Инструкция к препарату Омеалокс капсулы 20мг №28

Cостав

действующее вещество: 1 капсула содержит омепразола 20 мг

вспомогательные вещества: сахарные гранулы (сахароза, крахмал кукурузный, вода очищенная), лактоза, гипромеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, натрия лаурилсульфат, натрия фосфат додекагидрат, триэтилцитрат, тальк, метакрилатного сополимера дисперсия, железа оксид черный (Е172), железа оксид красный (Е 172), железа оксид желтый (Е172), титана диоксид (Е 171), желатин.

Лекарственная форма

Капсулы гастрорезистентни жесткие.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы со светло-коричневато-желтого цвета основной частью и светло-коричневого цвета крышкой; в капсулах содержатся почти белого или светло-желтовато-коричневого цвета сферические гранулы (пеллеты).

Фармакологическая группа

Ингибиторы протонной помпы.

Код АТХ A02B C01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

механизм действия

Омепразол - рацемическая смесь двух энантиомеров - уменьшает секрецию кислоты в желудке благодаря высокоспецифичный механизма направленного действия. Он является специфическим ингибитором протонной помпы в париетальных клетках. При применении препарата один раз в сутки он действует быстро и обеспечивает контроль кислотности путем обратимого ингибирования секреции кислоты в желудке.

Омепразол является слабым основанием. Он концентрируется и превращается в активную форму в сильнокислой среде внутриклеточных компартментов париетальных клеток, где он ингибирует фермент H ⁺ / K ⁺ -ATФазу - протонной помпы. Это действие на конечный этап образования кислоты в желудке от дозы и обеспечивает высокоэффективное ингибирование как базальной, так и стимулированной секреции кислоты, независимо от раздражителя.

фармакодинамические эффекты

Все фармакодинамические эффекты можно объяснить влиянием омепразола на секрецию кислоты.

Влияние на секрецию кислоты в желудке

Пероральный прием омепразола раз в сутки обеспечивает быстрое и эффективное ингибирование дневной и ночной секреции кислоты в желудке. Максимальный эффект достигается через 4 дня лечения. Применение омепразола в дозе 20 мг пациентам с язвой двенадцатиперстной кишки вызывает среднее снижение внутрижелудочной кислотности по крайней мере на 80% в течение 24 часов, которое поддерживается и в дальнейшем. При этом среднее снижение пика выделения кислоты после стимуляции пентагастрином составляет примерно 70% через 24 часа после приема препарата.

Пероральный прием омепразола в дозе 20 мг пациентам с язвой двенадцатиперстной кишки позволяет поддерживать внутрижелудочный pH на уровне ≥ 3 в среднем в течение 17 из 24 часов после приема препарата.

Вследствие снижения секреции кислоты и внутрижелудочной кислотности омепразол дозозависимо уменьшает / нормализует экспозицию кислоты в пищеводе у пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью. Ингибирования секреции кислоты связано с площадью под фармакокинетической кривой (AUC) омепразола, а не с фактической концентрацией в плазме в определенный момент времени.

Тахифилаксия во время лечения препаратом не отмечено.

Влияние на H. pylori

H. pylori ассоциируется с развитием пептических язв, включая язвы желудка и двенадцатиперстной кишки. H. pylori является основным фактором развития гастрита. Вместе с кислотой желудочного сока H. pylori является основным фактором развития язвенной болезни. H. pylori также является основным фактором возникновения атрофического гастрита, который ассоциируется с повышенным риском рака желудка.

Эрадикация H. pylori с помощью омепразола и антимикробных препаратов характеризуется высокими показателями излечения и длительным периодом ремиссии пептических язв.

Были проанализированы различные схемы двойной терапии и обнаружено, что они менее эффективны, чем тройная терапия. Однако возможность их назначения следует рассматривать в случаях, когда известна чувствительность не позволяет применить одну из тройных комбинаций.

Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции кислоты

Сообщалось о чем повышенную частоту возникновения железистых кист в желудке во время длительного лечения. Эти изменения физиологическим следствием выраженного ингибирования секреции кислоты они доброкачественные и, очевидно, являются обратимыми.

Уменьшение кислотности желудка с любой причине, в том числе обусловлено ингибиторами протонной помпы, приводит к повышению в желудке количества бактерий, обычно присутствуют в желудочно-кишечном тракте. Лечение препаратами, которые снижают кислотность, может вызвать небольшое повышение риска желудочно-кишечных инфекций, в том числе вызванное Salmonella и Campylobacter .

