действующее вещество: 1 таблетка содержит пироксикам 0,01 г (10 мг)
вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат.
Таблетки.
Основные физико-химические свойства:
таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с плоской поверхностью, фаской и риской.
Нестероидные противовоспалительные средства. Пироксикам.
Код АТХ М01А С01.
Фармакодинамика.
Пироксикам относится к группе НПВП. Оказывает противовоспалительное, болеутоляющее и жаропонижающее активность. Механизм действия обусловлено выраженным и длительным, но оборотным торможением синтеза простагландинов путем ингибирования циклооксигеназы. Имеет угнетающее действие на агрегацию тромбоцитов.
Фармакокинетика.
При пероральном применении быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная плазменная концентрация достигается в течение 3-5 часов. Равновесная концентрация в крови устанавливается в течение 7-12 дней. Распределяется во всех тканях и органах. Связывается с белками плазмы крови до 90-98%. При одновременном применении с другими лекарственными средствами может вытеснить их при связывании с белками, в результате этого может усилить их терапевтическое действие. Проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер. НЕ кумулируется. Метаболизируется в печени путем окисления и конъюгации. Его основные метаболиты - 5-гидроксипироксикам, N-метилбензо-сульфонамид и другие фармакологически неактивными.
Период полувыведения пироксикама варьирует и составляет примерно 50 часов. Удлиняется у пациентов с заболеваниями печени. Выделяется в основном через почки и желудочно-кишечный тракт (в моче устанавливается в 2 раза больше, чем в фекалиях), преимущественно в виде глюкуронидов (5% выделяются в неизмененном виде). Проникает в грудное молоко.
Симптоматическое лечение остеоартрита, ревматоидного артрита или анкилозирующего спондилита.
Через профиль безопасности пироксикам не является средством первого выбора, если показано применение других нестероидных противовоспалительных или противоревматических средств. Решение о назначении пироксикама должно основываться на оценке индивидуального общего риска для пациента.
Применение противопоказано при:
Следует быть осторожными пациентам, которые принимали любой из нижеперечисленных лекарственных средств.
Как и в случае с другими НПВП, следует избегать применения пироксикама с ацетилсалициловой кислотой или одновременного применения с другими НПВП, в том числе с другими лекарственными формами пироксикама, поскольку нет достаточно доказательств того, что такая комбинация приведет к более значительному улучшению, чем достигнуто при монотерапии пироксикамом. Кроме этого, увеличивается потенциал побочных действий. Исследование при участии добровольцев показывают, что при одновременном применении пироксикама и ацетилсалициловой кислоты наблюдается снижение плазменных концентраций пироксикама на 80% от обычных значений.
Аспирин и другие НПВС: пироксикам, как и другие НПВС, уменьшает агрегацию тромбоцитов и увеличивает время кровотечения. Этот эффект следует иметь в виду при определении времени кровотечения.
Кортикостероиды: повышенный риск желудочно-кишечных ульцераций или кровотечений.
Антикоагулянты НПВП, включая пироксикам, могут усилить действие антикоагулянтов, наприк-строй, варфарина. Поэтому следует избегать одновременного применения пироксикама с антикоагулянтами, такими как варфарин.
Метотрексат: снижает выведение метотрексата, что может привести к острой токсичности.
Циклоспорин, такролимус: возможно усиление риска нефротоксичности.
Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRIs): повышенный риск кровотечения в желудочно-кишечном тракте.
Литий: пироксикам может увеличить в плазме крови уровень солей лития и удлинить, усилить их действие.
Диуретики НПВП, включая пироксикам, могут уменьшить терапевтическую эффективность диуретиков при их одновременном применении. Диуретики могут увеличивать нефротоксическое действие НПВС.
При одновременном применении пироксикама с калийсберегающими диуретиками или другими лекарственными средствами, содержащими калий, существует угроза гиперкалиемии.
Антигипертензивные препараты: пироксикам может уменьшить гипотензивное действие ингибиторов АПФ и бета-блокаторов при их одновременном применении.
