действующее вещество: 1 таблетка содержит пантопразола натрия сесквигидрата эквивалентно пантопразола
20 мг или 40 мг
вспомогательные вещества: маннит (E 421), кросповидон, натрия карбонат безводный, гидроксипропилцеллюлоза, кальция стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е 172), пропиленгликоль, метакрилатного сополимера дисперсия, триэтилцитрат, тальк.
Таблетки, покрытые оболочкой.
Основные физико-химические свойства: овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые кишечно-растворимой оболочкой желтого цвета, гладкие с обеих сторон.
Препарат для лечения пептических язв; ингибитор протонной помпы. Код АТХ А02В С02.
Фармакологические.
Механизм действия. Пантопразол - замещен бензимидазол, который ингибирует секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического блокады протонных помп париетальных клеток. Пантопразол трансформируется в активную форму в кислой среде в париетальных клетках, где ингибирует фермент H + -K + -АТФазы, то есть блокирует конечный этап выработки соляной кислоты в желудке. Ингибирования зависит от дозы и подавляет как базальную, так и стимулированную секрецию кислоты. Большинство пациентов освобождаются от симптомов в течение 2 недель. Применение пантопразола, как и других ингибиторов протонной помпы (ИПП) и ингибиторов H2-рецепторов, снижает кислотность в желудке и таким образом увеличивает секрецию гастрина пропорционально уменьшению кислотности. Увеличение секреции гастрина является обратимым. Поскольку пантопразол связывает фермент дистально по отношению к клеточного рецептора, он может ингибировать секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолин, гистамин, гастрин). Эффект при пероральном и внутривенном применении одинаков.
При применении пантопразола увеличивается уровень гастрина натощак. При краткосрочном применении препарата уровень гастрина в большинстве случаев не превышает верхней границы нормы. При длительном лечении уровня гастрина в большинстве случаев растут вдвое. Чрезмерное их увеличение, однако, возникает только в редких случаях. Как следствие, иногда при длительном лечении наблюдается слабое или умеренное увеличение специфических эндокринных (ECL) клеток в желудке (подобно аденоматоиднои гиперплазии). Однако, согласно проведенным на данный момент исследованиями, образование клеток-предшественников нейроэндокринных опухолей (атипичная гиперплазия) или нейроэндокринных опухолей желудка, которые были обнаружены в исследованиях на животных, у людей не наблюдалось.
Исходя из результатов исследований на животных, нельзя полностью исключить влияние длительного (более одного года) лечение пантопразолом на эндокринные параметры щитовидной железы.
Фармакокинетика.
Всасывания. Пантопразол быстро всасывается, а максимальная концентрация в плазме крови достигается уже после однократного приема дозы 20 мг. В среднем через
2-2,5 часа после приема достигается максимальная концентрация в сыворотке на уровне около
1-1,5 мкг / мл концентрация остается постоянной после многократного приема.
Фармакокинетические свойства не меняются после однократного или повторного приема. В диапазоне доз от 10 до 80 мг фармакокинетика пантопразола в плазме остается линейной как при пероральном приеме, так и при внутривенном введении. Установлено, что биодоступность таблеток составляет около 77%. Одновременный прием пищи не влияет на AUC (площадь под кривой «концентрация-время») или максимальную концентрацию в сыворотке, а соответственно, и на биодоступность. При одновременном приеме пищи увеличивается только вариативность латентного периода.
Распределение. Связывание пантопразола с белками плазмы составляет около 98%. Объем распределения составляет около 0,15 л / кг.
Метаболизм. Вещество метаболизируется почти исключительно в печени. Основным метаболическим путем является деметилирования с помощью CYP2C19 с последующей серной конъюгацией; в других метаболических путей принадлежит окисления с помощью CYP3A4.
Вывод. Конечный период полувыведения составляет около 1:00, а клиренс - 0,1 л / ч / кг. Было отмечено несколько случаев задержки вывода. Вследствие специфического связывания пантопразола с протонной помпы париетальных клеток, период полувыведения не коррелирует с гораздо длиннее продолжительности действия (ингибирование секреции кислоты).
Основная часть метаболитов пантопразола выводится с мочой (около 80%), остальное выводится с калом. Основным метаболитом как в сыворотке, так и в моче десметилпантопразол, конъюгированный с сульфатом. Период полувыведения основного метаболита (около 1,5 часа) ненамного превышает период полувыведения пантопразола.
Особые группы пациентов.
