действующие вещества: omeprazole, domperidone;
1 капсула содержит омепразола 20 мг (в виде кишечно пеллет), домперидона 30 мг (в виде пеллет пролонгированного действия);
вспомогательные вещества кишечно пеллет : манит (Е 421), лактоза моногидрат, натрия лаурилсульфат, натрия фосфат безводный, сахароза, гипромеллоза, метакрилатный сополимер (тип С), тальк, натрия гидроксид, полиэтиленгликоль 6000, титана диоксид (Е 171)
вспомогательные вещества пеллет пролонгированного действия нонпарель (смесь сахароза / крахмал), кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза, тальк, этилцеллюлоза, триацетин, железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е 171).
Капсулы с модифицированным высвобождением, твердые.
Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые прозрачные бесцветные капсулы № «1» с маркировкой черного цвета « » и «DR. REDDY'S »на крышечке капсулы и маркировкой красного цвета« OMEZ-DSR »на корпусе капсулы. Содержимое капсул - пеллеты сферической формы от белого до серого и от желтовато-коричневого до коричневого цвета.
Средства для лечения кислотозависимых состояний.
Код АТХ А02Х.
Фармакодинамика. Комбинированное лекарственное средство, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав.
Омепразол относится к противоязвенным средств, угнетающих базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты в париетальных клетках желудка вследствие специфического действия на Н + К + - АТФ-азу (протонная помпа). Антисекреторный эффект после приема омепразола развивается очень быстро в течение часа и сохраняется в течение суток. Омепразол благодаря своей высокой липофильности легко проникает в париетальные клетки желудка, концентрируется в них и оказывает цитопротекторное действие. Ингибирующий эффект возрастает в первые 4 дня приема. Ингибирования имеет дозозависимый характер. Ежедневный прием омепразола в дозе 20 мг и выше обеспечивает устойчивый и эффективный контроль кислотности.
Омепразол не влияет на моторику желудочно-кишечного тракта.
Омепразол (замещен бензимидазол) ингибирует желудочный фермент Н +, К + -АТФазы (протонный насос), что катализирует обмен ионов Н + и К +. Поскольку этот фермент считают кислым (протонным) насосом слизистой оболочки желудка, омепразол характеризуется как ингибитор желудочного кислого (протонного) насоса. Омепразол эффективно ингибирует базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты с удлиненной продолжительностью действия. Степень подавления желудочной секреции соляной кислоты омепразолом коррелирует с площадью под кривой «плазменная концентрация - время» и не имеет прямой связи с плазменной концентрацией препарата в одной определенной временной точке.
Домперидон - антагонист дофамина, действует как прокинетик на верхние отделы желудочно-кишечного тракта и повышает тонус нижнего сфинктера пищевода и ускоряет опорожнение желудка. Препарат не вызывает антагонистических дофамина эффектов относительно центральной нервной системы, вероятно, из-за неспособности проникать через гематоэнцефалический барьер. Повышает активность гладких мышц желудочно-кишечного тракта, ингибируя дофамин в рецепторах D1. Дофамин эффективно усиливает перистальтику пищевода и повышает давление нижнего сфинктера пищевода, стимулирует моторику и перистальтику желудка, улучшает гастродуоденальной координацию и вследствие этого ускоряет опорожнение желудка.
Домперидон блокирует периферические дофаминовые рецепторы, устраняет ингибирующее влияние дофамина на моторную функцию желудочно-кишечного тракта и повышает эвакуаторную и двигательную активность желудка. Оказывает противорвотное действие, успокаивает икоту и устраняет тошноту. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, практически не влияет на дофаминовые рецепторы головного мозга.
