действующее вещество: пантопразол;
1 флакон содержит пантопразола 40 мг
вспомогательные вещества : натрия гидроксид.
Лекарственная форма. Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций.
Средства для лечения язвенной болезни и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонного насоса. Пантопразол.
Код АТС А02В С02.
Язва желудка и двенадцатиперстной кишки, рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические состояния гиперсекреции.
Повышенная чувствительность к активному веществу, производных бензимидазола и компонентам препарата.
Препарат применяют взрослым по назначению и под непосредственным наблюдением врача. Введение пантопразола рекомендуется только в случае, когда его пероральное применение невозможно. Есть данные о продолжительности внутривенного лечения до 7 дней. Поэтому при клинической возможности осуществляется переход от внутривенного введения Проксиум â до приема.
Рекомендуемые дозы .
Язва желудка и двенадцатиперстной кишки и рефлюкс-эзофагит . 1 флакон (40 мг пантопразола) в сутки.
Длительное лечение синдрома Золлингера - Эллисона и других патологических состояний гиперсекреции . Рекомендуемая суточная доза составляет 80 мг пантопразола. При необходимости дозу можно титровать (повышать или понижать) в зависимости от показателей секреции кислоты в желудке. Дозы, превышающие 80 мг / сут, необходимо разделять на 2 введения. Возможно временное повышение дозы пантопразола более 160 мг, но продолжительность применения должна ограничиваться только периодом, необходимым для адекватного контроля секреции кислоты.
В случае если необходимо быстрое снижение кислотности, большинству пациентам достаточно начальной дозы 80 мг 2 раза для достижения желаемого уровня (<10 мэкв / ч) в течение 1:00.
Общие указания по применению . Порошок растворяют в 10 мл физиологического раствора хлорида натрия, добавляя его во флакон. Этот раствор можно вводить непосредственно, а также смешав со 100 мл физиологического раствора хлорида натрия или 5% раствором глюкозы в пластиковых или стеклянных флаконах.
Препарат нельзя готовить или смешивать с другими растворителями, кроме указанных выше.
Введение следует проводить в течение 2-15 мин. Приготовленный раствор можно хранить в течение 12:00 при температуре 25 ° С. С микробиологической точки зрения разведенный препарат необходимо использовать немедленно.
Флакон предназначен только для одноразового использования. Перед применением необходимо визуально проверить флаконы с препаратом (в частности на изменение цвета, наличие осадка).
Печеночная недостаточность . Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени не следует превышать суточную дозу 20 мг (½ флакона препарата Проксиум â , порошок 40 мг).
Почечная недостаточность. Пациенты с нарушениями функции почек не требуется коррекции дозы.
Пациенты пожилого возраста не требуется коррекции дозы.
Возникновение побочных реакций может ожидаться в около 5% пациентов. Частая побочная реакция - тромбофлебит в месте введения. Диарея и боли возникали в около 1% пациентов.
Побочные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и <1/10), нечасто (≥ 1/1000 и <1/100), редко (≥ 1 / 10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (частота не определена по имеющимся данным).
Со стороны крови и лимфатической системы.
Редко агранулоцитоз.
Очень редко лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения.
Со стороны иммунной системы .
Редко реакции гиперчувствительности (включая анафилактические реакции, анафилактический шок).
Метаболизм и нарушения обмена веществ.
Редко гиперлипидемия и повышение уровня липидов (триглицериды, холестирол), изменения массы тела.
Неизвестно: гипонатриемия, гипомагниемия (см. Раздел «Особенности применения»), гипокальциемия 1 , гипокалиемия.
Психические расстройства.
Нечасто: нарушения сна.
Редко депрессия (в том числе обострения).
Очень редко дезориентация (в том числе обострения).
Неизвестно: галлюцинация, спутанность сознания (особенно у пациентов с предрасположенностью к данным расстройств, а также обострение этих симптомов в случае их предсуществовании).
Со стороны нервной системы.
Нечасто: головная боль, головокружение.
Редко: нарушения вкуса.
Неизвестно: парестезии.
Со стороны органа зрения .
Редко: нарушение зрения / затуманивание зрения.
Со стороны пищеварительного тракта.
Нечасто диарея, тошнота, рвота, вздутие живота, запор, сухость во рту, боль в животе и дискомфорт.
Со стороны пищеварительной системы.
Нечасто: повышение уровня печеночных ферментов (трансаминаз, g-ГТ).
Редко: повышение уровня билирубина.
Неизвестно: поражение гепатоцитов, желтуха, гепатоцеллюлярная недостаточность.
Со стороны кожи и подкожных тканей.
Нечасто: кожная сыпь, экзантема, зуд.
Редко: крапивница, ангионевротический отек.
Неизвестно синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, многоформная эритема, фотосенсибилизация.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани.
Нечасто переломы бедра, запястья, позвоночника (см. Раздел «Особенности применения»).
Редко: артралгия, миалгия.
Неизвестно: спазм мышц 2 .
Со стороны почек и мочевыделительной системы.
Неизвестно: интерстициальный нефрит (с возможным развитием почечной недостаточности).
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез.
Редко гинекомастия.
