действующее вещество: в 1 мл препарата прогестерона 10 мг или 25 мг
Вспомогательные вещества: бензилбензоат, масло оливковое рафинированное.
Раствор для инъекций масляный.
Основные физико-химические свойства: прозрачная маслянистая жидкость от светло-желтого до зеленовато-желтого цвета.
Гормоны половых желез и препараты, применяемые при патологии половой сферы. Гестагены.
Код АТХ G03D A04.
Фармакодинамика.
Прогестерон является гормоном желтого тела влечет переход слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном, в секреторную фазу, а после оплодотворения способствует ее переходу в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает также возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы. В малых дозах стимулирует, а в больших - угнетает секрецию гонадотропных гормонов. Тормозит действие альдостерона, что приводит к усилению секреции натрия и хлора с мочой. Оказывает катаболическое и иммунодепрессивное действие.
Фармакокинетика.
После внутримышечного и подкожного введения быстро и практически полностью всасывается. Метаболизируется в печени, образуя конъюгаты с глюкуроновой и серной кислотой. Главным продуктом превращения прогестерона является биологически активный прегнандиол. Прегнандиол после конъюгации с глюкуроновой кислотой попадает из печени в кровь, а затем - в мочу. Меньшая часть прогестерона превращается в прегнанолол и прегнандион. Все метаболиты прогестерона, выделяемых с мочой, неактивны.
Период полувыведения составляет несколько минут.
50-60% выводится с мочой, 10% - с желчью.
Количество метаболитов, экскретируется с мочой, колеблется в зависимости от фазы желтого тела.
Аменорея, ановуляторные маточные кровотечения, эндокринное бесплодие, в том числе обусловлено недостаточностью желтого тела, невынашивание беременности, олигоменорея, альгодисменорея (на почве гипогонадизма).
Заболевания печени, нарушения функции печени, гепатит, печеночная и почечная недостаточность, холестатическая желтуха в период беременности (в анамнезе), доброкачественная гипербилирубинемия; новообразования молочной железы и половых органов; тахикардия, склонность к тромбозам, активная венозная или артериальная тромбоэмболия, тяжелый тромбофлебит или эти состояния в анамнезе нервные расстройства с явлениями депрессии; порфирия; беременность после 36-й недели, внематочная беременность или беременность, которая замерла, в анамнезе вагинальные кровотечения неустановленного генеза, состояние после аборта; повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Прогестерон ослабляет действие препаратов, стимулирующих сокращение миометрия (окситоцин, питуитрин), анаболических стероидов (ретаболил, неробол), гонадотропных гормонов гипофиза. При взаимодействии с окситоцином уменьшается лактогенный эффект. Усиливает действие диуретиков, гипотензивных препаратов, иммунодепрессантов, бромкриптина и системных коагулянтов. Снижает эффективность антикоагулянтов. Действие прогестерона снижается при одновременном применении барбитуратов. Изменяет эффекты гипогликемических средств. При одновременном применении с индукторами печеночных ферментов возможно повышение или уменьшение концентрации прогестерона в плазме крови.
Особенности применения. С осторожностью следует применять при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, артериальной гипертонии, хронической почечной недостаточности, сахарном диабете, бронхиальной астме, эпилепсии, мигрени, депрессии, гиперлипопротеинемий.
Прогестерон также следует применять с осторожностью больным с психическими нарушениями в анамнезе, препарат необходимо отменить при появлении первых признаков депрессии.
У больных сахарным диабетом нужно тщательно контролировать уровень глюкозы в крови.
При применении прогестерона необходимо быть внимательными к ранних признаков и симптомов тромбоэмболии, а в случае их возникновения терапию препаратом необходимо прекратить.
Поскольку метаболизм стероидных гормонов в печени, Прогестерон не следует применять пациентам с нарушениями функции печени.
При длительном применении больших доз прогестерона возможно прекращение менструаций.
Не следует применять препарат при кровотечениях из половых путей, причина которых не установлена, и пациенткам, в анамнезе которых отмечались заболевания периферических артерий. Во время лечения рекомендуется проведение регулярных осмотров, частота и объем которых определяются индивидуально.
При наличии каких-либо прогестеронзалежнои опухоли, например, менингиомы в прошлом и / или ее прогрессирования во время беременности или предыдущей гормональной терапии пациенткам необходимо находиться под тщательным наблюдением врача.
