действующее вещество: 1 таблетка содержит глимепирида 1 мг или 2 мг, 3 мг
вспомогательные вещества : лактоза, крахмал кукурузный, натрия крахмала (тип А), повидон, полисорбат 80, тальк, магния стеарат таблетки препарата Алтарь ® 3 мг содержат железа оксид желтый (Е 172).
Таблетки.
Гипогликемизирующие препараты за исключением инсулинов. Сульфаниламиды, производные мочевины. Код АТС А10В 12.
Инсулиннезависимый сахарный диабет, если только диеты, физических нагрузок и снижения массы тела недостаточно для поддержания уровня сахара в крови.
Повышенная чувствительность к глимепирида, к другим препаратам сульфонилмочевины, сульфаниламидам или другим компонентам препарата, инсулинозависимый диабет, диабетическая кома, кетоацидоз, тяжелые нарушения функции почек или печени.
При тяжелых нарушениях функции почек или печени больного необходимо перевести на лечение инсулином.
Основой успеха лечения сахарного диабета является адекватная диета, регулярная физическая активность, а также регулярный контроль показателей уровня сахара в крови и моче. Пероральные противодиабетические средства или инсулин не могут компенсировать состояние больного, если он не соблюдает рекомендованной диеты.
Начальная доза составляет 1 мг глимепирида в сутки. Если достигается хороший гликемический контроль, то дозу применяют как поддерживающую. Для различных дозовых режимов имеющиеся соответствующие лекарственные формы препарата. Если коррекция уровня сахара в крови недостаточно, то дозу поэтапно повышают до 2 мг, 3 мг или 4 мг глимепирида в сутки с интервалами в 1-2 недели под контролем уровня сахара в крови. Доза выше 4 мг глимепирида в сутки повышает эффективность препарата только в редких случаях. Рекомендуемая максимальная доза составляет 6 мг глимепирида в сутки.
Суточную дозу препарата принимать одноразового непосредственно до или во время завтрака или, если она не была принята утром, непосредственно до или во время основного приема. Если прием таблетки пропущен, нельзя это компенсировать путем повышения дозы в следующий прием. Таблетки глотать целыми, запивая стаканом воды.
Если у больного, получающего 1 мг глимепирида в сутки, наблюдается гипогликемия, то, вероятно, для коррекции обмена веществ ему достаточно соблюдать только диеты.
При лечении потребность в глимепириде может уменьшаться, так как улучшение метаболизма сопровождается повышением чувствительности тканей к инсулину, что может потребовать уменьшения дозы или вообще его отмены. Необходимость в коррекции дозы может возникнуть также при изменении массы тела больного, его образа жизни и других факторов, которые могут повышать риск возникновения гипо- или гипергликемии.
Больным, у которых с помощью максимальной дозы одного лишь метформина адекватный гликемический контроль не достигается, можно назначить соответствующее лечение глимепиридом. При содержании дозы метформина начинают лечение глимепиридом с низкой дозы, которую потом, в зависимости от желаемой коррекции метаболизма, поэтапно повышают до максимальной суточной дозы. Начало такой комбинированной терапии следует проводить под наблюдением врача.
Больным, у которых с помощью максимальных суточных доз глимепирида адекватный гликемический контроль не достигается, дополнительно назначают инсулин. При этом, сохраняя дозу глимепирида, начинают лечение инсулином с низкой дозы, которую потом, в зависимости от желаемой коррекции метаболизма, поэтапно повышают. Начало такой комбинированной терапии следует проводить под наблюдением врача.
Переход с другой пероральных противодиабетических препарата на глимепирид возможен. При переходе на глимепирид необходимо учитывать дозировку предыдущего препарата и время его полувыведения. В некоторых случаях, особенно это касается противодиабетических средств, которые имеют более длительный период полувыведения (например хлорпропамид), целесообразно сделать перерыв на несколько дней (фаза вымывания) для уменьшения риска гипогликемических реакций через потенцирование действия препаратов. Рекомендованная начальная доза глимепирида составляет 1 мг в сутки. В зависимости от реакции больного на препарат дозу глимепирида можно поэтапно повышать, как это описано выше.
В исключительных случаях, когда больные сахарным диабетом II типа инсулин, может быть показан переход на глимепирид. Такой переход следует проводить под наблюдением врача.