Общие расстройства.
Часто тромбофлебит в месте введения.
Нечасто астения, усталость, недомогание. контрол
Редко: повышение температуры тела, периферические отеки.
1. гипокальциемия одновременно с гипомагниемией.
2. Спазм мышц как следствие нарушения баланса электролитов.
Симптомы передозировки неизвестны.
Дозы до 240 мг, введенные внутривенно в течение 2 минут, хорошо переносились. Поскольку пантопразол экстенсивно связывается с белками, он не относится к препаратам, которые могут быть легко выводимыми с помощью диализа.
В случае передозировки с появлением клинических признаков интоксикации применяют симптоматическую и поддерживающую терапию. Рекомендаций по специфической терапии нет.
Безопасность и эффективность применения препарата у детей (в возрасте до 18 лет) не установлены, поэтому препарат не применяют у пациентов этой возрастной группы.
Имеющиеся тревожные симптомы. При наличии тревожных симптомов (например, в случае существенной непреднамеренной потери массы тела, периодического рвота, дисфагии, рвота с кровью, анемии, мелены), а также при подозрении или наличии язвы желудка нужно исключить наличие злокачественного процесса, поскольку лечение пантопразолом может маскировать симптомы и отсрочить установление диагноза. Если симптомы сохраняются при адекватном лечении, необходимо провести дополнительное обследование.
Нарушение функции печени . Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени необходимо регулярно контролировать уровень печеночных ферментов. В случае повышения уровня печеночных ферментов лечения необходимо прекратить.
Совместное применение с атазанавиром . Совместное применение атазанавира с ингибиторами протонной помпы не рекомендуется (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Если комбинация ИПП с атазанавиром является необходимым, следует проводить тщательный клинический мониторинг (например, измерение вирусной нагрузки) в сочетании с увеличением дозы атазанавира до 400 мг с применением 100 мг ритонавира. Дозу пантопразола 20 мг в сутки не следует превышать.
Инфекции желудочно-кишечного тракта, вызванные бактериями. Пантопразол, как и другие ингибиторы протонной помпы, может увеличивать количество бактерий, которые обычно присутствуют в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Лечение препаратом может несколько повысить риск возникновения желудочно-кишечных инфекций, вызванных такими бактериями, как Salmonella и Campylobacter или C. Difficile.
Натрий . Препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) во флаконе, то есть, по сути, является «безнатриевим» препаратом.
Гипомагниемия. Наблюдались случаи тяжелой гипомагниемии у пациентов, получавших ИПП, такие как пантопразол в течение не менее трех месяцев, и в большинстве случаев в течение года. Могут возникнуть и сначала незаметно развиваться следующие серьезные клинические проявления гипомагниемии: усталость, тетания, делирий, судороги, головокружение и желудочковая аритмия. В случае гипомагниемии в большинстве случаев состояние пациентов улучшалось после заместительной корректирующей терапии препаратами магния и прекращения приема ИПП.
Пациентам, нуждающимся в длительной терапии, или пациентам, которые принимают ИПП одновременно с дигоксином или препаратами, которые могут вызвать гипомагниемию (например, диуретики), нужно определять уровень магния перед началом лечения ИПП и периодически во время лечения.
Переломы костей. Длительное лечение (более 1 года) высокими дозами ингибиторов протонной помпы может несколько увеличить риск перелома бедра, запястья и позвоночника, преимущественно у людей пожилого возраста или при наличии других факторов риска. Наблюдательные исследования указывают на то, что применение ингибиторов протонной помпы может увеличить общий риск переломов на 10-40%. Некоторые из них могут быть обусловлены другими факторами риска. Пациенты с риском развития остеопороза должны получать лечение в соответствии с действующими клинических рекомендаций и потреблять достаточное количество витамина D и кальция.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность. Опыт применения препарата беременным женщинам ограничен. В ходе исследований репродуктивной функции у животных наблюдалась эмбриотоксичность при применении доз свыше 5 мг / кг. Потенциальный риск для человека неизвестен. Препарат применяют в период беременности только в случае крайней необходимости.
Кормления грудью. Исследования на животных показали выведение пантопразола с грудным молоком. Есть данные о экскреции пантопразола с грудным молоком человека. Решение о прекращении кормления грудью или прекращении / воздержание от лечения Проксиум ® должно приниматься с учетом пользы от кормления грудью для ребенка и пользы от лечения Проксиум ® для женщины.
Необходимо принимать во внимание возможное развитие побочных реакций, таких как головокружение и нарушение зрения. В таких случаях не следует управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.
Действие пантопразола на абсорбцию других лекарственных препаратов . В результате полного и длительного ингибирования секреции соляной кислоты пантопразол может снижать всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН желудочного сока (например, некоторых противогрибковых препаратов, таких как кетоконазол, итраконазол, позаконазол или других препаратов, таких как эрлотиниб).
Препараты против ВИЧ (атазанавир) . Совместное применение ингибиторов протонной помпы с атазанавиром и другими препаратами против ВИЧ, абсорбция которых зависит от рН желудочного сока, может приводить к существенному снижению биодоступности последних и влиять на их эффективность. Поэтому совместное применение ингибиторов протонной помпы с атазанавиром не рекомендуется.
