действующее вещество: 1 мл капель глазных содержит 6,84 мг тимолола малеата, что соответствует 5,0 мг тимолола;
вспомогательные вещества: натрия дигидрофосфат, дигидрат; натрия фосфат додекагидрат; бензалкония хлорид, натрия гидроксид вода для инъекций.
Капли глазные.
Противоглаукомные и миотические средства. Блокаторы бета-адренорецепторов. Код АТС S01E D01.
Открытоугольная глаукома, повышенное внутриглазное давление и некоторые случаи вторичной глаукомы.
Повышенная чувствительность к тимолола малеата или к любой из вспомогательных веществ препарата.
Декомпенсированная или острая сердечная недостаточность, некоторые виды сердечных аритмий, наиболее частой из которых является блокада II или III степени и синусовая брадикардия, кардиогенный шок.
Бронхиальная астма / повышенная склонность к развитию бронхоспазма или хронические обструктивные заболевания легких.
Рекомендуется начинать лечение в дозе 2,5 мг / мл (1 капля 2 раза в сутки) в конъюнктивальный мешок пораженного глаза.
После стабилизации внутриглазного давления возможно снижение дозы до 1 капли 1 раз в сутки.
В случае неэффективности дозирования можно повысить до 5 мг / мл (1 капля 1-2 раза в сутки).
Если внутриглазное давление не контролируется адекватно, можно начать сопутствующую терапию с применением миотических средств, эпинефрина, системных ингибиторов карбоангидразы.
При закрытоугольной глаукоме препарат следует применять только в комбинации с миотиками.
Срок лечения устанавливает врач индивидуально.
Местные реакции (офтальмологические нарушения)
Дискомфорт в глазу, слабый или умеренный боль, жжение и зуд в глазах, сухость, покраснение, гипотония, снижение чувствительности роговицы глаза, умеренная кератопатия, поверхностный пятнистый кератит, ухудшение четкости изображения, ощущение инородного тела, усиление светочувствительности глаза, эрозия роговицы, кон ' юнктивит, аллергический конъюнктивит и блефароконъюнктивит, конъюнктивы метаплазия, гиперемия конъюнктивы, дисковые геморрагии, нечеткость зрения, ощущение пемфигоид, отслойка сосудистой оболочки, контактный дерматит век, кровоизлияние в сетчатку глаза, кератит, блефароптоз, нарушения зрения ( в том числе рефракции), диплопия, птоз.
Системные реакции
Аллергические реакции: повышенная чувствительность, анафилактический шок.
Кардиальные нарушения: сердечная недостаточность, брадикардия, значительное снижение частоты пульса, аритмия, артериальная гипотензия, застойная сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, стенокардия, артериальная гипертензия, нарушения сердечной деятельности, церебральный инфаркт (преходящие нарушения мозгового кровообращения), обмороки, сердцебиение, боль в груди, асистолия, AV или синоартериальна блокада, брадиаритмия, коллапс, остановка сердца, инсульт, ишемия сосудов головного мозга.
Со стороны органов дыхания и средостения: одышка, астматические приступы, нарушения / остановка дыхания, респираторный дистресс-синдром (дыхательная недостаточность), снижение жизненного объема легких, сильный кашель, усиление бронхорея, цианоз, интерстициальная пневмопатия, одышка, заложенность носа.
Неврологические расстройства: головная боль, головокружение, слабость, расстройство чувствительности, чувство страха, галлюцинации, нервно-мышечные расстройства, астения, депрессия (в том числе Меланхолическая), утомляемость, снижение полового влечения, психоз, сонливость, плохое самочувствие, психические расстройства , кошмарные сновидения, недостаточность мозгового кровообращения (в том числе нападения, цереброваскулярные расстройства, резкое снижение артериального давления), апатия, усиление объективной симптоматики миастении gravis , парестезии.
Желудочно-кишечные расстройства: тошнота, диарея, боль в животе, диспепсия.
