действующее вещество: оmeprazole;
1 капсула содержит омепразола пеллет 235 мг в пересчете на омепразол 20 мг.
вспомогательные вещества: маннит (E 421), гипромеллоза, метакрилатного сополимера дисперсия, натрия лаурилсульфат, натрия фосфат безводной, диэтилфталат, сахароза, титана диоксид (Е 171), повидон, кальция карбонат, тальк, полисорбат 80, натрия гидроксид.
Капсулы. Капсулы содержат пеллеты.
Средства для лечения язвенной болезни и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонного насоса.
Код АТС А02В С01.
Доброкачественная язва желудка и язва двенадцатиперстной кишки, в т.ч. связана с приемом нестероидных противовоспалительных средств; эрадикация Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии с антибактериальными средствами); гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; профилактика аспирации кислотного содержимого желудка; синдром Золлингера-Эллисона, ослабление симптомов кислотозависимых диспепсии.
Повышенная чувствительность к омепразола, к замещенных бензимидазолов или другим компонентам препарата. Омепразол, как и другие ингибиторы протонного насоса, не следует принимать вместе с нелфинавиром и атазанавиром.
Внутрь перед или во время еды, не разжевывая и не повреждая капсулу, запивая небольшим количеством жидкости. Режим дозирования зависит от вида и тяжести заболевания и устанавливается индивидуально для каждого пациента.
Взрослые и дети старше 12 лет .
Язва желудка и двенадцатиперстной кишки: суточная доза - 1 капсула. Обычно курс лечения язвы двенадцатиперстной кишки составляет 4 недели, язвы желудка - 8 недель. В случае необходимости суточную дозу можно увеличить до 2 капсул.
Лечение и профилактика язвы двенадцатиперстной кишки и желудка, а также гастродуоденальной эрозии и диспептических симптомов, связанных с применением нестероидных противовоспалительных средств: рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг. Курс лечения - 4-8 недель.
Для эрадикации Helicobacter pylori: омепразол назначают в суточной дозе 40 мг (по 20 мг 2 раза в день) в составе комплексной терапии по утвержденным международным схемам:
«Тройная» терапия при язве двенадцатиперстной кишки: в течение 1 недели 2 раза в сутки: амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг в течение 1 недели 2 раза в сутки: кларитромицин 250 мг и метронидазол 400 мг (или тинидазол 500 мг); в течение 1 недели 3 раза в сутки: амоксициллин 500 мг и метронидазол 400 мг.
«Двойная» терапия при язве двенадцатиперстной кишки: в течение 2 недель 2 раза в сутки: амоксициллин 750 мг-1 г в течение 2 недель 3 раза в сутки: кларитромицин 500 мг.
«Двойная» терапия при язве желудка: в течение 2 недель 2 раза в сутки амоксициллин 750 мг -1 г.
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: суточная доза - 1 капсула, курс лечения - 4-8 недель. Больным рефлюкс-эзофагитом, резистентным к лечению, назначают по 2 капсулы ежедневно в течение 8 недель.
Профилактика аспирации кислотного содержимого желудка: рекомендованная доза омепразола - 40 мг накануне вечером и 40 мг за 2-6 часов до наркозом.
Синдром Золлингера-Эллисона: начальная доза омепразола, которую применяют однократно утром, равна 60 мг в сутки в случае необходимости суточную дозу увеличивают до 80-120 мг. Дозу следует подбирать индивидуально с учетом реакции организма. Если суточная доза превышает 80 мг, ее необходимо разделить на 2-3 приема.
Кислотозависимые диспепсия: суточная доза составляет 10-20 мг однократно в течение 2-4 недель. Если через 4 недели симптомы не исчезают или быстро появляются вновь, необходимо пересмотреть диагноз пациента. В случае необходимости применения омепразола в разовой дозе менее 20 мг применяют препарат с меньшим содержанием действующего вещества.
Коррекция дозы омепразола у людей пожилого возраста и у пациентов с нарушением функции почек не требуется.
У больных с нарушением функции печени максимальная суточная доза омепразола составляет 20 мг.
Дети . В данной лекарственной форме омепразол назначают детям в возрасте от 5 лет с массой тела не менее 20 кг.
