действующее вещество: тамсулозина гидрохлорид
1 капсула содержит 0,4 мг тамсулозина гидрохлорида
вспомогательные вещества : целлюлоза микрокристаллическая, кислоты метакрилатный сополимер (тип А), полисорбаты, натрия лаурилсульфат, триацетин, кальция стеарат, тальк, оболочка капсулы: желатин, индиготин (Е 132), титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е172 ), железа оксид красный (Е172).
Капсулы с модифицированным высвобождением, твердые.
Основные физико-химические свойства: капсулы продолговатые формы (тип 2) с телом оранжевого цвета и крышкой оливково-зеленого цвета, на поверхности имеют маркировку черного цвета, содержание - гранулированный порошок желтовато-белого цвета.
Средства, применяемые при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Антагонисты α 1 адренорецепторов. Код АТХ G04C A02.
Фармакодинамика.
Омник ® избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α 1 -адренорецепторы, в частности α 1 A и α 1 D , находящихся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению оттока мочи. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (затруднение начала мочеиспускания, ослабление струи мочи, наличие остаточной мочеиспускания, ощущение неполного опорожнения мочевого пузыря, частые позывы к мочеиспусканию, позывы к мочеиспусканию в ночное время, мочеиспускание) .
Эти эффекты долгое время сохраняются при долгосрочном лечении и в значительной степени сдерживают проведение хирургической операции или катетеризации.
Антагонисты α 1 -адренорецепторов обладают способностью снижать артериальное давление путем снижения периферического тонуса сосудов. Во время проведения испытаний лекарственного средства Омник ® не отмечалось клинически выраженного снижения АД.
Фармакокинетика.
Всасывания: тамсулозин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, а его биодоступность составляет почти 100%. Всасывания тамсулозина происходит несколько медленнее после приема пищи. Однородность всасывания достигается в том случае, когда пациент принимает Омник ® в одно и то же время после приема пищи. Фармакокинетика тамсулозина имеет линейный характер.
После приема разовой дозы Омника ® после еды максимальная концентрация тамсулозина в плазме крови достигается через 6:00, а стабильная концентрация образуется на пятые сутки после ежедневного приема препарата. C max при этом приблизительно на две трети выше той, что образуется после приема разовой дозы.
Распределение у мужчин тамсулозин примерно на 99% связывается с белками плазмы. Объем распределения препарата незначительный (примерно 0,2 л / кг).
Метаболизм тамсулозина гидрохлорид не поддается эффекта первого прохождения и медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к α 1 -адренорецепторов. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде.
Выведение: тамсулозин и его метаболиты выводятся из организма преимущественно с мочой. Примерно 9% дозы остается в виде неизмененной действующего вещества.
После однократного приема дозы Омника ® после еды и при стабильной концентрации в плазме крови периоды полувыведения составляют примерно 10 и 13 часов.
Лечение функциональных расстройств со стороны нижних мочевых путей при доброкачественной гиперплазии простаты.
Гиперчувствительность к тамсулозина гидрохлорида, включая лекарственно-индуцированный ангионевротический отек, или к любой из вспомогательных веществ; наличие в анамнезе ортостатической гипотензии; тяжелая печеночная недостаточность.
Исследование взаимодействия выполнялись только у взрослых.
При одновременном применении тамсулозина гидрохлорида с атенололом, эналаприлом, или теофиллином лекарственного взаимодействия не отмечалось. Одновременное применение с циметидином повышает, а с фуросемидом - снижает концентрацию тамсулозина в плазме крови, но поскольку эти уровни остаются в пределах нормы, в специальной коррекции дозы тамсулозина нет необходимости.
В исследованиях in vitro диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не влияют на свободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека. Подобным образом тамсулозин не изменяет уровень свободных фракций диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона в плазме крови человека.
Однако диклофенак и варфарин могут повышать скорость элиминации тамсулозина.
Одновременное применение тамсулозина гидрохлорида с сильными ингибиторами CYP3A4 может привести к увеличению влияния тамсулозина гидрохлорида. Одновременное применение с кетоконазолом (известный сильный ингибитор CYP3A4) приводило к увеличению AUC и Сmax до 2,8 и 2,2 соответственно.
Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в сочетании с сильными ингибиторами CYP3A4 у пациентов с низким метаболизмом CYP2D6.
Тамсулозина гидрохлорид следует применять с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4.
Одновременное применение тамсулозина гидрохлорида и пароксетина (сильный ингибитор СYP2D6) приводит к увеличению максимальной концентрации и AUC до 1,3 и 1,6 соответственно, но это не является клинически значимым.
Одновременное применение с другими α 1 адренорецепторов может усиливать гипотензивное действие.
Как и при применении других α 1 -адреноблокаторов, в отдельных случаях при применении Омника ® возможно снижение артериального давления, может иногда привести к потере сознания. При появлении первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или принять горизонтальное положение до исчезновения вышеуказанных симптомов.