Эндокринные расстройства: значительное снижение липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) и / или соотношения холестерин / ЛПВП, маскировки симптоматики гипогликемии у больных инсулинозависимым сахарным диабетом, увеличение массы тела, тяжелая гипергликемия.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: крапивница, экзема, генерализованные и локализованные высыпания, гипопигментация, облысение, ухудшение состояния ногтей, стоматит, псориаз, красный плоский лишай, аллергический контактный дерматит, еритродермит, синдром Лайелла.
Ниже приведены побочные реакции, но причинная взаимосвязь с применением тимолола не установлена.
Ухудшение общего и состояния, связанные с местом введения:
утомляемость.
Кардиальные нарушения: артериальная гипертензия, отек легких, стенокардия.
Желудочно-кишечные расстройства: диспепсия, анорексия, сухость во рту.
Психические расстройства: нарушения поведения, включая смущение, галлюцинации, тревогу, дезориентацию, возбуждение, сонливость и другие психические расстройства.
Офтальмологические нарушения: цистоидний макулярный отек роговицы.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: ретроперитонеальный фиброз, импотенция.
Следующие побочные реакции были зафиксированы в клинической практике при пероральном применении тимолола малеата и могут возникать при офтальмологическом применении тимолола малеата.
Нарушение общего и состояния, связанные с местом введения: боль в конечностях, снижение уровня физических нагрузок, потеря массы тела.
Кардиальные нарушения: отек, усиление артериальной недостаточности, болезнь Рейно, вазодилатация.
Желудочно-кишечные расстройства: боли в области желудка или кишечника, гепатомегалия, рвота.
Со стороны крови и лимфатической системы: простая пурпура.
Эндокринные нарушения: гипергликемия, гипогликемия.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, раздражение кожи, повышение пигментации кожи, повышение потливости, ощущение холода в конечностях.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительных тканей : артралгия, хромота.
Неврологические расстройства: головокружение, слабость, снижение полового влечения, ночные кошмары, бессонница, ухудшение концентрации внимания.
Со стороны дыхательных путей, торакальные и медиастинальные нарушения : хрипы, бронхиальная обструкция.
Со стороны органов слуха: шум в ушах.
Офтальмологические нарушения: сухость глаз.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: затрудненное мочеиспускание.
Возможные побочные реакции.
Следующие побочные реакции были зафиксированы при применении других бета-блокаторов и могут возникнуть при офтальмологическом применении тимолола малеата.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: мезентериальный артериальный тромбоз, ишемический колит.
Со стороны крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура.
Неврологические расстройства: реверсивным депрессия, прогрессирует в кататонию; острый реверсивным синдром, характеризующийся дезориентацией во времени и пространстве, краткосрочная потеря памяти, эмоциональная лабильность, незначительная спутанность сознания, снижение показателей нейропсихометрии.
Со стороны иммунной системы: эритематозная сыпь, лихорадка, сопровождающаяся болью и воспалением горла, ларингоспазм с дыхательной недостаточностью.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: болезнь Пейрони. Поступали сообщения о возникновении синдрома, включающего в себя псориазоподобные высыпания на коже, сухой конъюнктивит, отит и склерозирующий серозит, связанных с применением блокаторов бета-адренорецепторов, практолол. О возникновении этого синдрома при применении тимолола не сообщалось.
Симптомы: возможно развитие общерезорбтивных эффектов, характерных для бета-адреноблокаторов: головокружение, головная боль, аритмия, брадикардия, бронхоспазм, тошнота, рвота.
Признаки передозировки при случайном применении внутрь (в зависимости от количества): нарушение сердечного ритма, одышка, синюшность ногтей, головокружение, слабость, приступы, тошнота, рвота, диарея.
Лечение. В случае местного передозировки - срочно промыть глаза водой или физиологическим раствором. При случайном применении внутрь - симптоматическая терапия:
Препарат можно применять в период беременности не ранее II триместра, исключительно в неотложных случаях при условии, что ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Препарат может проникать в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата в этот период кормления грудью необходимо прекратить.
Эффективность и безопасность применения препарата у детей не установлены. Особенности применения.
Тимолол не вызывает и не влияет на мидриаз при применении в качестве монотерапии. Необходимо регулярно измерять внутриглазное давление и проводить исследования роговицы.
