действующее вещество: gliclazide;
1 таблетка с модифицированным высвобождением содержит гликлазида 30 мг
вспомогательные вещества:, кальция гидрофосфат, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Таблетки с модифицированным высвобождением.
Противодиабетические средства. Пероральные сахароснижающие средства, с исключением инсулинов. Сульфаниламиды, производные мочевины. Гликлазид. Код АТС А10В В09.
Сахарный диабет II типа:
Повышенная чувствительность к гликлазида или к другим препаратам сульфонилмочевины, сульфаниламидов или к любому компоненту препарата. Инсулинозависимым сахарным диабетом (I тип), диабетическая кома и кома, диабетический кето ацидоз, тяжелая печеночная или почечная недостаточность, лечение миконазолом.
Для перорального применения.
Назначается только взрослым.
Суточная доза может изменяться от 1 до 4 таблеток (от 30 до 120 мг в сутки).
Суточную дозу следует принимать однократно во время завтрака.
Половину таблетки или целую таблетку (таблетки) следует глотать целиком (не раздавливать но не жевать).
Если больной забыл принять таблетки, не следует увеличивать дозу на следующий день.
Как и все сахароснижающие средства, Озиклид требует индивидуального подбора дозы в зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение (уровень глюкозы в крови, гликозилированный гемоглобин HbAlc).
Начальная доза и подбор дозы. Рекомендованная начальная доза составляет 30 мг (1 таблетка) в сутки. При эффективном контроле уровня глюкозы можно продолжать лечение этой дозой. В случае необходимости усиления контроля уровня глюкозы в крови суточная доза может последовательно повышаться до 60 мг (2 таблетки), 90 мг (3 таблетки) или 120 мг (4 таблетки). Повышение дозы рекомендуется проводить постепенно, с интервалом в 1 месяц, кроме случаев, когда наблюдалось уменьшение уровня глюкозы крови в течение 2 недель лечения. В таком случае дозу можно увеличить в конце второй недели лечения.
Максимальная рекомендованная суточная доза - 120 мг (4 таблетки).
1 таблетка с модифицированным высвобождением препарата Озиклид эквивалентна 2 таблеткам с модифицированным высвобождением препарата.
Таблетка с модифицированным высвобождением препарата Озиклид подлежит распределению, что дает возможность применять препарат в дозе 30 мг (1 таблетка) и в дозе 90 мг (3 таблетки).
Перевод пациента с препаратов, содержащих гликлазид 80 мг, на Озиклид, таблетки с модифицированным высвобождением: 1 таблетка, содержащая гликлазид 80 мг, соответствует 1 таблетки Озиклиду. Необходимо тщательно контролировать показатели крови при переводе на Озиклид.
Перевод пациента с других пероральных сахароснижающих препаратов на Озиклид: Озиклид можно назначить вместо другого перорального сахароснижающего препарата. При этом надо учитывать дозировку и период полувыведения последнего. Переходный период обычно не требуется. Начинать следует с дозы 30 мг с последующей коррекцией дозы (см. «Начальная доза и подбор дозы»).
При переводе с противодиабетических препаратов сульфонилмочевины, имеющих длительный период полувыведения, чем Озиклид, перерыв в лечении на несколько дней может потребоваться для предотвращения суммарного эффекта двух препаратов и развития гипогликемии. Лечение препаратом Озиклид начинают с дозы 30 мг в сутки (1 таблетка) с последующей коррекцией дозы с соблюдением правил, описывающих начало лечения и подбор дозы (см. Выше).
Одновременное применение с другими гипогликемическими препаратами Озиклид можно применять в комбинации с бигуанидами, ингибиторами альфа-глюкозидазы и инсулином. При недостижении адекватного контроля глюкозы крови у пациентов, принимающих Озиклид, может быть начата одновременная терапия инсулином под тщательным медицинским наблюдением.
Для пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) режим дозирования препарата Озиклид является таким же, как и для пациентов в возрасте до 65 лет.
Для пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести режим дозирования препарата Озиклид является таким же, как и для пациентов с нормальной функции почек, но пациент должен находиться под тщательным наблюдением.