Фармакокинетика. Омепразол быстро и полностью абсорбируется после приема натощак внутрь; при приеме после еды процесс абсорбции может удлиняться. Хотя период полувыведения омепразола непродолжительный (0,5-1,5 ч), антисекреторный эффект сохраняется в течение 24 часов и более. Примерно 90-95% омепразола связывается с белками плазмы крови. Через гематоэнцефалический барьер проникает ограниченное количество омепразола. Большая часть (77%) выводится с мочой в виде метаболитов (из них идентифицированы гидроксиомепразол и соответствующая карбоновая кислота), остальное выводится с калом (что предполагает значительную экскрецию метаболитов с желчью).
У пациентов с хроническими заболеваниями печени биодоступность препарата увеличивается до 100%, а период полувыведения возрастает до 3:00. У пациентов с хроническими заболеваниями почек и у пациентов пожилого возраста элиминация омепразола снижается пропорционально снижению клиренса креатинина, а концентрация в плазме крови увеличивается.
Омепразол чувствителен к деградации в кислой среде желудка, а потому для этого препарата разработан лекарственную форму кишечно гранул в капсуле. Пища не влияет на биодоступность препарата. Биодоступность, согласно сообщениям, составляет около 40% после приема в дозе 20-40 мг. Время до достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет 0,5-3,5 часа. Омепразол в капсулах полностью и быстро метаболизируется, поскольку исходного соединения не было обнаружено в кале или моче. Основным ферментом, участвующим в метаболизме омепразола, является полиморфно экспрессированных изоформ цитохрома Р450 (CYP) - S-мефенитоингидроксилаза, CYP2C19. Период полувыведения из плазмы не претерпит существенных изменений после многократного приема. Несмотря на быстрое выведение (период полувыведения от 0,5 до 1:00), антисекреторный эффект омепразола является длительным благодаря выраженной аффинностью к кислого насоса париетальных клеток.
Домперидон после приема препарата хорошо всасывается. Проходит интенсивный метаболизм в стенке желудка и печени, имеет низкую биодоступность (15%). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1:00 после применения. Общий клиренс составляет около 700 мл / мин. Период полувыведения после внутривенного введения составляет около 7,5 часа, тогда как после перорального приема - около 14 часов. Домперидон секретируется в желчь преимущественно в виде активных метаболитов. Около 30% дозы выводится с мочой в течение 24 часов, почти полностью в виде метаболитов, а остальные - с калом в течение нескольких дней (около 10% - в неизмененном виде). Домперидон выводится в грудное молоко в небольших количествах. Снижение кислотности желудочного сока уменьшает абсорбцию домперидона. Связывается с белками плазмы крови на 91 - 93%. Период полувыведения составляет около 9:00, при выраженной почечной недостаточности период полувыведения увеличивается.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, повышенная чувствительность к замещенных бензимидазолов.
Период беременности и кормления грудью, возраст до 12 лет.
Омепразол, как и другие ингибиторы протонной помпы (ИПП), не следует применять одновременно с нелфинавиром (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий». Одновременное применение других препаратов, удлиняющих интервал QT или усиливают ингибиторы CYP3A4, тяжелые или умеренные нарушение функции печени и / или почек; печеночная недостаточность удлинение интервалов сердечной проводимости, в частности интервала QT, что лежит в основе нарушений или заболеваний со стороны сердца, выраженное нарушение электролитного баланса, пролактинома.
Не применять, если стимуляция двигательной функции желудка может быть опасной, например, при желудочно-кишечном кровотечении, механической непроходимости или перфорации.
Противопоказано одновременное применение кетоконазола, эритромицина или других сильнодействующих ингибиторов CYP3A4, лекарственных средств, которые удлиняют интервал QT, таких как флуконазол, эритромицин, итраконазол, пероральный кетоконазол, Посаконазол, ритонавир, саквинавир, телапревир, вориконазол, кларитромицин, амиодарон, телитромицин.
