действующее вещество: piracetam;
1 таблетка содержит пирацетама 200 мг
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магния карбонат, кальция стеарат
состав оболочки: сахар-рафинад, кремния диоксид, повидон, магния карбонат, титана диоксид (Е 171), тратразин (Е 102), воск пчелиный, масло подсолнечное.
Таблетки, покрытые оболочкой.
Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой, желтого цвета, двояковыпуклые. На поперечном разрезе видны два слоя.
Психостимулирующих и ноотропные средства. Пирацетам. Код АТХ N06B X03.
Фармакодинамика.
Активным компонентом препарата является пирацетам, циклическое производное γ-аминомасляной кислоты.
Пирацетам является ноотропным средством, действующим на мозг, улучшая когнитивные (познавательные) функции, такие как способность к обучению, память, внимание, а также умственную работоспособность. Механизмов влияния препарата на центральную нервную систему, вероятно, несколько: изменение скорости распространения возбуждения в головном мозге; усиление метаболических процессов в нервных клетках; улучшение микроциркуляции путем влияния на реологические характеристики крови, не вызывая при этом сосудорасширяющего действия. Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, подавляет агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов. Пирацетам оказывает протекторное и восстанавливающее действия при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии, интоксикации, Электроконвульсивная терапии. Пирацетам снижает силу и продолжительность вестибулярного нистагма.
Пирацетам применяют как монопрепарат или в составе комплексного лечения кортикальной миоклонии для снижения выраженности провоцирующего фактора-вестибулярного нейронита.
Фармакокинетика.
После приема внутрь быстро и полностью всасывается в пищеварительном тракте. Биодоступность составляет почти 100%. С мах после введения 2 г препарата достигается в плазме крови через 30 минут, а в спинномозговой жидкости - в течение 2-8 ч и составляет 40-60 мкг / мл. Объем распределения пирацетама - почти 0,6 л / кг. Период полувыведения из плазмы крови составляет 4-5 часов и 6-8 часов из спинномозговой жидкости. Этот период может удлиняться при почечной недостаточности. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме. 80-100% пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации.
Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл / мин. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический, плацентарный барьер и мембраны, используемые при гемодиализе. При исследовании на животных установлено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных зонах, мозжечке и базальных ганглиях.
взрослые
Тиреоидные гормоны.
При совместном применении с тиреоидными гормонами возможна повышенная раздражительность, дезориентация и нарушение сна.
Аценокумарол.
Есть данные об усилении пирацетамом эффекта антидепрессантов и антиангинальных препаратов. Также пирацетам в высоких дозах (9,6 г / сут) повышает эффективность аценокумарола у больных венозным тромбозом, что может проявляться снижением уровня агрегации тромбоцитов, снижением уровня фибриногена, факторов Виллибрандта, вязкости крови и плазмы крови.
Вероятность изменения фармакодинамики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низкая, поскольку 90% препарата выводится в неизменном виде с мочой.
In vitro пирацетам не угнетает цитохром Р450 изоформы CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9 / 11 в концентрации 142, 426, 1422 мкг / мл.
При концентрации 1422 мкг / мл отмечено незначительное угнетение CYP2A6 (21%) и ЗА4 / 5 (11%). Однако уровень Ки двух CYP изомеров достаточный при превышении 1422 мкг / мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с препаратами, подвергаются биотрансформации этими ферментами, мало возможна.
Противоэпилептические лекарственные средства.
Применение пирацетама в дозе 20 г ежедневно в течение 4 недель и больше не изменяет кривую уровня концентрации и максимальную концентрацию (С m ах ) противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, натрия вальпроат) у больных эпилепсией.
Одновременное применение 1,6 г пирацетама с алкоголем не влияет на концентрацию пирацетама и алкоголя в сыворотке крови.
Чаще всего побочные реакции возникают у пациентов гериатрической группы, получают дозу выше 2,4 г. У больных пожилого возраста может возникнуть обострение коронарной недостаточности (следует уменьшить дозу или отменить препарат).
Следует постоянно контролировать показатели функции почек (особенно у пациентов с хронической почечной недостаточностью) - остаточный азот и креатинин, а у пациентов с заболеваниями печени - функциональное состояние печени.
В связи с тем, что пирацетам снижает агрегацию тромбоцитов, необходимо с осторожностью назначать больным с нарушением гемостаза, состояниями, которые могут сопровождаться кровоизлияниями (язва желудочно-кишечного тракта), во время обширных хирургических вмешательств (включая стоматологические вмешательства), больным с симптомами тяжелого кровотечения или больным, в анамнезе которых геморрагический инсульт пациентам, принимающим антикоагулянты, тромбоцитарные антиагреганты, включая низкие дозы ацетилсалициловой кислоты. При лечении больных кортикальной миоклонии следует избегать резкого прерывания лечения в связи с угрозой генерализации миоклонии или обновления судом.