Для пациентов, относящихся к группе риска по возникновению гипогликемии (см. "Меры предосторожности" и "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»), рекомендуется минимальная начальная доза 30 мг в сутки.
Для пациентов с тяжелыми заболеваниями сосудов (ишемическая болезнь сердца, тяжелая патология сонных сосудов, диффузные заболевания сосудов) рекомендуется минимальная начальная доза - 30 мг в сутки.
Для предупреждения осложнений сахарного диабета II типа. Необходимо придерживаться стратегии интенсивного контроля гликемии (уровень HbAlc? 6,5%). Стратегия интенсивного контроля гликемии предусматривает постепенное повышение дозы Озиклиду до 120 мг в сутки. Повышение дозы следует проводить под контролем уровня HbAlc с соблюдением строгих рекомендаций относительно диеты и физических упражнений, контролируя риск развития гипогликемии. Также возможно добавление других сахароснижающих препаратов, таких как метформин, акарбоза, тиазолидиндионы или инсулин.
Основываясь на опыте применения гликлазида и других производных сульфонилмочевины, могут наблюдаться нижеприведенные побочные эффекты.
Гипогликемия. Как и при применении других препаратов сульфонилмочевины, прием гликлазида может вызвать гипогликемии при нерегулярном питании и особенно если прием пищи был пропущен. Гипогликемии может сопровождаться характерными симптомами, а именно: головная боль, сильное чувство голода, тошнота, рвота, усталость, нарушение сна, возбуждение, агрессия, нарушение концентрации внимания и реакции, депрессия, смущение, нарушение зрения и речи, афазия, тремор, парезы , нарушение чувствительности, головокружение, ощущение бессилия, потеря самоконтроля, делирий, судороги, поверхностное дыхание, брадикардия, сонливость и потеря сознания, что может привести к коме и летальному исходу.
Кроме того, могут наблюдаться нарушения со стороны адренергической системы: потливость, липкий пот, чувство тревоги, тахикардия, артериальная гипертензия, сердцебиение, боль за грудиной, аритмия.
Обычно симптомы гипогликемии исчезают после приема углеводов (сахара). Однако прием сахарозаменителей в этом случае не будет эффективным. Опыт применения других препаратов сульфонилмочевины свидетельствует о том, что даже если первоначально принятые меры были эффективными, гипогликемия может возникнуть снова.
Если эпизод гипогликемии тяжким или длительным и состояние пациента временно под контролем благодаря приему сахара, необходима неотложная медицинская помощь или даже госпитализация.
Со стороны пищеварительного тракта: боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея и запор. Соблюдение рекомендаций по приему препарата во время завтрака поможет избежать или минимизировать возникновение этих проявлений.
Реже наблюдаются следующие побочные эффекты
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, кропив`я, эритема, макулопапулезная сыпь, буллезные высыпания;
Со стороны системы крови и лимфатической системы (возникают редко): анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения. Обычно эти явления исчезают после отмены лечения;
со стороны пищеварительной системы: повышение уровня ферментов печени (АЛТ, АСТ, щелочной фосфатазы), гепатит (единичные случаи). В случае возникновения холестатической желтухи лечение следует прекратить.
Указанные побочные эффекты обычно исчезают после отмены препарата.
Со стороны органа зрения: временные нарушения зрения могут возникнуть, особенно в начале лечения, через изменения уровня глюкозы в крови.
Нарушения, которые могут наблюдаться при применении любого препарата сульфонилмочевины: случаи эритроцитопения, агранулоцитоза, гемолитической анемии, панцитопении и аллергических васкулитов. При применении препаратов сульфонилмочевины были также описаны случаи повышения уровня печеночных ферментов и даже нарушение функции печени (например, с холестазом и желтухой) и гепатиты, которые уменьшались после отмены этих препаратов или в единичных случаях приводили к печеночной недостаточности, угрожающей жизни.
Во время исследования ADVANCE проводился мониторинг серьезных побочных реакций. В группе пациентов с сахарным диабетом II типа, которые лечились по стратегии интенсивного контроля гликемии, не было обнаружено неописанных ранее нежелательных реакций. Несколько пациентов перенесли тяжелую гипогликемию. Большинство эпизодов гипогликемии наблюдались у пациентов с сопутствующей инсулинотерапией.
