действующее вещество: dinoprostone;
1 шприц (Зг) содержит 0,5 мг динопростона;
вспомогательные вещества : кремния диоксид коллоидный, глицерин триацетат.
Гель для эндоцервикального введения.
Основные физико-химические свойства: полупрозрачный вязкий гель.
Фармакологическая группа. Средства, влияющие на мочеполовую систему и половые гормоны. Простагландины. Динопростон.
Код АТХ G02A D02.
Фармакодинамика.
Динопростон, или простагландин E 2 (PGE 2 ), принадлежит к натуральным ненасыщенных жирных кислот.
Простагландины имеют очень разные фармакологические свойства, включая способность стимулировать органы, в которых гладкие мышцы, и модулировать ответ органов на другие гормональные стимулы.
Динопростон, применен эндоцервикальная, способствует созреванию шейки матки у пациенток с отрицательными индукционными показателям. Механизм действия препарата изучен не полностью. Однако экспериментально установлено, что у людей препарат повышает объем циркуляции крови в тканях шейки матки так же, как это происходит на начальных стадиях спонтанных родов. Эти данные четко указывают на то, что эндоцервикальная применения динопростона стимулирует гемодинамику шейки матки, таким образом способствуя ее созреванию.
Фармакокинетика .
В организме простагландины быстро образуются из соответствующих свободных полиненасыщенных жирных кислот. Эти соединения оказывают выраженное действие даже в минимальном количестве, а затем быстро трансформируются в неактивные метаболиты.
После эндоцервикального введения в дозе 0,5 мг (гель) концентрация динопростона в плазме крови (в периферической системе кровообращения) достигает максимума через 30-40 минут, после чего быстро снижается до исходного уровня, независимо от уровня сократительной активности матки. Период полувыведения динопростона после инъекции составляет менее одной минуты, тогда как у каждого из основных метаболитов он составляет около восьми минут.
Препарат назначают для созревания шейки матки у беременных женщин с доношенной или почти доношенной беременностью, в случае необходимости индукции родовой деятельности по терапевтическим или акушерскими показаниями.
Применение препарата Препидил противопоказано:
пациенткам с повышенной чувствительностью к динопростона или любых вспомогательных веществ геля;
пациенткам, которым вообще противопоказаны средства, стимулирующие родовую деятельность:
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Эффект окситоцина при введении экзогенных простагландинов может усиливаться. Поэтому не рекомендуется одновременное применение этих препаратов. При последовательном применении двух препаратов рекомендуется проводить тщательное наблюдение за пациенткой. Рекомендуется соблюдать временного интервала не менее 6:00 между применением окситоцина и динопростона.
Этот препарат применяют только в условиях стационара.
Препидил следует с осторожностью назначать пациенткам с эпилепсией в анамнезе, пациенткам с нарушениями сердечно-сосудистой системы, функции печени или почек в анамнезе, а также с астмой (или астмой в анамнезе), глаукомой (или с повышенным внутриглазным давлением). Применение препарата противопоказано при разрыве хориоамниотичних оболочек.
Перед началом и в течение применения препарата рекомендуется проводить постоянный электронный мониторинг активности матки и частоты сердечных сокращений плода рекомендуется также контролировать характеристики шейки матки (раскрытие, размягчение и расширение) для своевременного выявления побочных реакций, таких как гипертонус, тетания матки или дистресс плода.
Пациенток, у которых развивается гипертонус матки или ее повышенная сократительная активность или у которых наблюдается неблагоприятный профиль сердечных сокращений плода, следует вести таким образом, который обеспечивает общую безопасность матери и плода.
Как и при применении любых других средств, стимулирующих родовую деятельность, в случае чрезмерной маточной активности или патологического маточного боли необходимо учитывать риск возникновения разрыва матки.
Перед применением препарата Препидил нужно тщательно оценить пропорциональное соотношение размеров плода и таза.
Исследования препарата у животных с применением высоких доз в течение нескольких недель показали, что простагландины, относятся к группе E и F, могут вызвать пролиферацию костной ткани. Подобный эффект наблюдался у новорожденных, получавших длительную терапию простагландина Е 1 . При непродолжительной терапии препаратом Препидил подобные эффекты на костную ткань не наблюдалось.
Необходимо предотвращать введению геля Препидил выше уровня внутреннего зева шейки матки, так как при екстраамниотичному введении препарата наблюдались случаи гиперстимуляции матки.
Женщины в возрасте от 35 лет, имели осложнения в период беременности, и женщины с гестационным сроком более 40 недель имеют повышенный риск развития синдрома диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови в послеродовом периоде.
Кроме того, эти же факторы могут способствовать повышению риска, связанного с индукцией
родов (см. раздел «Побочные реакции»). Поэтому таким пациенткам динопростон следует
применять с осторожностью.
В раннем послеродовом периоде необходимо как можно скорее принять соответствующие
меры для выявления возможного начала фибринолиза.
Клиницист должен учитывать то, что интрацервикально введения геля динопростона может приводить к непредсказуемым разрывов с последующей эмболизацией антигенной тканью и развитием редко анафилактоидного синдрома беременных (эмболия амниотической жидкостью).
