Инструкция к препарату Овестин суппозитории вагинальные по 0,5мг 15шт

Состав лекарственного средства

действующее вещество: estriol;

1 суппозиторий содержит эстриола 0,5 мг

вспомогательные вещества: твердый жир.

Лекарственная форма

Суппозитории вагинальные.

Суппозитории торпедообразное, белого цвета.

Название и местонахождение производителя

Юнитер Индастрис, Индустриальная зона ле Малкурле 03800 Анна, Франция / Zone Industrielle le Malcourlet 03800 Gannat, France.

Н.В. Органон, 5349 АВ Осс, Клоостерштраат 6, Нидерланды /

NV Organon, Kloosterstraat 6, 5349 AB Oss, the Netherlands.

Фармакологическая группа

Природные и полусинтетические эстрогены. Код АТС G03C А04.

механизм действия

Овестин ^â содержит естественный женский гормон эстриол. В отличие от других эстрогенов, эстриол является короткодействующим, поскольку он взаимодействует с ядрами клеток эндометрия. Он компенсирует потерю продукции эстрогенов у женщин в период менопаузы и уменьшает выраженность менопаузальных симптомов. Эстриол особенно эффективен при лечении мочеполовых симптомов. В случае атрофии нижних отделов мочеполового тракта эстриол нормализует эпителий и способствует восстановлению нормальной микрофлоры и физиологического уровня pH во влагалище. В результате повышается резистентность клеток эпителия мочеполового тракта к инфекциям и воспалению, что приводит к уменьшению таких вагинальных симптомов, как диспареуния, сухость, зуд, вагинальные инфекции и инфекции мочевыводящих путей, нарушения мочеиспускания и незначительное недержание мочи.

Информация, полученная в ходе клинических исследований

• Снижение менопаузных симптомов происходило в течение первых недель лечения.
• Вагинальное кровотечение после лечения Овестина ^â возникала только в редких случаях.

всасывания

Интравагинальное введение эстриола обеспечивает оптимальную биодоступность в месте действия. Эстриол также всасывается в системный кровоток, о чем свидетельствует быстрое увеличение концентрации неконъюгированного эстриола в плазме крови.

распределение

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа после введения. После вагинального введения эстриола в дозе 0,5 мг величина C _max составляла примерно 100 пг / мл, C _min - примерно 25 пг / мл, а средняя концентрация - примерно 70 пг / мл. После 3 недель ежедневного вагинального введения эстриола в дозе 0,5 мг средняя концентрация уменьшилась до 40 пг / мл.

Метаболизм

Почти весь (90%) эстриол в плазме крови связывается с альбумином и, в отличие от других эстрогенов, почти не связывается с глобулином, связывающим половые гормоны. Метаболический распад эстриола происходит преимущественно путем конъюгации и деконъюгация при печеночной циркуляции.

вывод

Поскольку эстриол является конечным продуктом метаболизма, он в основном выводится в конъюгированной форме с мочой. Лишь незначительная часть (± 2%) выделяется с калом преимущественно в виде неконъюгированного эстриола.

Показания

• Гормональная заместительная терапия (ГЗТ) для лечения атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочеполового тракта, связанной с дефицитом эстрогенов.
• Пред- и послеоперационное лечение женщин в постменопаузальном периоде при вагинальных хирургических вмешательствах.
• Как вспомогательное средство для диагностики при сомнительных случаях атрофической картины цервикального мазка.

Противопоказания

• Установлен, имеющийся в анамнезе или подозреваемый рак молочных желез.
• Установленные или подозреваемые эстрогензависимость злокачественные опухоли (например, рак эндометрия).
• Вагинальное кровотечение неясной этиологии.
• Нелеченная гиперплазия эндометрия.
• Предыдущая или существующая сейчас венозная тромбоэмболия (тромбоз глубоких вен, эмболия легких).
• Установленные тромбоэмболические нарушения (например, дефицит протеина С, протеина S или антитромбина см. Раздел «Необходимые меры безопасности при применении»).
• Активное или недавно перенесенное тромбоэмболические заболевания артерий (например, стенокардия, инфаркт миокарда).
• Заболевания печени в активной форме или заболевания печени в анамнезе, после которого показатели функции печени не вернулись к нормальным величинам.
• Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ.
• Порфирия.

