действующее вещество: 1 мл 0,05 мг Латанопрост;
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, бензалкония хлорид, натрия фосфат моногидрат, натрия фосфат безводный, вода для инъекций.
Капли глазные, раствор.
Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.
Противоглаукомные препараты и миотические средства. Аналоги простагландинов. Код АТХ S01E Е01.
Фармакологические. Действующее вещество - латанопрост - аналог простагландина F 2α , селективный агонист ПРОСТАНОИДНОЙ рецептора FP, который снижает внутриглазное давление, увеличивая отток водянистой влаги глаза. Снижение внутриглазного давления у человека начинается примерно через три-4:00 после введения препарата, а максимальный эффект достигается через восемь-12:00. Снижение давления поддерживается в течение по крайней мере 24 часов.
Исследования на животных и исследования с участием людей указывают на то, что основной механизм действия заключается в усилении увеосклерального оттока, хотя сообщалось также о некотором общее содействие оттока (уменьшение сопротивления оттока) у человека.
Клинические исследования показали, что латанопрост не имеет статистически значимого влияния на образование водянистой влаги. Не выявлено никакого влияния Латанопрост на гематоофтальмический барьер.
В исследованиях на животных латанопрост при применении в терапевтических дозах не влиял или почти не влиял на внутриглазное кровообращение. Однако во время местного применения может возникать легкая или умеренная конъюнктивы или эписклеральных гиперемия.
У пациентов с псевдофакией во время кратковременного исследования латанопрост не наблюдалось истечение флуоресцеина в задний отрезок глаза.
Латанопрост в терапевтических дозах не оказывает клинически значимого фармакологического воздействия на сердечно-сосудистую и дыхательную системы.
Фармакокинетика. Латанопрост (молекулярная масса - 432,58) - это предшественник лекарственного средства в виде изопропилового эфира, который сам по себе является неактивным, но становится биологически активным в процессе гидролиза к кислоте Латанопрост.
Латанопрост хорошо всасывается через роговицу, гидролизуется при прохождении через роговицу и попадает в жидкую влагу глаза.
Максимальная концентрация в водянистой влаге достигается примерно через 2:00 после местного введения. Кислота латанопроста практически не метаболизируется в глазах. Объем распределения для людей составляет 0,16 ± 0,02 л / кг. Кислота латонапросту определяется в тканевой жидкости в течение первых 4:00, в плазме крови - в течение часа после местного применения.
Основной метаболизм происходит в печени. Период полувыведения из плазмы у человека составляет 17 мин. В исследованиях на животных основные метаболиты - 1,2-динор- и 1,2,3,4-тетранор метаболит - обнаруживают лишь слабую биологическую активность или совсем ее не обнаруживают. Системный клиренс составляет примерно 7 мл / мин / кг. После β-окисления в печени метаболиты главным образом выделяются через почки. Примерно 88% из введенной дозы выводятся с мочой.
Снижение повышенного внутриглазного давления (ВГД) у больных с:
Снижение повышенного внутриглазного давления у детей с повышенным внутриглазным давлением и детской глаукомой.
Повышенная чувствительность к любому из компонентов, входящих в состав препарата.
Точные доказательные данные о взаимодействии с другими лекарственными средствами отсутствуют.
Сообщалось о парадоксальное повышение внутриглазного давления после одновременного офтальмологического применения двух аналогов простагландинов. Таким образом, одновременное применение двух или более простагландинов, аналогов простагландинов или производных простагландинов не рекомендуется.
Иn vitro испытания выявили образование осадка, когда глазные капли, содержащие тиомерсал, смешиваются с глазными каплями Латанопрост, раствором 50 мкг / мл. В случае применения таких препаратов, их следует применять с интервалом по крайней мере в 5 мин.
Препарат может вызвать постепенное изменение цвета глаз, увеличивая количество коричневого пигмента в радужке. Перед назначением лечения пациентам нужно сообщать о возможной необороьну изменение цвета глаз. Лечение только одного глаза может привести к развитию постоянной гетерохромии.
Это изменение цвета глаз преимущественно наблюдается у пациентов со смешанным окраской радужки, например сине-коричневой, серо-коричневым, желто-коричневым и зелено-коричневым. В исследованиях по изучению Латанопрост проявления этого изменения возникали обычно в первые 8 месяцев лечения, редко - в течение второго или третьего года и не наблюдались после четвертого года лечения. Скорость прогрессирования пигментации радужки уменьшается со временем, и пигментация остается стабильной в течение пяти лет. Эффект усиленной пигментации в период после пяти лет исследования не изучался. В открытом 5-летнем исследовании безопасности Латанопрост усиленная пигментация радужки возникала у 33% пациентов. В большинстве случаев окраска радужки меняется незначительно, и часто это изменение не проявляется клинически. Частота возникновения этого эффекта у пациентов со смешанным окраской радужки варьировала от 7 до 85% и была самой высокой в пациентов с желто-коричневой радужкой. У пациентов с однородным синим цветом глаз никаких изменений окраски не наблюдалось, а у пациентов с глазами однородного серого, зеленого или коричневого цвета такие изменения наблюдались редко.
