действующее вещество: tиmоlоl;
1 мл препарата содержит тимолола малеата в пересчете на тимолол 100% вещество 2,5 мг или 5 мг
Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, натрия хлорид, натрия дигидрофосфат, дигидрат; натрия фосфат, додекагидрат; вода для инъекций.
Капли глазные.
Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.
Средства, применяемые в офтальмологии. Противоглаукомные препараты и миотические средства. Блокаторы β-адренорецепторов.
Код АТХ S01E D01.
Фармакодинамика.
Офтимол ® - это неселективный (β 1 и β 2 ) β-блокатор, который не имеет существенного ВСА или мембраностабилизирующей активности, а также непосредственной угнетающего действия на миокард.
Офтальмологическое применение тимолола малеата эффективно снижает нормальный и повышенное внутриглазное давление. Основываясь на результатах флюорометрии, тимолола малеат уменьшает образование внутриглазной жидкости, не влияя в значительной степени на отток жидкости. Клеточные механизмы снижение выработки внутриглазной жидкости в процессах, которые происходят в цилиарной теле глаза, пока не совсем понятны.
В отличие от лечения миотическими средствами, тимолол уменьшает внутриглазное давление, не влияя на аккомодацию или размер зрачков, или остроту зрения; следовательно, нечеткость или затуманивание зрения или ухудшение зрения при ярком свете не возникают. Кроме того, у пациентов с катарактой удается избежать нарушений зрения при суженной зрачки, вызванного помутнением хрусталика.
Фармакокинетика.
Действие препарата начинается через 20 минут после закапывания. Обычно снижение внутриглазного давления можно определить через 30 минут после закапывания. Максимальное снижение достигается в течение 1-2 часов. Снижение внутриглазного давления сохраняется в течение 24 часов после применения однократной дозы.
Глазная гипертензия, хроническая открытоугольная глаукома и некоторые случаи вторичной глаукомы.
Повышенная чувствительность к тимолола малеата или к вспомогательным веществам препарата.
Реактивные заболевания органов дыхания, включая бронхиальную астму или бронхиальной астмой в анамнезе, тяжелые хронические обструктивные заболевания легких.
Синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, синоатриальная блокада, блокада II или III степени, что не контролируется кардиостимулятором.
Выраженная сердечная недостаточность, кардиогенный шок.
При одновременном приеме β-блокаторов в виде глазных капель с пероральным приемом блокаторов кальциевых каналов, β-блокаторов, антиаритмических препаратов (включая амиодарон), сердечных гликозидов, алкалоидов раувольфии, парасимпатомиметики, гуанетидина проявляется аддитивный эффект в виде гипотензии и / или брадикардии.
Одновременное применение тимолола и адреналина (эпинефрина) может проявляться мидриазом.
Имеющиеся сообщения о потенцирование эффектов β-блокаторов (снижение частоты сердечных сокращений, депрессия) при комбинированном применении с CYP2D6 ингибиторы (хинидин, флуоксетин, пароксетин).
Пероральные β-блокаторы могут усилить гипертензию, вызванную отменой клонидина.
Надлежащего наблюдения требуют пациенты, которым назначают вместе с β-блокаторами препараты, высвобождают катехоламинов (например, резерпин) из-за возможного усиления эффектов в виде гипотензии и / или выраженной брадикардии, которые проявляются головокружением, обмороками или постуральной гипотензии.
Комбинированное пероральное применение антагонистов кальция и β-блокаторов допустимо при удовлетворительной функции сердца, однако такую комбинацию нужно избегать пациентам с пониженной сердечной функцией.
Возникновение гипотонии, нарушений AV-проводимости и левожелудочковой недостаточности у пациентов, получающих β-блокаторы, возможно при введении в схему лечения блокаторов кальциевых каналов. Характер побочных эффектов со стороны сердца зависит от вида блокаторов кальциевых каналов. Производные дигидропиридина (нифедипин) может привести к гипотонии, в то время как верапамил или дилтиазем имеет большую склонность к нарушению AV-проводимости и развития левожелудочковой недостаточности.
