действующее вещество: пиразинамид;
1 таблетка содержит пиразинамиду 500 мг в пересчете на 100% безводное вещество;
Вспомогательные вещества: повидон, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглой формы с плоской поверхностью, со скошенными краями и насечкой.
Антибактериальные средства для системного применения. Противотуберкулезные средства. Пиразинамид. Код АТХ J04A K01.
Фармакодинамика.
Пиразинамид относится к фармакотерапевтической группы противотуберкулезных препаратов II ряда. Препарат хорошо проникает в очаги туберкулезного поражения. Его активность не снижается в кислой среде казеозных масс, поэтому его часто назначают при казеозных лимфаденитах, туберкуломах и казеозно-пневмонических процессах.
При лечении одним пиразинамидом возможно быстрое развитие устойчивости к нему микобактерий туберкулеза, поэтому его назначают, как правило, в сочетании с другими противотуберкулезными препаратами.
Фармакокинетика.
Пиразинамид почти полностью всасывается в пищеварительном тракте. При приеме внутрь 1 г препарата концентрация в плазме составляет 45 мкг / мл через 2:00, 10 мкг / мл - через 15 часов. Пиразинамид гидролизуется в активный метаболит - пиразиновую кислоту, а затем в неактивный метаболит. Период полувыведения при нормальной функции почек составляет 9-10 часов. 70% пиразинамиду выделяется почками. Выводится в течение 24 часов, в основном в виде метаболитов.
Лечение всех форм туберкулеза (в комбинации с другими туберкулостатическими препаратами).
Алкоголь: возможно усиление токсического действия алкоголя.
Изониазид: возможно уменьшение концентрации изониазида в сыворотке крови, особенно у пациентов с замедленным метаболизмом изониазида.
При хронических деструктивных формах рекомендуется сочетать пиразинамид с рифампицином (выраженный эффект) или этамбутолом (лучшая переносимость).
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию: возможно снижение их выведения и усиление токсических реакций.
Офлоксацин, ломефлоксацин: усиления их противотуберкулезной действия.
Этионамид: одновременное применение увеличивает риск поражения печени, особенно у диабетиков. Во время лечения комбинацией этих лекарств нужно делать регулярные функциональные пробы печени. Если возникнут какие-либо признаки нарушения функции печени, лечение такой комбинацией лекарств нужно прекратить.
Циклоспорин: возможно снижение его метаболизма, уменьшение уровня в сыворотке крови и иммунодепрессорного эффекта. Пациентам, которые лечатся циклоспорином, следует контролировать его уровень в сыворотке крови после начала терапии пиразинамидом и после ее прекращения.
Фенитоин: возможно увеличение концентрации фенитоина в сыворотке крови и, соответственно, возникновения признаков интоксикации фенитоином. Если во время сопутствующего приема пиразинамида и фенитоина имеют место побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (например, атаксия, гиперрефлексия, нистагм, тремор), то препараты следует отменить, определить концентрации фенитоина в сыворотке крови и соответственно корректировать дозу фенитоина.
Препараты, которые способствуют выведению мочевой кислоты из организма (аллопуринол, колхицин, пробенецид, сульфинпиразон): возможно снижение их эффективности. Это может повысить уровень мочевой кислоты в сыворотке крови пациентов, которые лечатся пиразинамидом, поэтому дозы препаратов, способствующих выведению мочевой кислоты из организма, должны быть увеличены соответственно.
Аллопуринол: возможно замедление дальнейшего преобразования метаболитов пиразинамида. Метаболизм самого пиразинамиду при этом существенно не меняется.
Зидовудин: возможно значительное снижение уровня пиразинамиду в сыворотке крови и увеличению риска анемии.
Гипогликемические препараты: возможно повышение их эффекта.
Пиразинамид снижает достоверность тестов для определения кетонов в моче с помощью тестовых полосок ( Ацетест ® и Кетостикс ® ), поскольку он делает цвет пробы красно-коричневым.
Пиразинамид может мешать определению концентрации железа в сыворотке крови с помощью прибора Феррох ® II , поскольку уровни железа в сыворотке крови выглядят меньше.
Пиразинамид следует с осторожностью применять пациентам с нарушениями функции печени и пациентам, которые имеют повышенный риск поражения печени, связанного с приемом препарата (например, больные алкоголизмом). Во время терапии препаратом следует проводить регулярные функциональные пробы печени каждые 2-4 недели (тимоловая проба, определение билирубина, исследования глутамин-щавелевой аминотрансферазы, АЛТ и АСТ в сыворотке крови), а также определение мочевой кислоты в крови. При изменениях функции печени следует немедленно прекратить применение препарата.
Для уменьшения токсического действия пиразинамида назначают метионин, липокаин, глюкозу, витамин В 12 . Пиразинамид может усилить токсическое действие алкоголя, поэтому во время приема препарата не следует употреблять алкоголь.
У пациентов с порфирией пиразинамид может вызвать острые приступы порфирии.