Сердечные гликозиды: НПВП могут вызвать обострение сердечной недостаточности, снижение клубочковой фильтрации и повышение плазменных уровней сердечных гликозидов.
Дигоксин, дигитоксин: одновременное применение с дигоксином или дигитоксином не влияет на плазменные уровни этих препаратов.
Хинолоны При одновременном применении хинолонов и пироксикама увеличивается риск появления судорог у пациентов с эпилепсией или судорогами в анамнезе.
Аминогликозиды: одновременное применение с аминогликозидами у лиц со сниженной функцией почек приводит к уменьшению экскреции и к повышению плазменной концентрации последних.
Пробенецид: снижает метаболизм и вывод НПВС и их метаболитов при одновременном применении.
Противодиабетические пероральные лекарственные средства: НПВС подавляют метаболизм препаратов сульфонилмочевины и увеличивают риск гипогликемии.
Антациды: одновременное применение антацидов не влияет на уровень пироксикама в плазме крови.
Циметидин: результаты исследований указывают на увеличение абсорбции пироксикама после введения циметидина, однако нет никаких существенных изменений в константе элиминации и времени полураспада. Увели-ния абсорбции нельзя считать клинически значимым.
Мифепристон НПВП могут влиять на опосредованное мифепристоном прерывания беременности.
Фенитоин: возможно повышение уровня фенитоина в крови, рекомендуется соответствующий мониторинг и коррекция дозы, если терапия пироксикамом начата, регулирования и прекращения при необходимости.
Циклофосфамид, винкаалкалоиды: прием пироксикама до или после лечения этими лекарственными средствами, в результате может усилить побочные реакции этих веществ (комбинации следует избегать).
Циклоспорин: увеличение риска желудочно-кишечных повреждений, повреждения почек и / или печени (избегать сочетания низких доз пироксикама, рекомендуется мониторинг функции почек и печени).
Алкоголь: ухудшение переносимости лекарственного средства (следует избегать).
Лекарственные препараты, в значительной степени связаны с белками плазмы крови: пироксикам связан в значительной степени с белками, в результате чего может вытеснять другие лекарственные средства, которые связаны в значительной степени с белками. При применении пироксикама пациентам, которые принимают другие лекарственные средства, связанные в значительной степени с белками, врачи внимательно контролировать состояние пациентов и при необходимости корректировать дозу.
Через профиль безопасности пироксикам не является средством первого выбора, если показаны к применению другие нестероидные противовоспалительные и противоревматические лекарственные средства.
Решение о назначении пироксикама должно основываться на оценке индивидуального общего риска для пациента. Побочные действия можно уменьшить, применяя минимальную эффективную дозу в течение короткого периода времени, необходимого для контроля симптомов.
Клиническую пользу и переносимость следует регулярно просматривать, причем лечение следует немедленно прекратить при первом появлении кожных реакций или клинически значимых желудочно-кишечных реакций.
У пациентов пожилого возраста повышается частота побочных реакций при применении НПВП, особенно кровотечения и перфорации со стороны желудочно-кишечного тракта, которые могут быть летальными.
Желудочно-кишечные эффекты, риск появления язв желудочно-кишечного тракта, кровотечения и перфорации.
НПВП, включая пироксикам, могут вызвать серьезные желудочно-кишечные реакции, такие как кровотечение, язва и перфорация желудка, тонкой и толстой кишки, которые могут быть летальными. Эти серьезные побочные действия можно наблюдать в любое время, с предупредительными симптомами или без них, у пациентов, которые лечатся нестероидными противовоспалительными и противоревматическими лекарственными средствами.
Как короткая, так и длительное воздействие НПВП несет повышенный риск серьезной желудочно-кишечного ток-сичность. Учитывая результаты обсервационных исследований, можно предположить, что применение пироксикама, подобно другим НПВП, может быть связано с высоким риском серьезной желудочно-кишечного токсичности.
Пациентам с значимыми факторами риска возникновения серьезных желудочно-кишечных реакций следует назначать пироксикам только после тщательной оценки риск / польза.
