Состав действующее вещество: диклофенак; 1 капсула ректальная содержит диклофенака натрия 100 мг; вспомогательные вещества: триглицериды средней цепи, триглицериды гидрогенизированные (твердый жир), лецитин; капсульная оболочка: желатин, глицерин (85%), титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е172), полиэтиленгликоль, глицерин моноолеат, поливинилацетат, тальк.
Лекарственная форма
Капсулы ректальные.
Основные физико-химические свойства: ректальные капсулы розового цвета, наполненные белой пастой.
Фармакологическая группа Нестероидные противовоспалительные средства. Код АТХ М01А В05.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Препарат Олфен -100 Ректокапс содержит натриевую соль диклофенака - вещество нестероидной структуры, оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действия. Основным механизмом действия диклофенака считается угнетение биосинтеза простагландинов, которые играют важную роль в возникновении воспаления, боли и повышении температуры тела. В исследованиях in vitro диклофенак натрия в концентрациях, эквивалентных тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавлял биосинтез протеогликанов в хрящевой ткани. При ревматических заболеваниях противовоспалительные и обезболивающие свойства препарата обеспечивают наиболее выраженный клинический эффект, характеризующийся значительным уменьшением выраженности таких симптомов как боль в состоянии покоя и при движениях, утренняя скованность и припухлость суставов, а также улучшением функции суставов. При посттравматических / послеоперационных воспалениях Олфен -100 Ректокапс вызывал быстрое уменьшение спонтанного боли и боли при движениях, а также снижал воспалительные припухлости и раневые отеки. В клинических исследованиях также был продемонстрирован выраженный обезболивающий эффект препарата при умеренном и выраженном болевом синдроме неревматического характера. При первичной дисменореи препарат Олфен -100 Ректокапс уменьшает проявления боли и интенсивность менструального кровотечения. Олфен -100 Ректокапс проявляет лечебный эффект при приступах мигрени. Фармакокинетика. Абсорбция. Всасывания диклофенака с ректальных капсул начинается сразу после их введения, хотя скорость его всасывания меньше по сравнению с аналогичным показателем при приеме внутрь таблеток, покрытых гастрорезистентною оболочкой. Распределение. Связывание диклофенака с белками плазмы крови составляет 99,7%, преимущественно с альбумином - 99,4%. Наблюдаемый объем распределения составляет 0,12-0,17 л / кг. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где максимальная концентрация достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме крови. Наблюдаемый период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3-6 часов. Благодаря этому даже через 2:00 после введения препарата концентрации действующего вещества в синовиальной жидкости выше, чем в плазме крови, и остаются на более высоких уровнях в течение 12:00. Метаболизм. Метаболизм диклофенака происходит частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но в основном с помощью одноразового и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к возникновению нескольких фенольных метаболитов (3-гидрокси-4-гидрокси-5-гидрокси, 4,5 гидрокси и 3-гидрокси-4-метоксидиклофенака), большинство из которых превращаются в глюкуронидные конъюгаты. Два с возникших при этом фенольных метаболитов фармакологически активные, но в меньшей степени, чем сам диклофенак натрия. Общий системный клиренс диклофенака составляет 263 ± 56 мл / мин (среднее ± СО). Конечный период полувыведения составляет 1-2 часа. Период полувыведения 4-х метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1-3 часа. Практически неактивный метаболит, 3-гидрокси-4-метокси-диклофенак, имеет более длительный период полувыведения. Около 60% дозы препарата выводится с мочой в виде метаболитов и менее 1% диклофенака выводится в неизмененном виде. Фармакокинетика у отдельных групп пациентов. Достоверных различий во всасывании, метаболизме и выведении препарата, связанных с возрастом пациентов, не наблюдалось. У пациентов с нарушением функции почек при применении или индивидуально подобранной дозы увеличение количества неизмененного активного вещества не наблюдалось. При КК 10 мл / мин расчетные равновесные концентрации метаболитов диклофенака примерно в 4 раза выше, чем у здоровых добровольцев. Несмотря на это, метаболиты в конечном итоге выводятся только с желчью. У пациентов с нарушениями функции печени (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) фармакокинетика и метаболизм диклофенака аналогичны таковым у пациентов с нормальной функцией печени. Показания Воспалительные и дегенеративные формы ревматизма: ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартрит, включая спондилоартрит, болевые синдромы со стороны позвоночника; ревматические заболевания внесуставных мягких тканей; посттравматические и послеоперационные болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением и отеком, особенно после стоматологических и ортопедических операций; гинекологические заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом и воспалением, например первичная дисменорея и аднексит; приступы мигрени острые приступы подагры как вспомогательное