Пациенты пожилого возраста. При длительной терапии больным пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль показателей функции почек, при необходимости следует корректировать дозу в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина.
Во время терапии пирацетамом необходимо обязательно продолжать основную терапию, поскольку порог судорожной готовности может снижаться.
В случае возникновения нарушений сна рекомендуется отменить вечерний прием препарата, присоединив эту дозу к дневному приему.
Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.
Не следует применять пирацетам в период беременности и кормления грудью.
Следует соблюдать осторожность при применении пирацетама лицам, управляющим транспортными работают с опасными механизмами, учитывая возможное развитие нежелательных реакций со стороны нервной системы.
Применяют внутрь, запивая небольшим количеством воды.
Взрослые.
Лечение состояний, сопровождающихся ухудшением памяти, когнитивными расстройствами.
Начальная суточная доза составляет 4,8 г в течение первой недели лечения. Обычно дозу делят на 2-3 приема. Поддерживающая доза составляет 2,4 мг в сутки, которые распределяют на 2-3 приема. В дальнейшем возможно постепенное снижение дозы на 1,2 г в сутки.
Лечение кортикальной миоклонии.
Начальная суточная доза составляет 24 г в течение 3 дней. Если за это время не достигнуто желаемого терапевтического эффекта, продолжают применение препарата в той же дозировке (24 г / сут) до 7 суток. Если на 7-е сутки лечения не получено терапевтического эффекта, лечение прекращают. Если терапевтический эффект был достигнут, то начиная со дня, когда достигнуто устойчивое улучшение, начинают снижать дозу препарата на 1,2 г каждые 2 суток до тех пор, пока снова не появятся проявления кортикальной миоклонии. Это даст возможность установить среднюю эффективную дозу.
Суточную дозу делят на 2-3 приема. Лечение другими антимиоклоничнимы средствами поддерживается в предварительно назначенных дозах. Лечение продолжают до исчезновения симптомов заболевания. Для предупреждения ухудшения состояния больных нельзя резко прекращать применение препарата. Необходимо постепенно снижать дозу на 1,2 каждые 2-3 дня. Необходимо каждые 6 месяцев назначать повторные курсы лечения, корректируя при этом дозу в зависимости от состояния пациента, к исчезновению или уменьшению проявлений болезни.
Применение у пациентов пожилого возраста.
Коррекция дозы рекомендуется пациентам пожилого возраста с диагностированными или подозреваемыми нарушениями функции почек (см. Разд. «Дозировка больным с нарушением функции почек»). При длительном лечении в случае необходимости таким пациентам нужно контролировать клиренс креатинина с целью адекватной коррекции дозы.
Дозировок ния больным с нарушением функции почек.
Поскольку препарат выводится из организма почками, следует соблюдать осторожность при лечении больных с почечной недостаточностью.
Увеличение периода полувыведения непосредственно связано с ухудшением функции почек и клиренса креатинина. Это также касается пациентов пожилого возраста, у которых выведения креатинина зависит от возраста. Интервал между приемами нужно скорректировать на основе функции почек.
Расчет дозы проводят на основании оценки клиренса креатинина на формуле:
[140-возраст (в годах)] * m (в кг)
К кр = (х 0,85 для женщин)
72 * С креатинина в плазме (мг / дл)
Лечение таким больным назначают в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности, соблюдая следующие рекомендации:
Дозировка больным с нарушением функции печени.
Корректировка дозы не требуется только для больных с нарушением функции печени. В случае диагностированных или подозреваемых нарушений функции печени и почек коррекцию дозы проводят так, как указано в разделе «Дозировка больным с нарушением функции почек».
Не применяют.
Симптомы: усиление проявлений побочных эффектов препарата. Симптомы передозировки наблюдались при пероральном применении препарата в дозе 75 г.
Лечение симптоматическое, промывание желудка, вызвать рвоту. Специфического антидота нет, можно применять гемодиализ (выведение 50-60% пирацетама).
Со стороны нервной системы: гиперкинезия, нарушения сна, в том числе бессонница и сонливость, атаксия, нарушение равновесия, повышение частоты приступов эпилепсии, головная боль, дрожь.
Психические расстройства: раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, тревожность, замешательство, галлюцинации.
Со стороны крови и лимфы: геморрагические расстройства.
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилактоидные реакции.
Со стороны органов слуха и равновесия: головокружение.
Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, боль в верхней части живота, диарея, тошнота, рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, дерматиты, сыпь, крапивница, зуд.
Со стороны репродуктивной системы: повышение сексуальной активности.
Сосудистые расстройства: гипотензия, тромбофлебит.
Общие расстройства: астения, лихорадка, увеличение массы тела.
3 года.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 таблеток в блистере, 3 или 6 блистеров в пачке.
Категория отпуска. По рецепту.
ОАО «Галичфарм».
Украина, 79024, г.. Львов, ул. Опришковская, 6/8.
Людям с нарушением зрения 