действующее вещество: кислоты алендроновая 70 мг в виде натрия алендроната тригидрата;
вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая натрия кроскармеллоза; магния стеарат кремний диоксид коллоидный.
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: продолговатые, двояковыпуклые таблетки белого цвета.
Средства, влияющие на структуру и минерализацию костей. Код АТХ М05В А04.
Фармакодинамика.
Активным веществом Остемаксу является натрий алендронат тригидрат, бисфосфонаты, подавляющее остеокластну резорбцию костей без какого-либо прямого эффекта на их формирование (остеогенез). Натрия алендронат относится к группе аминобисфосфонатив. Есть синтетическим аналогом природного пирофосфата. Подавляет преципитации кальция фосфата, блокирует его трансформацию в гидроксиапатит, задерживает агрегацию кристаллов апатита с образованием больших кристаллов и ускоряет обратное растворение этих кристаллов. Селективное действие обусловлено высоким родством бисфосфонатов с минеральными компонентами костей. Действует как эффективный негормональный специфический ингибитор остеокластопосередкованои костной резорбции. Точные механизмы этого процесса выяснены не до конца. Восстанавливает положительный баланс между резорбцией и восстановлением кости. Увеличивает минеральную плотность костей позвоночника, таза и т.д., способствует формированию костной ткани с нормальной гистологической структурой. Предотвращает появление новых переломов костей. Снижает уровень кальция в сыворотке крови за счет торможения костной резорбции и уменьшения высвобождения кальция из костной ткани. Кальцийзнижувальна действие препарата, опосредованное за счет угнетения остеокластов, наблюдается через 1-2 дня.
Фармакокинетика.
Всасывания.
По сравнению с внутривенной референтной дозой биодоступность алендроната у женщин составляла 0,64% для доз в диапазоне от 5 до 70 мг при применении утром натощак и за 2:00 перед обычным завтраком. Биодоступность уменьшалась до 0,46% и 0,39% при применении алендроната за 1:00 или за полчаса до обычного завтрака. В исследовании относительно лечения остеопороза алендронат является эффективным, если его применять не менее чем за 30 минут до первого приема пищи или напитка.
Биодоступность незначительная, если алендронат применять во время обычного завтрака или в течение 2:00 после него. При одновременном применении алендроната с кофе или апельсиновым соком биодоступность сокращается примерно на 60%.
У здоровых людей пероральный прием преднизолона (20 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней) не вызывало клинически значимого изменения пероральной биодоступности алендроната (повышение от 2% до 44%).
Распределение.
Средний объем распределения в состоянии равновесия, за исключением костей, составляет у человека не менее 28 литров. Концентрации лекарственного препарата в плазме крови после перорального приема терапевтических доз слишком малыми для аналитического определения (
Метаболизм.
Нет данных о том, что алендронат метаболизируется в организме человека и животных.
Выведение из организма.
После внутривенной одрократнои дозы (14C) алендроната примерно 50% радиоактивности выводится с мочой в течение 72 часов и незначительная радиоактивность или отсутствие ее была обнаружена в кале. После в однократной дозы 10 мг клиренс алендроната почками составлял 71 мл / мин а системный клиренс не превышал 200 мл / мин. Концентрации в плазме крови уменьшились более 95% в течение 6:00 после внутривенного введения. Определено, что общий период полувыведения у человека превышает 10 лет, отражающий вывода алендроната из костей. Алендронат не выводится через кислотно-щелочное транспортную систему почек у крыс и, следовательно, вероятно, не влияет на вывод других лекарственных препаратов через эту систему у человека.
Характеристики у пациентов.
Доклинические исследования показывают, что лекарственные препараты, которые не накапливаются в костях, быстро выводятся с мочой. У пациентов с нарушением функции почек можно ожидать несколько большего накопления алендроната в костях.
Данные доклинических исследований безопасности.
Современные исследования по общей токсичности, генотоксичности и канцерогенной активности не представляют особых рисков для человека.
Лечение постменопаузального остеопороза.
Для уменьшения риска переломов бедер и вертебральных переломов.
Препарат противопоказан:
Особенности применения.