Если возникают какие-либо клинические признаки или симптомы печеночной недостаточности, прием препарата следует прекратить.
Пиразинамид задерживает выведение уратов почками, что может привести к гиперурикемии, которая может протекать бессимптомно. Если гиперурикемия сопровождается острый подагрический артрит, лечение пиразинамидом следует прекратить.
У пациентов с почечной недостаточностью пиразинамид может накапливаться в организме.
Пиразинамид необходимо с осторожностью назначать больным сахарным диабетом из-за сложности поддерживать желаемые концентрации сахара в крови.
Выбор дозы пиразинамиду для пациентов пожилого возраста требует осторожности и должно начинаться в самом низком дозовом диапазоне (см. «Способ применения и дозы»).
Применение в период беременности или кормления грудью.
В период беременности и кормления грудью препарат противопоказан.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Во время лечения возникают побочные реакции со стороны нервной системы, поэтому в этот период следует воздержаться от управления автотранспортом или другими механизмами.
Таблетки принимать в виде разовой дозы после еды целиком, запивая водой. Для расчета суточной дозы всегда использовать идеальную массу тела.
Суточная доза для взрослых и детей старше 15 лет - 20-30 мг / кг массы тела на прием. Принимать 1-3 раза в день в зависимости от переносимости. Максимальная суточная доза не должна превышать 1,5 г.
Из-за возможного снижения функции почек и печени у пациентов пожилого возраста применять в дозах, близких к нижней границе обычной дозы для взрослых - 15 мг / кг массы тела в сутки.
Доза пациентам с умеренными нарушениями функции почек - 12-20 мг / кг массы тела в сутки. Следует избегать применения пиразинамиду пациентам с клиренсом креатинина ниже 50 мл / мин.
Пациентам, находящимся на гемодиализе или перитонеальном диализе, назначать обычную дозу для взрослых. Желательно применять за 24 часа до начала диализа.
Если пациентам с нарушениями функции печени применять обычные дозы, пиразинамид накапливается в организме, поэтому им нужно применять более низкие дозы - 15 мг / кг массы тела в сутки. Следует проводить функциональные пробы печени перед началом терапии пиразинамидом и каждые 2-4 недели в течение применения препарата.
Продолжительность лечения зависит от течения заболевания, переносимости препарата пациентом и определяется врачом (обычно 6-8 месяцев).
Дети.
В данной лекарственной форме пиразинамид назначать детям в возрасте от 15 лет.
В отдельных случаях - нарушение функции печени и уровня трансаминаз. Эти нарушения приходили в норму после отмены препарата.
Также наблюдались возбуждение, диспепсические явления, нарушение функции печени, гиперурикемия, усиление проявлений побочных реакций.
Лечение. Необходимо промыть желудок, принять активированный уголь, провести мониторинг функции печени и определить уровень уратов в сыворотке крови. Лечение симптоматическое. Важно, чтобы пациент употреблял много жидкости. Гемодиализ эффективен.
Кожа и подкожная клетчатка: гиперемия, кожная сыпь, крапивница, зуд, фотосенсибилизация, акне, токсико-аллергический дерматит.
Иммунная система: анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, лихорадка, в единичных случаях - анафилактический шок.
Пищеварительный тракт: диспепсические явления, боль в эпигастрии, желудка, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, диарея, язва, металлический привкус во рту.
Гепатобилиарной системы: нарушение функции печени, повышение уровня печеночных трансаминаз, билирубина, тимоловой пробы, гепатомегалия; острая атрофия печени, зависит от дозы, желтуха.
Мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит миоглобинурична почечная недостаточность вследствие рабдомиолиза, дизурия, боль при мочеиспускании.
Нервная система: головокружение, головная боль, нарушение сна, повышенная возбудимость, депрессия галлюцинации, судороги, спутанность сознания, периферическая нейропатия, парестезии.
Сердечно-сосудистая система: гипотензия, неприятные ощущения в области сердца, ощущение жара, гиперемия лица.
Кровь и лимфатическая система: тромбоцитопения, эозинофилия, анемия, сидеробластная анемия, вакуолизация эритроцитов, порфирия, повышение концентрации сывороточного железа, гиперкоагуляция, склонность к образованию тромбов, спленомегалия.
Опорно-двигательный аппарат и соединительная ткань: артралгия, миалгия, рабдомиолиз, подагрические приступы, припухлость суставов, скованность в суставах.
Органы дыхания: затрудненное дыхание, одышка, сухой кашель.
Другие: общая слабость, недомогание, гиперурикемия, пеллагра.
3 года.
В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 о С.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 таблеток в блистере, по 5 блистеров в пачке; по 120 таблеток в контейнере,
по 1 контейнеру в пачке; по 500 таблеток в контейнерах.
По рецепту.
Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр« Борщаговский химико-фармацевтический завод ».
Украина, 03134, г.. Киев, ул. Мира, 17.
Людям с нарушением зрения 