Надлежащие меры безопасности при применении

Для лечения постменопаузальных симптомов ГЗТ необходимо начинать только в случае возникновения симптомов, которые отрицательно влияют на качество жизни. В любом случае, для точного определения риска и преимуществ необходимо проводить тщательную оценку по меньшей мере раз в год и продолжать ГЗТ только до тех пор, пока преимущества от лечения превышает риск.

Медицинский осмотр / последующее наблюдение врача

Перед началом или повторным курсом ГЗТ необходимо ознакомиться с полным личным и семейным анамнезом. Во время медицинского осмотра (включая обзор малого таза и молочных желез) следует учитывать анамнез пациентки и учесть противопоказания и предостережения при применении препарата. В течение курса лечения рекомендуется проводить периодические медицинские обследования пациентки, частота и характер которых зависят от индивидуальных особенностей. Женщины должны быть информированы о том, о каких изменениях в молочных железах они должны информировать врача или медсестру. Рекомендуется проводить обследование, включая маммографию, согласно распространенной в настоящее время практики скрининга, которую корректируют с учетом потребностей конкретной пациентки.

Состояния, требующие медицинского наблюдения

• лейомиома (фиброма матки) или эндометриоз;
• тромбоэмболические нарушения или наличие факторов риска (см. ниже);
• наличие факторов риска развития эстрогензависимых опухолей, например 1-й степени наследственности для рака молочной железы;
• повышение артериального давления;
• заболевания сердца;
• заболевания печени (например гепатоаденома)
• заболевания почек
• сахарный диабет с сосудистыми нарушениями или без них;
• желчнокаменная болезнь;
• мигрень или сильная головная боль
• системная красная волчанка,
• гиперплазия эндометрия в анамнезе (см. ниже);
• эпилепсия
• астма,
• отосклероз.

Основания для немедленного прекращения лечения:

• желтуха или нарушение функции печени;
• значительное повышение артериального давления;
• новый приступ головной боли по типу мигрени
• беременность.

гиперплазия эндометрия

Для предотвращения стимуляции эндометрия суточная доза не должна превышать 1 суппозитория (0,5 мг эстриола), и не следует применять эту максимальную дозу дольше нескольких недель.

Рак молочных желез

Степень риска рака молочных желез у женщин для Овестина ^â остается неизвестным, но имеющиеся данные указывают на повышение риска рака молочной железы у женщин, применяющих комбинированные эстроген-прогестаген средства, а, возможно, также и только эстрогены средства для гормональной заместительной терапии; это зависит от продолжительности проведения гормональной заместительной терапии. В недавнем популяционном контролируемом для каждого случая исследовании с участием 3345 женщин с инвазивным раком молочной железы и 3454 женщин в контрольной группе было показано, что применение эстриола, в отличие от другого эстрогена, не сопровождается увеличением риска рака молочной железы. Однако клиническое значение этих результатов пока не было выяснено. Поэтому важно обсуждать с пациенткой риск возникновения рака молочной железы и соотносить с известными преимуществами гормональной заместительной терапии.

Рак яичников возникает гораздо реже, чем рак молочной железы. Длительная (не менее 5-10 лет) монотерапия эстрогенами (как ЗГТ) у женщин после гистерэктомии была связана с повышенным риском рака яечникив.Тривала монотерапии эстрогеном и комбинацией эстроген-прогестаген (как ГЗТ) связана с немного повышенным риском развития рака яичников. В исследовании «Миллион женщин» 5-летняя лечения ГЗТ приводило к 1 дополнительного случае на 2500 пользователей

венозная тромбоэмболия

Степень риска развития венозной тромбоэмболии при применении Овестина ^â остается неизвестным, но имеющиеся данные указывают что проведение гормональной заместительной терапии приводит к увеличению в 1,3-3 раза риска развития венозной тромбоэмболии, то есть тромбоза глубоких вен или легочной эмболии.

