Состав:
действующее вещество: пентоксифиллин;
1 мл раствора содержит пентоксифиллина 0,5 мг;
другие составляющие: натрия хлорид; калия хлорид; кальция хлорид, дигидрат; магния хлорид, гексагидрат; натрия лактата раствор; вода для инъекций.
Лекарственная форма. Раствор для инфузий.
Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость.
Фармакотерапевтическая группа.
Периферические вазодилататоры. Код АТХ С04А D03.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Пентоксифиллин является производным метилксантина. Механизм действия пентоксифиллина связывают с угнетением фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов, клетках крови, а также в других тканях и органах. Пентоксифиллин тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их гибкость, снижает повышенную концентрацию фибриногена в плазме крови и усиливает фибринолиз, что уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства. Кроме того, пентоксифиллин оказывает слабое миотропное сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и оказывает положительный инотропный эффект. В результате применения пентоксифиллина улучшается микроциркуляция и снабжение тканей кислородом, больше всего – в конечностях, ЦНС, умеренно – в почках. Препарат незначительно расширяет коронарные сосуды.
Фармакокинетика.
Главный фармакологически активный метаболит 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин (метаболит I) определяется в плазме крови в концентрации, превышающей в 2 раза концентрацию неизмененного вещества и находящегося с ним в состоянии обратного биохимического равновесия. В этой связи пентоксифиллин и его метаболит следует рассматривать как активное целое. Период полувыведения пентоксифиллина составляет 1,6 часа.
Пентоксифиллин метаболизируется полностью, более 90% выводится почками в виде неконъюгированных водорастворимых полярных метаболитов. Менее 4% введенной дозы выводится с калом. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек экскреция метаболитов замедлена. У пациентов с нарушенной функцией печени отмечено увеличение периода полувыведения пентоксифиллина.
Клинические свойства.
Показания.
Атеросклеротическая энцефалопатия; ишемический церебральный инсульт; дисциркуляторная энцефалопатия; нарушения периферического кровообращения, обусловленные атеросклерозом, сахарным диабетом (включая диабетическую ангиопатию), воспалением; трофические расстройства в тканях, связанных с поражением вен или нарушением микроциркуляции (посттромбофлебитический синдром, трофические язвы, гангрена, отморожение); облитерирующий эндартериит; ангионейропатии (болезнь Рейно); нарушение кровообращения глаза (острая, подострая, хроническая недостаточность кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза); нарушения функции внутреннего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся понижением слуха.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим метилксантинам или любому из вспомогательных веществ препарата; массивное кровотечение (риск усиления кровотечения); обширное кровоизлияние в сетчатку глаза, кровоизлияния в мозг (риск усиления кровотечения); если при лечении пентоксифиллином происходит кровоизлияние в сетчатку глаза, применение лекарственного средства следует сразу прекратить; острый период инфаркта миокарда; язва желудка и/или кишечные язвы; геморрагический диатез; период беременности или кормления грудью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.
Эффект снижения уровня сахара в крови, свойственный инсулину или пероральным противодиабетическим средствам, может усиливаться. Поэтому пациенты, получающие медикаментозное лечение при сахарном диабете, должны быть под тщательным наблюдением.
Есть информация о случаях повышения антикоагулянтной активности у пациентов, одновременно получавших лечение пентоксифиллином и антивитаминами К. Когда назначается или меняется дозировка пентоксифиллина, рекомендуется проводить контроль антикоагулянтной активности у этой группы пациентов.
Пентоксифиллин может усиливать гипотензивное действие антигипертензивных средств и других препаратов, которые могут вызвать снижение АД.
Сопутствующее применение пентоксифиллина и теофиллина у некоторых пациентов может приводить к росту уровня теофиллина в крови. Поэтому возможно увеличение частоты и усиление проявлений побочных реакций теофиллина.
У некоторых пациентов одновременное применение с ципрофлоксацином может приводить к повышению концентрации пентоксифиллина в сыворотке крови. В результате может возрастать частота и выраженность побочных реакций, связанных с одновременным применением препаратов.
Потенциальный аддитивный эффект с ингибиторами агрегации тромбоцитов: из-за повышенного риска возникновения кровотечения одновременное применение ингибиторов агрегации тромбоцитов (например, клопидогреля, эптифибатида, тирофибана, Эпопростенола, ингребина, илопроста, абциксимаба, тиклопидина, дипиридамола) с пентоксифиллином следует проводить с осторожностью.