Во время терапии антисекреторными лекарственными средствами сывороточный уровень гастрина растет в ответ на уменьшение секреции кислоты. Кроме того, из-за снижения кислотности желудочного содержимого повышается уровень CgA. Из-за повышения уровня CgA возможное влияние на результаты лабораторных исследований по выявлению нейроэндокринных опухолей. Согласно данным литературы минимум за 5 дней до измерения уровня CgA терапию ингибитором протонного насоса необходимо прекратить. Если уровне CgA и гастрина НЕ нормализовались через 5 дней после отмены терапии омепразолом, следует провести повторные измерения через 14 дней после его отмены.

Во время длительной терапии омепразолом у некоторых пациентов (среди которых были как дети, так и взрослые) наблюдалось увеличение количества ентерохромафиноподибних клеток (enterochromaffin-like cells, ECL), которое, возможно, было вызвано повышением сывороточных уровней гастрина. Это наблюдение считается клинически незначимым.

применение детям

В неконтролируемом исследовании у детей (в возрасте от 1 до 16 лет) с тяжелым рефлюкс-эзофагитом омепразол в дозах от 0,7 до 1,4 мг / кг улучшал течение эзофагита в 90% случаев и статистически значимо уменьшал симптомы рефлюкса. В простом слепом исследовании дети с клинически установленным диагнозом «гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь» получали 0,5 мг, 1,0 мг или 1,5 мг омепразола / кг. После 8 недель лечения частота эпизодов рвоты / регургитации уменьшилась на 50% независимо от дозы.

Эрадикация H. pylori у детей

По результатам рандомизированного двойного-слепого клинического исследования (исследование Héliot) был сделан вывод, что омепразол в комбинации с двумя антибиотиками (амоксициллин и кларитромицин) является безопасным и эффективным при лечении инфекции, вызванной H. Pylori , у детей в возрасте от 4 лет с гастритом. Показатели эрадикации H. pylori были такими: 74,2% (23/31 пациента) при применении комбинации омепразол + амоксициллин + кларитромицин по сравнению с 9,4% (3/32 пациента) при применении комбинации амоксициллин + кларитромицин. Однако не было получено никаких доказательств каких-либо клинических преимуществ по диспепсических симптомов. Это исследование не дает никакой информации о детях в возрасте до 4 лет.

Как и все препараты, которые блокируют образование кислоты, омепразол может уменьшать всасывание витамина B ₁₂ (цианокобаламин) через гипо- или ахлоргидрия. Это следует учитывать при длительной терапии у пациентов с факторами риска пониженного усвоения витамина B ₁₂ или его дефицитом в организме.

Фармакокинетика.

всасывания

Омепразол и омепразол магния является кислотолабильнимы, поэтому их следует назначать внутрь в виде гранул с кишечно покрытием в капсулах или таблетках. Омепразол всасывается, его максимальные уровни в плазме наблюдаются примерно через 1-2 часа после приема. Всасывания омепразола происходит в тонком кишечнике и обычно завершается за 3-6 часов. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность. Системная доступность (биодоступность) омепразола после перорального приема разовой дозы составляет примерно 40%. При многократном приеме препарата раз в сутки биодоступность увеличивается до около 60%.

распределение

Объем распределения у здоровых добровольцев составляет примерно 0,3 л / кг массы тела. Степень связывания омепразола с белками плазмы крови - 97%.

метаболизм

Омепразол полностью метаболизируется системой цитохрома P450 (CYP). Основная часть его метаболизма зависит от полиморфных изоформ цитохрома CYP2C19, который отвечает за образование гидроксиомепразол - основного метаболита в плазме крови.

Другая часть метаболизма зависит от еще одной специфической изоформы - цитохрома CYP3A4, который отвечает за образование омепразолсульфону. Вследствие высокой родства омепразола к CYP2C19 существует возможность конкурентного ингибирования и метаболических взаимодействий с другими лекарственными средствами, которые являются субстратами CYP2C19. Однако из-за низкой сродство к CYP3A4 омепразол не способен ингибировать метаболизм других субстратов CYP3A4. Кроме того, омепразол не ингибируется основные ферменты системы CYP.

Примерно в 3% представителей европеоидной расы и 15-20% уроженцев Азии наблюдается дефицит или отсутствие функционального фермента CYP2C19; таких людей называют лицами с медленным метаболизмом. Скорее всего, метаболизм омепразола в них катализирует преимущественно CYP3A4. После многократного приема 20 мг омепразола раз в сутки средний показатель AUC у лиц с медленным метаболизмом был в 5-10 раз выше, чем у лиц с функциональным ферментом CYP2C19 (лиц с интенсивным метаболизмом). Максимальная концентрация в плазме также были выше в 3-5 раз. Эти результаты не влияют на дозировку омепразола.