средство при тяжелых воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, сопровождающихся мучительным ощущением, например при фаринготонзиллите, отите. В соответствии с общими терапевтических принципов, основное заболевание следует лечить средствами базисной терапии. Лихорадка сама по себе не является показанием для применения препарата. Противопоказания § Повышенная чувствительность к действующему или к вспомогательным веществам препарата § кровотечение или перфорация в области желудочно-кишечного тракта в анамнезе, связанные с предыдущим лечением нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) § активная форма язвенной болезни / кровотечение или рецидивная язвенная болезнь / кровотечение в анамнезе (два или более отдельных эпизодах установленной язвы или кровотечения) § как и другие НПВП, диклофенак также противопоказан пациентам, у которых применение ибупрофена, ацетилсалициловой кислоты или других НПВП провоцирует приступы бронхиальной астмы, ангионевротический отек, крапивницу или острый ринит § воспалительные заболевания кишечника (например болезнь Крона или язвенный колит); § печеночная недостаточность § почечная недостаточность § застойная сердечная недостаточность (NYHA II-IV) § ишемическая болезнь сердца у пациентов, имеющих стенокардию, перенесенный инфаркт миокарда § цереброваскулярные заболевания у пациентов, перенесших инсульт или имеют эпизоды преходящих ишемических атак; § заболевания периферических артерий § противопоказано для лечения периоперационной боли при коронарном шунтировании (или при использовании аппарата искусственного кровообращения) § проктит. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий При применении Олфен -100 Ректокапс и / или других препаратов диклофенака могут наблюдаться нижеприведенные взаимодействия. Литий, дигоксин При одновременном применении с этими препаратами диклофенак может повышать концентрации лития и дигоксина в плазме крови. Рекомендуется контролировать уровень лития и дигоксина в сыворотке крови. Диуретики и другие антигипертензивные препараты Как и другие НПВП, прием диклофенака натрия одновременно с диуретиками или антигипертензивными препаратами (например, бета-блокаторами, ингибиторами АПФ [АПФ]) может вызывать снижение антигипертензивного эффекта этих препаратов. Такие комбинации следует применять с осторожностью, артериальное давление у этих пациентов, особенно пожилого возраста, нужно контролировать. Пациенты должны получать надлежащее количество жидкости и рекомендуется осуществлять контроль функции почек в начале сопутствующей терапии и периодически в дальнейшем, особенно в случае приема диуретиков и ингибиторов АПФ, учитывая возрастающий риск нефротоксичности. Поскольку одновременное применение с калийсберегающими диуретиками может приводить к гиперкалиемии, необходимо контролировать уровень калия в сыворотке крови. Другие НПВП и кортикостероиды Применение диклофенака одновременно с различными системными НПВП или ГКС может способствовать развитию нежелательных побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ кровотечения или язвы). Антикоагулянты и антитромбоцитарные препараты Рекомендуется с осторожностью принимать диклофенак натрия с антикоагулянтами и антитромбоцитарных препаратов, так как их комбинированное применение может повысить риск кровотечения. Хотя клинические исследования не выявили доказательств влияния диклофенака на действие антикоагулянтов, поступали отдельные сообщения о риске геморрагических осложнений у пациентов, принимавших одновременно диклофенак и антикоагулянты. Поэтому рекомендуется тщательное наблюдение за пациентами, которые одновременно применяют диклофенак и антикоагулянты, и, в случае необходимости, коррекция дозы антикоагулянтов. Как и другие нестероидные противовоспалительные препараты, диклофенак в высоких дозах может обратимо угнетать агрегацию тромбоцитов. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) Одновременное применение системных НПВП и СИОЗС может повышать риск желудочно-кишечных кровотечений. Противодиабетические препараты Клинические исследования показали, что диклофенак натрия можно назначать вместе с пероральными гипогликемическими препаратами, не влияя при этом на их клинические эффекты. Однако поступали отдельные сообщения о гипогликемические и гипергликемические реакции после назначения диклофенака натрия, нуждающихся изменения доз противодиабетических препаратов. В связи с этим на фоне такой комбинированной терапии рекомендуется контролировать уровень сахара в крови. Метотрексат Рекомендуется с осторожностью назначать НПВП в течение 24 часов до или после применения метотрексата, поскольку концентрации метотрексата в крови и его токсичность могут расти. Циклоспорин и такролимус Диклофенак, как и другие НПВП, может увеличивать нефротоксичность циклоспорина или такролимуса благодаря своему влиянию на простагландины почек. В связи с этим препарат следует назначать в меньших дозах, чем для пациентов, не получающих циклоспорин или такролимус. Хинолоновые антибиотики Существуют отдельные сообщения о развитии судорог, которые, возможно, были результатом одновременного применения хинолонов и НПВП. Колестипол и холесmирамин Одновременное применение диклофенака и колестипола или холестирамина уменьшает