действующее вещество: офлоксацин;
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит офлоксацина 200 мг или 400 мг
вспомогательные вещества: таблетки по 200 мг: лактоза; крахмал кукурузный повидон, кросповидон; полоксамер; магния стеарат тальк гипромеллоза 2910/5; макрогол 6000; титана диоксид (Е 171) таблетки по 400 мг: лактоза; целлюлоза микрокристаллическая повидон, кросповидон; полоксамер; магния стеарат тальк гипромеллоза 2910/5; макрогол 6000; титана диоксид (Е 171).
Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой. Фармакологическая группа. Антибактериальные средства для системного применения. Группа хинолонов. Код АТС J01M A01.
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к офлоксацину возбудителями:
острые и хронические инфекции бронхолегочной системы;
острые и хронические инфекции верхних и нижних отделов мочевыводящих путей;
неосложненная уретральная или цервикальная гонорея
уретрит и цервицит негонококковой этиологии
инфекции кожи и мягких тканей.
Повышенная чувствительность к офлоксацину и другим компонентам препарата или к другим препаратам группы фторхинолонов;
эпилепсия
поражения центральной нервной системы с пониженным судорожным порогом (после черепно-мозговых травм, инсульта, воспалительных процессов мозга и мозговых оболочек)
тендинит в анамнезе
дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Общие рекомендации по дозировке: доза офлоксацина зависит от типа и степени тяжести инфекционного заболевания. Диапазон доз для взрослых - от 200 мг до 800 мг в сутки. Дозы до 400 мг можно принимать за один раз, желательно утром, а большие дозы следует принимать в двух равномерно распределенных дозах. В общем отдельные дозы нужно принимать через равные промежутки времени. Таблетки следует глотать, запивая жидкостью; интервал между приемом офлоксацина и приемом антацидов, содержащих алюминий / магний, сукральфата препаратов цинка или препаратов железа должен составлять не менее 2:00, поскольку всасывание офлоксацина при одновременном приеме с этими препаратами может уменьшаться.
Инфекции нижних отделов мочевыводящих путей: 200-400 мг 1 раз в сутки.
Инфекции верхних отделов мочевыводящих путей: 200-400 мг 1 раз в сутки, в случае необходимости увеличивая дозу до 400 мг дважды в сутки.
Инфекции нижних дыхательных путей: 400 мг в сутки, при необходимости увеличивая дозу до 400 мг дважды в сутки.
Неосложненная уретральная или цервикальная гонорея: одноразовая доза 400 мг.
Уретрит и цервицит негонококковой этиологии: 400 мг в сутки в виде одной дозы или двух равномерно распределенных доз.
Инфекции кожи и мягких тканей: 400 мг дважды в сутки.
Нарушение функции почек у пациентов с нарушением функции почек назначают обычную начальную дозу, но дальнейшие дозы уменьшать. Если клиренс креатинина 20-50 мл / мин (сывороточный уровень креатинина - 1,5-5 мг / дл), то дозу следует уменьшить вдвое (100-200 мг в сутки). Если клиренс креатинина менее 20 мл / мин (сывороточный уровень креатинина - более 5 мг / дл), препарат нужно назначать в дозе 100 мг каждые 24 часа. Пациентам, которым проводят гемодиализ или перитонеальный диализ, следует принимать по 100 мг каждые 24 часа.
Нарушение функции печени выведение офлоксацина для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени можно уменьшать.
Пациенты пожилого возраста никакой другой коррекции дозы для пациентов пожилого возраста, кроме обусловленного функциональным состоянием печени или почек, не требуется (см. Пункт «Удлинение интервала QT» в разделе «Особенности применения»).
Продолжительность лечения продолжительность лечения зависит от тяжести инфекции и ответа на терапию. Обычно курс лечения длится 5-10 дней, кроме случаев неосложненной гонореи, когда рекомендуется однократный прием препарата в дозе 400 мг.
Продолжительность лечения не должна превышать 2 месяца.
* Опыт применения в постмаркетинговый период
Важнейшими ожидаемыми признаками острой передозировки являются симптомы со стороны ЦНС, в частности спутанность сознания, головокружение, нарушение сознания и приступы судорог, а также реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как тошнота и эрозивные повреждения слизистых оболочек.