Изменение цвета глаз обусловлена повышенным содержанием меланина в стромальных меланоцитах радужки, а не увеличением количества меланоцитов. Обычно коричневая пигментация концентрически распространяется вокруг зрачка к периферии радужки пораженного глаза, однако иногда вся радужка или отдельные ее части могут приобретать более интенсивного коричневого окраса. Дальнейшее увеличение количества коричневого пигмента радужки после отмены препарата не наблюдалось. В проведенных ранее в клинических исследованиях усиление пигментации не сопровождалось никакими клиническими симптомами или патологическими изменениями.
При наличии невусов или лентиго на радужке не наблюдалось их изменения под влиянием терапии. В клинических исследованиях не наблюдалось накопление пигмента в трабекулярной сетке или любой другой области в передней камере глаза. Опыт клинического применения препарата в течение 5 лет не выявил каких-либо негативных клинических последствий усиленной пигментации радужки, поэтому при изменении окраски радужки терапию латанопростом можно продолжать. Однако состояние пациентов следует регулярно контролировать, и если этого требует клиническая ситуация, препарат можно отменить.
Опыт применения латанопроста при хронической закрытоугольной глаукоме, открытоугольной глаукоме у пациентов с псевдофакией и пигментной глаукоме ограничен. Нет опыта применения латанопроста при воспалительной и неоваскулярной глаукоме, воспалительных заболеваниях глаз или врожденной глаукоме. Препарат совсем не влияет на зрачок или оказывает на нее небольшое влияние, но опыта применения препарата при острых приступах закрытоугольной глаукомы нет. Таким образом, пока не накоплено достаточного клинического опыта, рекомендуется с осторожностью применять при перечисленных заболеваниях.
Данные по применению препарата в течение предоперационного периода пациентам с катарактой ограничены. Назначать его таким пациентам следует с осторожностью.
Сообщалось о случаях макулярных отеков, главным образом у пациентов с афакией, у пациентов с псевдофакией и разрывом задней капсулы хрусталика или передньокамернимы линзами, а также пациентам с известными факторами риска кистозного макулярного отека (такими как диабетическая ретинопатия и окклюзия вен сетчатки). Следует с осторожностью применять латанопрост пациентам с афакией, псевдофакией и разрывом задней капсулы хрусталика или передньокамернимы линзами, или пациентам с известными факторами риска кистозного макулярного отека.
Следует с осторожностью назначать препарата пациентам с известными факторами риска, которые обусловливают предрасположенность к ирита / увеита.
Опыт применения у пациентов с бронхиальной астмой ограничен, хотя в постмаркетинговый период сообщалось о некоторых случаях обострения бронхиальной астмы и / или одышки. Таким образом, пока не накоплено достаточного клинического опыта, назначать пациентам с бронхиальной астмой следует с осторожностью.
Наблюдались изменения цвета кожи в периорбитальной области, при этом большинство случаев отмечено в японских пациентов. Имеющиеся на сегодня данные свидетельствуют о том, что изменение окраски кожи в периорбитальной области не является постоянной, и в некоторых случаях она исчезала без отмены препарата.
Латанопрост может постепенно менять ресницы и пушковые волосы вокруг глаза, в которое вводился препарат; эти изменения включают увеличение длины, толщины, пигментации и количества волос в ресницах или пушковых волос, а также рост ресниц в неправильном направлении. Изменения в ресницах являются обратимыми и исчезают после отмены препарата.
Препарат содержит бензалкония хлорид, который обычно используется как консервант в глазных препаратах. Сообщалось, что бензалкония хлорид вызвал точечную кератопатию и / или токсическое язвенной кератопатию; он может вызывать раздражение глаза, и известно, что он приводит к изменению цвета мягких контактных линз. По частого или длительного применения препарата у пациентов с сухостью глаз или заболеваниями, при которых повреждается роговица, необходимо осуществлять тщательный мониторинг состояния пациентов. Контактные линзы могут абсорбировать бензалкония хлорид, поэтому их следует снимать перед применением латанопроста и устанавливать снова через 15 минут после введения препарата.
Применение в период беременности или кормления грудью.
беременность
Препарат применяется при беременности.