Непрямых антикоагулянтов (фенпрокумон и варфарин). Несмотря на отсутствие взаимодействия при одновременном назначении с фенпрокумон и варфарином при проведении клинических исследований, были зарегистрированы единичные случаи изменения МНИ (Международный нормализующее индекс) в постмаркетинговом периоде. Таким образом, пациентам, которые применяют непрямых антикоагулянтов (например, фенпрокумон и варфарин), рекомендуется осуществлять мониторинг ПВ / МНИ после начала, прекращения или при нерегулярном приеме пантопразола.
Метотрексат. Сообщалось, что одновременное применение высоких доз метотрексата (например, 300 мг) и ингибиторов протонной помпы увеличивает уровни метотрексата в крови у некоторых пациентов. Пациентам, принимающим высокие дозы метотрексата, например, больным раком или псориаз, рекомендуется временно прекратить лечение пантопразолом.
Другие взаимодействия. Пантопразол в значительной степени метаболизируется в печени через систему ферментов цитохрома Р450. Основной путь метаболизма - деметилирования с помощью 2С19 и других метаболических путей, в том числе окисления ферментом CYРЗА4. Исследования с лекарственными средствами, которые также метаболизируются с помощью этих путей, такими как карбамазепин, диазепам, глибенкламид, нифедипин и оральными контрацептивами, содержащими левоноргестрел и этинилэстрадиол, не выявили клинически значимых взаимодействий.
Результаты целого ряда исследований о возможных взаимодействий указывают, что пантопразол не влияет на метаболизм активных веществ, которые метаболизируются с помощью CYP1A2 (например, кофеин, теофиллин), CYP2С9 (например, пироксикам, диклофенак, напроксен), CYP2D6 (например, метопролол), CYP2Е1 (например, этанол), не влияет на р-гликопротеин, ассоциируется с всасыванием дигоксина.
Не выявлено взаимодействия с одновременно назначаемыми антацидами.
Были проведены исследования по изучению взаимодействия пантопразола с одновременно назначаемыми определенными антибиотиками (кларитромицин, метронидазол, амоксициллин). Клинически значимых взаимодействий между этими препаратами не выявлено.
Фармакологические . Антисекреторный, противоязвенное средство. Блокирует конечную стадию образования соляной кислоты путем необратимого ингибирования Н + -К + -АТФазы ( «протонного насоса») в париетальных клетках желудка. Восстановление активности Н + -К + -АТФазы происходит за счет синтеза фермента de novo . Уменьшает базальную и стимулированную (пища, пентагастрин, инсулин) желудочную секрецию. Подавляет рост Helicobacter pylori , способствует образованию в слизистой оболочке специфических IgA к этим бактериям, повышает антихеликобактерную активность антимикробных средств.
Терапевтический эффект после однократного приема развивается быстро и сохраняется в течение 24 часов.
Фармакокинетика . Пантопразол кислотонестийкий, всасывается практически полностью только в щелочной среде тонкого кишечника и поступает в системный кровоток. Биодоступность составляет 70-80%. Присутствие пищи и одновременный прием антацидов не влияет на биодоступность препарата. Пантопразол хорошо проникает в ткани, в том числе в париетальные клетки желудка. Связывание с белками плазмы составляет 98%. Объем распределения - 0,16 л / кг, период полувыведения - 0,9-1,9 часа, общий клиренс - 0,1 л / ч / кг. Препарат метаболизируется в печени с участием ферментной системы цитохрома Р450 путем окисления, деалкилирования и конъюгации. Основные метаболиты - деметилпантопразол и два сульфатированные конъюгаты. Выводится из организма почками (71%) и через кишечник (18%). Препарат не кумулирует в организме, слабо проникает через гематоэнцефалический барьер.
У пациентов пожилого возраста несколько возрастает биодоступность и максимальная концентрация пантопразола. У больных циррозом печени период полувыведения увеличивается до 7-9 часов, при почечной недостаточности - увеличивается незначительно.
белый или почти белый лиофилизированный порошок.
Пантопразол натрия несовместим с кислыми растворами.
2 года. После разведения срок годности готового раствора составляет 12:00.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
По 1 флакону с лиофилизат и 1 ампуле с растворителем в пачке.
По рецепту.
1. Производство и первичная упаковка лиофилизат:
Софаримекс-Индустрия Химика е Фармацеутика, С.А.
Sofarimex-Industria Quimica e Farmaceutica, SA
2. Производство и первичная упаковка растворителя, вторичная упаковка комплекта лиофилизат с растворителем, выпуск серии:
Лабесфаль Лабораториос Алмере, С.А.
Labesfal-Laboratorios Almiro, SA
1. Пр-т Индустрии - Альто до Колариде, Касем, 2735-213, Португалия.
Av. das Industrias - Alto do Colaride, Cacem, 2735-213, Portugal.
2. Лагедо, Сантьяго де Бестейрос, 3465-157, Португалия.
Zona Industrial do Lagedo, Santiago de Besteiros, 3465-157, Portugal.
Людям с нарушением зрения 