Препарат может вызвать местное раздражение слизистой оболочки верхней части желудочно-кишечного тракта. Поскольку существует риск обострения основного заболевания, необходимо с осторожностью назначать пациентам с дисфагией, заболеваниями пищевода, гастрит, дуоденит, язвенной болезни или недавно (в течение прошлого года) перенесенными тяжелыми заболеваниями ЖКТ, такими как язвы желудка активная желудочно-кишечное кровотечение или хирургическая операция в верхней области желудочно-кишечного тракта, за исключением пилоропластики.
Сообщается о эзофагеальных реакции (в некоторых случаях тяжелые, и те, которые требуют госпитализации), такие как эзофагит (воспаление пищевода), эзофагеальных язвы и эзофагеальных эрозии, после которых в исключительных случаях возникала эзофагеальная стриктура, у больных, принимающих алендронат. Таким образом, необходимо обращать внимание на любой признак или симптом возможной эзофагеальная реакции.
Необходимо прекратить применение препарата в случае возникновения имеющихся симптомов эзофагеального раздражения, такие как дисфагия, боль при глотании (одинофагия), боль за грудиной, возникновение изжоги или усиление уже существующей изжоги.
Риск возникновения тяжелых эзофагеальных побочных эффектов считается повышенным у больных, неправильно применяют препарат и / или продолжают применять препарат (таблетку 70 мг 1 раз в неделю) после разложения симптомов, указывающих на эзофагеальное раздражение.
Несмотря на отсутствие повышенного риска, сообщается о редких случаях язв желудка и двенадцатиперстной кишки, некоторые из них были тяжелыми и осложненными.
У больных с установленным диагнозом «пищевод Барретта» при назначении алендроната следует оценить показатель польза / риск для пациента.
Сообщается о остеонекрозе челюсти, который в целом связан с удалением зуба и / или местной инфекцией (в том числе остеомиелит) у больных раком, проходящих режим лечения, состоящий, главным образом, из назначенных внутришьовенно бисфосфонатов. Кроме того, многие из этих больных получают химиотерапию и кортикостероиды. Сообщается также о остеонекрозе челюсти у больных остеопорозом, которые получают бисфосфонаты перорально. Необходимо пройти осмотр полости рта с соответствующей профилактической стоматологической помощи перед началом лечения бисфосфонатами больных с одновременными факторами риска (такими как рак, химиотерапия, лучевая терапия, кортикостероиды, несоответствующая гигиена ротовой полости и парадонтоз).
В ходе лечения таким нездоровым необходимо по возможности избегать инвазивных стоматологических вмешательств. У больных, у которых развивается остеонекрозе челюсти в ходе проведения лечения бисфосфонатами, стоматологические хирургические вмешательства могут только ухудшить состояние. Для больных, которым необходимо стоматологическое вмешательство, нет сведений или сведений о том, что отмена бисфосфонатов могла бы уменьшить риск остеонекроза челюсти.
Сообщается о боли в костях, суставах и / или мышцах у больных, принимающих бисфосфонаты. В редких случаях сообщается, что такие симптомы являются тяжелые и / или влияют на способность выполнять повседневную работу. Время до появления симптомов длится от 1 дня до нескольких месяцев от начала лечения. Большинство больных почувствовали ослабление симптомов после прекращения лечения. Повторные симптомы ощущались при повторном применении того же лекарственного препарата или иного бисфосфонатов.
Если больной пропустит прием дозы препарата, он должен принять таблетку после того, как об этом вспомнит. Нельзя принимать 2 таблетки в один день, но необходимо вернуться к приему 1 таблетки один раз в неделю, в назначенный день, который ранее был выбран.
Препарат не рекомендуется применять больным с почечной недостаточностью, когда клиренс креатинина меньше чем 35 мл / мин.
Необходимо принимать во внимание другие причины остеопороза, чем дефицит эстрогена и старения.
До начала лечения препаратом необходимо откорректировать гипокальциемии. Также необходимо эффективно лечить другие расстройства минерального обмена веществ (например, дефицит витамина D и гипотиреоз / гипофункция щитовидной железы). У больных с такими состояниями во время лечения необходимо следить за уровнем кальция в сыворотке крови и симптомами гипокальциемии.