Медленные метаболизаторы. В около 3% европейцев существует потребность в функционально активном ферменте CYP2C19; их называют медленными метаболизаторами. В организмах таких лиц метаболизм пантопразола, вероятно, главным образом катализируется ферментом CYP3A4. После приема одной дозы 40 мг пантопразола средняя площадь, ограниченная фармакокинетической кривой «концентрация в плазме - время», была примерно в 6 раз больше в медленных метаболизаторов, чем у лиц, имеющих функционально активный фермент CYP2C19 (быстрые метаболизаторы). Максимальная концентрация в плазме выросла примерно на 60%. Эти результаты не влияют на дозировку пантопразола.
Нарушение функции почек. Рекомендаций по снижению дозы при назначении пантопразола пациентам с нарушением функции почек (в том числе пациентам на диализе) нет. Как и у здоровых людей, период полувыведения пантопразола у них есть коротким. Диализуються лишь очень небольшие количества пантопразола. Несмотря на то, что у основного метаболита умеренно длительный период полувыведения (2-3 часа), вывод все равно является быстрым, поэтому кумуляции не происходит.
Нарушение функции печени. Хотя у пациентов с циррозом печени (классы А и Б по шкале Чайлд-Пью) период полувыведения увеличивается до 3-6 часов, а AUC увеличивается в 3-5 раз, максимальная концентрация в сыворотке увеличивается только незначительно - в 1,5 раза по сравнению со здоровыми добровольцев.
Пациенты пожилого возраста. Небольшое увеличение AUC и C max у добровольцев пожилого возраста по сравнению с более молодыми волонтерами также не имеет клинического значения.
Дети. После однократного приема дозы 20 или 40 мг пантопразола перорально AUC и Cmax в возрасте от 5 до 16 лет находились в пределах соответствующих значений у взрослых. После однократного введения пантопразола в дозе 0,8 или 1,6 мг / кг детям в возрасте от 2 до 16 лет не было отмечено значимой связи между клиренсом пантопразола и возрасту или массой тела пациента. AUC и объем распределения с данными, полученным в ходе исследований с участием взрослых.
Таблетки по 20 мг
Взрослые и дети старше 12 лет.
Взрослые.
Таблетки по 40 мг
Повышенная чувствительность к активному веществу, производных бензимидазола или любого компонента препарата.
Действие пантопразола на абсорбцию других лекарственных препаратов. В результате полного и длительного ингибирования секреции соляной кислоты пантопразол может уменьшать всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН желудочного сока (например, некоторых противогрибковых препаратов, таких как, кетоконазол, итраконазол, позаконазол и другие лекарственные средства, в частности эрлотиниб).
Препараты против ВИЧ (атазанавир). Совместное применение ИПП с атазанавиром и другими препаратами против ВИЧ, адсорбция которых зависит от рН, может приводить к существенному снижению биодоступности последних и влиять на их эффективность. Поэтому совместное применение ИПП с атазанавиром не рекомендуется.
Непрямых антикоагулянтов (фенпрокумон и варфарин). Несмотря на отсутствие взаимодействия при одновременном назначении с фенпрокумон и варфарином при проведении клинических исследований, были зарегистрированы единичные случаи изменения МНИ (международный нормализующее индекс) в постмаркетинговом периоде. Таким образом, пациентам, которые применяют непрямых антикоагулянтов (например, фенпрокумон и варфарин), рекомендуется осуществлять мониторинг ПВ / МНИ после начала, прекращения или при нерегулярном приеме пантопразола.
Метотрексат. Сообщалось, что одновременное применение высоких доз метотрексата (например, 300 мг) и ингибиторов протонной помпы увеличивает уровни метотрексата в крови у некоторых пациентов. Пациентам, принимающим высокие дозы метотрексата, например, больным раком или псориаз, рекомендуется временно прекратить лечение пантопразолом.
Другие взаимодействия. Пантопразол в значительной степени метаболизируется в печени через систему ферментов цитохрома Р450. Основной путь метаболизма - деметилирования с помощью 2С19 и других метаболических путей, в том числе окисления ферментом CYРЗА4. Исследования с лекарственными средствами, которые также метаболизируются с помощью этих путей, такими как карбамазепин, диазепам, глибенкламид, нифедипин, фенпрокумон, и оральными контрацептивами, содержащими левоноргестрел и этинилэстрадиол, не выявили клинически значимых взаимодействий.
