действующее вещество: орнидазол;
100 мл раствора содержат 500 мг орнидазола;
вспомогательные вещества : натрия хлорид, кислота соляная, вода для инъекций.
Раствор для инфузий.
Антибактериальные средства. Производные имидазола. Орнидазол. Код АТС J01X D03.
Парентеральное применение препарата показано в случаях острой и тяжелой инфекции или когда пероральное применение орнидазола невозможно при таких заболеваниях и состояниях:
Повышенная чувствительность к компонентам препарата или к другим производным нитроимидазола. Больные с поражением ЦНС, эпилепсия, рассеянный склероз, хронический алкоголизм. Нарушение кровообращения, патологические поражения крови или другие гематологические аномалии.
Препарат вводить в течение 15-30 минут.
При анаэробной инфекции взрослым и детям старше 12 лет применять в начальной дозе 500-1000 мг, затем - по 500 мг каждые 12:00 или по 1000 мг каждые 24 часа в течение 5-10 суток (ступенчатая доза). После того, как состояние пациента стабилизировалось, следует перейти на пероральный прием орнидазола (например, таблетки по 500 мг, по 1 таблетке каждые 12:00).
Детям до 12 лет с массой тела более 6 кг суточную дозу назначать из расчета 20 мг / кг массы тела, распределенную на 2 введения в течение 5-10 суток.
Для профилактики анаэробных инфекций взрослым и детям старше 12 лет Орзол вводить в дозе 500-1000 мг за полчаса перед оперативным вмешательством.
Для профилактики смешанных инфекций орнидазол следует применять вместе с аминогликозидами, пенициллином или цефалоспоринами. Вводить препараты следует раздельно.
Амебная дизентерия с тяжелым течением, все внекишечные формы амебиаза. Для взрослых и детей старше 12 лет первое введение составляет 500-1000 мг, далее - по 500 мг каждые 12:00 в течение 3-6 суток.
Детям до 12 лет суточную дозу назначать из расчета 20-30 мг / кг массы тела, распределенную на 2 введения.
При нарушении функции почек следует удлинять интервал между приемами или снижать разовую и суточную дозу препарата.
Побочные эффекты орнидазолу дозозависимы.
Со стороны крови и лимфатической системы : проявления влияния на костный мозг и нейтропения.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки : кожная сыпь, крапивница, зуд.
Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, головная боль, тремор, ригидность мышц, нарушение координации, судороги, временная потеря сознания, признаки сенсорной или смешанной периферической нейропатии.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: нарушение вкуса, тошнота, рвота, металлический привкус во рту.
Со стороны печени и желчевыводящих путей : изменения печеночных проб.
Общие нарушения и изменения в месте введения: повышение температуры тела утомляемость; одышка изменения в месте введения, включая боль, покраснение, ощущение жжения, тромбозы в месте введения.
При передозировке возможны потеря сознания, головная боль, головокружение, дрожь, судороги, диспепсические расстройства или усиление проявлений других побочных реакций.
Лечение: специфический антидот неизвестен; симптоматическая терапия, при появлении судорог - диазепам.
Орзол противопоказан в I триместре беременности. В II и III триместрах препарат следует принимать только по абсолютным показаниям. Исследования на животных не выявили тератогенного или токсического действия на плод. В случае необходимости применения Орзолу следует прекратить кормление грудью.
Орзол противопоказано применять детям с массой тела менее 6 кг.
При превышении рекомендуемых доз есть определенный риск возникновения побочных эффектов у детей, пациентов с поражениями печени, больных, злоупотребляющих алкоголем. При применении высоких доз орнидазола и в случае лечения более 10 дней рекомендуется проводить клинический и лабораторный мониторинг.
У лиц при наличии в анамнезе нарушений со стороны крови рекомендуется контроль за лейкоцитами, особенно при проведении повторных курсов лечения.
Усиление нарушений со стороны центральной или периферической нервной системы могут наблюдаться в период проведения лечения орнидазол. В случае периферической нейропатии, нарушений координации движений (атаксии), головокружение или помутнение сознания следует прекратить.