В связи с возможным эффектом алендроната на увеличение минерализации костей может возникнуть уменьшение кальция сыворотки крови и фосфатов особенно у больных, применяют глюкокортикоиды, в которых может снижаться всасывание кальция. Оно обычно незначительно и бессимптомным. Вместе с тем сообщается о бессимптомной гипокальциемии, которая иногда имела тяжелую форму и часто возникала у больных со склонностью к ней (например, гипотиреоз, дефицит витамина D и мальабсорбция / нарушения всасывания кальция). Поэтому обеспечение достаточного применения кальция и витамина D особенно важно для больных, получающих глюкокортикоиды.
Сообщается о стрессовые переломы (известные как маршевая стопа, переломы при накоплении усталости) проксимального отдела бедра у больных, которые на протяжении длительного периода применяли Алендроновая кислоту (время до появления в большинстве случаев колебался от 18 месяцев до 10 лет). Переломы случались после минимальной травмы или при отсутствии травмы, а некоторые больные чувствовали боль в бедре, часто был связан с отраженными признаками стрессовых переломов, за несколько недель или месяцев сообщению о переломе бедра случившегося. Переломы были часто двусторонними; поэтому необходимо исследовать контралатерально бедренную кость у больных, принимающих бисфосфонаты, перенесших перелом бедренной кости. Также сообщалось о плохом сращения таких переломов. Рекомендуется прекратить терапию бисфосфонатами у больных со стрессовым переломом до обследования больного, в зависимости от оценки риска / пользы для больного.
Этот препарат не следует назначать больным с редкими наследственными заболеваниями, такими как: непереносимость галактозы, дефицит Lapp-лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Еда и напитки (включая минеральную воду), добавки кальция, антациды и некоторые лекарственные препараты могут мешать всасыванию алендроната, если их применять одновременно. Поэтому больным следует подождать не менее 30 минут после применения алендроната, прежде чем применять какие-либо другие пероральные лекарственные препараты.
Частота возникновения побочных реакций в верхней части желудочно-кишечного тракта увеличивается в больных, получающих сопутствующее лечение ежедневными дозами алендроната более чем 10 мг, и препаратами, содержащими ацетилсалициловую кислоту.
Комбинированное применение натрия алендроната и гормонозаместительной терапии (эстрогены + прогестерон) приводило к большему росту костной массы и более значительному снижению резорбции костей по сравнению с монотерапией алендронатом натрия.
Нестероидные противовоспалительные средства усиливают гастротоксичну действие алендроната натрия.
До начала лечения необходимо установить уровень минерализации плотности костей. А также измерения минеральной плотности костной ткани должно быть сделано в начале терапии и повторяться каждые 6, 12 месяцев при одновременном применении алендроновая кислоты и глюкокортикоидов, поскольку при одновременном применении натрия алендроната с ГКС возможно усиление гипокальциемии, поскольку глюкокортикостероиды подавляют активность витамина D, что приводит к снижение всасывания кальция и активного его выведения.
Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении алендроната с аминогликозидами, которые снижают уровень кальция в сыворотке крови на длительное время.
При лечении злокачественной гиперкальциемии назначение тиазидов, которые уменьшают потери кальция с мочой, может ослабить кальцийзнижувальний эффект натрия алендроната.
Каких-либо других лекарственных взаимодействий, имеющих клиническое значение, не отмечалось.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Препарат не назначать в период беременности и в период кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Не наблюдалось влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Однако определенные побочные реакции, о которых сообщается при применении препарата, могут повлиять на способность некоторых больных управлять транспортными средствами или механизма. Индивидуальные реакции на алендронат могут быть разными.
Рекомендуемая доза: 1 таблетка (70 мг) 1 раз в неделю.
Продолжительность лечения определяет врач.
Таблетку следует принимать с водой не менее чем за 30 минут до дня первым приемом пищи, напитков или других лекарственных препаратов. Другие напитки (включая минеральную воду), еда и некоторые лекарственные препараты могут способствовать уменьшению всасывания алендроната.
Чтобы облегчить попадание препарата в желудок и таким образом уменьшить местное и эзофагеальное раздражение, необходимо:
Следует принимать препарат в один и тот же день недели. При случайном пропуске приема препарата необходимо принять 1 таблетку утром следующего дня. В дальнейшем продолжать прием как обычно - следующую таблетку применять в тот день, который был выбран для приема с самого начала лечения.