С осторожностью принимать блокаторы кальциевых каналов внутривенно пациентам, принимающим β-блокаторы.
Одновременное использование β-блокаторов и препаратов наперстянки может привести к нарушению AV-проводимости.
У пациентов, которые получают инсулин, β-блокаторы могут усилить гипогликемический эффект.
Если местно применять более одного офтальмологический лекарственный препарат, необходимо соблюдать интервал не менее 5 минут между их закапыванием. Глазные мази следует применять в последнюю очередь.
Как и другие офтальмологические средства, тимолола малеат может абсорбироваться в системный кровоток, в связи с чем могут наблюдаться негативные эффекты со стороны дыхательной, сердечно-сосудистой и других систем. Частота нежелательных реакций при офтальмологическом приеме значительно ниже, чем при системном введении.
Кардиальные нарушения. У пациентов с сердечно-сосудистой патологией (например, ишемическая болезнь сердца, стенокардия Принцметала, сердечная недостаточность) сопутствующую гипотензивную терапию β-блокаторами следует критически оценить и рассмотреть возможность использования других лекарственных средств. Пациенты с сердечно-сосудистой патологией должны отслеживать признаки ухудшения заболевания или побочные реакции при применении препарата.
В связи с негативным влиянием на проведение импульса, β-блокаторы следует с осторожностью назначать пациентам с AV-блокадой I степени.
Необходим адекватный контроль сердечной недостаточности при применении тимолола таким пациентам. Пациентов с тяжелыми заболеваниями сердца должен наблюдать врач, особенно следить за прогрессом сердечной недостаточности и контролировать пульс.
Сосудистые нарушения . Пациентам с тяжелыми нарушениями / заболеваниями периферических сосудов (например, синдром Рейно или болезнь Рейно) следует с осторожностью принимать препарат.
Респираторные нарушения . Были сообщения о респираторные реакции, включая летальный исход, в связи с бронхоспазмом у пациентов с астмой после офтальмологического использования некоторых β-блокаторов. Офтимол ® можно назначать с осторожностью пациентам с хроническим обструктивным заболеванием легких (ХОБЛ) легкой и средней степени тяжести, если польза от применения превышает потенциальный риск.
Гипогликемия / диабет. Β-блокаторы с осторожностью назначают пациентам со случаями спонтанной гипогликемии или лабильным диабетом, так как эти симптомы могут маскировать симптомы острой гипогликемии.
Заболевания щитовидной железы. Β-блокаторы могут маскировать симптомы гипертиреоидизм.
Заболевания роговицы. Β-блокаторы могут вызвать сухость глаз. Пациентам с заболеваниями роговицы следует с осторожностью принимать данный препарат.
Применение других β-блокаторов. Влияние на внутриглазное давление или известные системные эффекты могут усиливаться при применении Офтимолу ® с другими β-блокаторами, например, если пациент принимает эти препараты системно в виде глазных капель. При использовании таких комбинаций необходимо тщательно наблюдать за пациентом. Не рекомендуется принимать два β-блокаторы одновременно.
Анафилактические реакции. При приеме β-блокаторов пациенты с атопией или тяжелой анафилактической реакцией в анамнезе на различные аллергены могут сильнее реагировать на повторное введение таких аллергенов и не реагировать на обычные дозы адреналина, используемых при лечении анафилактических реакций.
Отслоение сетчатки . Были сообщения о отслойка сетчатки при применении с препаратами, угнетающими секрецию внутриглазной жидкости (например, тимолол и ацетазоламид) после хирургического лечения глаукомы.
Отслойка сосудистой оболочки
Сообщалось о отслойка сосудистой оболочки при применении терапии подавляет выработку внутриглазной жидкости (например, тимолол, ацетазоламид) после трабекулотомия.
Общая анестезия. Β-блокаторы для офтальмологического приема могут блокировать эффекты системных β-агонистов, например, адреналина. Анестезиолог должен быть проинформирован о том, что пациент принимает тимолола малеат.