вывод

Период полувыведения омепразола из плазмы обычно составляет менее 1:00 как после однократного, так и после многократного перорального приема препарата 1 раз в сутки. Омепразол полностью выводится из плазмы крови в течение интервала между приемом двух доз и не имеет тенденции накапливаться в организме при применении 1 раз в сутки. Примерно 80% дозы омепразола после перорального приема выводится в виде метаболитов с мочой, а остальное выводится с калом, преимущественно путем билиарной секреции.

AUC омепразола увеличивается при многократном приеме. Это увеличение является дозозависимым и приводит к нелинейную зависимость «доза-AUC» после многократного приема. Эта зависимость от времени и дозы обусловлена снижением метаболизма первого прохождения и системного клиренса, который, вероятно, вызвано ингибированием фермента CYP2C19 омепразолом и / или его метаболиты (например сульфон).

Ни один метаболит омепразола не оказывает влияния на секрецию кислоты в желудке.

Особые группы больных

Нарушение функции печени

Метаболизм омепразола у пациентов с нарушением функции печени также нарушается, что приводит к увеличению AUC. Омепразол не демонстрирует никакой тенденции к накоплению за приема раз в сутки.

Нарушение функции почек

Фармакокинетические показатели омепразола, включая системную биодоступность и скорость выведения у пациентов с нарушением функции почек остаются неизменными.

Пациенты пожилого возраста

Скорость метаболизма омепразола у лиц пожилого возраста (75-79 лет) несколько снижена.

дети

Во время лечения детей в возрасте от 1 года с применением рекомедована доз было получено плазменные концентрации препарата, подобные соответствующих концентраций у взрослых. У детей в возрасте до 6 месяцев клиренс омепразола снижен из-за низкой функциональную способность метаболизировать этот препарат.

Показания

Гастрорезистентни капсулы Омепразол-Зентива показаны для:

применение взрослым

• Лечение язв двенадцатиперстной кишки
• Профилактика рецидива язв двенадцатиперстной кишки
• Лечение доброкачественных язв желудка
• Профилактика рецидива доброкачественных язв желудка
• Эрадикация Helicobacter pylori (H. pylori) в комбинации с соответствующими антибиотиками при пептической язве
• Лечение язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с приемом НПВП
• Профилактика язв желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с приемом НПВП у пациентов, относящихся к группе риска
• Лечение рефлюкс-эзофагит
• Долговременная поддерживающая терапия пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ)
• Лечение симптомов гастроэзофагеальной рефлюксной болезни
• Лечение синдрома Золлингера-Эллисона.

применение детям

Дети в возрасте от 1 года и весом более 10 кг

• Лечение рефлюкс-эзофагит
• Симптоматическое лечение изжоги и кислотной регургитации при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

Дети в возрасте от 4 лет

• В комбинации с антибиотиками лечение язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной H. pylori.

Противопоказания

Гиперчувствительность к омепразола, замещенных бензимидазолов или к любой из вспомогательных веществ.

Как и другие ингибиторы протонной помпы (ИПП), омепразол нельзя применять одновременно с нелфинавиром (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Влияние омепразола на фармакокинетику других действующих веществ

Действующие вещества с РH-зависимым всасыванием

Снижена кислотная активность желудка при лечении омепразолом может вызвать пониженное или повышенное всасывание действующих веществ, абсорбция которых зависит от рН желудка.

Нелфинавир, атазанавир

Плазменные уровни нелфинавира и атазанавира снижаются при одновременном применении этих препаратов с препаратом.

Одновременное применение омепразола и нелфинавира противопоказано (см. Раздел «Противопоказания»).

Одновременное применение с омепразолом (в дозе 40 мг один раз в сутки) снижало среднюю экспозицию нелфинавира примерно на 40%, а среднюю экспозицию фармакологически активного метаболита М8 - примерно на 75-90%. Это взаимодействие может включать ингибирование CYP2C19.

Одновременное применение омепразола и атазанавира не рекомендуется (см. Раздел «Особенности применения»). При одновременном назначении омепразола (40 мг один раз в сутки) и комбинации атазанавир 300 мг / ритонавир 100 мг здоровым добровольцам наблюдалось снижение экспозиции атазанавира на 75%. Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало влияние омепразола на экспозицию атазанавира. Одновременный прием омепразола (20 мг один раз в сутки) с комбинацией атазанавир 300 мг / ритонавир 100 мг у здоровых добровольцев приводил к снижению экспозиции атазанавира примерно на 30% по сравнению с экспозицией, которая наблюдалась после приема только комбинации атазанавир 300 мг / ритонавир 100 мг один раз в сутки.