Следует хорошо рассматривать необходимость комбинированного лечения гастропротективнимы препаратами (например, мизопростол или ингибиторы протонного насоса (см. «Способ применения и дозы»).
Лица, которые имеют риск серьезных желудочно-кишечных осложнений.
Риск развития серьезных желудочно-кишечных осложнений увеличивается с возрастом. Возраст, что превышает 70 лет, связан с высоким риском осложнений, причем кровотечение из желудочно-кишечного тракта или перфорация в таком возрасте могут быть летальными. Следует избегать применения препарата пациентам в возрасте от 80 лет.
Пациенты, принимающие одновременно пероральные кортикостероиды, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRI) или тромбоцитарные антиагреганты, такие как ацетилсалициловая кислота в низких дозах, имеют повышенный риск серьезных желудочно-кишечных осложнений (см. Ниже, а также раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий »).
Как и при применении других НПВП, для этих пациентов возможно применение пироксикама в сочетании с Гастропротекторное препаратами (например, мизопростол или ингибиторы протонного насоса).
Во время лечения пироксикамом пациенты и врачи должны внимательно следить за симптомами желудочно-кишечной ульцерации и / или кровотечения. Следует требовать от пациентов сообщать о появлении любого нового или чрезвычайного абдоминального симптома во время лечения. Если есть пидоз-ра на наличие желудочно-кишечного осложнения во время лечения, прием пироксикама следует немедленно прекратить и провести клиническую оценку и лечение.
Сердечно-сосудистые и сосудисто-мозговые эффекты.
Необходимо обеспечить соответствующий надзор и предупредить пациентов, имеющих в анамнезе артериальной гипертензии и / или от легкой до умеренной застойной сердечной недостаточности, поскольку есть сообщения о отеки и задержку жидкости, связанные с лечением НПВС.
Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что применение НПВП (особенно в высоких дозах и длительное время) может быть связано со слабым повышением риска артериальных тромботических явлений (например, инфаркт миокарда или инсульт). Недостаточно данных, чтобы исключить такой риск для пироксикама.
Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с нарушением коагуляции в анамнезе, особенно в случаях с внутричерепной геморрагии и геморрагическим диатезом, поскольку пироксикам подавляет биосинтез простагландинов и влияет на функцию тромбоцитов.
Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и / или сосудисто-мозговой болезнью следует назначать пироксикам только после тщательной оценки риск / польза. Такая оценка необходима для начала долгосрочного лечения пациентов с факторами риска в отношении сердечно-сосудистых событий (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).
Кожные реакции.
Очень редко сообщается о серьезных кожных реакций, некоторые из которых летальные, включая сооб-щения о эксфолиативный дерматит (см. «Побочные реакции»). Данные обсервационных исследований свидетельствуют, что применение пироксикама может быть связано с более высоким риском появления серьезных кожных реакций, чем применение других НПВП, не относящихся к группе оксикамов. При применении этого лекарственного средства сообщалось о случаях кожных реакций, угрожающих жизни, таких как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Необходимо предупреждать пациентов о симптомах и внимательно наблюдать за появлением в них таких кожных ре-акций. Риск появления синдрома Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз является самым высоким в первые недели лечения. Если есть признаки токсический эпидермальный некролиз или сын-дром Стивенса-Джонсона (например, прогрессирующая кожная сыпь, возможно, с волдырями и поражением слизистой оболочки), лечение пироксикамом следует прекратить. Наилучшие результаты купирования наблюдаются при ранней диагностике и срочном прекращении применения любого подозреваемого лекарственного средства. Если у пациента развивается синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз при применении пироксикама, этот препарат не следует назначать снова этом пациенту.
Пироксикам следует применять с осторожностью пациентам с почечными нарушениями из-за возможного поражения почек. В редких случаях препарат может вызвать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, некроз почечных сосочков или нефротический синдром. Пироксикам, как и другие НПВС, подавляет синтез почечного простагландина, который поддерживает почечную перфузию у пациентов со сниженным почечным кровотоком и общим объемом крови. У таких пациентов применение НПВП может вызвать выраженную декомпенсацию почек, что требует прекращения лечения. Наиболее велик риск таких осложнений существует у пациентов с застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом и заболеванием почек, поэтому они должны находиться под тщательным наблюдением в течение лечения НПВС.
