действующее вещество: пиридоксина гидрохлорид;
1 мл раствора содержит гидрохлорида пиридоксина 50 мг;
вспомогательные вещества: вода для инъекций.
Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный или со слегка желтоватым оттенком раствор, практически свободный от частиц.
Простые препараты витаминов. Пиридоксин. Код АТХ А11Н А02.
Фармакодинамика.
Пиридоксина гидрохлорид (витамин В6 ) содержится в растениях и органах животных, особенно в неочищенных зернах злаковых культур, в овощах, мясе, рыбе, молоке, печени щепы и крупного рогатого скота, яичном желтке. Достаточно много витамина В6 есть в дрожжах. Потребность в витамине В6 удовлетворяется продуктами питания; частично он синтезируется также микрофлорой кишечника.
Играет немаловажную роль в обмене веществ, необходимый для нормального функционирования центральной и периферической нервной системы, участвует в синтезе нейромедиаторов. В фосфорилированной форме обеспечивает процессы декарбоксилирования, переаминирования, дезаминирования аминокислот, участвует в синтезе белка, ферментов, гемоглобина, простагландинов, обмене серотонина, катехоламинов, глутаминовой кислоты, гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), холестерина и липидов в крови, улучшает сократимость миокарда, способствует превращению фолиевой кислоты в ее активную форму, стимулирует гемопоэз. При атеросклерозе витамин В6 улучшает липидный обмен.
Пиридоксин при атеросклерозе и сахарном диабете снижает содержание гликозилированного гемоглобина, кроме того, пиридоксин действует как диуретик: помогает снижать повышенное АД.
Установлено, что пиридоксин оказывает положительное влияние на выработку норепинефрина и серотонина, повышая их продуцирование при депрессиях, что связано с его участием в качестве кофактора дофа-декарбоксилазы в процессе синтеза катехоламинов.
Пиридоксин может удлинять время свертывания и подавлять агрегацию тромбоцитов, что объясняется связыванием пиридоксальфосфата с фибриногеном и со специфическими аминогруппами на поверхности тромбоцитов.
Фармакокинетика.
Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов (пиридоксальфосфат и пиридоксаминофосфат). Пиридоксальфосфат с белками плазмы крови связывается на 90%. Хорошо проникает во все ткани. Накапливается преимущественно в печени, меньше – в мышцах и центральной нервной системе. Проникает через плаценту, экскретируется в грудное молоко. Период полувыведения – 15–20 дней. Выводится почками, при внутривенном введении – с желчью (2%), а также в ходе гемодиализа.
Гипо- и авитаминоз витамина В 6. Комплексное лечение токсикоза беременных, атеросклероза, анемий (в том числе сидеробластной), лейкопений, болезней нервной системы (радикулиты, невриты, невралгии, паркинсонизм, болезнь Литтла), депрессии инволюционного возраста, себореевидного и несеборейного дерматита, оперети, диатезу, при выведении из запоя и синдроме похмелья. Назначают также при воздушной и морской болезнях, болезни Меньера. Пиридоксина гидрохлорид предупреждает или уменьшает токсические эффекты (особенно полиневриты) при лечении противотуберкулезными препаратами. Лечение пиридоксинзависимым судорог.
Гиперчувствительность к компонентам препарата. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в связи с возможным повышением кислотности желудочного сока); заболевания печени, протекающие с тяжелой функциональной недостаточностью; ишемическая болезнь сердца.
Диуретики – при комбинированном применении с пиридоксином усиливается действие диуретиков.
Гормональные контрацептивы, циклосерин, пеницилламин, изониазид , гидролазина сульфат, этионамид, иммунодепрессанты – при комбинированном применении с пиридоксином ослабляется эффект последнего.
При комбинированном применении с пиридоксином снижается снотворный эффект .
Противопаркинсонические средства – при комбинированном применении с пиридоксином уменьшается эффективность средств лечения болезни Паркинсона.
Фенитоин – при комбинированном применении с пиридоксином ослабляется действие фенитоина.