омепразол
Вероятность метаболических взаимодействий между омепразолом и другими лекарственными средствами очень незначительна. Однако поскольку омепразол ингибирует печеночный микросомальный метаболизм лекарственных средств (ферментная система цитохрома Р450), элиминация других лекарственных средств, метаболизм которых происходит с участием системы цитохрома Р450, или тех, в значительной мере экстрагируют печенью, может замедляться в течение одновременного приема омепразола. Этот эффект может обусловить замедление элиминации и рост концентраций в крови диазепама, фенитоина и антикоагулянтов, таких как варфарин (мониторинг концентраций в крови или ПВ рекомендуется как основа для коррекции дозы, поскольку последнее может потребоваться во время лечения препаратом).
Омепразол может увеличивать период полувыведения и продолжительность действия диазепама, фенитоина, варфарина. Омепразол имеет потенциальное влияние на биодоступность лекарственных средств, всасывание которых зависит от рН (кетоконазол, итраконазол), также омепразол может предотвращать распад кислотолабильних лекарственных средств. Не отмечено взаимодействия с любыми изоформами фермента CYP (фенацетином, кофеином, теофиллином), CYP2D6 (метопрололом, пропранололом), CYP2E1 (этанолом), CYРЗА (циклоспорином, лидокаином, хинидином, эстрадиолом, эритромицин), CYP2C9 (s-варфарином). Омепразол не оказывает существенного влияния на фармакокинетику пироксикама, диклофенака и напроксена в равновесном состоянии, подтвердили результаты исследований с многократным приемом омепразола в дозе 20 мг с участием здоровых добровольцев.
Нелфинавир, атазанавир
Плазменные уровни нелфинавира и атазанавира снижаются при одновременном применении с препаратом.
Одновременное применение омепразола и нелфинавира противопоказано. Одновременное назначение омепразола (40 мг в сутки) снижало среднюю экспозицию нелфинавира примерно на 40%, а средняя экспозиция фармакологически активного метаболита М8 снижалась примерно на 75-90%. Взаимодействие также может быть обусловлено угнетением активности CYP2C19.
Одновременное применение омепразола с атазанавиром не рекомендуется. Одновременное применение омепразола (40 мг 1 раз в сутки) и атазанавира в дозе 300 мг / ритонавира в дозе 100 мг у здоровых добровольцев приводило к снижению на 75% экспозиции атазанавира. Повышение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало влияния омепразола на экспозицию атазанавира. Одновременное применение омепразола (20 мг один раз в сутки) с атазанавиром в дозе 400 мг / ритонавиром в дозе 100 мг у здоровых добровольцев приводило к снижению примерно на 30% экспозиции атазанавира сравнению с атазанавиром в дозе 300 мг / ритонавиром в дозе 100 мг 1 раз в сутки.
Дигоксин.
Одновременное лечения препаратом (20 мг в сутки) и дигоксином у здоровых добровольцев увеличивало биодоступность дигоксина на 10%. Редко регистрировались случаи токсичности, вызванной применением дигоксина. Однако следует соблюдать осторожность при назначении высоких доз омепразола пациентам пожилого возраста. Необходимо усилить терапевтический лекарственный мониторинг дигоксина.
Клопидогрел.
В ходе проведения перекрестного клинического исследования клопидогрел (нагрузочная доза 300 мг с последующей дозой 75 мг / сут) в виде монотерапии и с омепразолом (80 мг одновременно с клопидогрелом) применяли в течение 5 дней. При одновременном применении клопидогреля и омепразола экспозиция активного метаболита клопидогреля снижалась на 46% (день 1) и на 42% (день 5). Среднее подавление агрегации тромбоцитов снижалось на 47% (через 24 часа) и на 30% (день 5), когда клопидогрел и омепразол применяли вместе. В ходе проведения другого исследования было показано, что прием клопидогреля и омепразола в разное время не препятствовал их взаимодействия, что, вероятно, вызвано ингибирующим эффектом омепразола на CYP2C19. Противоречивые данные о клинических проявлений этой ФК / ФД- взаимодействия с точки зрения основных сердечно-сосудистых заболеваний были зарегистрированы в ходе обсервационных и клинических исследований.
Лекарственные средства, ингибируются CYP2C19
Омепразол является умеренным ингибитором CYP2C19, основного фермента, метаболизируется омепразол.