Длительное лечение пироксикамом, как и другими НПВП, может вызвать изменения функции печени, что требует периодического контроля печеночных ферментов.
Из-за своей противовоспалительное действие лекарственный препарат может маскировать симптомы острого воспаления, поэтому при его назначении следует исключить наличие бактериальной инфекции.
При применении НПВП существует риск развития гиперкалиемии, особенно у пациентов в возрасте от 65 лет, у больных с почечной недостаточностью, у пациентов, получающих бета-блокаторами, ингибиторами АПФ и калийсберегающих диуретиков. В них необходимо контролировать калий в сыворотке крови.
Поскольку препарат содержит лактозу, его не следует применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Препарат не назначать для лечения послеоперационной боли в условиях коронарного шунтирования.
Адаптивная порфирия.
Пироксикам можно применять пациентам с адаптивной порфирией, только после тщательной оценки риск / польза, так как возможно обострение болезни. Перед назначением больным бронхиальной астмой, аллергическим ринитом, с полипами слизистой оболочки носа, хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей необходимо определить целесообразность назначения препарата.
В период лечения нельзя употреблять алкоголь.
Во время длительного применения анальгетических средств, может развиться головная боль, лечение которого не может быть решен увеличением дозы лекарственного средства. Пациент должен быть проинформирован об этом.
Резкое прекращение приема анальгетических средств после длительного времени применения в больших дозах может вызвать жалобы (головная боль, усталость, нервозность), которые обычно исчезают в течение нескольких дней. Восстановление приема анальгетических средств можно начать только с разрешения врача и при отсутствии жалоб.
Беременность. Препарат не применять в период беременности из-за отсутствия достаточных данных о его безопасности. При экспериментальных исследованиях на животных не наблюдалось тератогенным действием. Пироксикам уменьшает синтез и высвобождение простагландинов путем обратимой блокады фермента циклооксигеназы. Этот эффект, как и в других НПВП, связан с увеличением случаев затрудненных и затяжных родов у экспериментальных животных, если применение лекарственного средства продолжается в поздний период беременности. Известный потенциал НПВС индуцировать преждевременное закрытие артериального протока у новорожденных.
Кормления грудью. Экспериментальные исследования показывают, что количество пироксикама, проникающего в грудное молоко, составляет примерно от 1% до 3% от его концентрации в плазме крови матери. Не наблюдалось кумуляции в грудном молоке.
Применение препарата в период кормления грудью противопоказано из-за отсутствия достаточных данных о его безопасности или требует прекращения кормления грудью на период лечения.
Обратимо подавляет фертильность у женщин репродуктивного возраста, что следует учитывать при попытках забеременеть.
Пироксикам может вызвать такие побочные реакции как шум в ушах, головокружение, сонливость, слуховые и зрительные нарушения, которые могут нарушить активное внимание и рефлексы. Водители транспортных средств и операторы машин должны иметь в виду эти неблагоприятные воздействия, особенно в начале лечения пироксикамом. Поэтому на период лечения лучше воздержаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами.
Первичное назначение пироксикама должен проводить врач с опытом в диагностической оценке и лечении пациентов с воспалительными или дегенеративными ревматическими заболеваниями. Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 20 мг.
Побочные реакции можно уменьшить, применяя минимальную эффективную дозу в течение короткого периода времени, необходимого для контроля симптомов.
Польза лечения и переносимость лекарственного препарата следует пересматривать каждые 14 дней. Если длительное лечение считается необходимым, эту переоценку следует проводить чаще. Учитывая доказанный факт, что применение пироксикама связывается с увеличением риска желудочно-кишечных осложнений, следует с осторожностью рассмотреть необходимость комбинированного лечения гастропротективнимы препаратами (например, мизопростол или ингибиторы протонного насоса), особенно у пациентов пожилого возраста.
Взрослые.