дигоксин

Одновременное лечения препаратом (20 мг в сутки) и дигоксином приводило к увеличению биодоступности дигоксина на 10% у здоровых лиц. В редких случаях сообщалось о токсичности дигоксина. Следует с осторожностью назначать большие дозы омепразола одновременно с дигоксином у пациентов пожилого возраста. В этом случае нужно усилить терапевтический лекарственный мониторинг дигоксина.

клопидогрел

В перекрестном клиническом исследовании участникам в течение 5 дней назначали клопидогрел (ударная доза 300 мг с последующими дозами 75 мг / сут) в качестве монотерапии и в комбинации с омепразолом (80 мг одновременно с клопидогрелом). При одновременном приеме клопидогреля и омепразола экспозиция активного метаболита клопидогреля была снижена на 46% (день 1) и 42% (день 5). Средний показатель ингибирования агрегации тромбоцитов (ИАТ) при одновременном приеме клопидогреля и омепразола уменьшался на 47% (день 1) и 30% (день 5). В другом исследовании было показано, что прием клопидогреля и омепразола в разное время не предотвращает их взаимодействия, которая, вероятно, обусловлена ингибувальних влиянием омепразола на CYP2C19.

В обсервационных и клинических исследованиях было получено противоречивые данные о клинических аспектов этой фармакокинетического / фармакодинамического взаимодействия относительно основных сердечно-сосудистых патологий. В целях безопасности следует избегать одновременного применения омепразола и клопидогреля.

Другие действующие вещества

Омепразол статистически значимо снижает всасывание Посаконазол, эрлотиниба, кетоконазола и итраконазола, поэтому их клиническая эффективность может снижаться. Следует избегать одновременного применения омепразола с Посаконазол и эрлотинибом.

Ампициллин: прием омепразола приводит к значительному и длительного подавления секреции кислоты в желудке. При одновременном назначении ампициллина и омепразола может ухудшаться абсорбция антибиотика, что приводит к снижению его биодоступности.

Железо: прием омепразола приводит к значительному и длительного подавления секреции кислоты в желудке, что может приводить к снижению абсорбции железа в желудочно-кишечном тракте.

Карбамазепин сообщалось, что после однократного приема дозы карбамазепина омепразол увеличивал период полувыведения, увеличивал площадь под кривой «концентрация / время» (AUC) и уменьшал клиренс карбамазепина.

Цианокобаламин: омепразол может уменьшать абсорбцию витамина В ₁₂ при его пероральном приеме.

Циклоспорин: влияние омепразола на концентрации циклоспорина полностью не установлен. В контролируемых исследованиях не было выявлено значимых изменений или снижений концентрации циклоспорина в плазме крови. Были зарегистрированы случаи повышения и снижения уровней циклоспорина. В связи с этим при одновременном лечении пациента циклоспорином и омепразолом необходимо контролировать уровень циклоспорина в плазме крови.

Дисульфирам: одновременное применение с омепразолом может привести к повышению концентраций дисульфирама в сыворотке крови с такими проявлениями токсичности дисульфирама как спутанность сознания, дезориентация и изменения психического статуса.

Метотрексат: считается, что омепразол может подавлять активную секрецию метотрексата в почках, что при одновременном назначении этих препаратов может приводить к повышению концентрации метотрексата.

Метронидазол, амоксициллин: взаимодействие с метронидазолом и амоксициллином не установлена. Эти антибактериальные препараты используются в комбинации с омепразолом для эрадикации Helicobacter pylori.

Взаимодействие с безрецептурных препаратов (парацетамол, НПВП, антациды) не имеет клинического значения.

Грейпфрутовый сок - одновременное употребление грейпфрутового сока и омепразола 20 мг уменьшает образование сульфона омепразола, опосредованное цитохромом P450 3A4, но не ингибирует образование 5-гидроксиомепразол, опосредованное цитохромом P450 2C19. Клиническое значение этого взаимодействия не установлено.

Сок клюквы - сок клюквы при одновременном применении с омепразолом вызывает значимое снижение pH желудочного сока. Регулярное употребление сока клюквы при лечении ингибиторами протонной помпы может уменьшать их эффективность. Периодическое употребление сока клюквы, скорее всего, не будет клинического влияния на кислотность желудочного сока, но рекомендуется соблюдать осторожность. Пока неизвестно, имеют такое же влияние на кислотность желудочного сока пищевые добавки с экстрактами клюквы, но рекомендуется соблюдать осторожность.

Абсорбция омепразола может замедляться при приеме пищи, поэтому препарат следует назначать натощак.