В случае передозировки рекомендовано принять надлежащие меры для вывода неабсорбированного офлоксацина, например промыть желудок, ввести адсорбенты и сульфат натрия в случае возможности в течение первых 30 минут после передозировки. Для защиты слизистых оболочек желудка рекомендуется применять антациды.
Вывод офлоксацина можно усилить с помощью форсированного диуреза.
Нужно проводить мониторинг показателей ЭКГ из-за возможного удлинения интервала QT.
Препарат противопоказан в период беременности. В период лечения рекомендуется прекратить кормление грудью.
Препарат противопоказан детям.
Не рекомендуется употреблять алкогольные напитки во время лечения.
У пациентов, которые имели в анамнезе тяжелые нежелательные реакции (тендинит, тяжелые неврологические реакции) на другие хинолоны, существует повышенный риск развития подобных реакций на офлоксацин.
С осторожностью назначать пациентам с заболеваниями ЦНС (выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, перенесена острая недостаточность мозгового кровообращения), при нарушении функции почек.
Больные должны употреблять достаточное количество воды, чтобы избежать кристаллурии.
Необходимо корректировать дозу и время введения препарата больным с почечной недостаточностью и людям пожилого возраста, учитывая замедленное выделение.
Офлоксацин не является препаратом первого выбора для лечения пневмонии, вызванной пневмококками или микоплазмами, или острого тонзиллита, вызванного β-гемолитическими стрептококками.
Сообщалось о возникновении аллергических реакций и реакций гиперчувствительности после приема начальной дозы фторхинолонов. Анафилактические и анафилактоидные реакции могут прогрессировать до шока, опасного для жизни, даже после приема начальной дозы. В таких случаях следует немедленно отменить офлоксацин и начать необходимое лечение (например, лечение шока).
Заболевания, вызванные Clostridium difficile
Диарея во время или после лечения офлоксацина, особенно тяжелая, длительная и / или кровотечением, может быть симптомом псевдомембранозного колита. Если возникнет подозрение на псевдомембранозный колит, офлоксацин нужно немедленно отменить. Следует сразу же начать надлежащую специфическую антибиотикотерапию (например ванкомицин для перорального приема, тейкопланином для перорального приема или метронидазолом). В подобных случаях противопоказаны препараты, подавляющие перистальтику кишечника.
Пациенты со склонностью к судорогам
Если возникают приступы судорог, офлоксацин нужно отменить (см. Пункт о снижении порога судорожной готовности головного мозга в разделе «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Удлинение интервала QT
В очень редких случаях сообщалось о продлении интервала QT у пациентов, принимающих фторхинолоны. Фторхинолоны, в том числе офлоксацин, следует с осторожностью применять пациентам с известными факторами риска удлинения интервала QT, к которым, в частности, относятся:
Пациенты, которые принимают офлоксацин, должны избегать воздействия интенсивного солнечного света и ультрафиолетового излучения (ртутно-кварцевые лампы, солярии) без особой надобности.
тендинит
Тендинит наблюдается редко, однако он может приводить к разрыву сухожилий, особенно ахиллова сухожилия. Риск тендинита и разрыва сухожилия повышается у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов, одновременно с этим средством принимают кортикостероиды. При подозрении на тендинит следует немедленно прекратить применение офлоксацина и принять надлежащие терапевтические мероприятия по пораженного сухожилия (например, иммобилизация).
Пациенты с психотическими расстройствами в анамнезе
Сообщалось о возникновении психотических реакций у пациентов, принимающих фторхинолоны. В некоторых случаях эти реакции прогрессировали до суицидальных мыслей или саморазрушающего поведения, в том числе попыток самоубийства, иногда даже после однократного приема препарата. Если у пациента развиваются эти реакции, следует отменить офлоксацин и принять надлежащие лечебных мероприятий. Нужно с осторожностью применять офлоксацин пациентам, в анамнезе которых психотические расстройства, или пациентам с психическими заболеваниями.