Пациенты с установленными заболеваниями, сопровождающимися тромбофильнимы расстройствами, имеют повышенный риск развития венозной тромбоэмболии, а гормональная заместительная терапия может увеличивать этот риск. Поэтому проведение гормональной заместительной терапии противопоказано для таких пациенток (см. Раздел «Противопоказания»). Для женщин, которым уже проводится постоянное лечение антикоагулянтами, нужно тщательно взвешивать соотношение преимуществ и риска при проведении гормональной заместительной терапии. Факторы риска развития венозной тромбоэмболии включают применение эстрогенов, пожилой возраст, перенос значительной операции, длительная иммобилизация, ожирение (индекс массы тела> 30 кг / м ² ), беременность, послеродовой период, системная красная волчанка и рак. Однозначного мнения о роли варикозного расширения вен в развитии венозной тромбоэмболии нет.

Если длительная иммобилизация неизбежна после элективной операции, рекомендуется временно прекратить гормональную заместительную терапию по 4-6 недель до проведения операции. Такую терапию можно возобновить только после полного восстановления подвижности женщины.

Если Овестин ^â применяют по назначению «пред- и послеоперационная терапия ....», то необходимо предусмотреть профилактическое лечение для предотвращения тромбозов. Если после начала лечения Овестина ^â появится венозная тромбоэмболия, то лечение этим препаратом необходимо прекратить. Пациентам нужно сообщить о необходимости немедленного обращения к врачу, если они почувствуют симптомы возможной тромбоэмболии (например болезненный отек ноги, внезапная боль в груди, одышку).

Ишемическая болезнь сердца (ИБС)

В ходе исследований не было получено признаков того, что гормональная заместительная терапия комбинированным эстроген-прогестероновой препаратом или только эстрогенов препаратом обеспечивает защиту от инфаркта миокарда у женщин с ишемической болезнью сердца или без нее.

Комбинированная терапия эстрогенами-прогестагена

При применении комбинированной ГЗТ эстрогенами-прогестагена относительный риск ИБС немного повышается. Поскольку основной абсолютный риск ИБС в значительной степени зависит от возраста, количество дополнительных случаев ИБС вследствие применения эстрогена-прогестагена очень мала у здоровых женщин в возрасте, приближающемся к менопаузе, но с возрастом растет.

только эстроген

На базе этих рандомизированных контролируемых исследований не выявлено увеличение риска ИБС у женщин с удаленной маткой, получавших ГЗТ с содержанием только эстрогена.

ишемический инсульт

Способность Овестина ^â повышать риск ишемического инсульта остается неизвестной, однако есть данные, что при комбинированной эстроген-прогестагеновой или только эстрогенов терапии риск ишемического инсульта повышается в 1,5 раза.

другие состояния

Эстрогены могут привести к задержке жидкости в организме, и поэтому за состоянием пациентов с нарушением функции сердца или почек следует проводить тщательное наблюдение.

Эстриол является слабым ингибитором гонадотропина и не оказывает иного значительного влияния на эндокринную систему.

Остается неизвестным, приводит Овестин ^â к такому повышению риска, но существуют некоторые доказательства повышения риска возможной деменции у женщин, которые начали непрерывное применение комбинированных препаратов или только эстрогена для гормональной заместительной терапии после 65 лет.

Овестин ^® не предназначен для применения с целью контрацепции.

Применение в период беременности и кормления грудью

фертильность

Овестин ^â предназначен только для лечения женщин в период после менопаузы (естественной и вызванной хирургически).

беременность

Овестин ^â не применяют во время беременности. Если женщина забеременеет во время лечения Овестина ^â , то прием препарата следует немедленно прекратить. Результаты проведенных на сегодня эпидемиологических исследований влияния эстрогенов на плод не указывают на наличие тератогенного или фетотоксического действия.

лактация

Овестин ^â не применяется в период кормления грудью. Эстриол проникает в грудное молоко и может уменьшать выработку молока.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Информация отсутствует.

Дети

Препарат не применяют детям.

Способ применения и дозы

• При атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочеполового тракта: по 1 свече в сутки в течение первых недель с последующим постепенным снижением дозы до поддерживающей дозы (например, по 1 свече 2 раза в неделю) в зависимости от степени уменьшения симптомов.
• Для пред- и послеоперационного лечения женщин в постменопаузальном периоде при вагинальных хирургических вмешательствах по 1 свече в сутки в течение 2 недель до операции; по 1 свече 2 раза в неделю в течение 2 недель после операции.
• Как вспомогательное средство для диагностики при получении атрофической картины цервикального мазка по 1 свече через день в течение недели перед взятием следующего мазка.