Действующие вещества, которые метаболизируются с участием CYP2C19

Омепразол является умеренным ингибитором CYP2C19 - основного фермента, который участвует в метаболизме омепразола. Таким образом, при одновременном применении с действующими веществами, которые также метаболизируются CYP2C19, метаболизм этих веществ может ухудшаться, а системная экспозиция повышаться. Примерами таких препаратов является R-варфарин и другие антагонисты витамина К, цилостазол, диазепам и фенитоин.

Цилостазол

В перекрестном исследовании с участием здоровых добровольцев омепразол в дозе 40 мг увеличивал C _max и AUC цилостазолу на 18% и 26% соответственно, а одного из его активных метаболитов - на 29% и 69% соответственно.

Тиклопидином: тиклопидином угнетает метаболизм омепразола у лиц, которые были определены как быстрые метаболизаторы цитохрома P450 2C19 (CYP2C19).

фенитоин

В течение первых 2 недель после начала лечения препаратом рекомендуется осуществлять мониторинг плазменных концентраций фенитоина, и, если при этом произошла корректировка дозы фенитоина, нужно продолжать мониторинг и дальше корректировать дозу после окончания терапии препаратом.

Неизвестные механизмы взаимодействия

саквинавир

Одновременное применение омепразола с комбинацией саквинавир / ритонавир приводило к максимальному повышению плазменных уровней саквинавира примерно на 70%, что ассоциировалось с хорошей переносимостью у ВИЧ-инфицированных пациентов.

такролимус

Сообщалось, что при одновременном применении омепразол вызывает повышение сывороточных уровней такролимуса. При одновременном применении следует тщательно контролировать концентрацию такролимуса и функцию почек (клиренс креатинина) и при необходимости корректировать дозу такролимуса.

Влияние других действующих веществ на фармакокинетику омепразола

Ингибиторы CYP2C19 и / или CYP3A4

Поскольку метаболизм омепразола происходит с участием CYP2C19 и CYP3A4, действующие вещества с известной способностью ингибировать CYP2C19 или CYP3A4 (например кларитромицин и вориконазол) могут вызывать повышение сывороточных уровней омепразола, уменьшая скорость его метаболизма. Сопутствующее лечение вориконазолом приводило к увеличению экспозиции омепразола более чем вдвое. Поскольку высокие дозы омепразола переносятся хорошо, корректировки дозы омепразола целом не требуется. Однако следует рассматривать возможность корректировки дозы для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени и при длительном лечении.

Индукторы CYP2C19 и / или CYP3A4

Действующие вещества с известной способностью индуцировать CYP2C19 или CYP3A4 или оба эти ферменты (в частности рифампицин и препараты зверобоя продырявленного) могут приводить к снижению сывороточных уровней омепразола, ускоряя его метаболизм.

Особенности применения

Если возникают какие-либо тревожные симптомы (например существенная непреднамеренная потеря веса, периодическое рвота, дисфагия, рвота кровью или мелена) и существует подозреваемая или подтверждена язва желудка, следует исключить наличие возможного злокачественного новообразования, поскольку лечение омепразолом может маскировать симптомы и отсрочить установление диагноза.

Не рекомендуется назначать атазанавир одновременно с ингибиторами протонной помпы (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Если врач решит, что комбинации атазанавира и ингибитора протонной помпы невозможно избежать, то в таком случае рекомендуется осуществлять тщательный клинический мониторинг (в частности измерять вирусную нагрузку) одновременно с повышением дозы атазанавира до 400 мг и назначением 100 мг ритонавира; при этом доза омепразола не должна превышать 20 мг.

Как и все препараты, которые блокируют образование кислоты, омепразол может уменьшать всасывание витамина B ₁₂ (цианокобаламин) через гипо- или ахлоргидрия. Это следует учитывать при длительной терапии пациентов с факторами риска пониженного всасывания витамина B ₁₂ или его дефицитом в организме.

Сообщалось о случаях возникновения тяжелой гипомагниемии у больных, получающих ингибиторы протонной помпы (ИПП), таких как омепразол, в течение не менее 3 месяцев и в большинстве случаев в течение года. Могут возникать серьезные проявления гипомагниемии, такие как повышенная утомляемость, тетания, бред, судороги, головокружение и желудочковые аритмии, но они могут развиваться коварно и могут быть незамеченными. У пациентов, пострадали гипомагниемия корректируется после введения магния и прекращения ИПП.

Для пациентов, которые ожидаемо будут на длительном лечении ИПП или принимающих ИПП вместе с дигоксином или препаратами, которые могут вызвать гипомагниемию (например диуретики), врач должен рассмотреть измерения уровня магния перед началом лечения и периодически во время лечения ИПП.