слабость мышц
Сообщалось, что β-адреноблокаторы усиливают слабость мышц, связано с определенными симптомами миастении (например, диплопия, птоз и общая слабость).
Офтимол ® содержит бензалкония хлорид, который может откладываться на мягких контактных линзах, поэтому перед закапыванием препарата мягкие контактные линзы необходимо снять и надеть через 15 минут.
беременность
Из-за отсутствия достаточного опыта применения в период беременности тимолол можно применять только в том случае, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери значительно превышает потенциальный риск для плода / ребенка.
Эпидемиологические исследования не выявили тератогенного влияния, но продемонстрировали задержку внутриутробного развития плода при применении β-блокаторов. Также были обнаружены эффекты β-блокаторов (брадикардия, гипотония, дыхательная недостаточность и гипогликемия) у новорожденных, матери которых принимали β-блокаторы до родов. Новорожденные, матери которых до родов принимали тимолол, должны находиться под тщательным наблюдением в течение первых дней жизни.
кормление грудью
β-блокаторы проникают в грудное молоко и могут повлечь серьезные побочные эффекты у младенца, находящегося на грудном вскармливании.
После тщательной оценки соотношения польза / риск следует отменить кормления грудью или прекратить применение препарата Офтимол ® , учитывая пользу от кормления грудью для ребенка и пользу от терапии для женщины.
Временное помутнение зрения или другие зрительные расстройства, включая рефракционные изменения, диплопию, птоз, частые случаи легкой и временной нечеткости зрения и редко - головокружение или повышенной утомляемости могут повлиять на способность управлять транспортным средством или использовать различные механизмы. Если возникают данные побочные явления, пациент должен подождать, пока зрение не станет ясным, прежде чем управлять автомобилем или работать с механизмами.
Внимание! До начала применения колпачок флакона плотно НЕ завинчивать! Перед первым применением его максимально затянуть. При этом шип, который находится на внутренней стороне колпачка, прокалывает отверстие. Непосредственно перед применением нужно подержать флакон с препаратом в ладони, чтобы подогреть его до температуры тела. Колпачок отвинтить, снять и, слегка надавливая на корпус флакона, раствор закапать в глаза. После закапывания колпачок плотно завинтить и хранить препарат согласно рекомендациям, приведенным в инструкции. Глазные капли следует применять при максимальном соблюдении правил гигиены. Не касаться краем капельницы любой поверхности.
дозы
Взрослым по 1 капле 0,25% раствора тимолола (применять препарат тимолола в соответствующей концентрации) в пораженный глаз (глаза) дважды в сутки. Если результат неудовлетворительный, следует применять 0,5% раствор. Если внутриглазное давление не контролируется должным образом, можно начать сопутствующую терапию с применением миотических препаратов, эпинефрина, системных ингибиторов карбоангидразы. Если во время лечения наблюдается должное снижение внутриглазного давления, необходимо продолжать поддерживающее лечение, закапывая 1 каплю препарата в сутки.
способ применения
Капли следует закапывать, оттянув нижнее веко вниз.
Флакон необходимо держать закрытым, когда пациент не пользуется препаратом.
Системная абсорбция снижается после носо-слезной окклюзии или закрывания век в течение 2-х минут. В итоге это может привести к уменьшению системных побочных эффектов и увеличения местной активности.
Безопасность и эффективность применения препарата Офтимол ® детям не установлены.
Имеются сообщения о непреднамеренном передозировки тимололом, в результате которого наблюдались эффекты, подобные тем, которые наблюдаются при системном использовании β-блокаторов.
Наиболее распространенными симптомами передозировки являются головокружение, головная боль, гипотензия, одышка, брадикардия, бронхоспазм, сердечная недостаточность, остановка сердца.
Лечение : при приеме препарата внутрь, в случае когда прошло не более 1:00 с момента передозировки, провести промывание желудка или как альтернатива - прием активированного угля (50 г взрослому и 1 г / кг для детей).
При появлении брадикардии использовать атропин внутривенно 0,25 мг-2 мг. Если брадикардия продолжается, использовать изопреналин. При отсутствии эффекта - установление кардиостимулятора.
