действующее вещество: ornidazole;
1 таблетка содержит орнидазола в пересчете на 100% вещество 500 мг
вспомогательные вещества : целлюлоза микрокристаллическая повидон, тальк натрия крахмала (тип А) лактоза моногидрат, кальция стеарат, смесь для покрытия «Opadry ΙΙ White» (содержит гипромеллоза; лактозу моногидрат, титана диоксид (Е 171) триацетин, полиэтиленгликоль / полиэтиленгликоль).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальной формы с фаской, с насечкой с одной стороны таблетки и надписью «КМП» с другой стороны. На поперечном срезе заметное ядро белого или почти белого цвета.
Антибактериальные средства. Производные имидазола.
Код АТХ J01Х D03.
Фармакологические .
Орнизол ® - противопротозойный и антибактериальное средство, производное 5-нитромидазола. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis) , а также в некоторых анаэробных бактерий, таких как: Bacteroides, Clostridium spp., Fusobacterium spp . и анаэробных кокков.
По механизму действия орнидазол - ДНК-тропных препарат с избирательной активностью в отношении микроорганизмов, имеющих ферментные системы, способные восстанавливать нитрогруппу и катализировать взаимодействие белков группы фередоксинив с нитросоединениями. После проникновения препарата в микробную клетку механизм его действия обусловлен восстановлением нитрогруппы под влиянием нитроредуктаз микроорганизма и активностью уже восстановленного нитроимидазола. Продукты восстановления образуют комплексы с ДНК, вызывая ее деградацию, нарушают процессы репликации и транскрипции ДНК. Кроме того, продукты метаболизма препарата обладают цитотоксическими свойствами и нарушают процессы клеточного дыхания.
Фармакокинетика.
Всасывания. После приема внутрь орнидазол быстро всасывается в желудочно-кишечный тракт. В среднем всасывание составляет 90%. Максимальная концентрация достигается через 3:00 после приема.
Распределение. Связывание с белками плазмы крови составляет 13%. Действующее вещество проникает в спинномозговую жидкость, другие жидкости организма и в ткани. Концентрация орнидазола в плазме крови находится в диапазоне 6-36 мг / л, то есть на уровне, который считается оптимальным для разных показаний к применению препарата. После многократного применения доз в 500 мг и 1000 мг здоровым добровольцам через каждые 12:00 коэффициент кумуляции составляет 1,5-2,5. Метаболизм. Орнидазол метаболизируется в печени с образованием в основном 2-гидроксиметил и α-гидроксиметилметаболитив. Оба метаболита менее активны в отношении Trichomonas vaginalis и анаэробных бактерий, чем неизмененный орнидазол. Выведение. Период полувыведения составляет 13 часов. После однократного применения 85% дозы выводится в течение первых 5 дней, главным образом в виде метаболитов. Около 4% принятой дозы выводится почками в неизмененном виде.
Особенности фармакокинетики при нарушениях функционирования органов и систем.
Печень. Период полувыведения действующего жидкости при циррозе печени увеличивается до 22 часов, клиренс уменьшается (35 по сравнению с 51 мл / мин) по сравнению со здоровыми лицами.
Почки. Фармакокинетика орнидазола не изменяется при нарушениях функции почек, поэтому дозу приема препарата менять не нужно. Орнидазол выводится во время гемодиализа. Перед началом проведения гемодиализа необходимо применить дополнительно 500 мг орнидазола, если суточная доза составляет 2 г в сутки, или дополнительно 250 мг орнидазола, если суточная доза составляет 2 г в сутки, или дополнительно 250 мг орнидазола, если суточная доза составляет 1 г в сутки.
Дети (в том числе новорожденные). Фармакокинетика орнидазола у детей (в том числе новорожденных) подобна таковой у взрослых.
Трихомониаз (мочеполовые инфекции у женщин и мужчин, вызванные Trichomonas vaginalis ) амебиаз (все кишечные инфекции, вызванные Entamoeba histolytica , в том числе амебная дизентерия, все внекишечные формы амебиаза, особенно амебный абсцесс печени); лямблиоз. Профилактика инфекций, вызванных анаэробными бактериями после хирургических вмешательств на толстом кишечнике и гинекологических вмешательств.
Гиперчувствительность к препарату или другим производным нитроимидазола. Больные с поражением ЦНС (эпилепсия, поражение головного мозга, рассеянный склероз).
Патологические поражения крови или другие гематологические аномалии.