При рефлюкс-эзофагит курс лечения - 4-8 недель
при симптоматическом лечении изжоги и регургитации соляной кислоты при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни - 2-4 недели. Суточная доза составляет 20 мг, в случае необходимости суточную дозу можно увеличить до 40 мг.
Если ребенок не может проглотить капсулу, ее следует открыть, а содержание смешать с небольшим количеством яблочного сока или йогурта (примерно в 10 мл). Необходимо проследить, чтобы ребенок проглотил эту смесь немедленно после приготовления.
Возможно применение омепразола в составе комплексной терапии для эрадикации Helicobacter pylori детям в возрасте от 5 лет , однако эту терапию следует проводить с особой осторожностью под тщательным наблюдением врача. Курс лечения - 7 дней, при необходимости курс лечения продолжают до 14 дней.
Схема лечения :
Для оценки побочных реакций используются следующие критерии оценки частоты: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1 / 10000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (нельзя оценить из-за отсутствия данных).
Со стороны лимфатической системы и системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, лейкопения очень редко - агранулоцитоз, панцитопения.
Со стороны иммунной системы: редко - реакции повышенной чувствительности, такие как лихорадка, ангионевротический отек и анафилактические реакции / шок.
Со стороны респираторной системы и органов дыхания: редко - бронхоспазм.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение, парестезии, нарушения сна, чувство слабости, сонливость редко - нарушение вкуса.
Психические нарушения: нечасто - бессонница; редко - тревожность, незначительная дезориентация, депрессия очень редко - агрессия, галлюцинации.
Со стороны органа зрения: редко - нечеткость зрения, нарушение зрения.
Со стороны органов слуха и равновесия: нечасто - вертиго.
Со стороны пищеварительного тракта: часто - боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота / рвота редко - сухость во рту, стоматит, желудочно-кишечный кандидоз, микроскопический колит.
Со стороны пищеварительной системы: часто - повышение активности печеночных ферментов редко - гепатит, сопровождающийся или не сопровождающийся желтухой; очень редко - печеночная недостаточность, энцефалопатия у больных с известными тяжелыми нарушениями функции печени.
Со стороны обмена веществ: редко - гипонатриемия очень редко - гипомагниемия, гипокальциемия.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто - дерматит, гиперемия, зуд, сыпь, крапивница редко - алопеция, светочувствительность; очень редко - мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны костно- " мышечной системы: редко - артралгия, миалгия очень редко - мышечная слабость.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - интерстициальный нефрит.
Со стороны репродуктивных органов и молочной железы очень редко - импотенция, гинекомастия.
Другие: нечасто - недомогание, периферические отеки редко - чрезмерная потливость.
Профиль побочных явлений, которые наблюдались у детей, совпадает с профилем у взрослых как при кратковременной, так и долговременной терапии.
При передозировке омепразола возникают симптомы, характерные для побочного действия.
Лечение. Специфического антидота нет. Плохо выводится с помощью диализа. Промывание желудка, симптоматическая и поддерживающая терапия.
Результаты исследований не выявили негативного воздействия омепразола в период беременности на здоровье плода / новорожденного. Препарат можно применять в период беременности, если, по мнению врача, ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Омепразол выводится в незначительном количестве в грудное молоко, но его влияние на ребенка неизвестен. Поэтому следует прекратить кормление грудью на период лечения.
Препарат применяют детям старше 5 лет по назначению врача по показаниям рефлюкс-эзофагит и симптоматическое лечение изжоги и кислотной отрыжки при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни и для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, обусловленной наличием H. руlori , под контролем врача.
При возникновении у пациентов с язвой желудка или подозрением на язву желудка таких тревожных симптомов как значительное снижение массы тела, не обусловленное диетой, частая рвота, дисфагия, рвота с примесью крови или молотый, следует исключить наличие злокачественного заболевания, поскольку прием препарата может маскировать его симптомы и задерживать определения диагноза.
Одновременный прием атазанавира с ингибиторами протонного насоса противопоказан.