Таким образом, метаболизм сопутствующих лекарственных средств, также метаболизируются с участием CYP2C19, может уменьшаться, а системная экспозиция этих средств - увеличиваться. Примером таких препаратов является R-варфарин и другие антагонисты витамина К, цилостазол, диазепам и фенитоин.
У здоровых добровольцев отмечалась фармакокинетическая / фармакодинамическая взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг / суточная поддерживающая доза 75 мг) и омепразолом (80 мг в сутки внутрь, то есть доза, которая в 4 раза превышает стандартную дневную дозу), что приводило к уменьшению экспозиции активного метаболита клопидогреля в среднем на 46% и уменьшение максимальной ингибирующего действия (АДФ-индуцированной) агрегации тромбоцитов в среднем на 16%. Клиническая значимость этого взаимодействия остается неясной. В качестве меры пресечения необходимо избегать одновременного применения омепразола и клопидогреля.
Цилостазол
У здоровых добровольцев введение омепразола в дозе 40 мг повышало С max и AUC цилостазолу на 18% и 26% соответственно, а одного из его активных метаболитов - на 29% и 69% соответственно.
такролимус
При одновременном применении омепразола сообщалось об увеличении уровня такролимуса в сыворотке крови. Нужно проводить усиленный мониторинг концентрации такролимуса, а также функции почек (клиренс креатинина), и в случае необходимости откорректировать дозу такролимуса.
Сообщалось о повышении уровня метотрексата у некоторых пациентов при одновременном приеме с ингибиторами протонного насоса. В случае необходимости применения метотрексата в высоких дозах следует рассмотреть вопрос о временной отмене омепразола.
Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику омепразола.
Ингибиторы CYP2C19 и / или CYP3A4
Поскольку омепразол метаболизируется с помощью ферментов CYP2C19 и CYP3A4, препараты, как известно, подавляют активность CYP2C19 или CYP3A4 или обоих ферментов (например, кларитромицин и вориконазол), могут приводить к росту уровней омепразола в плазме крови в результате замедления скорости его метаболизма. Одновременное применение вориконазола приводило к более чем двукратному росту экспозиции омепразола. Поскольку высокие дозы омепразола переносились хорошо, коррекция дозы омепразола, как правило, не требуется. Однако следует рассмотреть вопрос о коррекции дозы для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью и в случае, если показано длительное лечение.
Омепразол частично метаболизируется также CYP3A4, но не подавляет этот фермент. Таким образом, омепразол не влияет на метаболизм препаратов, метаболизирующихся CYP3A4, таких как циклоспорин, лидокаин, хинидин, эстрадиол, эритромицин и будесонид.
Индукторы CYP2C19 и / или CYP3A4
Препараты, как известно, индуцируют активность CYP2C19 и / или CYP3A4 или обоих ферментов (например, рифампицин и зверобой), могут приводить к снижению уровня омепразола в плазме крови в результате ускорения его метаболизма.
домперидон
Благоприятные эффекты домперидона могут ослабляться при одновременном применении антихолинергических лекарственных средств.
Поскольку домперидон вызывает усиление моторики желудка и тонкого кишечника, всасывание лекарственных средств в тонкой кишке может ускоряться, тогда как всасывание в желудке - замедляться.
Домперидон следует с осторожностью применять в комбинации с ингибиторами МАО (ингибиторами МАО).
Всасывания домперидона не убывало после приема в комбинации с антацидами или блокаторами Н2-рецепторов.
Препарат следует принимать натощак за 1:00 до еды, так как пища влияет на биодоступность омепразола и домперидона.
Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с препаратом, поскольку они снижают его биодоступность после приема внутрь. Домперидон метаболизируется с помощью CYP3A4. По данным исследований in vitro одновременное применение препаратов, значительным образом подавляют этот фермент, может привести к повышению уровня домперидона в плазме. При применении домперидона сопутствующее с мощными ингибиторами CYP3A4, способными удлинять интервал QT, наблюдались клинически значимые изменения интервала QT. Поэтому одновременное применение домперидона с определенными препаратами противопоказано (см. Раздел «Противопоказания»).