Может наблюдаться обострение кандидомикоза, которое потребует соответствующего лечения.
В случае проведения гемодиализа необходимо учитывать уменьшение периода полувыведения и назначать дополнительные дозы препарата до или после гемодиализа.
Концентрацию солей лития, креатинина и концентрацию электролитов необходимо контролировать при применении терапии литием.
Эффект других лекарственных средств может повыситься или ослабнуть во время лечения орнидазол.
При применении орнидазола возможны такие проявления как сонливость, ригидность мышц, головокружение, тремор, судороги, нарушение координации, временная потеря сознания. На период применения препарата следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.
В отличие от других производных нитроимидазола, орнидазол не подавляет альдегиддегидрогеназу и поэтому совместим с алкоголем. Однако орнидазол усиливает действие пероральных антикоагулянтов кумаринового ряда (варфарин), что требует соответствующей коррекции их дозы.
Орнидазол пролонгирует миорелаксирующее действие векурония бромида.
Совместное применение фенобарбитала и других индукторов ферментов снижает период циркуляции орнидазола в сыворотке крови, в то время как ингибиторы ферментов (например, циметидин) повышают.
Фармакологические .
Механизм действия орнидазола связан с нарушением структуры ДНК в чувствительных к нему микроорганизмов. Орзол активен в отношении Trichomonas vaginalis , Entamoeba histolytica , Giardia lamblia ( Giardia intestinalis ), а также некоторых анаэробных бактерий, таких как Bacteroides , Fusobacterium spp ., Clostridium spp ., Чувствительных штаммов Eubacterium spp ; анаэробных кокков: Peptococcus spp ., Peptostreptococcus spp .
По механизму действия орнидазол - ДНК-тропных препарат с избирательной активностью в отношении микроорганизмов, имеющих ферментные системы, способные восстанавливать нитрогруппу и катализировать взаимодействие белков группы ферридоксинов с нитросоединениями. После проникновения препарата в микробную клетку механизм его действия обусловлен восстановлением нитрогруппы под влиянием нитроредуктаз микроорганизма и активностью уже восстановленного нитроимидазола. Продукты восстановления образуют комплексы с ДНК, вызывая ее деградацию, нарушают процессы репликации и транскрипции ДНК. Кроме того, продукты метаболизма препарата обладают цитотоксическими свойствами и нарушают процессы клеточного дыхания.
Легко проникает в микробную клетку и, связываясь с ДНК, нарушает процесс репликации. Фармакокинетика.
Орзол хорошо проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, поступает в спинномозговую, плевральную, перитонеальную жидкости, желчь, слюну, влагалищный секрет, в костной ткани, печени проникает в грудное молоко. Связывание с белками плазмы составляет менее 20%. При внутривенном введении в дозе 15 мг / кг и при дальнейшем введении в дозе 7,5 мг на 1 кг массы тела каждые 6:00 равновесная концентрация составляет 18-26 мкг / мл. В организме метаболизируется около 30-60% препарата путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования.
Вывод. Орзол выводится преимущественно почками (60-80%), почти 20% - в неизмененном виде, 6-15% - кишечником.
прозрачный бесцветный или желтоватого цвета раствор.
При введении препарат не смешивать с другими инъекционными растворами.
2 года.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С, в недоступном для детей месте.
По 100 мл во флаконе из полимерного материала, закрытом предохранительной крышечкой, в картонной коробке.
По рецепту.
АЛКОН ПАРЕНТЕРАЛС (ИНДИЯ) ЛТД, Индия / AHLCON PARENTERALS (INDIA) LTD, India.
СП-918, Фейз-III, Индустриальный район, Бхивади (Раджастан), 301019, Индия / SP-918, Phase-III, Industrial Area, Bhiwadi (Rajasthan), 301019, India.
СКАН БИОТЕК ЛТД, Индия / SCAN BIOTECH LTD, India.
Е-4/300, Арера Колоне Екстеншн, 462016, Бхопал, Индия / E-4/300, Arera Colony Extension, 462016, Bhopal, India.
Людям с нарушением зрения 