всасывание диклофенака примерно на 30% и 60% соответственно. Препараты следует принимать с интервалом в несколько часов. Препараты, стимулирующие ферменты, которые метаболизируют лекарственные средства Препараты, стимулирующие ферменты, например рифампицин, карбамазепин, фенитоин, зверобой (Hypericum perforatum) , теоретически способны уменьшать концентрации диклофенака в плазме крови. Сердечные гликозиды. Одновременное применение сердечных гликозидов и НПВП пациентам может способствовать усилению сердечной недостаточности, снижению скорости клубочковой фильтрации (СКФ) и повышению концентрации гликозида в плазме крови. Сильнодействующие ингибиторы CYP2C9 Рекомендовано с осторожностью назначать диклофенак одновременно с ингибиторами CYP2C9 (такими как сульфинпиразон и вориконазол), поскольку это может привести к значительному увеличению максимальной концентрации в плазме крови и усиление действия диклофенака в связи с ингибированием его метаболизма. Диклофенака резинат В связи с тем, что резинат является основным ионообменником, в общем необходимо учитывать ингибирования абсорбции других лекарственных средств для перорального применения. Особенности применения При лечении НПВП могут возникать язвы, кровотечения и перфорации желудочно-кишечного тракта, с или без предупредительных симптомов или серьезных желудочно-кишечных явлений в анамнезе. Диклофенак натрия, как и другие НПВП, может увеличить риск возникновения серьезных сердечно-сосудистых тромботических явлений, инфаркта миокарда и инсульта. При таких заболеваниях как клинически подтверждена ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярная патология, облитерирующий атеросклероз периферических артерий, или пациентам, относящимся к группе риска (например при наличии артериальной гипертензии, гиперлипидемии, сахарного диабета, при курении), диклофенак следует применять только после тщательного анализа возможных рисков и преимуществ такого лечения. Для уменьшения риска необходимо использовать для лечения минимальную эффективную дозу в течение как можно более короткого промежутка времени. Следует избегать применения препарата Олфен -100 Ректокапс с системными НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, из-за отсутствия какой-либо синергического пользы и возможности развития дополнительных побочных эффектов. Как и в случае применения других НПВП, при применении диклофенака возможны аллергические реакции, включая анафилактические / анафилактоидные реакции. Очень редко в связи с применением НПВП могут наблюдаться серьезные кожные реакции, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Самый высокий риск возникновения данных реакций у пациентов существует в начале курса лечения, в большинстве случаев появление этих реакций происходит в пределах первого месяца лечения. При первых признаках появления сыпи на коже, поражений слизистых оболочек или любых других проявлениях гиперчувствительности Олфен -100 Ректокапс необходимо отменить. Нестероидные противовоспалительные средства благодаря своим фармакодинамическим свойствам могут маскировать признаки и симптомы инфекции. Влияние на пищеварительный тракт Сообщалось о кишечные кровотечения, язву или перфорацию, которая может привести к летальному исходу, что было связано со всеми НПВП, включая диклофенак та, которая может возникнуть в любой момент во время лечения, независимо от наличия или отсутствия предупредительных симптомов или серьезных проявлений в анамнезе, связанных с желудочно-кишечным трактом. Диклофенак натрия следует назначать под контролем и с осторожностью пациентам с симптомами, указывающими на желудочно-кишечные заболевания, или с наличием язвы желудка или кишечника, кровотечения и перфорации желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в анамнезе. Риск желудочно-кишечных кровотечений выше при увеличении доз НПВП у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, а также у лиц пожилого возраста. Чтобы уменьшить риск желудочно-кишечных нарушений у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, а также у лиц пожилого возраста, пациентов со слабым здоровьем или с малой массой тела, препарат необходимо назначать в минимальной эффективной дозе в течение как можно более короткого промежутка времени. Таким пациентам, а также пациентам, которые регулярно принимают низкие дозы ацетилсалициловой кислоты / аспирина или другие лекарственные средства, повышающие риск нежелательного воздействия на пищеварительный тракт, целесообразно назначать комбинированную терапию со средствами, которые имеют защитное действие на слизистую оболочку желудка (такими как ингибиторы протонной помпы или мизопростол). У пациентов пожилого возраста лечение НПВП может иметь более серьезные последствия. Поэтому такие пациенты должны сообщать своему врачу о любых необычных симптомах со стороны желудочно-кишечного тракта. Если на фоне применения Олфен -100 Ректокапс у пациентов развивается желудочно-кишечное кровотечение или язва желудочно-кишечного тракта, препарат необходимо отменить. Особенности применения больным бронхиальной астмой У пациентов с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком назальной слизистой оболочки (т.