В отличие от других производных нитроимидазола, орнидазол не ингибируется альдегиддегидрогеназу и поэтому совместим с алкоголем. Однако орнидазол усиливает действие пероральных антикоагулянтов кумаринового ряда, что требует соответствующей коррекции их дозы. Орнидазол пролонгирует миорелаксирующее действие векурония бромида. Совместное применение фенобарбитала и других индукторов ферментов снижает период циркуляции орнидазола в сыворотке крови, в то время как ингибиторы ферментов (например, циметидин) повышают.
При применении высоких доз препарата и в случае лечения более 10 дней рекомендуется проводить клинический и лабораторный мониторинг. У пациентов с наличием в анамнезе нарушений со стороны крови рекомендуется контроль уровня лейкоцитов, особенно при проведении повторных курсов лечения. Усиление нарушений со стороны центральной или периферической нервной систем могут наблюдаться в период проведения лечения. В случае периферической нейропатии, нарушений координации движений (атаксии), головокружение или помутнение сознания следует прекратить прием препарата. Может наблюдаться обострение кандидомикоза, которое потребует соответствующего лечения. В случае проведения гемодиализа необходимо учесть уменьшение периода полувыведения и назначать дополнительные дозы препарата до или после гемодиализа. Концентрацию солей лития, креатинина и концентрацию электролитов необходимо контролировать при применении терапии литием. Эффект других лекарственных средств может быть повышен или ослаблен во время лечения.
С осторожностью применять пациентам с нарушением функции печени.
Препарат содержит лактозу в качестве вспомогательного вещества, поэтому не следует применять пациентам с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы / галактозы.
Орнидазол не проявляет тератогенного или токсического влияния на плод. Поскольку контролируемые исследования беременных не проводились, назначать препарат на ранних сроках беременности или в период кормления грудью можно только при наличии абсолютных показаний, если возможные преимущества при применении препарата для матери превышают потенциальный риск для плода / ребенка.
При применении препарата Орнизол ® возможны такие проявления как сонливость, ригидность, головокружение, тремор, судороги, ослабление координации, временная потеря сознания. Возможность таких проявлений необходимо учесть для пациентов, которые управляют транспортными средствами или работают с другими механизмами.
Орнизол ® применять внутрь после еды, запивая большим количеством воды.
Трихомониаз.
Рекомендуемые схемы дозирования
а) курс лечения - 1 день
б) курс лечения - 5 дней:
Детям с массой тела менее 35 кг - не рекомендуется.
Чтобы устранить возможность повторного заражения, половой партнер должен пройти такой же курс лечения.
Амебиаз.
Возможные схемы лечения
а) 3-дневный курс лечения больных с амебной дизентерией;
б) 5-10-дневный курс лечения при всех формах амебиаза.
Рекомендуемая схема дозирования:
Лямблиоз. Взрослым и детям с массой тела более 35 кг назначать 3 таблетки однократно вечером; детям с массой тела менее 35 кг - одноразовый прием дозы 40 мг / кг массы тела в сутки. Продолжительность лечения составляет 1-2 дня.
Профилактика инфекций, вызванных анаэробными бактериями. Продолжительность послеоперационной терапии, как правило, составляет 5-10 дней, однако ее следует определять, исходя из клинических данных оперированного. Таблетки Орнизол ® следует назначать после стабилизации состояния оперируемого и возможности самостоятельного употребления таблетированных лекарственных средств. Назначать по 1 таблетке каждые 12:00.
Для детей суточная доза составляет 20 мг на 1 кг массы тела в 2 приема в течение 5-10 дней. Для профилактики смешанных инфекций следует применять Орнизол ® в комбинации с аминогликозидами, антибиотиками пенициллинового и цефалоспоринового ряда. Вводить препараты следует раздельно.
Особенности применения препарата детям указанные в разделе «Способ применения и дозы» .
Симптомы такие которые упоминались в разделе «Побочные реакции» , но в более выраженной форме. Лечение симптоматическое, специфический антидот неизвестен. Для удаления орнидазола из организма рекомендуется промывание желудка или гемодиализ. В случае судом рекомендуется введение диазепама.
Побочные эффекты от Орнизола дозозависимы
Со стороны крови и лимфатической систем : угнетение костномозгового кроветворения и нейтропения. Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности и кожные реакции, включая сыпь, зуд, крапивница. Со стороны нервной системы: тремор, ригидность, нарушение координации, судороги, временная потеря сознания признаки сенсорной или смешанной периферической нейропатии, головокружение, сонливость, головная боль. Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, тяжесть и боль в животе, диарея, металлический привкус во рту, изменения печеночных проб.
4 года.
Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 0 С.
По 10 таблеток в блистере, 1 блистер в пачке.
По рецепту.
ОАО «Киевмедпрепарат».
Украина, 01032, г.. Киев, ул. Саксаганского, 139.
Людям с нарушением зрения 