Для оценки частоты возникновения побочных реакций используется следующая классификация: очень часто> 1/10; часто:> 1/100 и <1/10; иногда:> 1/1 000 и <1/100; редко> 1/10 000 и <1/1 000; очень редко <1/10 000, единичные случаи в том числе.
1) Могут наблюдаться тромбоцитопения, лейкопения, эритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения, которые, как правило, исчезают при отмене препарата.
2) Умеренные аллергические реакции могут перерасти в серьезные реакции с развитием одышка, артериальной гипотензии и иногда с развитием шока.
3) Гипогликемические реакции чаще всего возникают немедленно, могут быть тяжелыми и не всегда легко поддаваться коррекции. Возникновение таких реакций зависит от индивидуальных факторов, таких как диета и дозировки лекарственного средства.
4) Преходящие нарушения зрения могут наблюдаться особенно часто на начальной стадии лечения и обусловлены изменением концентрации глюкозы в крови.
5) Жалобы со стороны пищеварительного тракта иногда вызывают отмене терапии.
6) Гепатит может вызвать печеночную недостаточность.
После применения большой дозы глимепирида возможно гипогликемия продолжительностью от 12 до 72 часов, которая может повторяться после первоначального восстановления. Симптомы могут отсутствовать в течение 24 часов после применения препарата. Как правило, в таком случае рекомендуется наблюдение за больным в условиях стационара. Может звьявитися тошнота, рвота и боль в эпигастральной области. Гипогликемия может сопровождаться неврологическими симптомами, такими как возбужденное состояние больного, тремор, нарушение зрения, нарушение координации, сонливость, кома и судороги.
Лечение. Прежде всего проводят мероприятия по превентивной адсорбции за счет применения активированного угля и натрия сульфат (слабительное средство). При применении большого количества препарата рекомендуется промывание желудка с последующим применением активированного угля и сульфата натрия. В случае сильной передозировки показана госпитализация в отделение интенсивной терапии. Необходимо начать введение глюкозы как можно скорее, в случае необходимости в виде внутривенной инъекции 50 мл 50% раствора с последующей инфузией 10% раствора при тщательном мониторинге концентрации глюкозы в крови. Дальнейшее лечение должно быть симптоматическим.
Особым является лечение гипогликемии у младенцев и маленьких детей, вызванной случайным применением препарата. В этом случае дозировка глюкозы должен тщательно контролироваться для того, чтобы избежать опасной гипергликемии. Необходим непрерывный мониторинг концентрации глюкозы в крови.
Достаточных данных, по применению глимепирида беременным нет, поэтому его не следует применять в течение всего срока. Если пациентка, которая применяет глимепирид, планирует забеременеть или беременность уже диагностирована, необходимо как можно быстрее начать лечение инсулином.
Неизвестно, проникает глимепирид в грудное молоко. В связи с тем, что другие препараты сульфонилмочевины проникают в грудное молоко, существует риск возникновения гипогликемии у ребенка, поэтому при применении глимепирида кормления грудью следует прекратить.
Не следует применять глимепирид у детей в связи с недостаточным опытом.
Таблетки следует применять непосредственно перед или во время еды.
При нерегулярном употреблении пищи или если еды пропущено, применение глимепирида может привести к гипогликемии. Возможны симптомы гипогликемии: головная боль, сильное чувство голода, тошнота, рвота, повышенная утомляемость, сонливость, нарушения сна, возбужденное состояние, агрессивность, ослабление концентрации внимания, увеличение времени реакции, депрессия, спутанность сознания, речевые и зрительные расстройства, афазия, тремор, парез, сенсорные нарушения, головокружение, беспомощность, потеря самоконтроля, делирий, судороги, сонливость и потеря сознания с развитием прекомы и комы, поверхностное дыхание, брадикардия.
Кроме этого, могут наблюдаться такие симптомы как потоотделение, липкая кожа, ощущение тревоги, тахикардия, артериальная гипертензия, учащенное сердцебиение, стенокардия и нарушения сердечного ритма. Клиническая картина тяжелой гипогликемии может напоминать клиническую картину инсульта.
Состояние гипогликемии почти всегда можно быстро устранить употреблением углеводов (сахара). Искусственные заменители сахара для этого не пригодны.
Из опыта применения других препаратов сульфонилмочевины известно, что гипогликемия может повторяться, несмотря на успешные начальные результаты. Тяжелая или пролонгированное гипогликемия, временно контролируется применением сахара, требует немедленного лечения с помощью лекарственных средств и, возможно, госпитализации.