Следует с осторожностью применять домперидон сопутствующее с мощными ингибиторами CYP3A4, не демонстрировали способности удлинять интервал QT, или препаратами, которые могут продлить интервал QT.
Теоретически, поскольку препарат оказывает прокинетическим действие на желудок, это может влиять на всасывание пероральных препаратов, применяемых сопутствующее, такие как лекарственные формы пролонгированного высвобождения или кишечно. Однако у пациентов, состояние которых уже стабилизировался на фоне применения дигоксина или парацетамола, одновременное применение домперидона не влияло на уровне этих препаратов в крови.
Сильные ингибиторы CYP3A4, с которыми не рекомендуется применять препарат:
* Пролонгирует интервал QTс.
Препарат может сочетаться с:
Возможные взаимодействия с другими лекарственными средствами.
Следует с осторожностью применять домперидон сопутствующее с мощными ингибиторами CYP3A4, не удлиняли интервал QT, такими как индинавир, и пациентов следует пристально наблюдать относительно появления признаков нежелательных реакций.
Перед началом и после завершения терапии препаратом Омез ® ДВР необходимо сделать эндоскопическое исследование для исключения случаев недиагностированного злокачественного процесса, поскольку лечение может замаскировать симптомы и отсрочить правильную диагностику.
При наличии любого опасного симптома (например, значительная потеря массы тела, не обусловлен диетой, частая рвота, дисфагия, рвота с примесью крови или молотый) и когда есть язва желудка или подозрение на нее, следует исключить наличие злокачественного заболевания, поскольку прием препарата может маскировать его симптомы и задерживать установления правильного диагноза.
Препарат следует с осторожностью применять пациентам с легкими нарушениями функции печени и / или почек.
Для пациентов с легкими нарушениями функции печени максимальная суточная доза не должна превышать 1 капсулу в сутки. У пациентов с печеночной недостаточностью после приема обычной дозы омепразола время полувыведения может увеличиваться в 3 раза по сравнению со здоровыми добровольцев; вследствие этого пациентам с нарушениями функции печени необходима коррекция дозы. Подбор дозы омепразола осуществляется на основе максимальной суточной дозы - 20 мг. Пациентам с хроническими заболеваниями печени нужно постоянно (не реже 1 раз в 2 недели) проводить лабораторное исследование крови по содержанию печеночных ферментов. В случае каких-либо изменений этих показателей нужно немедленно прекратить прием препарата. Пациентам с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени препарат принимать не рекомендуется.
Для пациентов с легкими нарушениями функции почек коррекция дозы не требуется. При длительной терапии больные должны находиться под регулярным наблюдением врача. Вывод омепразола и его метаболитов почками, у пациентов с хронической почечной недостаточностью выведение препарата замедляется пропорционально уменьшению клиренса креатинина. Период полувыведения из плазмы у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью увеличивается.
Не рекомендуется при укачивании.
Следует применять с осторожностью пациентам пожилого возраста или пациентам с имеющимся заболеванием сердца или с заболеванием сердца в анамнезе. В случае появления признаков и симптомов, которые могут быть связаны с сердечной аритмией, лечение домперидоном следует прекратить и обратиться за консультацией к врачу.
Домперидон следует с осторожностью применять пациентам с фактором риска пролонгации интервала QT, включая гипокалиемию, тяжелую гипомагниемия, органические заболевания сердца.
Следует учитывать такую информацию относительно риска развития осложнений сердечно-сосудистых заболеваний, обусловленных лекарственными средствами, содержащими домперидон:
Капсулы содержат лактозу, поэтому препарат не следует применять пациентам с недостаточностью лактазы, галактоземии и мальабсорбцией глюкозы / галактозы.