Одновременное применение с циметидином может повышать концентрацию пентоксифиллина и метаболита I в плазме крови.
Особенности применения
При первых признаках развития анафилактической/анафилактоидной реакции лечение препаратом следует немедленно прекратить.
При применении препарата пентоксифиллин пациентам с хронической сердечной недостаточностью предварительно следует достичь фазы компенсации кровообращения.
У больных, страдающих диабетом и получающих лечение инсулином или пероральными антидиабетическими средствами, при применении высоких доз препарата возможно усиление влияния этих препаратов на уровень сахара в крови. В этих случаях следует уменьшить дозу инсулина или пероральных антидиабетических средств и особенно тщательно ухаживать за пациентом.
Больным системной красной волчанкой или другими заболеваниями соединительной ткани пентоксифиллин можно назначать только после тщательного анализа возможных рисков и пользы.
Поскольку при лечении пентоксифиллином существует риск развития апластической анемии, требуется регулярный контроль общего анализа крови.
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) или тяжелой дисфункцией печени выведение пентоксифиллина может быть замедлено. Нужен правильный мониторинг.
Особенно внимательное наблюдение необходимо за пациентами:
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность.
Существует недостаточно опыта применения препарата для беременных женщин. Поэтому назначать пентоксифиллин во время беременности не рекомендуется.
Кормление грудью.
Пентоксифиллин в незначительных количествах проникает в грудное молоко. Если назначается лечение препаратом, необходимо прекратить кормление грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Не влияет.
Способ применения и дозы.
Внутривенные инфузии являются наиболее эффективными формами парентерального введения препарата, которые лучше переносятся. Режим дозировки определяется лечащим врачом и зависит от степени тяжести циркуляторных нарушений, массы тела и переносимости лечения. Инфузию можно проводить только в случае, если раствор прозрачный.
Взрослым рекомендована такая схема лечения:
Внутривенная инфузия 100-600 мг пентоксифиллина 1-2 раза в день. Введение 100 мг пентоксифиллина должно длиться не менее 60 минут.
Инфузия может быть дополнена пероральным приемом пентоксифиллина из расчета, что максимальная суточная доза (инфузионная и пероральная) составляет 1200 мг.
Объем инфузионного раствора рассчитывается индивидуально, с учетом сопутствующих заболеваний, состояния пациента и составляет в среднем 1-1,5 л в сутки.
Продолжительность парентерального курса лечения определяет врач, проводящий лечение.
После улучшения состояния пациента рекомендуется продолжить лечение, применяя таблетированную форму препарата пентоксифиллин.
Дети.
Опыт применения детям отсутствует.
Передозировка.
Симптомы: слабость, головокружение, снижение артериального давления, обморок, тахикардия, сонливость или возбуждение, потеря сознания, гипертермия, арефлексия, судороги, рвота цвета кофейной гущи как признак желудочно-кишечного кровотечения, тошнота.
Лечение симптоматическое. Может потребоваться проведение специальных неотложных мер по предупреждению кровотечения.
Побочные реакции.
Со стороны сердца: аритмия, тахикардия, стенокардия, кардиалгия, колебания артериального давления, ощущение сжатия за грудиной.
Со стороны сосудов: ощущение жара (приливы), кровотечения, периферический отек.
Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения с тромбоцитопенической пурпурой и апластическая анемия (частичное или полное прекращение образования всех клеток крови, панцитопения), что может иметь летальное последствие, гипофибриногенемия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, метеоризм, атония кишечника.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: обострение холецистита, холестатический гепатит, внутрипеченочный холестаз.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, асептический менингит, тремор, парестезия, судороги.
Психические нарушения: возбуждение и нарушение сна, тревожность, галлюцинация.
Со стороны органов зрения: нарушение зрения, конъюнктивит, кровоизлияния в сетчатку, отслоение сетчатки, скотома.
Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилактический шок.
Со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, покраснение кожи, крапивница, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, повышенная ломкость ногтей.
Воздействие на результаты лабораторных и инструментальных показателей: повышение уровня трансаминаз, повышение щелочной фосфатазы.
Другие: известно о случаях возникновения гипогликемии, повышенной потливости, повышении температуры тела, озноба.
Срок годности.
3 года.
Условия хранения.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре выше 25°С. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка. По 200 мл во флаконах.
Категория отпуска. По рецепту.
Производитель. ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13
Людям с нарушением зрения 