Результаты целого ряда исследований о возможных взаимодействий указывают, что пантопразол не влияет на метаболизм активных веществ, которые метаболизируются с помощью CYP1A2 (таких как, кофеин, теофиллин), CYP2С9 (например, пироксикам, диклофенак, напроксен), CYP2D6 (таких как, метопролол) , CYP2Е1 (таких, как этанол), не влияет на р-гликопротеин, который обеспечивает всасывание дигоксина.
Не выявлено взаимодействия с одновременно назначаемыми антацидами.
Исследования по взаимодействию пантопразола с одновременно назначаемыми определенными антибиотиками (кларитромицин, метронидазол, амоксициллин) клинически значимых взаимодействий между этими препаратами не показали.
Нарушение функций печени. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени необходимо регулярно контролировать уровень печеночных ферментов, особенно при длительном лечении. В случае повышения уровня печеночных ферментов лечения необходимо прекратить.
Совместное применение с НПВС.
Во время комбинированной терапии необходимо следовать инструкциям по применению соответствующих лекарственных средств.
Применение препарата Пантори 20 таблетки по 20 мг для профилактики язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванных приемом НПВС долгое время следует ограничить у пациентов, склонных к частым обострениям язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.
Оценка уровня риска проводится с учетом индивидуальных факторов риска, включая возраст (> 65 лет), анамнез развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, а также желудочно-кишечных кровотечений.
Имеющиеся тревожные симптомы. При наличии тревожных симптомов (например, в случае существенной потери массы тела, периодического рвота, дисфагии, рвота с кровью, анемии, мелены), а также при подозрении или наличии язвы желудка нужно исключить злокачественность, поскольку лечение пантопразолом может маскировать симптомы злокачественной язвы и отсрочить установление диагноза. Если симптомы сохраняются при дальнейшем адекватном лечении, необходимо продолжать исследования.
Совместное применение с атазанавиром. Совместное применение атазанавира с ингибиторами протонной помпы (ИПП) не рекомендуется (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Если комбинация Пантори с атазанавиром является необходимым, следует проводить тщательный клинический мониторинг (например, измерение вирусной нагрузки) в сочетании с увеличением дозы атазанавира до 400 мг с применением 100 мг ритонавира. дозу пантопразола
20 мг в сутки не следует превышать.
Абсорбция витамина 12 . У пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона и другими гиперсекреторные состояния, требующие длительного лечения, пантопразол, как и все препараты, блокирующие секрецию соляной кислоты, может уменьшать всасывание витамина В 12 (цианокобаламин) в связи с возникновением гипо- или ахлоргидрии. Это следует учитывать при пониженной массы тела у пациентов, или наличии факторов риска снижения поглощения витамина 12 при длительном лечении, или наличии соответствующих клинических симптомов.
Длительное лечение. При длительном периоде лечения, особенно более 1 года, пациенты должны находиться под регулярным наблюдением врача.
Инфекции желудочно-кишечного тракта, вызванные бактериями. Пантопразол, как и другие ингибиторы протонной помпы, может увеличивать количество бактерий, которые обычно присутствуют в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Лечение препаратом может несколько повысить риск возникновения желудочно-кишечных инфекций, вызванных такими бактериями, как Salmonella и Campylobacter или C. Difficile .
Гипомагниемия. Наблюдались случаи тяжелой гипомагниемии у пациентов, получавших ИПП, такие как пантопразол, в течение не менее трех месяцев, и в большинстве случаев в течение года. Могут возникнуть и незаметно развиваться следующие серьезные клинические проявления гипомагниемии: усталость, тетания, делирий, судороги, головокружение и желудочковая аритмия. В случае гипомагниемии в большинстве случаев состояние пациентов улучшалось после заместительной корректирующей терапии препаратами магния и прекращения приема ИПП.
Пациентам, нуждающимся в длительной терапии, или пациентам, которые принимают ИПП в комбинации с дигоксином или препаратами, которые могут вызвать гипомагниемию (например, диуретики), нужно определять уровень магния перед началом лечения ИПП и периодически во время лечения.
Переломы костей. Длительное лечение (более 1 года) высокими дозами ингибиторов протонной помпы может незначительно увеличить риск перелома бедра, запястья и позвоночника, преимущественно у пожилых людей или при наличии других факторов риска. Наблюдательные исследования указывают на то, что применение ингибиторов протонной помпы может увеличить общий риск переломов на 10-40%. Некоторые из них могут быть обусловлены другими факторами риска. Пациенты с риском развития остеопороза должны получать лечение в соответствии с действующими клинических рекомендаций и потреблять достаточное количество витамина D и кальция.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность . Опыт применения препарата беременным женщинам ограничен. В ходе исследований репродуктивной функции у животных наблюдалась эмбриотоксичность. Потенциальный риск для человека неизвестен. Препарат применяют в период беременности только в случае крайней необходимости.