Одновременное применение атазанавира с ингибиторами протонной помпы не рекомендуется. Если комбинации атазанавира с ингибитором протонной помпы нельзя избежать, рекомендуется тщательный клинический мониторинг (например вирусная нагрузка) в сочетании с увеличением дозы атазанавира до 400 мг на 100 мг ритонавира; доза омепразола не должна превышать 20 мг.
Омепразол, как и все лекарственные средства, подавляющие секрецию соляной кислоты желудочного сока, может уменьшить всасывание витамина В 12 (цианокобаламин) через гипо- или ахлоргидрия. Это следует учитывать пациентам с кахексией или факторами риска снижения всасывания витамина В 12 при длительной терапии.
Омепразол является ингибитором CYP2C19. В начале или при завершении лечения препаратом необходимо рассмотреть возможность взаимодействия с лекарственными средствами, которые метаболизируются с участием CYP2C19. Взаимодействие наблюдается между клопидогрелем и препаратом. Клиническая значимость этого взаимодействия остается непонятной. В качестве меры пресечения необходимо избегать одновременного применения омепразола и клопидогреля.
У больных, принимающих ингибиторы протонной помпы, включая омепразол, в течение не менее трех месяцев может возникнуть существенная гипомагниемия (в большинстве случаев гипомагниемии больные применяли препарат около 1 года). Гипомагниемию можно заподозрить по таким серьезными проявлениями, как утомляемость, судороги, делирий, головокружение, желудочковые аритмии. Однако следует иметь в виду, что в некоторых случаях проявления могут быть замаскированы, что препятствует своевременному распознаванию такого осложнения. У большинства больных проявления гипомагниемии исчезают и состояние нормализуется после применения препаратов магния и отмены ингибиторов протонной помпы.
Длительное уменьшение кислотности желудочного сока может привести к увеличению количества бактерий, обычно присутствующих в желудочно-кишечном тракте (таких как Salmonella и Campylobacter ).
Лечение ингибиторами протонной помпы может привести к несколько повышенного риска развития инфекций желудочно-кишечного тракта, вызванных Salmonella и Campylobacter .
У здоровых добровольцев отмечалась фармакокинетическая / фармакодинамическая взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг / суточная поддерживающая доза 75 мг) и омепразолом (80 мг в сутки внутрь, то есть доза, которая в 4 раза превышает стандартную дневную дозу), что приводило к уменьшению экспозиции активного метаболита клопидогреля в среднем на 46% и уменьшение максимальной ингибирующего действия (АДФ-индуцированной) агрегации тромбоцитов в среднем на 16%.
Некоторые данные показывают, что терапия ингибитором протонной помпы может быть связана с небольшим увеличением риска переломов, ассоциированных с остеопорозом. Несмотря на то, что причинно-следственная связь между омепразолом / эзомепразолом и остеопоротических переломов не было доведено, пациентам с риском прогрессирующего остеопороза или остеопоротические перелома следует рекомендовать соответствующий клиническое наблюдение в соответствии с действующими клиническими рекомендациями для этого состояния.
Во время лечения антисекреторными препаратами концентрация гастрина в плазме крови увеличивается в результате снижения секреции соляной кислоты. В результате снижения секреции соляной кислоты увеличивается уровень хромогранину А (CgA). Увеличение концентрации CgA может влиять на результаты исследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения такого воздействия необходимо прекратить прием ингибитора протонной помпы за 5 дней до проведения определения уровня CgA.
У пациентов, принимавших омепразол в течение длительного периода, отмечался атрофический гастрит.
Как и при всех длительном лечении, особенно когда период лечения длится более 1 года, пациент должен находиться под регулярным контролем.
Блокаторы дофаминовых рецепторов повышают уровень пролактина; такое повышение сохраняется на фоне постоянного приема этих препаратов. У пациентов, у которых ранее был обнаружен пролактин-зависимый рак молочной железы, применение домперидона требует особой осторожности. Несмотря на сообщения о таких расстройства, как галакторея, аменорея, гинекомастия и импотенция, клиническое значение повышению уровня пролактина для большинства пациентов остается окончательно невыясненным.