Применение в период беременности или кормления грудью. В период беременности препарат применять только для профилактики и лечения угрожающего выкидыша. После 36-й недели беременности применение препарата противопоказано. Не использовать женщинам, которые планируют беременность в ближайшее время. Риск врожденных аномалий, включая половые аномалии у детей обоего пола, связан с действием экзогенного прогестерона во время беременности, полностью не установлен. Прогестерон проникает в грудное молоко, поэтому препарат не следует применять в период кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Препарат может вызывать головокружение и сонливость. В период лечения необходимо воздерживаться от управления автотранспортом, от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций
Перед применением ампулу с препаратом слегка подогреть на водяной бане (до 30-40 ° С). В случае выпадения кристаллов ампулу нагреть на кипящей водяной бане до полного их растворения. Препарат вводить внутримышечно или подкожно.
При ановуляторных маточных кровотечениях препарат назначать по 5-15 мг ежедневно в течение 6-8 дней. Если заранее проведено выскабливание слизистой оболочки полости матки, то инъекции следует начинать через 18-20 дней. Если произвести выскабливание невозможно, препарат вводить и во время кровотечения. При этом кровотечение может временно (на 3-5 дней) усилиться, из-за чего больным с анемией умеренного и тяжелой степени тяжести рекомендуется предварительно провести переливание крови (200-250 мл). Если после 6-8 дней лечения кровотечение не прекратилось, дальнейшее введение прогестерона нецелесообразно. При остановленной кровотечения не стоит прерывать лечение раньше 6 дней.
При гипогонадизме и аменореи вводить (сразу после применения эстрогенных препаратов) по 5 мг ежедневно или по 10 мг через день в течение 6-8 дней.
Для профилактики и лечения угрозы выкидыша, вызванного недостаточностью функции желтого тела - по 10-25 мг ежедневно или через день до полного устранения риска выкидыша. При привычном выкидыше препарат можно вводить до 4-го месяца беременности.
При альгодисменорее, чтобы уменьшить или устранить боль, препарат начинать вводить за 6-8 дней до менструации по 5-10 мг ежедневно в течение 6-8 дней. Курс лечения можно повторить несколько раз. Высшая разовая и суточная доза внутримышечно составляет 25 мг (2,5 мл 1% раствора или 1 мл 2,5% раствора). Лечение прогестероном альгодисменореи, связанной с недоразвитием матки, можно сочетать с предыдущим назначением эстрогенных препаратов.
Дети. Препарат не применять в педиатрической практике.
Передозировки. При применении повышенных доз препарата чаще возникают побочные эффекты, описанные в соответствующем разделе. При появлении побочных эффектов лечения необходимо прекратить, а после их исчезновения продолжить в меньших дозах. При необходимости проводить симптоматическое лечение.
Обычно прогестерон хорошо переносится, в отдельных случаях возможны проявления побочных реакций:
со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушения кровообращения, повышение артериального давления, венозные тромбоэмболии
со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, депрессия
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: набухание, повышенная чувствительность и боль молочных желез, нарушения со стороны наружных половых органов, такие как жжение, сухость, генитальный зуд, изменение влагалищных выделений, кровотечения, вагинальный микоз, предменструальный синдром, нарушения менструального цикла, ациклические кровянистые выделения, аменорея, олигоменорея, гирсутизм, снижение либидо, спазмы матки;
со стороны пищеварительного тракта: вздутие живота, боль в животе, тошнота, рвота, запор, диарея, метеоризм;
эндокринные нарушения : плохая переносимость глюкозы
со стороны дыхательной системы: одышка
со стороны пищеварительной системы: нарушение функции печени и изменения функциональных проб печени, холестатическая желтуха;
метаболические и алиментарные нарушения: изменения аппетита, увеличение или уменьшение массы тела, отеки, альбуминурия;
со стороны кожи и мягких тканей: аллергические проявления на коже, мультиформная эритема, зуд, крапивница, кожная сыпь, акне, хлоазма, алопеция, гирсутизм;
общие нарушения и изменения в месте инъекции повышенная утомляемость, слабость, лихорадка, реакции гиперчувствительности, в том числе анафилактические реакции; задержка жидкости, парестезии изменения в месте введения, включая боль и припухлость;
лабораторные показатели : изменения липидного профиля плазмы;
влияние на плод: избыточное количество прогестерона может привести к вирилизацию плода женского пола (вплоть до неопределенности половой принадлежности).
5 лет.
Хранить в оригинальной упаковке для защиты от действия света при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.
Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами.
По 1 мл препарата в ампуле. По 10 ампул в пачке из картона. По 5 ампул в блистере, по 2 блистера в пачке из картона.
По рецепту.
ЗАО «БИОФАРМА», Украина;
ООО «ФЗ« БИОФАРМА », Украина.
Украина, 03680, г.. Киев, ул. М. Амосова, 9;
Украина, 09100, Киевская обл., Г.. Белая Церковь, ул. Киевская, 37.
Людям с нарушением зрения 