Ингибиторы протонной помпы, особенно если используются в больших дозах и в течение длительного времени (> 1 года), могут умеренно увеличить риск перелома бедра, запястья и позвоночника, преимущественно у пожилых людей в присутствии других известных факторов риска. Наблюдательные исследования свидетельствуют, что ингибиторы протонной помпы могут увеличить общий риск переломов на 10-40%. Частично это увеличение риска может быть связано с другими факторами риска. Пациенты с риском остеопороза должны получать помощь в соответствии с действующими клинических рекомендаций и должны иметь адекватное потребление витамина D и кальция.

Использование ИПП может быть связано с повышением риска возникновения диареи, сприченонои C. difficile .

Некоторые дети с хроническими заболеваниями могут требовать длительного лечения, хотя такое лечение не рекомендуется.

Омепразол-Зентива содержит сахарозу и лактозу. Пациентам с редкими наследственными нарушениями как непереносимость галактозы или фруктозы, лактазная недостаточность, мальабсорбция глюкозы-галактозы или недостаточность сахараз-изомальтазы не следует принимать этот препарат.

Лечение ингибиторами протонной помпы может приводить к небольшому повышению риска желудочно-кишечных инфекций, в том числе вызванных Salmonella и Campylobacter (см. Раздел «Фармакологические»).

Как и все препараты, которые блокируют образование кислоты, омепразол может уменьшать всасывание витамина В ₁₂ (цианокобаламин) через гипо- или ахлоргидрия. Это следует учитывать при длительной терапии пациентов с факторами риска пониженного всасывания витамина В ₁₂ или его дефицитом в организме.

Омепразол является ингибитором CYP2C19. Начиная или заканчивая лечения препаратом, следует учитывать возможное взаимодействие с лекарственными средствами, которые метаболизируются с участием цитохрома CYP2C19. Наблюдается также взаимодействие между омепразолом и клопидогрелем (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Клиническая значимость этого взаимодействия неизвестна. В целях безопасности следует избегать одновременного применения омепразола и клопидогреля.

Как и при любом долгосрочном лечении, особенно когда период лечения препаратом превышает 1 год, пациенты должны находиться под регулярным наблюдением и проводить лабораторное определение содержания магния и кальция в сыворотке крови.

Влияние на результаты лабораторных исследований

Из-за повышения уровня хромогранину А (Chromogranin A, CgA) возможное влияние на результаты лабораторных исследований по выявлению нейроэндокринных опухолей. Чтобы избежать этого влияния, следует прекратить терапию омепразолом минимум за 5 дней до измерения уровня CgA.

Применение в период беременности и кормления грудью

Результаты трех проспективных эпидемиологических исследований (данные о более 1000 беременности у женщин, подвергшихся воздействию омепразола) указывают на отсутствие негативного влияния омепразола на беременность или на здоровье плода / новорожденного. Омепразол можно применять в период беременности, но только под наблюдением врача.

Омепразол проникает в грудное молоко, но его влияние на организм младенца при применении в терапевтических дозах маловероятно. Поэтому решение о целесообразности применения омепразола в период кормления грудью следует принимать с учетом соотношения риск / польза.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Влияние Омепразол-Зентива на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами маловероятно. Могут возникать побочные реакции на лекарственное средство головокружение и расстройства зрения (см. Раздел «Побочные реакции»). Если у пациента возникнет какая-то из этих реакций, ему следует воздержаться от управления транспортными средствами или работы с механизмами.

Способ применения и дозы

Дозировка для взрослых

Лечение язв двенадцатиперстной кишки

В случае отсутствия H. pylori рекомендуемая доза для пациентов с активной язвой двенадцатиперстной кишки составляет 1 капсулу Омепразол-Зентива 20 мг 1 раз в сутки. У большинства пациентов язва заживает в течение 2 недель. У пациентов, которые не полностью излечились после начального курса, заживление обычно наступает в течение дополнительного двухнедельного периода лечения. У пациентов с плохим ответом заболевания терапию рекомендуемая доза составляет 2 капсулы Омепразол-Зентива 20 мг 1 раз в сутки, а заживление язвы обычно достигается в течение 4 недель.

Профилактика рецидива язв двенадцатиперстной кишки

Рекомендуемая доза для профилактики рецидива язвы двенадцатиперстной кишки в H. pylori -негативных пациентов или при невозможности эрадикации H. pylori составляет 1 капсулу Омепразол-Зентива 20 мг 1 раз в сутки. Некоторым пациентам может хватить суточной дозы 10 мг. Если лечение неэффективно, дозу можно увеличить до 40 мг.