Применение у пациентов пожилого возраста.
Клинические исследования не выявили связанной с возрастом разницы профилей эффективности или безопасности алендроната. Поэтому нет необходимости корректировать дозу для пациентов пожилого возраста.
Почечная недостаточность.
Для больных, клиренс креатинина у которых более 35 мл / мин, нет необходимости корректировать дозу. Больным, клиренс креатинина у которых менее 35 мл / мин, прием алендроната не рекомендуется в связи с отсутствием опыта применения препарата для лечения таких больных.
Не исследовались действие препарата при лечении остеопороза, вызванного кортикостероидами.
Дети. Не применять детям.
В результате передозировки могут развиться гипокальциемия, гипофосфатемия и расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как раздражение слизистой оболочки желудка, изжога, эзофагит, гастрит или язва.
Лечение передозировки.
Есть специфической информации о лечении передозировки. Чтобы связать алендронат, следует дать выпить пациенту молоко или антациды. В связи с риском эзофагеального раздражение не следует провоцировать рвоту, пациенту необходимо находиться в вертикальном положении.
Сообщается о следующих побочных реакциях: часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редкие (≥ 1 / 10,000, <1/1000), очень редко (
Со стороны нервной системы.
Часто: головная боль.
Неизвестные головокружение, нарушение вкуса.
Со стороны органов зрения.
Редко: увеит, склерит, эписклерит.
Неизвестные: вертиго (головокружение).
Со стороны желудочно-кишечного тракта.
Часто: боль в животе, диспепсия, запор, диарея, метеоризм, язвы пищевода, дисфагия, напряжение стенки брюшной полости, изжога, регургитация желудочного содержимого.
Редко: тошнота, рвота, гастрит, эзофагит, эрозия пищевода, молотый.
Редко: эзофагеальных стриктуры, язвы ротовой полости / горла, поражения верхней части желудочно-кишечного тракта (перфорация, язва, кровотечение).
Со стороны кожи и подкожной ткани.
Нечасто: сыпь, зуд, эритема (покраснение).
Редко: высыпания, усиливаются под воздействием света.
Очень редко: отдельные случаи тяжелых кожных реакций, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Неизвестные: выпадение волос.
Со стороны костно-мышечной и соединительной ткани.
Часто: костно-мышечная боль (костей, мышц или суставов).
Редко: выраженный костно-мышечная боль (костей, мышцы или сустава).
Неизвестные: остеонекрозе, стрессовые переломы проксимального отдела бедра, отек сустава.
Со стороны обмена веществ.
Редко: симптоматическая гипокальциемия, часто в связи с наличием провоцирующих факторов.
Осложнения общего и реакции в месте введения.
Редко: боль в мышцах, недомогание и в редких случаях - лихорадка, обычно в начале лечения.
Неизвестные астения, периферические отеки.
Со стороны иммунной системы.
Редко: аллергические реакции, включая крапивницу и ангионевротический отек, обострение астмы.
Сообщается о остеонекрозе челюсти у пациентов, получавших бисфосфонаты. Большинство сообщений относятся к больным раком, но также сообщается о подобных случаях у больных, которые лечатся от остеопороза. Остеонекроз челюсти, как правило, связан с удалением зуба и / или местной инфекцией (в том числе остеомиелит). Диагноз рак, химиотерапия, лучевая терапия, кортикостероиды, а также неподходящая гигиена полости рта также считаются факторами риска.
Данные лабораторных анализов.
В клинических исследованиях наблюдалось асимптоматическое, умеренное и временное снижение уровня кальция в сыворотке крови и фосфатов у пациентов при лечении алендронатом 10 мг / кг в день.
3 года.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° C.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 4 таблетки в блистере. По 1 блистера в картонной коробке.
По рецепту.
Фармацевтический завод "Польфарма" С. А., Польша /
Pharmaceutical Works "POLPHARMA" SA, Poland.
ул. Пельплиньска 19 83-200, Старогард Гданьски, Польша /
19 Pelplinska Str., 83-200 Starogard Gdanski, Poland.
Людям с нарушением зрения 