Омепразол, как и другие кислото-ингибирующие вещества, может снижать уровень абсорбции витамина В 12 (цианокобаламин) через гипо- или ахлоргидрия. Это необходимо учитывать при лечении пациентов с дефицитом витамина В 12 или с риском снижения поглощения витамина В 12 при длительной терапии. В отдельных случаях может быть целесообразным проведение контроля уровня витамина В 12 в плазме крови.
Омепразол является ингибитором 2С19. В начале или в конце лечения препаратом следует принимать во внимание потенциальную возможность взаимодействия со средствами, которые метаболизируются 2С19, например с клопидогрелем.
Для лечения хронических заболеваний у детей не следует применять препарат дольше, чем рекомендовано.
Прием ингибиторов протонного насоса может приводить к незначительному повышению риска инфекционных заболеваний пищеварительного тракта, вызванных такими возбудителями как Salmоnella и Campylobacter .
Во время длительной терапии, особенно в случаях, когда срок лечения превышает 1 год, пациентам следует находиться под регулярным контролем и проводить лабораторное определение содержания магния и кальция в сыворотке крови.
Имеются сообщения о повышении риска развития гипомагниемии при длительном применении омепразола (1 год и более) в обычных дозах 20-40 мг в сутки.
После отмены препарата уровень сывороточного магния возвращался к нормальным значениям. Для клинической картины гипомагниемии характерно: увеличение нервно-мышечной возбудимости, которая проявляется спазмом мышц кистей и стоп, двигательным возбуждением; тахикардией, аритмией сердца, повышением артериального давления; дистрофическими расстройствами в виде трофических эрозий и язв кожи. Критерий постановки диагноза гипомагниемии - снижение концентрации магния в сыворотке крови менее 1 мэкв / л. Кроме того были выявлены случаи, когда гипомагниемия приводила к развитию гипокальциемии, обусловленной угнетением секреции паратгормона в условиях низкого содержания магния в организме. У некоторых пациентов наблюдалось тяжелое течение гипокальциемии и гипомагниемии, что сопровождается развитием судорожного синдрома, нарушением ритма сердца, тетании, психическими нарушениями и тяжелым рвотой, что приводит к ухудшению электролитного баланса.
Влияние на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами маловероятно, но следует учитывать возможность возникновения побочных реакций как головокружение и нарушение зрения.
На всасывание некоторых лекарственных средств может влиять сниженная кислотность желудка.
Как и при применении других блокаторов протонного насоса и антацидов, при лечении омепразолом снижается абсорбция кетоконазола, итраконазола, что может влиять на их эффективность. Следует избегать одновременного применения омепразола с позаконазол и эрлотинибом.
Поскольку омепразол метаболизируется в печени с помощью цитохрома Р450, он может вызвать задержку вывода диазепама, фенитоина, цилостазолу, варфарина и других антагонистов витамина К. Рекомендуется контролировать уровень фенитоина, особенно в начале лечения, а также пероральных антикоагулянтов и при необходимости снижать дозировку.
При одновременном применении омепразола с варфарином или другими антагонистами витамина К рекомендуется постоянный мониторинг МНО (международного нормализованного отношения) и при необходимости - уменьшение доз варфарина (или другого антагониста витамина К).
В случае одновременного применения омепразола и кларитромицина растут их концентрации в плазме крови. Это считается полезной взаимодействием при эрадикации Helicobacter pylori. О взаимодействии с метронидазолом или амоксициллином не сообщалось.
Не отмечалось взаимодействия с фенацетином, теофиллином, кофеином, пропранололом, метопрололом, циклоспорином, лидокаином, хинидином, эстрадиолом, этанолом.
Взаимодействия с антацидами при одновременном применении с омепразолом не наблюдалось. Также не отмечено никакого взаимодействия с пищей и алкоголем.
Не отмечалось взаимодействия с пироксикамом, диклофенаком, напроксен. Нет необходимости прекращать лечение этими средствами при одновременном лечении препаратом.
Одновременное применение омепразола и дигоксина у здоровых добровольцев привело 10% повышения биодоступности дигоксина вследствие увеличения рН желудочного сока.
При одновременном приеме омепразола с комплексом атазанавир / ритонавир на 75% снизилась экспозиция атазанавира. Ингибиторы протонного насоса, включая омепразол, не следует применять одновременно с атазанавиром.