При гипотонии вводить допамин, добутамин или норадреналин. При неэффективности вводить глюкагон.
При развитии бронхоспазма: изопреналин, дополнительная терапия аминофилином.
Острая сердечная недостаточность: согласно алгоритму оказания неотложной помощи (кислород, диуретики, сердечные гликозиды). В случае неэффективности - введение аминофиллина, глюкагона.
Блокада сердца: изопреналин, установления водителя ритма.
Гемодиализ малоэффективен.
Глазные капли Офтимол ® , как правило, хорошо переносятся пациентами.
Как и другие лекарственные средства, применяемые в офтальмологии, тимолола малеат впитывается в системный кровоток. Это может вызвать нежелательные эффекты, такие как и при системном использовании препарата. Частота возникновения побочных эффектов при офтальмологическом использовании тимолола малеата ниже, чем при системном введении препарата. Указанные побочные реакции включают реакции, наблюдаемые при офтальмологическом приеме препарата.
Со стороны крови и лимфатической системы : неспецифическая тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны иммунной системы : повышенная чувствительность, системные аллергические реакции, включая ангионевротический отек, крапивницу, локальный и генерализованная сыпь, системная красная волчанка, зуд, анафилактические реакции, отек лица.
Со стороны питания и метаболизма : гипо- и гипергликемия.
Со стороны психики : бессонница, депрессия, ночные кошмары, амнезия, сонливость.
Со стороны нервной системы: обмороки, инсульт, ишемия головного мозга, усиление симптомов миастении, головокружение, парестезии, головная боль, мигрень.
Со стороны органов зрения: дискомфорт в глазах, симптомы раздражения глаз (жжение, резь, зуд, покраснение), покалывание глаз, повышенное слезотечение, точечный кератит, боль в глазах, ирит, снижение остроты зрения, светобоязнь, выделения из глаз, образование чешуек по краях век, воспаление передней камеры глаза, отек век, конъюнктивы гиперемия, увеит, астенопия, экзема век, эритема век, зуд век, отек конъюнктивы, пигментация роговицы, блефарит, конъюнктивит, кератит, нечеткость зрения, отслойка сетчатки после хирургического лечения глаукомы. Нарушение зрения, включая нарушения рефракции (в связи с отменой миотических средств), снижение чувствительности роговицы, сухость глаз, эрозии роговицы, птоз, диплопия.
Со стороны сердца: брадикардия, боль в грудной клетке, учащенное сердцебиение, отеки, аритмия, застойная сердечная недостаточность, AV-блокада (полная, неполная), остановка сердца, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, повышение артериального давления.
Со стороны сосудов : гипотензия, перемежающаяся хромота, феномен Рейно, холодные руки и ноги, периферические отеки.
Со стороны дыхательной системы : бронхоспазм, преимущественно у пациентов с бронхоспастического болезнью, одышка, кашель, дыхательная недостаточность, хрипы, астма, бронхит, хронические обструктивные заболевания легких, стридорозное дыхание, заложенность носа.
Со стороны желудочно-кишечного тракта : дисгевзия, тошнота, диспепсия, диарея, сухость слизистой оболочки рта (ксеростомия), боль в животе, рвота, неприятные ощущения в области живота.
Со стороны кожи : выпадение волос, псориазоформные сыпь или обострение псориаза, кожная сыпь, потливость, покраснение, эксфолиативный дерматит.
Со стороны мышц и соединительной ткани: миалгия, артралгия, артропатия.
Со стороны органов слуха: шум и звон в ушах (тинитус).
Со стороны половой системы: половая дисфункция (импотенция), снижение либидо, болезнь Пейрони, затрудненное мочеиспускание.
Общие нарушения : астения, повышенная утомляемость, боль в конечностях, снижение толерантности к физической нагрузке.
3 года. После вскрытия флакона препарат годен 28 суток.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 5 мл или 10 мл во флаконе, вложенном в пачку.
По рецепту.
ПАО «Фармак».
Украина, 04080, г.. Киев, ул. Фрунзе, 74.
Людям с нарушением зрения 