Кормления грудью. Исследования на животных показали выведение пантопразола с грудным молоком. Есть данные о экскреции пантопразола с грудным молоком человека. Решение о продлении / прекращении кормления грудью или продолжение / прекращение лечения, должно приниматься с учетом пользы от кормления грудью для ребенка и пользы от лечения для женщины.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Необходимо принимать во внимание возможное развитие побочных реакций, таких как, головокружение и расстройства зрения. В таких случаях не следует управлять автотранспортом или работать с механизмами.
Способ применения и дозы.
Пантори 20 и Пантори 40, таблетки, покрытые оболочкой, следует принимать по 1:00 до еды целиком, не разжевывая но не измельчать, запивая водой.
Рекомендуемая дозировка.
Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.
Рекомендуемая доза составляет 20 мг (1 таблетка) препарата в сутки. Обычно симптомы изжоги проходят в течение 2-4 недель. Если этого срока недостаточно, лечение продолжают в течение следующих 4-х недель. После исчезновения симптоматики, ее рецидивы можно контролировать, используя 20 мг в зависимости от необходимости.
Длительное лечение и профилактика рецидивов рефлюкс-эзофагит.
Для длительного лечения поддерживающая доза составляет 20 мг (1 таблетка) препарата Пантори в сутки, при обострении заболевания возможно увеличение дозы до 40 мг в сутки. В таком случае рекомендуется прием таблеток Пантори 40 мг. После устранения рецидива дозу снова можно уменьшить до 20 мг в сутки.
Профилактика язв желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванных приемом неселективных нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) у пациентов группы риска, должны принимать НПВС длительное время.
Рекомендуемая доза составляет 20 мг (1 таблетка) препарата Пантори в сутки.
Нарушение функций печени. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени не следует превышать дозу 20 мг (1 таблетка) в сутки.
Нарушение функции почек. Пациенты с нарушениями функции почек не требуется коррекции дозы.
Пациенты пожилого возраста не требуется коррекции дозы.
Лечение рефлюкс-эзофагит.
Рекомендуемая доза для детей в возрасте от 12 лет и взрослых составляет 1 таблетка (40 мг) 1 раз в сутки. В отдельных случаях дозу можно удвоить (2 таблетки Пантори 40 в сутки), особенно при отсутствии эффекта от применения других препаратов для лечения рефлюкс-эзофагит. Для лечения рефлюкс-эзофагит, как правило, требуется 4 недели. Если этого недостаточно, излечения можно ожидать в течение следующих 4 недель.
Взрослые .
Эрадикация H. руlori в комбинации с двумя антибиотиками.
У пациентов с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки и с положительным результатом на H. pylori необходимо достичь эрадикации микроорганизма с помощью комбинированной терапии. Следует учитывать локальные данные по бактериальной резистентности и национальные рекомендации по использованию и назначения соответствующих антибактериальных средств. В зависимости от чувствительности, для эрадикации H. pylori у взрослых могут быть назначены такие терапевтические комбинации:
а) 1 таблетка Пантори 40 мг 2 раза в день
+ 1000 мг амоксициллина 2 раза в день
+ 500 мг кларитромицина 2 раза в день;
б) 1 таблетка Пантори 40 мг 2 раза в день
+ 400-500 мг метронидазола (или 500 мг тинидазола) 2 раза в день
+ 250-500 мг кларитромицина 2 раза в день;
в) 1 таблетка Пантори 40 мг 2 раза в день
+ 400-500 мг метронидазола (или 500 мг тинидазола) 2 раза в день.
При применении комбинированной терапии для эрадикации H. pylori вторую таблетку препарата Пантори 40 мг следует принимать вечером за 1:00 до еды. Срок лечения составляет 7 дней и может быть продлен еще на 7 дней с общей продолжительностью лечения не более двух недель. Если для обеспечения заживления язвы показано дальнейшее лечение пантопразолом, следует рассмотреть рекомендации относительно дозирования при язвах желудка и двенадцатиперстной кишки. Если комбинированная терапия не показана, например, у пациентов с отрицательным результатом на H. руlori , для монотерапии препарат Пантори 40 применяют в нижеследующем дозировке.
Лечение язвы желудка.