Пациенты с нарушениями функции печени
Следует с осторожностью применять офлоксацин пациентам с нарушениями функции печени из-за возможного повреждения печени вследствие приема препарата. Сообщалось о случаях фульминантного гепатита, который потенциально приводил к случаям печеночной недостаточности (в том числе летальных), на фоне лечения фторхинолонами. Пациентам следует рекомендовать прекратить лечение и обратиться к врачу, если возникнут такие симптомы и признаки заболевания печени как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд или болезненность живота при пальпации (см. Раздел «Побочные реакции»).
Пациенты, которые принимают антагонисты витамина К
Из-за возможного повышения показателей коагуляционных проб (ПВ / международного нормализованного отношения) и / или кровотечение у пациентов, получающих фторхинолоны, в том числе офлоксацин, в сочетании с антагонистами витамина К (например варфарином), в случае одновременного применения этих двух групп лекарственных средств следует осуществлять мониторинг результатов коагуляционных проб (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
миастения гравис
Следует с осторожностью применять офлоксацин пациентам, в анамнезе которых миастения гравис.
Прием антибиотиков, особенно в течение длительного времени, может приводить к усиленному росту резистентной микрофлоры, поэтому во время лечения нужно периодически проверять состояние пациента. Если возникнет вторичная инфекция, следует принять надлежащие меры.
периферическая нейропатия
Сообщалось о возникновении периферической сенсорной или сенсомоторной нейропатии у пациентов, получавших фторхинолоны, в том числе офлоксацин. Если у пациента наблюдаются симптомы нейропатии, офлоксацин следует отменить, чтобы предотвратить развитие необратимого состояния.
гипогликемия
При применении офлоксацина, как и всех других хинолонов, сообщалось о случаях гипогликемии, обычно у больных сахарным диабетом, получавших сопутствующее лечение пероральным сахароснижающих препаратов (например глибенкламидом) или инсулином. У таких больных диабетом рекомендуется осуществлять тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови.
Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
Пациенты с латентной или подтвержденной недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут быть подвержены гемолитических реакций при лечении хинолонами. Таким образом, назначать офлоксацин этим пациентам нужно с осторожностью.
Пациенты с редкими наследственными нарушениями
Пациентам с редкими наследственными нарушениями как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность саамов или мальабсорбция глюкозы-галактозы, не следует принимать этот препарат.
Некоторые нежелательные реакции (головокружение, сонливость, нарушение зрения) могут ухудшать способность пациента к концентрации внимания и уменьшать скорость реакции и таким образом представлять риск в ситуациях, когда эти способности особенно важны (управление автомобилем или работа с механизмами).
При одновременном применении офлоксацина с варфарином или его производными необходимо контролировать протромбиновое время или проводить другие соответствующие тесты с целью проверки состояния свертывания крови.
У пациентов, принимающих противодиабетические средства, необходимо проводить частый мониторинг параметров компенсации в связи с возможной гипер- или гипогликемии во время приема офлоксацина.
Лекарственные средства с известной способностью удлинять интервал QT
Как и другие фторхинолоны, офлоксацин следует с осторожностью применять пациентам, принимающим препараты с известной способностью удлинять интервал QT (например антиаритмические препараты классов IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотики) (см. Пункт «Удлинение интервала QT» в разделе «Особенности применения »).
Антациды, сукральфат, катионы металлов
При одновременном применении с офлоксацина антациды, содержащие алюминий / магний, сукральфат, препараты цинка или железа, могут уменьшать его всасывание, поэтому офлоксацин нужно принимать за 2:00 до приема этих препаратов.
При одновременном применении офлоксин ® 200 или офлоксин ® 400 и антикоагулянтов сообщалось об увеличении времени кровотечения.
Если принимать хинолоны одновременно с другими лекарствами, которые снижают порог судорожной готовности, например с теофиллином, может наблюдаться дополнительное снижение порога судорожной готовности головного мозга. Однако считают, что офлоксацин, в отличие от некоторых других фторхинолонов, не вступает в фармакокинетическое взаимодействие с теофиллином.
Дополнительное снижение порога судорожной готовности головного мозга может также возникать при одновременном применении с определенными нестероидными противовоспалительными препаратами.
Если возникнут приступы судорог, офлоксацин нужно отменить.
При одновременном применении офлоксацин может вызывать небольшое повышение сывороточных концентраций глибенкламида; следует осуществлять тщательный мониторинг состояния пациентов, получающих эту комбинацию.