е. полипами), хроническим обструктивным заболеванием легких или хроническими инфекциями респираторного тракта (особенно если они ассоциированы с симптомами, напоминающими симптоматику аллергического ринита) чаще, чем у других пациентов, встречаются такие реакции на прием НПВП, как обострение астмы (так называемая непереносимость анальгетиков, лейкотриенов астма, аспириновая астма). Это также касается пациентов с аллергией к другим веществам, например, в виде кожной сыпи, зуда или крапивницы. Особую осторожность необходимо проявлять при применении диклофенака натрия пациентам с бронхиальной астмой, так как при этом могут обостряться симптомы астмы. Влияние на гематологические показатели Поскольку НПВП могут временно угнетать агрегацию тромбоцитов, при длительном применении диклофенака натрия, как и других НПВП, рекомендуется контролировать гематологические показатели. Пациенты с нарушениями гемостаза, геморрагическим диатезом или гематологическими отклонениями нуждаются в тщательном наблюдении. Особенности применения больным с нарушениями функции печени Больным с нарушением функции печени при назначении диклофенака натрия необходим тщательный медицинский контроль, поскольку на фоне приема препарата могут усилиться симптомы заболевания печени. На фоне лечения НПВП может повышаться уровень одного или нескольких печеночных ферментов крови. Такие изменения редко сопровождаются клиническими симптомами. В большинстве таких случаев рост этих показателей остается в пределах предельных значений. Часто (в 2,5% случаев) отмечалось умеренный рост этих показателей выше нормы (от ≥ 3 до
Дети Препарат не применять детям. Передозировка Типичные клинические симптомы передозировки диклофенака натрия неизвестны. В случае передозировки могут возникать рвота, желудочно-кишечные кровотечения, диарея, головокружение, шум в ушах или судороги. В случае серьезного отравления возможны острая почечная недостаточность и поражение печени.
Лечение. При таких осложнениях как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, раздражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и угнетение дыхания показано поддерживающее и симптоматическое лечение. Специфическая терапия, например форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия, не имеет особого значения при выводе НПВП, учитывая высокий уровень связывания этих препаратов с белками плазмы и экстенсивный метаболизм. Побочные реакции Учитывая информацию о возможной действия активных веществ, входящих в состав препарата, приводится перечень возможных побочных эффектов.
Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, лейкопения, анемия (в том числе гемолитическая и апластическая), агранулоцитоз. Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (анафилактические и анафилактоидные реакции, в том числе артериальная гипотензия и шок), ангионевротический отек (в том числе отек лица), ощущение жара, холода или онемения конечностей.
Со стороны психики: дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары, раздражительность, психические расстройства.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, парестезии, нарушения памяти, судороги, беспокойство, тремор, асептический менингит, нарушение вкуса, инсульт, нарушение тактильной, повышенная утомляемость, спутанность сознания, галлюцинации, общее недомогание.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, нечеткость зрения, диплопия, неврит зрительного нерва.
Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: вертиго, шум в ушах, нарушение слуха. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, боль в груди, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, васкулит, аритмия, брадикардия.
Со стороны органов дыхания: астма (в том числе одышка), бронхоспазм, пневмонит, угнетение или остановка дыхания.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, тошнота, рвота, диарея, спазмы, диспепсия, метеоризм, анорексия, гастрит, желудочно-кишечные кровотечения, рвота с кровью, геморрагическая диарея, мелена, язвы желудка и кишечника, в том числе с кровотечением или перфорации (иногда с летальным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста), колит (в том числе геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, стоматит (в том числе язвенный стоматит), глоссит, поражения пищевода, диафрагмоподобные кишечные стриктуры, панкреатит. Гепатобилиарной системы: повышенный уровень трансаминаз, гепатит, желтуха, дисфункция печени, молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, крапивница, буллезная сыпь, экзема, эритема, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), эксфолиативный дерматит, алопеция, фотосенсибилизация, пурпура, аллергическая пурпура, зуд.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка жидкости в организме, отеки, острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечный папиллярный некроз.
Со стороны репродуктивной системы: импотенция. Сообщалось о повышенном риске тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда или инсульт), связанный с применением диклофенака, в частности в высоких терапевтических дозах (150 мг в сутки) и длительное время.
Срок годности 5 лет. Условия хранения Хранить при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте. Упаковка По 5 капсул в блистере, по 1 блистера в коробке.
Категория отпуска По рецепту.
Людям с нарушением зрения 