В случае пропуска очередной дозы препарата следует ввести препарат сразу после упоминания, если это не произошло в день введения следующей дозы. В последнем случае пропущенную дозу следует пропустить и продолжить лечение по обычной схеме введения. Нельзя вводить 2 дозы препарата в один день.

способ применения

Вагинальные суппозитории Овестин ^â следует вводить во влагалище вечером перед сном.

В начале или при продолжении лечения менопаузальных симптомов следует применять минимальную эффективную дозу в течение короткого периода (см. Раздел «Необходимые меры безопасности при применении»).

Для женщин, которым не проводят гормональную заместительную терапию или каких переводят из непрерывного приема внутрь комбинированного препарата для гормональной заместительной терапии, лечения Овестина ^â можно начинать в любой день. Женщины, которые переходят с циклической схемы применения препаратов для гормональной заместительной терапии, должны начинать лечение Овестина ^â через 1 неделю после завершения цикла.

Передозировка

Вероятность передозировки Овестина ^â при применении суппозиториев для вагинального введения чрезвычайно низкой. Однако в случае введения большого количества препарата у женщин может появиться тошнота, рвота и кровотечение как синдром отмены лечения. Специфический антидот неизвестен. В случае необходимости следует проводить симптоматическое лечение.

Побочные эффекты

На основании литературных данных и наблюдения за безопасностью были задокументированы побочные реакции при применении Овестина ^â :

* Медицинский терминологический словарь для регуляторной деятельности (MedDRA), версия 15.1

Эти побочные реакции в основном являются преходящими, но они могут также указывать на применение очень высокой дозы.

При лечении только эстрогенами или комбинированным препаратом эстрогена и прогестагена возникали и другие побочные реакции.

• Доброкачественные и злокачественные эстрогензависимость новообразования, например рак эндометрия, рак молочной железы, рак яичников (см. Разделы «Противопоказания» и «Надлежащие меры безопасности при применении»).
• При проведении гормональной заместительной терапии чаще возникает венозная тромбоэмболия, то есть тромбоз глубоких вен ног или таза и эмболия легких, чем в случаях, когда такое лечение не проводят. Из-за отсутствия данных остается неизвестным, отличается Овестин ^â в этом отношении.
• Ишемическая болезнь сердца (в возрасте от 60 лет), ишемический инсульт (см. Разделы «Противопоказания» и «Надлежащие меры безопасности при применении").
• Заболевания желчного пузыря.
• Со стороны кожи и подкожной клетчатки: хлоазма, мультиформная эритема, узловатая эритема, геморрагическая пурпура.
• Задержка жидкости.
• Возможна деменция в возрасте от 65 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

В клинической практике не зарегистрировано случаев взаимодействия между Овестина ^â и другими лекарственными средствами. Такие данные ограничены, однако может происходить взаимодействие между Овестина ^â и другими лекарственными средствами. При применении комбинированных пероральных контрацептивов описывались такие признаки взаимодействия, которые также могли быть связаны с лечением Овестина ^â :

метаболизм эстрогенов может усиливаться при их одновременном применении с препаратами, способными индуцировать ферменты, участвующие в метаболизме лекарственных средств, особенно ферменты цитохрома P450, например с такими препаратами, как противосудорожные средства (в частности фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин), противоинфекционные средства (в частности рифампицин , рифабутин, невирапин и эфавиренз), а также растительные препараты, в которые содержат зверобой ( Hypericum Perforatum )

ритонавир и нелфинавир известны мощными ингибиторами, но они, наоборот, проявляют индуцирующие свойства при применении с нестероидными гормонами;

клинически значимое повышение метаболизма эстрогенов может привести к снижению эффективности Овестина ^â и к изменению картины маточного кровотечения.

Эстриол может увеличивать фармакологические эффекты кортикостероидов, сукцинилхолина, теофиллина и тролеандомицина.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить при температуре 2-25 ^o C в сухом, защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 5 суппозиториев в блистере, 3 блистерной упаковки в коробке.

Категория отпуска

Без рецепта.