Развития гипогликемии могут способствовать следующие факторы: нежелание или неспособность больного к сотрудничеству с врачом (особенно это касается лиц пожилого возраста) неполноценное, нерегулярное питание, пропуски приемов пищи или голодание; несоответствие между физической нагрузкой и приемом углеводов; изменения в диете; применение алкоголя, особенно в сочетании с пропуском приемов пищи; нарушение функции почек нарушение функции печени передозировки глимепирида; некоторые некомпенсированные заболевания эндокринной системы, влияющие на обмен углеводов или действуют в качестве контррегулятора гипогликемии (некоторые нарушения функции щитовидной железы, недостаточность передней доли гипофиза или коры надпочечников); одновременный прием других лекарственных средств.
Во время лечения глимепиридом необходим регулярный контроль следующих показателей: уровня сахара в крови и моче, уровня гликозилированного гемоглобина, показателей функции печени, картины крови (особенно количества лейкоцитов и тромбоцитов). Если имеют место ситуации, требующие повышенных требований к организму (травмы, срочные оперативные вмешательства, инфекционные заболевания с лихорадкой), то может возникнуть необходимость во временном применении инсулинотерапии. Опыта применения глимепирида больным с тяжелыми нарушениями функции печени и у больных, находящихся на гемодиализе, нет, поэтому пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени или почек показано применение инсулинотерапии. Применение препаратов сульфонилмочевины у больных с недостаточностью глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы может вызвать гемолитической анемии, поэтому применение глимепирида проводится с осторожностью и следует рассмотреть возможность альтернативных методов лечения. Это лекарственное средство содержит лактозу, поэтому его не следует применять больным с редкой наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-лактозной мальабсорбции.
У больных сахарным диабетом, в результате возможных состояний гипо- или гипергликемии, а также в связи с возможными нарушениями зрения, может быть снижена способность к концентрации внимания, что может быть опасным при управлении автомобилем или обслуживании механических средств. Поэтому им надо рекомендовать принимать необходимые меры предосторожности, которые исключат возможность появления гипогликемии во время управления автомобилем. Это имеет особое значение для тех больных, у которых часто бывают эпизоды гипогликемии или сниженное или вообще отсутствует восприятие симптомов-предвестников гипогликемии. В таких случаях следует обдумать целесообразность управления автомобилем.
При одновременном затосуванни глимепирида и других лекарственных средств может иметь место нежелательное повышение или ослабление его сахароснижающего действия. Поэтому другие лекарственные средства следует применять только с разрешения врача (или по рецепту). Глимепирид метаболизируется под влиянием цитохрома Р450 2С9 (CYP2С9). На этот метаболизм влияет одновременное применение индукторов CYP2С9 (например рифампицин) или ингибиторов цитохрома CYP2С9 (например флуконазол). Флуконазол, один из самых сильных ингибиторов CYP2С9, примерно в 2 раза повышает для глимепирида величину AUC (площадь под кривой «концентрация-время»).
Усиление сахароснижающего действия глимепирида и в некоторых случаях развитие гипогликемии может возникнуть при одновременном применении с такими веществами:
фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон, сульфинпиразон; инсулин и пероральные противодиабетические препараты, некоторые сульфаниламиды пролонгированного действия; метформин; тетрациклины; салицилаты и парааминосалициловая кислота ингибиторы МАО (МАО) анаболические стероидные препараты и мужские половые гормоны; антибактериальные средства - производные хинолона; хлорамфеникол; пробенецид; антикоагулянты типа кумарина; миконазол; фенфлурамин; пентоксифиллином (парентерально в высоких дозах); фибраты; тритоквалин; ингибиторы АПФ (АПФ) флуоксетин; аллопуринол; симпатолитическим заосбы; циклофосфамид, трофосфамид, ифосфамид; флуконазол.
Ослабление сахароснижающего действия глимепирида и, соответственно, повышение уровня глюкозы в крови может возникнуть при одновременном применении с такими веществами:
эстрогены и прогестагены; салуретики, диуретики тиазидового ряда; тиреотропные и глюкокортикоидные средства; производные фенотиазина, хлорпромазин; адреналин и симпатомиметики; никотиновая кислота (в высоких дозах) и ее производные; легкие слабительные средства (при длительном применении); фенитотоин, диазоксид; глюкагон, барбитураты и рифампицин; ацетазоламид.