1 таблетка Пантори 40 мг в сутки. В отдельных случаях дозу можно удвоить (2 таблетки препарата Пантори 40 мг в сутки), особенно при отсутствии эффекта от применения других препаратов.
Для лечения язвы желудка, как правило, требуется 4 недели. Если этого недостаточно, заживление язвы можно ожидать в течение следующих 4 недель.
Лечение язвы двенадцатиперстной кишки.
Лечение синдрома Золлингера-Эллисона и других гиперсекреторных патологических состояний.
Для длительного лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояний начальная суточная доза составляет 80 мг (2 таблетки препарата Пантори 40 мг). При необходимости после этого дозу можно титровать, увеличивая или уменьшая в зависимости от показателей кислотности желудочного сока. Дозу, превышающую 80 мг в сутки, необходимо разделить на два приема. Возможно временное увеличение дозы свыше 160 мг пантопразола, но продолжительность применения должна ограничиваться только периодом, необходимым для адекватного контроля кислотности.
Продолжительность лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических состояний не ограничена и зависит от клинической необходимости.
Пациенты с нарушением функции печени. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени не следует превышать суточную дозу 20 мг (1 таблетка Пантори 20 мг). Не следует применять препарат Пантори для эрадикации H. руlori в комбинированной терапии пациентам с нарушенной функцией печени средней и тяжелой степени, поскольку в настоящее время нет данных об эффективности и безопасности такого применения для этой категории пациентов.
Пациенты с нарушением функции почек. Для пациентов с нарушенной функцией почек корректировки дозы не требуется. Не следует применять препарат Пантори для эрадикации H. руlori в комбинированной терапии пациентам с нарушенной функцией почек, поскольку в настоящее время нет данных об эффективности и безопасности такого применения для этой категории пациентов.
Дети.
Препарат показан детям старше 12 лет для лечения рефлюкс-эзофагит. Препарат не рекомендуется применять детям до 12 лет, поскольку данные по безопасности и эффективности препарата для этой возрастной категории обмежениНе применяют детям в возрасте до 12 лет.
Симптомы передозировки неизвестны.
Дозы до 240 мг при внутривенном введении в течение 2 минут хорошо переносились. Поскольку пантопразол экстенсивно связывается с белками, он не относится к препаратам, которые могут быть легко выведены с помощью диализа.
В случае передозировки с клиническими признаками интоксикации применяют симптоматическую и поддерживающую терапию. Рекомендаций по специфической терапии нет.
Возникновение побочных реакций наблюдалось в около 5% пациентов. Наиболее частые побочные реакции - диарея и головная боль (около 1%).
Со стороны крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (включая анафилактические реакции, анафилактический шок).
Метаболические нарушения: гиперлипидемия и повышение уровня липидов (триглицериды, холестирол), изменения массы тела, гипонатриемия, гипомагниемия (см. Раздел «Особенности применения»), гипокальциемия 1 , гипокалиемия.
Психические расстройства: нарушения сна, депрессия (в том числе обострения), дезориентация (в том числе обострения), галлюцинация; спутанность сознания (особенно у пациентов со склонностью к таким расстройствам, а также обострение этих симптомов в случае их предсуществования).
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, расстройства вкуса, парестезии.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, помутнение зрения.
Со стороны пищеварительного тракта : диарея, тошнота, рвота, вздутие живота, запор, сухость во рту, боль в животе и дискомфорт.
Со стороны пищеварительной системы: повышение уровня печеночных ферментов (трансаминаз, g-ГТ), повышение уровня билирубина, поражения гепатоцитов, желтуха, гепатоцеллюлярная недостаточность.
Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, многоформная эритема, фотосенсибилизация.
Со стороны костно-мышечной системы: переломы бедра, запястья, позвоночника (см. Раздел «Особенности применения»), артралгия, миалгия, спазм мышц 2 .
Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит (с возможным развитием почечной недостаточности).
Со стороны репродуктивной системы: гинекомастия.
Общие расстройства: астения, усталость, недомогание, повышение температуры тела, периферические отеки.
1. гипокальциемия одновременно с гипомагниемией.
2. Спазм мышц как следствие нарушения баланса электролитов.
3 года.
Хранить при температуре не выше 25 ° в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 таблеток в блистере, по 1 или 3 блистера в картонной упаковке.
По рецепту.
Торрент Фармасьютикалс Лтд.
Индрад Плант, Уилл. Индрад, Талука Кади, достать. Мехсана Гуджарат 382721, Индия.
Людям с нарушением зрения 