Кортикостероиды при комбинированном применении с пиридоксином уменьшается количество витамина В 6 в организме.
Глутаминовая кислота, аспаркам – при комбинированном применении с пиридоксином повышается устойчивость к гипоксии.
Сердечные гликозиды – при комбинированном применении с пиридоксином повышается синтез сократительных белков в миокарде.
Трициклические антидепрессанты – при комбинированном применении с пиридоксином последний устраняет побочные эффекты трициклических антидепрессантов, связанные с их антихолинергической активностью (сухость во рту, задержка мочи).
Препараты левомицетина резорбтивного действия – при комбинированном применении с пиридоксином последний предупреждает офтальмологические осложнения, возникающие при длительном применении препаратов левомицетина резорбтивного действия (синтомицина, хлорамфеникола).
Применять с осторожностью пациентам с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе (из-за возможного повышения кислотности желудочного сока) при функциональной недостаточности печени (пиридоксин в больших дозах может ухудшать ее функцию).
Обмен пиридоксина нарушается при регулярном употреблении алкоголя.
Может привести к ложноположительной пробе на уробилиноген с использованием реактива Эрлиха.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Препарат назначают в период беременности при токсикозе и при рвоте у беременных. При назначении препарата в период кормления грудью возможно угнетение лактации.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе со сложными механизмами в связи с возможностью развития побочных эффектов нервной системы.
Гидрохлорид пиридоксина вводят внутримышечно, внутривенно или подкожно в случаях, когда пероральный прием невозможен.
Курс лечения индивидуален и определяется типом и тяжестью заболевания.
Раствор готовят непосредственно перед применением – разовую дозу разводят в 1–2 мл воды для инъекций или 0,9% растворе натрия хлорида.
Взрослые.
Гиповитаминоз В6: препарат назначают в суточной дозе 50–100 мг (1–2 мл) за 1–2 введения. Курс лечения – 3–4 недели.
Сидеробластная анемия препарат назначают внутримышечно в суточной дозе 100 мг (2 мл) 2 раза в неделю. Одновременно рекомендуется принимать фолиевую кислоту, рибофлавин, витамин В12 ).
Депрессии инволюционного возраста препарат назначают внутримышечно в дозе 200 мг (4 мл) в сутки. Курс лечения – 20–25 инъекций.
Применение препаратов группы изониазида: препарат назначают в суточной дозе 5–10 мг (0,1–0,2 мл) в течение всего курса лечения изониазидом.
Передозировка препаратов группы изониазида: каждый 1 г передозированного препарата вводят внутривенно 1 г (20 мл) пиридоксина со скоростью 0,5 г/мин. При передозировке изониазида более 10 г пиридоксин вводят внутривенно в дозе 4 г (80 мл), а затем внутримышечно – по 1 г (20 мл) препарата каждые 30 минут. Общая суточная доза – 70–350 мг/кг.
Токсикоз беременных препарат назначают внутримышечно в дозе 50 мг (1 мл) в сутки. Курс лечения – 10–20 инъекций.
Пиридоксинзависимая анемия (макроцитарная, гипохромная с повышением уровня железа в плазме крови): препарат назначают в суточной дозе 50–200 мг (1–4 мл). Курс лечения – 1–2 месяца. При отсутствии эффекта переходят на другой вид терапии.
Пиридоксинзависимый синдром, включая пиридоксинзависимые судороги: препарат назначают внутривенно или внутримышечно в дозе 50–500 мг (1–10 мл) в сутки. Вводят со скоростью 50 мг/мин. Курс лечения – 3–4 недели.
Паркинсонизм: препарат назначают внутримышечно в дозе 100 мг (2 мл) в сутки. Курс лечения – 20–25 дней. Через 2–3 месяца – повторный курс. По другой схеме лечения:
препарат назначают внутримышечно в начальной суточной дозе 50–100 мг (1–2 мл), затем ежедневно дозу увеличивают на 50 мг (1 мл) и доводят до 300–400 мг (6–8 мл) в сутки однократно. Лечение осуществляется курсами в 12-15 дней.