Лечение доброкачественных язв желудка

В случае отсутствия H. pylori рекомендуемая доза составляет 1 капсулу Омепразол-Зентива 20 мг 1 раз в сутки. У большинства пациентов язва заживает в течение 4 недель. У пациентов, которые могут не полностью вылечиться после начального курса, заживление обычно наступает в течение дополнительного 4-недельного периода лечения. У пациентов с плохим ответом заболевания терапию рекомендуемая доза составляет 2 капсулы Омепразол-Зентива 20 мг 1 раз в сутки, а заживление язвы обычно достигается в течение 8 недель.

Профилактика рецидива доброкачественных язв желудка

Рекомендуемая доза для профилактики рецидива у пациентов с плохим ответом язвы желудка на терапию составляет 1 капсулу Омепразол-Зентива 20 мг 1 раз в сутки. В случае необходимости можно увеличить дозу до 2 капсул по 20 мг в сутки.

Эрадикация H. pylori при пептической язве

Антибиотики для эрадикации H. pylori следует выбирать с учетом переносимости препарата каждым отдельным пациентом и в соответствии с общегосударственных, региональных и местных особенностей структуры резистентности и установок по лечению.

• Омепразол-Зентива 20 мг + кларитромицин 500 мг + амоксициллин 1000 мг, принимать каждый препарат дважды в сутки в течение 1 недели, или
• Омепразол-Зентива 20 мг + кларитромицин 250 мг (как вариант - 500 мг) + метронидазол 400 мг (или 500 мг, или тинидазол 500 мг), принимать каждый препарат дважды в сутки в течение одной недели, или
• Омепразол-Зентива 40 мг один раз в сутки плюс амоксициллин 500 мг и метронидазол 400 мг (или 500 мг, или тинидазол 500 мг), оба - по 3 раза в сутки, в течение одной недели.

Лечение язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с приемом НПВП

Рекомендуемая доза для лечения язв желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с приемом НПВП, составляет 1 капсулу Омепразол-Зентива 20 мг 1 раз в сутки. У большинства пациентов язва заживает в течение 4 недель. У пациентов, которые могут не полностью вылечиться после начального курса, заживление обычно наступает в течение дополнительного 4-недельного периода лечения.

Профилактика язв желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с приемом НПВП у пациентов, относящихся к группе риска

Для профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с приемом НПВП у пациентов, относящихся к группе риска (возраст более 60 лет, язва желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, кровотечение из верхних отделов желудочно-кишечного тракта в анамнезе), рекомендуемая доза составляет 1 капсулу Омепразол-Зентива 20 мг 1 раз в сутки.

Лечение рефлюкс-эзофагит

Рекомендуемая доза составляет 1 капсулу Омепразол-Зентива 20 мг в сутки. У большинства пациентов заживление возникает в течение 4 недель. У пациентов, которые не полностью излечились после начального курса, заживление обычно наступает в течение дополнительного 4-недельного периода лечения.

Долговременная поддерживающая терапия пациентов с ГЭРБ

Рекомендуемая доза для длительной поддерживающей терапии пациентов с ГЭРБ составляет 10 мг омепразола 1 раз в сутки. При необходимости можно увеличить дозу до 20-40 мг омепразола 1 раз в сутки.

Лечение симптомов гастроэзофагеальной рефлюксной болезни

Рекомендуемая доза составляет 1 капсулу Омепразол-Зентива 20 мг в сутки. Некоторым пациентам может хватить суточной дозы 10 мг, поэтому следует рассмотреть возможность индивидуальной коррекции дозы.

Если в течение 4 недель лечения Омепразол-Зентива в дозе 20 мг в сутки контроля симптомов не достигнута, рекомендуется провести дополнительное обследование пациента.

Лечение синдрома Золлингера-Эллисона

У пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона дозу следует подбирать индивидуально, а продолжительность лечения нужно определять в зависимости от клинических показаний. Рекомендованная начальная доза - 60 мг омепразола в сутки. Эффективного контроля было достигнуто у всех пациентов с тяжелой формой заболевания и недостаточным ответом на другие варианты терапии, а в более чем 90% пациентов дозы содержались на уровне 20-120 мг омепразола в сутки. Если суточная доза омепразола превышает 80 мг, ее следует распределять на две одинаковые дозы и принимать дважды в сутки.

Дозировка для детей

Дети старше 1 года и массой ≥ 10 кг

Лечение рефлюкс-эзофагит

Симптоматическое лечение изжоги и кислотной отрыжки при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни

Рекомендации по дозированию такие:

Рефлюкс-эзофагит: Продолжительность лечения - 4-8 недель.