У пациентов, в которых развилась галакторея и / или гинекомастия, отмена препарата приводит к уменьшению этих симптомов.
Ограничения по применению. Дозировка и длительность применения домперидона были снижены. Его следует применять в низкой эффективной дозе в течение короткого по возможности периода. Рекомендуемая максимальная суточная доза не должна превышать 30 мг в расчете на домперидон.
Препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью.
Во время лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Омез ® ДВР применять внутрь по 1 капсуле в сутки утром, за 1:00 до еды. Капсулы применять целиком, не разламывая и не разжевывая. Рекомендуемая максимальная доза не должна превышать 30 мг в расчете на домперидон (1 капсула).
Курс лечения определяет врач индивидуально в зависимости от характера и течения заболевания. Максимальная длительность приема препарата Омез ® ДВР не должна превышать одну неделю.
Эффективность и безопасность применения препарата в педиатрической практике не установлены.
В случае передозировки омепразолом могут наблюдаться: состояние смущения, головокружение, нарушение зрения, тахикардия, тошнота, рвота, повышенное потоотделение, прилив крови к лицу, головная боль, сухость во рту, диарея, апатия, депрессия, спутанность сознания. В случае передозировки домперидоном могут наблюдаться головокружение, нарушение ориентации, экстрапирамидные расстройства, аритмия, повышение кровяного давления, возбуждение, нарушение сознания, сонливость.
Специфический антидот неизвестен. В случае передозировки проводят симптоматическое и поддерживающее лечение. Гемодиализ неэффективен для удаления препарата из организма за высокой степени связывания с белками плазмы крови.
Сообщалось о случаях передозировки омепразола у людей в дозах до 2400 мг (в 120 раз выше обычной рекомендуемой клинической дозы). Проявления включали: спутанность сознания, сонливость, нечеткость зрения, тахикардия, тошнота, рвота, гипергидроз, гиперемия, головная боль, сухость во рту и другие нежелательные реакции, подобные тем, которые обычно наблюдаются в клинической практике. Симптомы были преходящими; серьезных клинических последствий в случае приема только омепразола не наблюдалось. Специфический антидот для передозировки омепразола неизвестен. Омепразол активно связывается с белками, а потому плохо выводится путем диализа. В случае передозировки лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим. Как и в любых случаях передозировки, следует учитывать возможность приема нескольких лекарственных средств.
О частоте передозировки домперидона не сообщается. Учитывая фармацевтические свойства домперидона, передозировка может сопровождаться симптомами: сонливость, дезориентация, экстрапирамидные реакции (особенно у детей), аритмия или артериальная гипертензия. Антихолинергические, противопаркинсонические лекарственные средства или антигистаминные препараты с антихолинергическими свойствами могут применяться для уменьшения экстрапирамидных реакций. Специфического антидота для домперидона не существует, но в случае передозировки следует промыть желудок, принять активированный уголь. Рекомендуются симптоматические и поддерживающие мероприятия. Симптомы обычно проходят в течение 24 часов.
Большинство больных хорошо переносят препарат. Побочные реакции, о которых сообщалось во время лечения, обычно были незначительны и обратимы.