Другие показания: препарат назначают в суточной дозе 50–100 мг (1–2 мл) за 1–2 введения.
Дети.
Гиповитаминоз В6: дозу препарата врач назначает индивидуально из расчета 1–2 мг/кг массы тела в сутки. Курс лечения – 2 недели.
Пиридоксинзависимые судороги: препарат назначают внутримышечно или внутривенно струйно в дозе 50–100 мг (1–2 мл) в сутки. Вводят со скоростью 50 мг/мин. Максимальная доза для детей не установлена.
Передозировка препаратов группы изониазида: каждый 1 г передозированного препарата вводят внутривенно 1 г (20 мл) пиридоксина. Если доза изониазида неизвестна, вводят пиридоксин из расчета 70 мг/кг массы тела. Максимальная доза – 5 г (100 мл).
Препарат применяют в педиатрической практике. Вводят внутримышечно и внутривенно. Дозы и режим введения зависят от патологии (см. «Способ применения и дозы»).
Симптомы: усиление побочных эффектов; нарушение обмена белков, углеводов и липидов; дегенеративные изменения в центральной нервной системе (периферическая нейропатия) и паренхиматозных органах (нарушения процессов обмена, связанные со значительным снижением активности никотинамидных коферментов НАД и НАДФ и дефицитом никотиновой кислоты). Симптомы периферической нейропатии: гиперпарестезия, парестезия, мышечная слабость. Возможны сенсорные нейропатии с прогрессирующим нарушением походки, ощущением онемения и покалывания в ногах и руках, частичное облысение, снижение сопротивляемости организма к инфекциям, снижение активности противосвертывающей системы крови. При длительном применении в больших дозах развивается гипервитаминоз В6 , характеризующийся резким снижением содержания белка в мышечной ткани и внутренних органах. На ранних стадиях гипервитаминоза В6 могут появиться сыпь на коже, головокружение, судороги. При отмене препарата эти симптомы исчезают.
Лечение: отмена препарата; симптоматическое лечение.
При применении гидрохлорида пиридоксина возможны следующие побочные реакции:
со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, боли в области сердца;
со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, возбуждение, нарушение координации, парестезии, онемение в конечностях, появление ощущения сжатия в конечностях – симптом «чулок и перчаток», потеря сознания и развитие судорог при быстром внутривенном введении ;
со стороны дыхательной системы: затрудненное дыхание;
со стороны пищеварительного тракта: тошнота, боль в эпигастральной области, изжога, повышение желудочной секреции;
Со стороны обмена веществ, метаболизма: снижение уровня фолиевой кислоты;
со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок, крапивницу, сыпь, зуд, гиперемию кожи, дерматит, отек Квинке, фотосенсибилизацию;
со стороны репродуктивной системы и молочных желез: угнетение лактации в лактогенный период (иногда используют для лечебного эффекта);
нарушения в месте введения: изменения в месте введения, включая гиперемию, зуд, жжение в месте инъекций;
общие нарушения: слабость, лихорадка.
3 года.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Нельзя смешивать раствор пиридоксина в одном шприце с раствором тиамина (витамин В1 ) , раствором цианокобаламина (витамин В12 ), щелочными растворами, солями железа и растворами окислителей. Инъекции пиридоксина желательно делать не ранее чем через 12 ч после инъекции тиамина.
Не рекомендуется смешивать в одной инфузионной системе или в одном шприце со следующими лекарственными средствами: адреномиметиками, ампициллина натриевой солью, амфотерицином В, аскорбиновой кислотой, другими витаминами группы В, фитоменаионом, дипиридамолом, оксиферискормином, натрия, этамзилатом, эуфилином.
По 1 мл в ампуле; по 5 ампул в блистере из пленки, 1 или 2 блистера в пачке.
По 1 мл в ампуле; по 10 ампул в пачке из картона с картонными перегородками.
По рецепту.
АО "Лубнифарм".
Украина, 37500, Полтавская обл., г. Лубны, ул. Барвенкова, 16.
Людям с нарушением зрения 