Блокаторы Н 2 рецепторов, b-адреноблокаторы, клонидин и резерпин могут или усиливать, или ослаблять сахароснижающую действие глимепирида.
Под влиянием таких симпатолитических средств как b-адреноблокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин, симптомы компенсаторной адренергической регуляции гипогликемии могут ослабляться или вообще отсутствовать.
Употребление алкоголя может непредсказуемым образом усиливать или ослаблять антидиабетическое действие глимепирида.
Глимепирид может усиливать или ослаблять действие производных кумарина.
Фармакологические Глимепирид - эффективная сахароснижающая вещество, которое применяют при лечении больных инсулиннезависимый сахарный диабет. Действие глимепирида реализуется в основном путем стимуляции высвобождения инсулина из b-клеток поджелудочной железы. Этот эффект связан с повышением реакции b-клеток на физиологическую стимуляцию глюкозой. Глимепирид регулирует секрецию инсулина путем воздействия на АТФ-зависимые калиевые каналы в мембране b-клеток. Глимепирид также Экстрапанкреатическое действие, что приводит к увеличению чувствительности периферических тканей к инсулину и уменьшения усвоения инсулина печенью.
Фармакокинетика. Всасывание. Биодоступность глимепирида после его перорального введения - полная. Прием пищи значительного влияния на всасывание не оказывает, однако скорость всасывания несколько снижается. Максимальная концентрация в сыворотке крови (C max ) после приема внутрь достигается через 2,5 ч (в среднем 0,3 мкг / мл при повторном приеме в дозе 4 мг в сутки), и наблюдается линейная зависимость между дозой и C max , а также площадью под кривой «концентрация - время» (AUC).
Распределение. В глимепирида достаточно незначительный объем распределения (около 8,8 литра), примерно в соответствии такого в альбумина, высокая степень связывания с белками (> 99%) и небольшой клиренс (около 48 мл / мин).
Метаболизм и элиминация. Период полувыведения из сыворотки составляет около 5-8 часов. После однократного приема глимепирида с радиоактивной меткой радиоактивность проявлялась в моче (58%) и в кале (35%). Изменена действующее вещество в моче не проявлялась. В моче и кале идентифицированы два метаболита: гидроксипроизводное и карбоксипохидне глимепирида. После приема глимепирида конечный период полувыведения этих метаболитов составлял 3-6 часов и 5-6 часов соответственно. При сравнении одноразовых в сутки вводов и единых и повторных значимых различий не выявлено, а индивидуальный диапазон колебаний был не очень большим. Значимой кумуляции не отмечалось. Похожая фармакокинетика наблюдается у мужчин и женщин, а также у больных молодого возраста и больных старше 65 лет. У больных со сниженным клиренсом креатинина наблюдалась тенденция к уменьшению средней концентрации в сыворотке крови, вероятно, из-за более быструю элиминацию (за счет низшей степени связывания с белками). Считается, что для таких пациентов не существует дополнительного риска повышенной кумуляции.
Алтарь ® 1 мг белые капсулоподобные таблетки со скошенными краями.
Алтарь ® 2 мг белые капсулоподобные таблетки со скошенными краями и насечкой для деления с одной стороны.
Алтарь ® 3 мг: желтые капсулоподобные таблетки со скошенными краями и насечкой для деления с одной стороны.
2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Хранить при температуре не выше 30 ° С. Хранить в оригинальной упаковке. Лекарственное средство хранить в недоступном для детей месте!
Блистеры по 30 таблеток; 1 или 2 блистера в картонной коробке.
По рецепту.
Менарини Интернэшонал Оперейшонс Люксембург С.А.
Местонахождения. 1, Авеню де ла Гар, Л-1611 Люксембург, Люксембург.
Производство «in bulk»:
УСВ Лимитед.
Местонахождения. Х-17 / Х-18, О.И.Д.Ц., Махатма Ганди Удиог Нагар, Дабхел, Даман 396210, Индия.
Производство «in bulk», конечное упаковки, выпуск серий:
А.Менарини Мануфактуринг Логистикс энд Сервисес С.р.л.
Местонахождения. Виа Кампо ди Пиле 67100 Л'Аквила (АК), Италия.
Контроль серий:
А. Менарини Мануфактуринг Логистикс энд Сервисес С.р.л.
Местонахождения. Виа Сете Санти 3, 50131 Флоренция (ФИ), Италия.
Людям с нарушением зрения 