Вывод хинолонов может нарушаться, а сывороточные уровни - повышаться, если принимать их одновременно с другими лекарственными средствами, которые испытывают секреции в почечные канальцы (например с пробенецидом, циметидином, фуросемидом и метотрексатом).
Влияние на результаты лабораторных исследований
Во время лечения офлоксацина могут наблюдаться ложноположительные результаты определения опиатов или порфиринов в моче. Может возникнуть необходимость в подтверждении положительных результатов тестов на опиаты или порфирины с помощью более специфических методов.
Антагонисты витамина К
Нужно осуществлять тщательный мониторинг показателей коагуляционных проб у пациентов, принимающих антагонисты витамина К, из-за возможного увеличения эффекта производных кумарина.
Фармакодинамика.
Офлоксацин - синтетический фторхинолонов противомикробное средство широкого спектра действия.
При концентрациях, идентичных минимальной угнетающее концентрации (MIC), или при более высоких концентрациях он оказывает бактерицидное действие (путем угнетения ДНК-гиразы - фермента, необходимого для дупликации и транскрипции бактериальной ДНК).
Спектр противомикробного: грамотрицательные и грамположительные бактерии, чувствительные к офлоксацину: Согласно результатам микробиологических исследований, чувствительными к офлоксацину являются следующие возбудители: Staphylococcus aureus (в том числе стафилококки, резистентные к метициллину), Staphylococcus epidermidis, Neisseria spp., Escherichia coli, Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Hafnia spp., Proteus spp. (индолотрицательные и индолположительные штаммы), Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Legionella spp., Gardnerella spp.
Переменную чувствительность демонстрируют стрептококки, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa и микоплазмы.
Анаэробные бактерии (например Fusobacterium spp., Bacteroides spp., Eubacterium spp., Пептококки, пептострептококки) обычно резистентных к офлоксацину.
Фармакокинетика.
После приема офлоксацин быстро и легко абсорбируется. Биодоступность составляет 96-100%. После приема дозы 400 мг максимальная концентрация в плазме крови 3-4 мкг / мл достигается через 1-3 часа. Офлоксацин хорошо проникает в ткани. Он хорошо распределяется в жидкости организма, включая спинномозговую жидкость; относительно высокие концентрации наблюдаются в желчи. Объем распределения находится в пределах 1,5-2,5 л / кг. Связывание с белками плазмы составляет 25%.
Офлоксацин в ограниченном количестве метаболизируется до деметил-офлоксацина и офлоксацин-А-оксида. Деметил-офлоксацин оказывает умеренное антимикробное действие.
Период полувыведения офлоксацина в плазме составляет 5- 8:00. При почечной недостаточности этот период увеличивается в зависимости от ступня недостаточности, в 15-60 часов. Офлоксацин выводится преимущественно почками, путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации; 75-80% введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде за 24-48 часов, а менее 5% выводится в виде метаболитов. 4-8% введенной дозы выводится с калом. Вывод офлоксацина замедляется у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (например вызванной циррозом).
Почечный клиренс офлоксацина составляет 173 мл / мин, а общий клиренс составляет 214 мл / мин, независимо от дозы. Путем гемодиализа выводится небольшое количество (15-25%), период полувыведения во время гемодиализа составляет примерно 8-12 часов. Во время перитонеального диализа период полувыведения составляет примерно 22 часов.
Офлоксацин проявляет значительный постантибиотическим эффект.
Офлоксацин проникает через плаценту и в грудное молоко.
Офлоксин ® 200: белого или почти белого цвета круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с насечкой с одной стороны и оттиском «200» с другой стороны.
Офлоксин ® 400: белого или почти белого цвета продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с насечкой с одной стороны и насечкой и двумя оттисками «400» с другой стороны.
3 года.
Хранить в оригинальной упаковке, недоступном для детей месте
при температуре не выше 25 ° С.
№ 10 (10х1): по 10 таблеток в блистере, по 1 блистера в картонной коробке.
По рецепту.
ООО «Зентива» / Zentiva, ks
В кабеловны 130, 102 37 Прага 10 Долни Мехолупы, Чехия /
U kabelovny 130, 102 37 Prague 10 Dolni Mecholupy, Czech Republic.
Людям с нарушением зрения 