действующее вещество: пара-аминосалициловой кислоты натриевая соль дигидрат;
1 пакетик содержит 5,52 г пара-аминосалициловой кислоты натриевой соли дигидрата, что соответствует 4,00 г пара-аминосалициловой кислоты
вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, аспартам (Е 951).
Порошок для орального раствора.
Основные физико-химические свойства : порошок от белого до кремового цвета, допускается неоднородность по цвету.
Противотуберкулезные средства. Код АТХ J04А А02.
Фармакологические.
ПАСК натриевая соль бактериостатическое действие в отношении Mycobacterium tuberculosis и относится к резервных противотуберкулезных средств. Бактериостатическое действие препарата связано с конкуренцией аминосалициловой кислоты с аналогичным по структуре аминобензойной кислоты в процессе синтеза фолиевой кислоты, которая необходима для роста и размножения микобактерий туберкулеза. Аминосалициловая кислота включается вместо аминобензойной кислоты в процесс синтеза фолиевой кислоты, в результате нарушается нормальный синтез РНК, ДНК и белков микобактерий туберкулеза. Для того чтобы ПАСК натриевая соль вытеснила аминобензойной кислоты, ее необходимо применять в больших дозах. ПАСК натриевая соль не влияет на другие микроорганизмы. Активность ПАСК натриевой соли против микобактерий туберкулеза ниже по сравнению с таковой у препаратов основной группы для лечения туберкулеза, поэтому ПАСК натриевую соль применяют в сочетании с другими, более эффективными противотуберкулезными препаратами. При монотерапии резистентность микобактерий туберкулеза к ПАСК натриевой соли развивается быстро. В случае комбинированной терапии резистентность микобактерий туберкулеза развивается медленнее.
Фармакокинетика .
При приеме внутрь ПАСК натриевая соль хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. ПАСК натриевая соль всасывается лучше, чем пара-аминосалициловая кислота. При пероральном приеме дозы ПАСК натриевой соли, эквивалентной 4 г пара-аминосалициловой кислоты, максимальная концентрация в плазме крови около 75 мг / мл достигается в течение 0,5-1 часа. Только 15% принятой дозы связывается с белками плазмы крови. Активное вещество быстро распространяется в тканях и жидкостях всего организма (в том числе в перитонеальнийи, плевральной, синовиальной), где концентрация значительно не отличается от концентрации в плазме крови. Концентрация в цереброспинальной жидкости низкая концентрация активного вещества повышается только в случае воспаления мозговых оболочек. ПАСК натриевая соль проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Примерно 50% активного вещества метаболизируется в печени путем ацетилирования, образуя неактивные метаболиты. Период полувыведения составляет 1:00. В случае нарушения функции почек период полувыведения увеличивается до 23 часов. 85% дозы выводится из организма с мочой путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции в течение 7-10 часов. 14-33% дозы выводится в неизмененном виде и 50% - в виде метаболитов.
В составе комбинированной терапии активных прогрессирующих форм туберкулеза, главным образом хронического фиброзно-кавернозного туберкулеза легких.
В состав порошка ПАСК натриевая соль входит подсластитель аспартам. Применение аспартама противопоказано больным с фенилкетонурией.
При лечении туберкулеза применяют одновременно несколько препаратов с различным механизмом действия на микобактерии туберкулеза. При комбинированной терапии замедляется развитие резистентности микобактерий и происходит взаимное усиление действия препаратов.
ПАСК натриевая соль замедляет развитие резистентности микобактерий туберкулеза к изониазиду и стрептомицина. В сочетании с изониазидом повышается его концентрация в крови, появляется риск развития гемолитической анемии.
Эффективность ПАСК натриевой соли снижается при одновременном применении с аминобензоат.
При одновременном применении с антикоагулянтами действие антикоагулянтов усиливается, поскольку ПАСК натриевая соль подавляет синтез протромбина в печени.
Пробенецид (урикозурический препарат) задерживает выведение препарата с мочой, в результате чего повышается концентрация в плазме крови ПАСК натриевой соли и увеличивается риск токсичности (необходимо снизить дозу).
ПАСК натриевая соль может вызвать нарушение всасывания витамина В 12 и авитаминоз. В этих случаях рекомендуется использовать парентеральную форму витамина 12.
При взаимодействии ПАСК натриевой соли с гипогликемическими препаратами усиливается гипогликемия в крови.
При взаимодействии ПАСК натриевой соли с капреомицином или при применении высоких доз препарата у пациентов пожилого возраста с периферическими отеками и артериальной гипертензией возможно развитие гипокалиемии.
Препарат нарушает всасывание и снижает эффективность рифампицина, эритромицина и линкомицина.
Препарат снижает концентрацию дигоксина в крови на 40%.
Антацидные средства не нарушают абсорбцию препарата.
При применении йодсодержащих гормонов щитовидной железы, их аналогов и антагонистов (включая антитиреоидные средства) следует учесть, что на фоне ПАСК натриевой соли меняется концентрация Т4 и ТТГ в крови.
Аммония хлорид повышает риск развития кристаллурии.
Одновременный прием с этионамидом повышает риск гепатотоксичности.
Дифенгидрамин снижает эффективность аминосалициловой кислоты.
Побочные эффекты лекарственного средства и салицилатов имеют аддитивный характер.
Осторожно назначать пациентам при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, нарушениях функции печени и почек, сердечной недостаточности (в случае тяжелых нарушений применение противопоказано).