Передозировка препаратов сульфонилмочевины может вызвать гипогликемию.
Симптомы умеренной гипогликемии (без потери сознания и без неврологических симптомов) необходимо корректировать приемом углеводов (сахара), коррекцией дозы сахароснижающего препарата и / или диеты. Тщательный надзор за пациентом следует продолжать, пока врач не будет уверен, что пациент в безопасности.
Тяжелая гипогликемия с развитием комы, судорог или других неврологических расстройств требует неотложной медицинской помощи с немедленной госпитализацией.
При установлении диагноза гипогликемической комы или при подозрении на развитие комы пациенту необходимо быстро внутривенно ввести 50 мл концентрированного раствора глюкозы
(От 20% до 30%) с последующим постоянным введением менее концентрированного раствора глюкозы (10%) с частотой, которая будет поддерживать уровень глюкозы в крови более 1 г / л. Необходимо обеспечить постоянное наблюдение за пациентом. В зависимости от состояния пациента врач принимает решение о дальнейшей тактике.
Гликлазид имеет высокий уровень связывания с белками плазмы, поэтому применение диализа неэффективно.
Пероральные сахароснижающие препараты не следует применять во время беременности.
Опыт применения препарата Озиклид во время беременности отсутствует. При планировании или при беременности необходимо перевести женщину с пероральных противодиабетических препаратов на инсулин.
Озиклид противопоказан во время кормления грудью из-за возможности возникновения гипогликемии у ребенка.
Гликлазид не следует назначать детям из-за отсутствия исследований в этой категории пациентов.
Гипогликемия. Этот препарат следует назначать только тем пациентам, которые имеют возможность регулярно питаться (включая завтрак). Важно регулярно принимать углеводы, поскольку повышение риска гипогликемии возникает в случаях, когда пища принимается поздно, в неадекватном количестве или если эта пища с низким содержанием углеводов. Факторы, повышающие риск возникновения гипогликемии:
Почечная и печеночная недостаточность: фармакокинетика и / или фармакодинамика гликлазида может меняться у пациентов с печеночной и тяжелой почечной недостаточностью. Эпизоды гипогликемии у таких пациентов могут быть продолжительными, поэтому требуют соответствующего лечения.
Ухудшение контроля гликемии у пациентов, получающих сахароснижающие препараты, может быть вызвано инфекцией, лихорадкой, травмой или хирургическим вмешательством. В некоторых случаях может потребоваться назначение инсулина.
Гипогликемическая эффективность любого приема сахароснижающих средств, в том числе гликлазида, может со временем меняться. Это может быть вследствие прогрессирования тяжести заболевания или из-за снижения ответа на лечение. Этот феномен известен как вторичная недостаточность, которая отличается от первичной недостаточности, когда препараты неэффективны с самого начала лечения. Перед тем как делать вывод по развитию вторичной недостаточности у пациента, необходимо проверить корректность назначенной дозы и соблюдение пациентом диеты.
Лабораторные показатели: для оценки контроля уровня глюкозы в крови рекомендуется определение уровня гликозилированного гемоглобина (или уровень глюкозы в крови натощак).
У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы применение препаратов сульфонилмочевины может вызвать гемолитической анемии. Таким пациентам гликлазид следует назначать с осторожностью и рассмотреть вопрос о назначении альтернативной терапии без применения препаратов сульфонилмочевины.
В состав препарата входит лактоза, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа не следует назначать этот препарат.
Пациентам следует знать симптомы гипогликемии, уметь их распознавать и в случае их возникновения быть осторожными во время управления автомобилем или работе с механизмами, особенно в начале лечения.
При применении препаратов, одновременное назначение с которыми может вызвать гипо- или гипергликемии, необходимо предупредить пациента о необходимости тщательного контроля уровня глюкозы в крови во время лечения. Может потребоваться коррекция дозы сахароснижающего препарата во время и после лечения этими препаратами.
Препараты, одновременное назначение с которыми может повысить риск возникновения гипогликемии:
Противопоказано одновременное применение:
миконазол (для системного применения, гель для полости рта) усиливает гипогликемический эффект с возможным развитием симптомов гипогликемии и даже развитием комы.