Перед тем как начать лечение препаратом Омник ® , следует пройти медицинское обследование с целью выявления других сопутствующих заболеваний, которые могут вызвать такие же симптомы как доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Перед началом лечения необходимо провести ректальное обследование предстательной железы и при необходимости - тест на определение уровня специфического антигена предстательной железы (PSA) в начале и через одинаковые промежутки времени во время лечения.
Назначать пациентам с тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ® для таких пациентов не проводилось.
У некоторых пациентов, которые принимали или принимают тамсулозин, во время хирургического вмешательства по поводу удаления катаракты и глаукомы отмечался синдром атонической зрачка (IFIS, вариант синдрома суженного зрачка), что может стать причиной увеличения количества осложнений во время или после проведения такой операции.
Как правило, за 1-2 недели перед проведением операции по поводу удаления катаракты и глаукомы рекомендуется прекратить лечение тамсулозином, однако польза от прекращения лечения тамсулозином на сегодняшний день точно не установлены. О синдроме атонической зрачки сообщалось также у пациентов, у которых прекратили применение тамсулосулозину течение длительного времени до проведения оперативного вмешательства по поводу катаракты.
У пациентов перед плановой операцией катаракты или глаукомы не рекомендуется начало приема тамсулозина гидрохлорида. При подготовке к операции хирурги и офтальмологи должны узнать, принимал (или принимает) пациент тамсулозин с целью предупреждения возможных осложнений, связанных с IFIS.
Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в сочетании с сильными ингибиторами CYP3A4 пациентам с низким метаболизмом CYP2D6.
Тамсулозина гидрохлорид следует применять с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4 (см. « Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий») .
Сообщались случаи аллергических реакций на тамсулозин у пациентов с наличием в анамнезе аллергии на сульфаниламиды. Следует соблюдать осторожность при применении тамсулозина гидрохлорида у пациентов, у которых ранее отмечалась аллергия на сульфаниламиды.
Применение в период беременности и или кормления грудью.
Омник ® не показан для применения у женщин.
фертильность
Во время клинических исследований тамсулозина в течение короткого и длительного времени отмечались нарушения эякуляции. Случаи нарушения эякуляции, ретроградной эякуляции и недостаточной эякуляции отмечались в писляреестрациному периоде.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Исследование влияния препарата на способность управлять автотранспортом или механизмами не проводились. Однако пациенты должны быть предупреждены о возможности возникновения головокружения.
Рекомендуемая доза - 1 капсула ежедневно, после завтрака или после первого приема пищи. Капсулу проглатывать целиком, не разламывать или разжевывать, поскольку будет препятствовать модифицированным высвобождением активного ингредиента.
У пациентов с почечной недостаточностью не требуется коррекция дозы. У пациентов с умеренной и средней степени тяжести печеночной недостаточностью требуется коррекция дозы. (См. Также «Противопоказания»).
Дети.
Препарат не применять детям.
Безопасность и эффективность тамсулозина у детей младше 18 лет не оценивалась.
Симптомы.
Передозировка тамсулозином гидрохлорид может потенциально вызвать тяжелую гипотензивное действие. Тяжелая гипотензивное действие отмечалось при различных степенях передозировки.
Лечение.
В случае резкого снижения давления вследствие передозировки следует проводить поддерживающую терапию, направленную на восстановление нормальной функции сердечно-сосудистой системы (например, пациент должен принять горизонтальное положение). Если эта мера не действует, провести инфузионную терапию и назначить вазопрессорные средства. Необходимо следить за функцией почек и проводить общую поддерживающую терапию. Вследствие высокой степени связывания тамсулозина с белками плазмы проведения гемодиализа является едва ли целесообразно.
С целью прекращения дальнейшего всасывания препарата можно искусственно вызвать рвоту. При передозировке значительного количества препарата пациенту необходимо промыть желудок с применением активированного угля и низькоосмотичних слабительных средств, таких как сульфат натрия.
* - Отмечались в пострегистрационный период
Во время послерегистрационного надзора описаны случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром суженного зрачка) при операции по поводу катаракты и глаукомы у пациентов, принимавших тамсулозин (см. Раздел «Особенности применения»).
Послерегистрационный опыт : помимо вышеуказанных побочных реакций сообщалось о случаях фибрилляции предсердий, аритмии, тахикардии и одышка. Так как указанные случаи сообщались спонтанно, частоту сообщений и роль тамсулозина в этом случае не может быть достоверно установлена.
4 года.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 капсул в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.
По рецепту.
Астеллас Фарма Юроп Б.В., Нидерланды.
Хогемат 2, 7942 ИП Меппел, Нидерланды / Hogemaat 2, 7942 JG Meppel, the Netherlands.
Людям с нарушением зрения 