Осторожно назначать пациентам при тяжелом атеросклерозе и тромбофлебите.
При появлении признаков гепатита ПАСК натриевую соль следует заменить этамбутолом.
Длительное применение больших доз препарата, а также комбинация из этионамидом может привести к снижению функции щитовидной железы. Гипотиреоз можно контролировать заместительной терапией левотироксином без прекращения лечения противотуберкулезными препаратами. Это следует учитывать, если у больного с туберкулезом является гипофункция щитовидной железы.
При применении ПАСК натриевой соли может возникнуть кристаллурия. Ее развитие замедляется при нейтральной или щелочной реакции рН мочи.
При применении препарата возможны нарушения свертывания крови.
Осторожно назначать при возможном риске кровотечений разного происхождения.
Из-за риска развития гемолитической анемии с осторожностью применять пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Не рекомендуется применять ПАСК натриевую соль пациентам, которым рекомендовано питания с пониженным содержанием ионов натрия.
Периодически проводить анализ крови и мочи, контролировать показатели функции печени.
В состав препарата входит лактоза, поэтому препарат нежелательно применять пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, с Lapp- лактазной дефицитом или глюкозо-галактозы мальабсорбцией
В период лечения курения и употребления алкоголя не допускается.
В период беременности и кормления грудью применение препарата противопоказано.
Препарат не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами, но лицам, у которых во время лечения возникают симптомы печеночной энцефалопатии, следует соблюдать осторожность.
ПАСК натриеваусиль применяют только в комбинации с другими препаратами для лечения туберкулеза.
Для уменьшения раздражающего действия на слизистую оболочку желудка препарат необходимо применять после еды. Содержимое пакетика растворяют помешивая в 100 мл (в половине стакана) воды и приготовленный раствор сразу выпить.
Взрослым назначают по 8-12 г в сутки. Дневную дозу нужно разделить на 2-3 приема.
Пациентам с массой тела менее 50 кг, как и в случае плохой переносимости дозу снижают до 4-8 г в сутки.
Детям назначают по 200-300 мг / кг массы тела в сутки, дозу делят на 2-4 приема. Максимальная суточная доза - 12 г.
Для пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина
Пациентам с печеночной недостаточностью нет необходимости уменьшать дозу, однако при лечении следует контролировать показатели функции печени.
Отсутствует информация о применении ПАСК натриевой соли для лечения пациентов пожилого возраста.
Нет информации об ограничении применения препарата у детей.
Симптомы : тошнота, рвота, понос, может развиться психоз.
Лечение симптоматическое. Назначают активированный уголь для задержки всасывания, выполнить промывание желудка и обеспечивают мониторинг жизненно важных функций.
Классификация нежелательных побочных реакций по частоте развития: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до <1/10); нечасто (≥ 1/1000 до <1/100); редко (≥ 1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота проявления неизвестна (невозможно определить по доступным данным).
Со стороны нервной системы: печеночная энцефалопатия (в том числе спутанность сознания, сонливость), головная боль, головокружение, неврит зрительного нерва, парестезии, страх, металлический привкус во рту.
Со стороны крови и лимфатической систем: редко - лейкопения, гемолитическая анемия (у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы), нарушение синтеза протромбина, тромбоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия.
Со стороны иммунной системы: редко - реакции повышенной чувствительности (повышение температуры тела, бронхоспазм, эозинофильный инфильтрат в легких, синдром Леффлера), анафилактический шок.
Со стороны эндокринной системы: при длительном применении высоких доз - гипотиреоз.
Со стороны сердца: перикардит.
Со стороны сосудистой системы: редко - васкулит, артериальная гипертензия, колебания артериального давления
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - диспепсические явления, ухудшение или потеря аппетита, тошнота, рвота, боль в области желудка и / или эпигастрия, ощущение дискомфорта в области живота, понос или запор, метеоризм, изменение стула.
При появлении этих побочных реакций снижают дозу или на короткое время прекращают применение препарата.
Побочные реакции выражены более слабо, если пациент придерживается правильного трехкратного режима питания.
Со стороны печени и / или желчевыводящих путей: редко - желтуха, гепатит, увеличение и болезненность печени.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко - кристалуриия.
Со стороны кожи и подкожных тканей : редко - дерматиты (крапивница или пурпура), экзантемы, эксфолиативный дерматит, кожные высыпания, зуд, энантема.
Со стороны костно-мышечной и соединительной ткани : редко - боли в суставах, миалгия.
Со стороны обмена веществ и питания : гипокалиемия (наблюдается при длительном применении у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы).
Общие расстройства: астения, общая боль в теле.
Исследование: повышенная активность печеночных трансаминаз.
При аллергических проявлениях необходимо обратиться к врачу для решения вопроса о прекращении применения препарата.
Если во время лечения оказались любые побочные реакции не указаны в данной инструкции или любая из упомянутых побочных реакций выражена особенно сильно, просим обратиться к врачу.
3 года.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 в С.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 12,5 г препарата в пакетике из ламината. По 25 или 300 пакетиков в картонной коробке.
По рецепту.
АО «Олайнфарм» / JSC «Olainfarm».
Улица Рупницу 5, Олайне, LV-2114, Латвия / 5 Rupnicu street, Olaine, LV-2114, Latvia.
Людям с нарушением зрения 