникновении психотических реакций у пациентов, принимающих фторхинолоны. В некоторых случаях эти реакции прогрессировали до суицидальных мыслей или саморазрушающего поведения, в том числе попыток самоубийства, иногда даже после однократного приема препарата.
В случае появления таких реакций следует прекратить применение препарата и принять соответствующие лечебные мероприятия.
Препарат применять с осторожностью пациентам с сахарным диабетом, получающих сопутствующее лечение пероральным сахароснижающими средствами или инсулином из-за возможности развития гипогликемии. Следует проводить тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови.
Препарат применять с осторожностью пациентам с латентной или подтвержденной недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы из-за возможного склонность к гемолитическим реакциям при лечении фторхинолонами.
Препарат применять с осторожностью пациентам с известными факторами риска удлинения интервала QT, к которым, в частности, относятся:
В редких случаях сообщалось о продлении интервала QT у пациентов, применяющих фторхинолоны.
Препарат применять с осторожностью пациентам, которые одновременно принимают антагонисты витамина К. Сообщалось о возможности повышения показателей коагуляционных проб (ПВ / международного нормализованного отношения) и / или кровотечение в пациентов, принимающих фторхинолоны (в том числе офлоксацин) в комбинации с антагонистами витамина К (например варфарином). Следует осуществлять тщательный мониторинг результатов коагуляционных проб.
У пациентов, которые имели в анамнезе тяжелые нежелательные реакции (тендинит, тяжелые неврологические реакции) на другие хинолоны, существует повышенный риск развития подобных реакций на офлоксацин.
Во время лечения офлоксацина возможно развитие особенно тяжелой, длительной и / или кровотечением диареи, может быть симптомом псевдомембранозного колита (вызванного Clostridium difficile ). В случае подозрения на псевдомембранозный колит следует немедленно прекратить применение препарата и начать соответствующую специфическую антибиотикотерапию. В подобных случаях противопоказаны препараты, подавляющие перистальтику кишечника.
Во время лечения офлоксацина возможно возникновение судорог (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). В случае возникновения судорог следует прекратить применение препарата.
Во время лечения офлоксацина в редких случаях возможно развитие тендинита, что может привести к разрыву сухожилий, особенно ахиллова сухожилия. Риск возникновения данной патологии повышается у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов, которые одновременно применяют кортикостероиды. В случае подозрения на тендинит следует немедленно прекратить применение препарата и принять соответствующие терапевтических мероприятий.
Во время лечения офлоксацина сообщалось о возникновении аллергических реакций и реакций гиперчувствительности после приема начальной дозы фторхинолонов. Анафилактические и анафилактоидные реакции могут прогрессировать до шока, опасного для жизни, даже после приема начальной дозы. В таких случаях следует немедленно прекратить применение препарата и принять соответствующие терапевтических мероприятий.
Сообщалось о возникновении периферической сенсорной или сенсомоторной нейропатии у пациентов, получавших фторхинолоны (в том числе офлоксацин). В случае появления симптомов нейропатии следует прекратить применение препарата, чтобы предотвратить развитие необратимого состояния.
Лечение антибактериальными средствами (в том числе офлоксацина), особенно в течение длительного времени, может привести к усиленному росту резистентной микрофлоры. Следует проводить мониторинг состояния пациента и в случае возникновения вторичной инфекции принять надлежащие терапевтических мероприятий.
Во время лечения офлоксацина не рекомендуется употреблять алкогольные напитки.
Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат.
Препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Следует воздержаться от управления автотранспортом или другими механизмами вследствие возможного возникновения головокружения, сонливости, нарушения зрения и других реакций со стороны нервной системы.
Препарат применять внутрь. Таблетки следует глотать, запивая жидкостью. Интервал между приемом офлоксацина и приемом сукральфата препаратов цинка или железа, антацидов, содержащих алюминий / магний должен составлять не менее 2:00, поскольку всасывание офлоксацина при одновременном приеме с этими препаратами может уменьшаться.
Дозировки.
Доза препарата зависит от типа и степени тяжести инфекционного заболевания. Диапазон доз для взрослых - от 200 мг до 800 мг в сутки. Дозы до 400 мг можно принимать за один раз, желательно утром, а большие дозы следует принимать в двух равномерно распределенных дозах через равные промежутки времени.
Острые и хронические инфекции нижних дыхательных путей: препарат применять в дозе 400 мг 1 раз в сутки, при необходимости - до 400 мг 2 раза в сутки.
Острые и хронические инфекции верхних отделов мочевыводящих путей: препарат применять в дозе 200-400 мг 1 раз в сутки, при необходимости - до 400 мг 2 раза в сутки.
Острые и хронические инфекции нижних отделов мочевыводящих путей: препарат применять в дозе 200-400 мг 1 раз в сутки.
Острые и хронические инфекции кожи и мягких тканей: препарат применять в дозе 400 мг 2 раза в сутки.
Неосложненная уретральная или цервикальная гонорея: препарат применять в дозе 400 мг однократно. Курсовая доза - 400 мг.
Уретрит и цервицит негонококковой этиологии: препарат применять в дозе 400 мг в сутки в 1 или в 2 приема.
Пациентам с нарушением функции почек.
Препарат применять в обычной начальной дозе, но дальнейшие дозы следует уменьшить в зависимости от клиренса креатинина:
Пациентам с нарушением функции печени.
Выведение препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени может уменьшаться. Поэтому не рекомендуется превышать суточную дозу 400 мг.
Пациентам пожилого возраста.
Коррекция дозы не требуется (см. Раздел «Особенности применения»), кроме случаев, обусловленных функциональным состоянием печени или почек пациента.