Внутрь по 2 таблетки (20 мг) 1 раз в сутки преимущественно во время или сразу после еды, запивая водой.
Продолжительность лечения зависит от течения заболевания и определяется врачом индивидуально. При комбинированном назначении различных форм препарата (капсулы, таблетки, растворы, суспензии, суппозитории) общая суточная доза не должна превышать 20 мг.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет).
Для пациентов старше 65 лет необходима особая осторожность при лечении пироксикамом, особенно для больных с нарушениями функций почек, печени или сердца.
Нет достаточного клинического опыта относительно безопасности применения пироксикама детям.
Симптомы: нарушение зрения, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, возможно кровотечение в ЖКТ, редко возможны кома, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания, при применении больших доз - потеря сознания.
Лечение необходимо учитывать длительный период полураспада пироксикама, следует предположить, что элиминация пироксикама может быть ускорена путем введения антацидов и активированного угля.
Введение активированного угля (только пациентам, которые находятся в сознании!) Влияет на резорбцию и всасывание пироксикама, и, таким образом, уменьшает общее количество активного вещества препарата в сыворотке крови.
Пироксикам невозможно вывести из организма с помощью гемодиализа.
Описанные ниже побочные действия классифицированы по органам и системам.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: язвенный стоматит, анорексия, боль в эпигастрии, запор, диарея, диспепсия, метеоризм, эзофагит, гастрит, глоссит, гематемезис, ректальное кровотечение, изжога, тошнота, рвота, сильные кровоизлияния / перфорации и язвы (желудка, двенадцатиперстной кишки) - существует риск асимптомно протекающей перфорации, обострение колита или болезни Крона (см. «Особенности применения»), панкреатит, боль / дискомфорт в желудке, нарушения пищеварения.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, вертиго, ощущение дезориентации, тревожность, слабость, нарушение концентрации, депрессия, сонливость, бессонница, патологические сны, повышенная утомляемость, раздражительность, психотические реакции, нарушение чувствительности, включая парестезии, расстройства памяти , спутанность сознания, нервозность, судороги.
со стороны сердечно-сосудистой системы: пальпитация, стенокардия, сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, аритмия, повышенный риск тромботических событий (инфаркт миокарда или инсульт) (см. «Особенности применения»).
Со стороны системы крови и лимфатической системы: эозинофилия, лейкопения, нетромбоцитопенична пурпура Шенлейна-Геноха, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, сыпь, фотосенсибилизация, кожные реакции (SCARs) синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) (см. «Особенности применения»), эксфолиативный дерматит, буллезные высыпания, покраснения, экзема , пурпура аллергического типа.
со стороны почек и мочевыводящих путей: отеки, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, протеинурия, острая почечная недостаточность, папиллярный некроз, обратимое повышение плазменных уровней мочевины и креатинина.
со стороны органов зрения: диплопия, отек глаз, затуманивание зрения, раздражение глаз.
со стороны органов слуха и лабиринтные нарушения: нарушения слуха, шум в ушах.
Со стороны пищеварительной системы: повышение уровня сывороточных трансаминаз (ALAT, ASAT) преходящее повышение билирубина токсический гепатит, в том числе с желтухой; фульминантной гепатит печеночная недостаточность.
Общие расстройства: нарушения вкуса.
со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая бронхоспазм, анафилактические или анафилактоидные реакции у пациентов с аллергией, сывороточная болезнь, крапивница / ангионевротический отек, васкулит, многоформная эритема, лихорадка, гриппоподобные симптомы, появление антинуклеарных антител.
со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания, пневмония.
со стороны обмена веществ и питания: гипогликемия, гипергликемия, усиленное потоотделение, онихолизис, нарушение роста ногтей, алопеция, увеличение или уменьшение массы тела.
3 года.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 0 С.
По 10 таблеток в блистерах;
по 10 таблеток в блистере, по 1 или 2 блистера в пачке из картона.
По рецепту.
ПАО «Химфармзавод« Красная звезда ».
61010, Украина, г.. Харьков, ул. Гордиенковская, 1.
Людям с нарушением зрения 