Динопростон показан для применения женщинам с доношенной или почти доношенной беременностью или во время родов.
Простагландин E 2 вызывал повышение частоты случаев врожденных аномалий скелета у крыс и кроликов. Установлено наличие эмбриотоксических свойств динопростона у крыс и кроликов, поэтому любая доза препарата вызывает длительное повышение тонуса матки, может представлять риск для эмбриона или плода (см. Раздел «Особенности применения»).
Простагландины выделяются в грудное молоко в очень низких концентрациях. Не наблюдалось никаких различий концентрации препарата в грудном молоке матерей, родивших преждевременно, и у женщин, родивших в положенный срок.
Препарат применяют только в условиях стационара.
Для корректного введения препарата пациентка должна находиться в лежачем положении, а ее шейку матки необходимо визуализировать с помощью зеркала.
Осторожно вводят шприц в цервикальный канал (непосредственно под внутренним глазком шейки матки), и с помощью катетера, прилагаемой осторожно вводят все содержимое шприца (0,5 мг динопростона = 3 г геля Препидил), после чего катетер удаляют. Препидил не следует вводить выше уровня внутреннего зева шейки матки. После введения геля пациентка должна лежать на спине не менее 15 минут, чтобы свести к минимуму утечки геля.
Содержимое шприца предназначен для использования только одной пациентке. Не следует пытаться вводить небольшое количество геля, осталась в катетере. Шприц, катетер и другие части упаковки препарата необходимо утилизировать после использования.
ИНСТРУКЦИЯ ПО использовании шприца
Достать стерильный шприц и стерильную катетер с упаковки.
1. Снять защитный колпачок (чтобы использовать его как продолжение поршня).
2. Установить защитный колпачок в шприце.
3. Плотно присоединить катетер к шприцу (должен быть слышен щелчок) и ввести пациентке содержимое шприца.
Препарат не предназначен для применения у детей.
Поскольку препарат Препидил предназначен для использования только в разовых дозах, симптомы передозировки могут возникать только в отдельных пациенток с повышенной чувствительностью к препарату. Поскольку клинические исследования антагонистов простагландинов в настоящее время не дали результатов, достаточных для предоставления рекомендаций, лечения передозировки пока носит симптоматический характер.
Передозировка препарата может проявляться гипертонусом матки или патологическим увеличением интенсивности или частоты ее сокращений, что может приводить к дистресса плода. Через преходящий характер PGE 2 -индукованои гиперстимуляции миометрия ожидается было установлено, что консервативное лечение является эффективным в большинстве случаев передозировки; то есть, показаны изменение положения тела и применение кислорода для матери. Если чрезмерная стимуляция матки (и / или дистресс плода) не устраняется в после прекращения лечения, может быть уместным внутривенно применять бета-адренергических средств. В случае неэффективности токолитических средств рекомендуется немедленное родоразрешение.
Частота и тяжесть побочных эффектов, вызванных применением динопростона, зависят от дозы препарата и в определенной степени определяются способом введения. Во время применения препарата Препидил наблюдались следующие побочные эффекты.
Со стороны иммунной системы : реакции гиперчувствительности такие как: анафилактические реакции, анафилактический шок, анафилактоидные реакции.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения : хрипы, одышка, ощущение нехватки воздуха, кашель.
Со стороны желудочно-кишечного тракта : диарея, тошнота, рвота.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани : боль в спине.
Влияние на ход беременности, послеродовой период и перинатальные состояния : нарушения сократительной активности матки (повышенные частота, тонус или продолжительность), разрыв матки, разрыв плаценты, легочная эмболия амниотической жидкостью, быстрое раскрытие шейки матки.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез : ощущение тепла во влагалище.
Общие расстройства и нарушения в месте введения : лихорадка, боль.
Со стороны сердца: остановка сердца.
Со стороны сосудистой системы: гипертензия.
Со стороны дыхательной системы: астма, бронхоспазм.
Влияние на перинатальные состояния: мертворождения, преждевременные роды, ухудшение состояния здоровья новорожденных (ниже 7 баллов по шкале Апгар), ацидоз плода.
Исследование : дистресс плода, изменение частоты сердечных сокращений плода.
Иногда может повышаться температура тела и возникать лейкоцитоз, но вскоре после прекращения лечения показатели обычно возвращаются к норме.
Как и при всех внутриматочных вводах, необходимо учитывать риск развития местных инфекций при екстраамниотичних процедурах. В таких случаях инфекции нужно лечить.
В ходе постмаркетинговых наблюдений повышенный риск развития синдрома диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови в послеродовом периоде был описан у пациенток, которым проводилась индукция родов фармакологическими средствами, в частности динопростон или окситоцином (см. Раздел «Особенности применения»). Однако ожидаемая частота этого нежелательного явления низкая (
2 года.
Хранить в холодильнике при температуре 2 - 8 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 г геля в одноразовом шприце. 1 шприц (в блистерной упаковке) и 1 стерильный катетер (в блистерной упаковке) в картонной коробке.
По рецепту.
Пфайзер Менюфекчуринг Бельгия НВ.
Рейксвег 12 Пуурс, В-2870, Бельгия.
Людям с нарушением зрения 