продолжительность лечения
Продолжительность лечения зависит от тяжести инфекции и ответы больного терапию. Обычно курс лечения длится 5-10 дней, кроме случаев неосложненной гонореи, когда рекомендуется однократный прием препарата в дозе 400 мг.
Продолжительность курса лечения не должна превышать 2 месяца.
Препарат противопоказан детям.
Симптомы: важнейшими ожидаемыми признаками острой передозировки являются симптомы со стороны центральной нервной системы, в частности спутанность сознания, головокружение, нарушение сознания и приступы судорог, а также реакции со стороны пищеварительного тракта, такие как тошнота и эрозивные повреждения слизистых оболочек.
Лечение: проведение мероприятий для вывода неабсорбированного офлоксацина (например,
промывание желудка, прием адсорбентов и сульфата магния по возможности в течение первых 30 минут после передозировки), мониторинг показателей электрокардиограммы из-за возможного удлинения интервала QT. Выведение офлоксацина из организма можно усилить с помощью форсированного диуреза.
Инфекционные и паразитарные заболевания: суперинфекция, развитие вторичной инфекции (в том числе микозов), развитие резистентности патогенных микроорганизмов.
Со стороны крови и лимфатической системы: анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, супрессия кроветворения в костном мозге (которая исчезает после отмены препарата), панцитопения. Также возможно развитие точечных кровоизлияний (петехий), гематом и носовых кровотечений.
Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: реакции гиперчувствительности, в том числе анафилактические / анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, анафилактические / анафилактоидные шок высыпания (в том числе пустулезные, геморрагические), зуд, крапивница, приливы, гипергидроз, эритема, синдром Лайелла, фотосенсибилизация, медикаментозный дерматит, сосудистая пурпура, васкулит, который может привести в исключительных случаях до некроза кожи; синдром Стивенса-Джонсона, генерализованный экзантематозный пустулез, медикаментозные высыпания, эксфолиативный дерматит, гиперпигментация кожи, изменение цвета или расслоение ногтей.
Со стороны метаболизма и обмена веществ: гипергликемия, гипогликемия у больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические лекарственные средства, повышение уровня триглицеридов, холестерина и калия в плазме крови, ацидоз.
Со стороны психики: ажитация, нарушения сна, бессонница, психотические расстройства (в том числе галлюцинации, паранойя, маниакальные мысли), беспокойство, спутанность сознания, кошмарные сновидения, депрессия, психотические расстройства и депрессия с саморазрушающего поведением, включая суицидальные мысли или попытки самоубийства; эйфория, фобии, раздражительность, тревожность, пространственная дезориентация.
Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, парестезии, дисгевзия, паросмия, периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсомоторная нейропатия, судороги, обострение миастении, экстрапирамидальные расстройства или другие нарушения мышечной координации, развитие эпилептических припадков, атаксия, тремор, снижение скорости реакций , повышение внутричерепного давления.
Со стороны органа зрения: раздражение слизистой оболочки глаз, конъюнктивит, нистагм, снижение остроты зрения, расстройства зрения (в том числе диплопия, фотофобия).
Со стороны органов слуха и лабиринтные нарушения: головокружение, шум в ушах, снижение остроты слуха, потеря слуха, нарушение координации движений.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия, желудочковые аритмии, полиморфная желудочковая тахикардия типа «пируэт» (о возникновении этих реакций сообщали преимущественно у пациентов с факторами риска удлинения интервала QT); удлинение интервала QT на ЭКГ, артериальная гипертензия, церебральный тромбоз, остановка сердца, шок.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: кашель, назофарингит,
одышка, бронхоспазм, аллергический пневмонит, ринорея, свистящее дыхание, аллергический пульмонит, ощущение нехватки воздуха, остановка дыхания.
Со стороны пищеварительного тракта: анорексия, боль в животе, тошнота, рвота, диарея, энтероколит (иногда геморрагический), псевдомембранозный колит, сухость или жжение во рту, диспепсия, изжога, метеоризм, запор, кишечные колики, перфорация кишечника, кровоизлияния в кишечник .
Со стороны пищеварительной системы: повышение уровня печеночных ферментов и билирубина в плазме крови, желтуха (в том числе холестатическая, паренхиматозная), гепатит, некроз.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: тендинит, артралгия, миалгия, разрывы сухожилий (в том числе ахиллова сухожилия), которые могут быть двусторонними и возникать в течение 48 часов после начала лечения, рабдомиолиз и / или миопатия, мышечная слабость, судороги мышц, надрывы мышц, разрывы мышц, боль в сухожилиях.
Со стороны мочевыделительной системы: повышение уровня креатинина в плазме крови, острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, полиурия, дизурия, анурия, частое мочеиспускание, задержка мочи, гематурия, альбуминурия, кандидурия, образование почечных конкрементов.
Со стороны половой системы и молочных желез: раздражение, жжение и болезненные высыпания на наружных половых органах у женщин. Также возможно развитие вагинита, дисменореи, гиперменорее, метроррагии.
Врожденные и семейные / генетические расстройства: острые приступы порфирии у пациентов с порфирией.
Другие: общая слабость, повышенная утомляемость, недомогание, астения, отеки (в том числе легких), боль в спине, повышение температуры тела, озноб, повышенная болевая чувствительность, потеря массы тела, нарушения вкуса, обоняния.
3 года.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке.
По рецепту.
ЗАО «Фармацевтическая фирма« Дарница ».
Украина, 02093, г.. Киев, ул. Бориспольская, 13.
Людям с нарушением зрения 