При длительном применении омепразола могут возникнуть такие побочные реакции:
со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, запор, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм, сухость во рту, стоматит, желудочно-кишечный кандидоз, изменение вкусовых ощущений; микроскопический колит, гастроинтестинальные расстройства, включая регургитацию, изменение аппетита, кратковременные кишечные спазмы;
Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит с или без желтухи;
со стороны метаболизма: гипонатриемия, гипомагниемия, тяжелая гипомагниемия может привести к гипокальциемии;
со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, сонливость, бессонница состояние беспокойства, депрессия, галлюцинации, спутанность сознания - преимущественно у тяжелобольных пациентов;
со стороны психики: возбуждение, агрессия;
со стороны органов слуха и лабиринта: звон в ушах, вертиго;
со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, мышечная слабость,
аллергические реакции и изменения со стороны кожи: зуд, сыпь, фоточувствительность, мультиформная эритема, алопеция, ангионевротический отек, анафилактический шок крапивница
Со стороны кожи и подкожных тканей: дерматит, крапивница, синдром Стивенса Джонсона, токсический эпидермальный некролиз в отдельных случаях фоточувствительность, мультиформная эритема и алопеция
изменения лабораторных показателей: лейкопения, панцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения
со стороны печени: повышение уровня печеночных ферментов у больных, предварительно перенесли тяжелые заболевания печени, возможно возникновение симптомов энцефалопатии, гепатита, печеночной недостаточности
со стороны эндокринной системы: гинекомастия
другие: лихорадка, бронхоспазм, интерстициальный нефрит, повышенное потоотделение, нечеткость зрения, периферические отеки
со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек и анафилактические реакции / шок
общие нарушения: дискомфорт, недомогание.
При длительном применении домперидона могут возникнуть такие побочные реакции:
со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, жажда, боль в животе, диарея, отрыжка, нарушение вкуса, тошнота, изжога, запор гастроинтестинальные расстройства, включая регургитацию, изменение аппетита, кратковременные кишечные спазмы;
со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, бессонница, повышенная возбудимость, головокружение, апатия, раздражительность; судороги, вялость, сонливость, акатизия, экстрапирамидные расстройства;
со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, повышение уровня пролактина;
со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, сердцебиение, нарушение частоты и ритма сердечных сокращений, удлинение интервала QT (частота неизвестна), желудочковые аритмии, внезапная сердечная смерть, желудочковые аритмии по типу «torsade de pointes», домперидон связывают с незначительным повышенным риском возникновения серьезных сердечных побочных реакций. Дозировка и длительность применения были уменьшены для снижения риска возникновения сердечных побочных реакций;
со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая анафилаксии, анафилактический шок
психические расстройства: нервозность, депрессия, тревожность, снижение или отсутствие либидо
со стороны нервной системы: судороги, вялость, сонливость, акатизия, экстрапирамидные расстройства;
Со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, сыпь, ангионевротический отек,
крапивница
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: увеличение молочных желез, чувствительность молочных желез, выделения из молочных желез, аменорея, отек молочных желез, боль в области молочных желез, нарушение лактации
со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: боль в ногах
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, дизурия, частое мочеиспускание
общие расстройства: окулогирные кризиса, астения
другое: конъюнктивит, стоматит;
изменения лабораторных показателей: повышение уровня АЛТ, АСТ и холестерина, отклонения от нормы показателей функциональных тестов печени повышение уровня пролактина в крови.
Поскольку гипофиз находится вне гематоэнцефалического барьера, домперидон может привести к повышению уровня пролактина. В редких случаях такая гиперпролактинемия может приводить к нейроэндокринных побочных эффектов, таких как галакторея, гинекомастия и аменорея.
Общая частота побочных эффектов домперидона - менее 7%. Большинство побочных эффектов спонтанно проходят на фоне продолжения лечения или легко переносятся. Более серьезные побочные эффекты - галакторея, гинекомастия, нерегулярность менструального цикла - дозозависимы и постепенно исчезают после снижения дозы или отмены препарата. Сухость во рту, головная боль / мигрень, бессонница, нервозность, головокружение, жажда, апатия, раздражительность, спазмы в животе, диарея, регургитация, изменения аппетита, тошнота, изжога, запор наблюдались менее чем у 1% пациентов.
2 года.
Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
По 10 капсул в блистере. По 3 блистера в картонной коробке.
По рецепту.
Д-р Редди'с Лабораторис Лтд (производственный участок - II).
участок
№ 42, 45, 46, с. Бачупали, Кутбулапур Мандал, округ Ранга Редди, Андра Прадеш, 500090, Индия.
Людям с нарушением зрения 