При комбинированном применении омепразола и комплекса саквинавир / ритонавир концентрация саквинавира в плазме крови повышалась примерно на 70%, что хорошо переносилось ВИЧ-инфицированными пациентами.
Одновременное применение омепразола с нелфинавиром противопоказано.
При одновременном приеме омепразола и такролимуса повышается концентрация такролимуса в сыворотке крови.
При одновременном лечении омепразолом и вориконазолом, ингибитором 2С19 и CYРЗА4, концентрация омепразола в плазме крови удваивается. Cmax и AUC вориконазола повышается на 15 и 41% соответственно. Нет необходимости в постоянном коррекции дозы омепразола, однако следует проводить корректировку доз у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, а также при длительном лечении.
Рифампицин, препараты зверобоя, являющимися индукторами ферментов 2С19 и CYРЗА4, могут снижать концентрацию омепразола в плазме крови.
Относительно одновременного применения клопидогреля и омепразола имеющиеся противоречивые данные по снижению концентрации активного метаболита клопидогреля.
Фармакодинамика.
Омепразол - противоязвенное антисекреторное препарат. Он легко проникает в париетальные клетки слизистой оболочки желудка, концентрируется в них и активируется при кислом значении рН. Активный метаболит - сульфенамид - подавляет Н + , К + -АТФ-азу секреторной мембраны париетальных клеток (протонный насос), прекращая выход ионов водорода в полость желудка и блокирует конечную стадию секреции соляной кислоты. Дозозависимо уменьшает уровень базальной и стимулированной секреции, общий объем желудочной секреции и выделение пепсина. Эффективно подавляет как ночную, так и дневную продукцию соляной кислоты.
Оказывает бактерицидный эффект на Helicobacter pylori . Эрадикация Н. pylori при одновременном применении омепразола и антибиотиков позволяет быстро купировать симптомы заболевания, достичь высокой степени заживления пораженной слизистой и стойкой длительной ремиссии, уменьшает вероятность развития кровотечения из пищеварительного тракта.
При рефлюксном язвенном эзофагите нормализация кислотной экспозиции в пищеводе и поддержание внутрижелудочного рН> 4,0 в течение 24 часов с уменьшением разрушительных свойств содержимого желудка (торможение перехода пепсиногена в пепсин) способствует ослаблению симптоматики и полному заживлению повреждений пищевода (уровень заживления превышает 90%). Высокоэффективен при лечении тяжелых и осложненных форм эрозивного и язвенного эзофагита, резистентных к Н 2 блокаторов рецепторов. Поддерживающая терапия предотвращает рецидивы рефлюксной эзофагита и уменьшает риск развития осложнений.
Фармакокинетика.
После приема внутрь препарат быстро и в большом количестве всасывается из пищеварительного тракта, однако биодоступность составляет не более 50-55% (эффект «первого прохождения» через печень). Связывание с белками плазмы крови (альбумин и кислый альфа 1 гликопротеинами) очень высокое - 95%.
После однократного применения 20 мг омепразола угнетение желудочной секреции наступает в течение первого часа, достигает максимума через 2:00 и продолжается примерно 24 часа, проявления эффекта зависит от дозы. Способность париетальных клеток продуцировать соляную кислоту восстанавливается в течение 3-5 дней после завершения терапии.
Препарат трансформируется в печени с образованием менее 6 метаболитов, характеризующихся практическим отсутствием антисекреторной активности.
Выводится в основном почками в виде метаболитов (72-80%) и через кишечник (18-23%). Период полувыведения составляет 0,5-1 час (при нормальной функции печени) или 3:00 (при хронических заболеваниях печени).
У пациентов пожилого возраста возможно некоторое повышение биодоступности и снижение скорости выведения.
твердые желатиновые капсулы с темно-красным непрозрачным корпусом и непрозрачной крышечкой темно-серого или черного цвета, содержащие гранулы сферической формы от белого до белого с кремовым-розовым оттенком цвета.
2 года.
Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке; по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке.
По рецепту.
ЗАО «Фармацевтическая фирма« Дарница ».
Украина, 02093, г.. Киев, ул. Бориспольская, 13.
Людям с нарушением зрения 