При переводе больных на лечение тимололом может потребоваться коррекция рефракции после того, как исчезнут эффекты миотических средств, которые применялись ранее.
В случае оперативного вмешательства, что произойдет с применением общей анестезии, необходимо отменить препарат менее чем за 48 часов.
Следует с осторожностью проводить отмене препарата у людей, в отношении которых есть подозрение в нарушении работы щитовидной железы (например, гипертиреоз, тиреотоксикоз) для уменьшения риска усиления проявлений таких нарушений. Следует контролировать уровень глюкозы в крови (особенно при сахарном диабете). Следует контролировать слезотечение и состояние работы роговой оболочки каждые 6 месяцев.
Бета-блокаторы, применяемые местно, могут системно абсорбироваться. Таким образом, при местном применении препарата могут возникать такие же побочные реакции, как и при системном применении блокаторов бета-адренорецепторов. Сообщалось о серьезных реакции со стороны дыхательной и сердечно-сосудистой систем, в том числе и о летальных случаях в результате бронхоспазма у пациентов с астмой и, в редких случаях, в связи с сердечной недостаточностью после применения тимолола малеата.
Для уменьшения системного действия после применения препарата необходимо закрыть веки и прижать пальцем носослезный канал на 2 минуты.
Если пациенты принимают бета-блокаторы перорально и тимолол, капли глазные, следует учитывать возможное дополнительное влияние на внутриглазное давление или возникновения системных эффектов бета-блокаторов.
Не следует применять два местных офтальмологических блокаторы бета-адренорецепторов одновременно.
Через возможное влияние блокаторов бета-адренорецепторов на артериальное давление и пульс, эти средства следует с осторожностью применять пациентам, страдающим недостаточность мозгового кровообращения. Если после начала терапии с применением тимолола развиваются признаки или симптомы снижения мозгового кровообращения, следует применить альтернативный вид терапии.
Имеются сообщения, что блокаторы бета-адренорецепторов вызывают слабость мышц, это связано с определенными симптомами миастении (например, диплопия, птоз и общая слабость); тимолол вызывает слабость мышц у некоторых пациентов с миастенией gravis или симптомами миастении.
Главной проблемой лечения у пациентов с закрытоугольной глаукомой является необходимость открытия угла. Для этого нужно сузить зрачок с помощью миотических средств. Тимолол практически не влияет на зрачок. Если тимолол применяется для снижения повышенного внутриглазного давления при закрытоугольной глаукоме, он должен применяться вместе с миотиками. Как и при применении других противоглаукомных препаратов, у некоторых пациентов наблюдалось снижение чувствительности к препарату после длительной терапии. Однако не было отмечено каких-либо значимой разницы в средних показателях интраокулярного давления после начальной стабилизации.
Перед общей анестезией следует постепенно прекратить применение блокаторов бета-адренорецепторов, поскольку они снижают способность сердца реагировать на стимуляцию рецепторов симптоматической системы бета-адренорецепторов.
Тимолол не следует применять во время ношения контактных линз, поскольку консервант бензалкония хлорида может абсорбироваться мягкими контактными линзами, обесцвечивать их или вызвать раздражение глаз. Пациентов следует предупредить, что необходимо снять контактные линзы перед закапыванием препарата и через 15 минут перед тем, как снова их надеть.
Если дополнительно применяются другие глазные средства, необходимо подождать 15 минут между их закапыванием.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Препарат снижает четкость зрения и влияет на скорость реакции, поэтому следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами на период лечения.
Совместное применение препарата с глазными каплями, содержащими адреналин, может вызвать расширение зрачков.
Специфическое действие препарата - сужение внутриглазного давления - усиливается при одновременном применении глазных капель, содержащих адреналин и пилокарпин, закапывать в глаза два бета-адреноблокаторы не следует.
Снижение артериального давления и замедление сердечного ритма могут потенцироваться при совместном применении с антагонистами кальция, резерпином и бета-адреноблокаторами; с сердечными гликозидами - брадикардия, AV-блокада. Одновременное применение с инсулином или пероральными гипогликемическими средствами может привести к гипогликемии. Тимолол усиливает действие миорелаксантов, поэтому следует отменить препарат за 48 часов до запланированного хирургического вмешательства с применением общего наркоза. Эти данные могут касаться лекарственных средств, которые были применены незадолго до этого.