Не рекомендуется одновременное применение:
фенилбутазон (для системного применения) усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины (замещает их связь с белками плазмы и / или уменьшает их выведение);
алкоголь повышает риск возникновения гипогликемических реакций (через ингибирование компенсаторных реакций), что может привести к гипогликемической комы. Следует избегать употребления алкоголя и препаратов, содержащих алкоголь.
Комбинации, требующие осторожности:
при одновременном применении с одним из нижеприведенных препаратов в некоторых случаях может возникнуть гипогликемия усиления гипогликемического эффекта: другие сахароснижающие препараты (инсулин, акарбоза, бигуаниды),? блокаторы, ингибиторы АПФ (каптоприл, эналаприл), флуконазол, антагонисты Н2-рецепторов, сульфаниламиды , нестероидные противовоспалительные препараты, ингибиторы МАО.
Препараты, одновременное назначение с которыми может повысить риск возникновения гипергликемии:
даназол оказывает диабетогенных действие.
хлорпромазин (нейролептик) при применении высоких доз (более 100 мг в сутки) повышает уровень глюкозы в крови (из-за уменьшения высвобождения инсулина)
глюкокортикоиды (для системного и местного применения: внутрисуставные, кожные и ректальные препараты) и тетракозактид - повышают уровень глюкозы в крови с возможным развитием кетоацидоза (уменьшают толерантность к углеводам)
ритодрин, сальбутамол, тербуталин (внутривенный) - могут повышать уровень глюкозы крови через b 2 агонистического эффект.
Комбинации, которые следует принимать во внимание:
антикоагулянты (варфарин и др.): при одновременном применении с антикоагулянтами производные сульфонилмочевины могут усиливать антикоагулянтное действие последних. В случае необходимости доза антикоагулянтов может быть откорректирована.
Фармакодинамика. Гликлазид - пероральный гипогликемический препарат, производное сульфонилмочевины, отличающееся от других препаратов наличием гетероциклического кольца, содержащего азот и имеет ендоциклични связи.
Гликлазид снижает уровень глюкозы в плазме крови вследствие стимуляции секреции инсулина клетками островков Лангерганса поджелудочной железы. Повышение уровня постпрандиального инсулина и секреция С-пептида сохраняются даже после 2 лет применения препарата. Гликлазид имеет также гемоваскулярного свойства.
Влияние на инсулиносекреции. У больных диабетом II типа гликлазид восстанавливает ранний пик инсулиносекреции в ответ на поступление глюкозы и повышает вторую фазу секреции инсулина. Значительное увеличение выделения инсулина происходит в соответствии с принятой пищи или нагрузки глюкозой.
Гемоваскулярного свойства. Гликлазид уменьшает микротромбоз путем двух механизмов, которые могут быть задействованы в развитии осложнений сахарного диабета:
Фармакокинетика. Концентрация гликлазида в плазме крови прогрессивно нарастает в течение первых 6:00 после приема, после чего достигает постоянного уровня (плато), который удерживается из шестого до двенадцатого часа после применения.
Однократный прием суточной дозы Озиклид обеспечивает эффективную концентрацию гликлазида в плазме крови в течение 24 часов.
Индивидуальные колебания незначительны.
Гликлазид полностью всасывается в пищеварительном тракте. Прием пищи не влияет на скорость i степень абсорбции.
Отмечается линейная зависимость между принятой дозой препарата до 120 мг и концентрацией в плазме. Связывания гликлазида с белками плазмы крови составляет приблизительно 95%.
Гликлазид метаболизируется в печени и выводится с мочой, менее 1% действующего вещества выводится с мочой в неизмененном виде. Активные метаболиты в плазме отсутствуют.
Период полувыведения гликлазида составляет примерно 12-20 часов.
Объем распределения составляет около 30 л.
У пациентов пожилого возраста не отмечено клинически значимых изменений фармакокинетики препарата.
Основные физико-химические свойства: белые или почти белые, двояковыпуклые, не покрытых оболочкой каплеты с маркировкой "G30" с одной стороны и гладкие с другой.
2 года.
Хранить при температуре не выше 25 о С.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 таблеток в блистере, по 6 блистеров в картонной коробке.
По рецепту.
Людям с нарушением зрения 