Симптоматическое лечение изжоги и кислотной регургитации при гастоезофагеальний рефлюксной болезни: продолжительность лечения - 2-4 недели. Если после 2-4 недель лечения контроля симптомов не достигнута, рекомендуется провести дополнительное обследование пациента.

Дети в возрасте от 4 лет

Лечение язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной H. pylori

Выбирать соответствующую комбинационную терапию следует с учетом официальных общегосударственных, региональных и местных установок по бактериальной резистентности, длительности лечения (чаще всего - 7 дней, но иногда до 14 дней) и надлежащего применения антибактериальных препаратов.

Лечение проводить под наблюдением специалиста.

Рекомендации по дозировке:

* Применять препарат в соответствующей дозировке.

Особые группы больных

Пациенты с нарушением функции почек

Корректировка дозы для пациентов с нарушением функции почек не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени

Пациентам с нарушением функции печени может быть достаточно суточной дозы 10-20 мг.

Пациенты пожилого возраста (> 65 лет)

Корректировка дозы для пациентов пожилого возраста не требуется.

способ применения

Капсулы Омепразол-Зентива рекомендуется принимать утром, желательно не во время еды, проглатывая целиком и запивая половиной стакана воды. Капсулы нельзя разжевывать или роздушуваты.

Для пациентов, которые испытывают трудности с глотанием, и детей, которые могут только пить или глотать полужидкую пищу

Пациентам можно открыть капсулу и проглотить ее содержимое, запив половиной стакана воды или смешав с слабокислым напитком, например фруктовым соком или яблочным пюре или негазированной водой. Пациентам следует рекомендовать, чтобы они принимали смесь сразу же после приготовления (или в течение 30 минут) и всегда перемешивали ее непосредственно перед питьем и ополаскивали половиной стакана воды.

Как вариант, пациенты могут рассасывать капсулу и глотать гранулы, запивая половиной стакана воды. Гранулы кишечно покрытием нельзя разжевывать.

10 мг - при необходимости применения дозы 10 мг использовать препарат Омепразол-Зентива, капсулы гастрорезистентни твердые, по 10 мг.

Дети

Применять препарат детям в возрасте от 1 года и весом более 10 кг по назначению врача для лечения рефлюкс-эзофагит, симптоматического лечения изжоги и кислотной регургитации при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни и детям старше 4 лет для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori , под контролем врача.

Передозировка

Данные по эффектов, обусловленных передозировкой у человека, ограничены. Из литературных источников известно о случаях приема доз до 560 мг, а также получено отдельные сообщения о пероральный прием разовой дозы до 2400 мг омепразола (что в 120 раз превышает обычную рекомендованную терапевтическую дозу). Сообщалось о возникновении тошноты, рвота, головокружение, боли в животе, диареи и головной боли. В редких случаях также наблюдались апатия, депрессия и спутанность сознания.

Симптомы, описанные в связи с передозировкой омепразолом, были преходящими, и никаких сообщений о каких-то серьезные последствия не было. Скорость вывода (кинетика первого порядка) без изменений с увеличением дозы. Лечение при необходимости должно быть симптоматическим.

Побочные реакции

Наиболее частыми побочными эффектами (возникают в 1-10% пациентов) являются головная боль, боль в животе, запор, диарея, метеоризм и тошнота / рвота.

Ниже указаны побочные реакции на омепразол, возникновение которых подозревали или регистрировали при клинических исследований препарата и в постмаркетинговый период. Ни одна из реакций не оказалась от дозы. Перечисленные ниже побочные реакции приведены в соответствии с частотой их возникновения и терминологии «система-орган-класс». Категории по частоте возникновения определены следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до <1/10), нечасто (от ≥ 1/1 000 до <1/100), редко (от ≥ 1/10 000 до <1/1 000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным).

дети

Безопасность омепразола оценивали всего в 310 детей в возрасте от 0 до 16 лет с Кислотозависимые заболеваниями. Получены ограниченные данные по долгосрочной безопасности применения препарата у 46 детей, которым назначали поддерживающую терапию омепразолом в ходе клинических исследований по изучению тяжкого эрозивного эзофагита продолжительностью до 749 дней. Профиль побочных явлений как во время кратковременного, так и во время длительного лечения в целом не отличался от аналогичного профиля у взрослых. Данных о влиянии омепразола на рост и половое созревание по результатам длительного наблюдения нет.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Пригоден к применению в течение 3 месяцев после первого вскрытия флакона; хранить в плотно закрытом флаконе.

Упаковка

По 14 или по 28 капсул в стеклянном флаконе с защитной крышкой; по 1 флакону в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

АО «Санек Фармасьютикалз».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Нитрянська 100, 920 27 Глоговец, Словацкая Республика.