Хинидин.
Одновременное применение с тимололом усиливает бета-блокаторну действие препарата (например, снижение частоты сердечных сокращений) за счет снижения активности ферментов Р450, CYP2D6, отвечающих за метаболизм тимолола.
Клонидин.
В случае одновременного применения отличие клонидина проводят постепенно и только через несколько дней после отмены тимолола. Повторное назначение тимолола возможно лишь через несколько дней после прекращения действия клонидина.
Никардипин, дилтиазем.
При одновременном применении внутрь никардипина и дилтиазема не наблюдалось усиление падения внутриглазного давления.
Циметидин.
Одновременное применение с тимололом может вызвать усиление действия тимолола.
Эпинефрин.
Одновременное применение с тимололом может привести к развитию мидриаза.
Фармакодинамика.
Активным компонентом глазных капель Офтан ® Тимолол является l-изомер тимолола в виде соли малеата. Тимолол является неселективным блокатором бета-адренорецепторов, который применяется для снижения внутриглазного давления и при лечении стенокардии. L-тимолол имеет очень сильное сродство к рецепторам бета-1 и бета-2. Офтан ® Тимолол снижает внутриглазное давление в основном за счет уменьшения продукции водянистой влаги. При местном применении в глаза препарат направляется к тканям-мишеням, в частности к цилиарной ткани, где происходит процесс влагообразования. Тимолол не имеет значительного влияния на истечение водянистой влаги. Неизвестно, влияет ли он на кровеносные сосуды переднего сегмента глаза, но при снижении внутриглазного давления отмечалось улучшение кровообращения сетчатки глаза. Подобно многим другим бета-блокаторам, тимолол имеет длительный пострецепторном эффект; адренорецепторов не может опосредовать эффект агониста, несмотря на то, что тимолол уже растворенный. Тимолол малеат не имеет ВСА (СМА) и мембраностабилизирующей действия. Офтан ® Тимолол не оказывает влияния на размер зрачка и аккомодацию. Была подтверждена пользу офтан ® Тимолола при лечении открытоугольной глаукомы и глазной гипертензии. Препарат можно успешно применять при многих типах вторичной глаукомы. Как правило, Офтан ® Тимолол хорошо переносится. Не вызывает лекарственной зависимости. Вероятно, из-за применения в малых дозах синдром отмены, наблюдаемый при лечении системными бета-блокаторами, при прекращении лечения Офтан ® тимолол не наблюдалось.
Фармакокинетика.
Тимолол - жирорастворимая вещество, поэтому легко проникает в глаза. Через сосуды конъюнктивы и слизистую оболочку носа, а также желудочно-кишечный тракт попадает в системный кровоток. Благодаря местной действия снижается внутриглазное давление. Максимальный эффект в глазах достигается через 3-4 часа после закапывания и может продолжаться в течение 24 часов.
Тимолол связывается с поверхностными структурами клеток во многих тканях глаза, особенно с пигментными клетками эндотелия радужной оболочки и цилиарных тканей. Выводится с глаз с потоком жидкой воды. Предполагаемый период полувыведения из глазных тканей составляет 8:00. Тимолол метаболизируется в печени в неактивные метаболиты, которые в основном выводятся почками. После приема внутрь интенсивно (около 50%) метаболизируется при первом прохождении через печень. Умеренно связывается с белками плазмы (60%). Объем распределения в среднем составляет более 2 л / кг проникает через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения составляет 4:00.
прозрачный, бесцветный раствор.
3 года. Использовать в течение 1 месяца после вскрытия флакона.
Хранить при температуре от 15 до 25 ° C.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 5 мл во флаконе с капельницей. По 1 флакону с капельницей в картонной коробке.
По рецепту.
Сантен АО / Santen Oy.
Нииттихаанкату 20 33720 Тампере, Финляндия /
Niittyhaankatu 20 33720 Tampere, Finland.
Людям с нарушением зрения 