лактация
Латанопрост и его метаболиты могут проникать в грудное молоко, поэтому женщинам, кормящим грудью, нужно прекратить кормление на время лечения этим препаратом.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Применение глазных капель, как и других глазных лекарственных средств может привести к временной нечеткости зрения. Пока этот эффект не пройдет, пациентам не следует управлять транспортными средствами или работать с механизмами.
Рекомендуемая доза для взрослых.
Рекомендуемая доза составляет одну каплю в каждый пораженный глаз один раз в сутки. Оптимальный эффект достигается при введении латанопроста вечером. Если пропущено применения одной дозы, лечение продолжают следующей дозой (т.е. дозу удваивают).
Не следует применять препарат чаще чем один раз в сутки, поскольку в таком случае уменьшается эффект снижения внутриглазного давления.
После закапывания Латанопрост, как и любых глазных капель, рекомендуется в течение одной минуты сжать слезный мешок в области медиального угла глаза (окклюзия слезных точек). Это действие следует выполнять сразу же после введения каждой капли.
Перед введением глазных капель следует снять контактные линзы. Устанавливать их вновь можно через 15 мин после закапывания.
При применении нескольких глазных лекарственных средств местного действия интервал между их приемами должен составлять не менее 5 мин.
Дети.
Препарат применяют детям в возрасте от 1 года с таким же дозуванная, как и у взрослых.
У детей в возрасте до 3 лет, преимущественно болеют первичную врожденную глаукому, терапией первой линии остается хирургическое вмешательство (например трабекулотомия / гониотомия).
Кроме раздражение глаз и гиперемии конъюнктивы или склеры, никакие другие побочные эффекты со стороны органов зрения при передозировке препаратом неизвестны.
В случае случайного приема внутрь следует иметь в виду, что в одном флаконе капель содержится 125 микрограммов Латанопрост. Более 90% принятой дозы метаболизируется при первом прохождении через печень. Инфузия препарата здоровым добровольцам в дозе 3 мкг / кг не вызывала никаких симптомов, но введение дозы 5,5-10 мкг / кг приводило к тошноты, боли в животе, головокружения, повышенной утомляемости, приливов и чрезмерного потения.
У пациентов с бронхиальной астмой средней тяжести местное глазное применение латанопроста в дозе, в семь раз превышала терапевтическую дозу, не вызывало бронхоконстрикция.
Лечение симптоматическое.
Большинство побочных эффектов касаются системы зрения.
Со стороны органов зрения:
усиленная пигментация радужки; легкая или умеренная гиперемия конъюнктивы; раздражение глаза (жжение с ощущением «песка в глазах», зуд, покалывание и ощущение инородного тела в глазу) изменения в ресницах и пушковых волос (увеличение длины, толщины, пигментации и количества) преходящие точечные эпителиальные эрозии, преимущественно бессимптомные; блефарит; боль в глазах; отек век, сухость глаз кератит, нечеткость зрения; конъюнктивит, ирит / увеит (большинство случаев зарегистрировано у пациентов с сопутствующими факторами риска к развитию этих заболеваний); макулярные отеки симптоматическая отеки и эрозии роговицы периорбитальные отеки рост ресниц в неправильном направлении, что иногда приводило к раздражению глаза; появление дополнительного ряда ресниц у выводных протоков мейбомиевых желез (дистихиаз), киста радужки.
Со стороны нервной системы:
головная боль, головокружение.
Со стороны сердца:
обострение стенокардии, учащенное сердцебиение.
Со стороны респираторной системы, грудной клетки и средостения:
бронхиальная астма, обострение бронхиальной астмы и одышки.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки:
кожные высыпания, локализованная кожная реакция на веках; потемнение кожи век.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани:
миалгия артралгия.
Общие нарушения и реакции в месте введения :
боль в груди.
Побочные эффекты у детей
Профили безопасности при применении в различных исследуемых подгруппах детей были подобны у взрослых. Побочными реакциями, которые наблюдались у детей чаще, чем у взрослых, были назофарингит и пирексия.
2 года.
Хранить при температуре 2 - 8 ° С в защищенном от света месте.
После вскрытия флакон хранить не более 4 недель при температуре не выше 25 ° С
Хранить в недоступном для детей месте.
Неизвестна.
По 2,5 мл во флаконе с капельницей по 1 флакону в картонной коробке.
По рецепту.
СЕНТИСС ФАРМА ПВТ. ЛТД., Индия /
SENTISS PHARMA PVT. LTD., India
Виллидж Кхера Нихла, Техсил Налагарх, Дистт. Солан, Химачал-Прадеш, 174101 Индия /
Village Khera Nihla, Tehsil Nalagarh, Distt. Solan, Himachal Pradesh, 174101, India.
Людям с нарушением зрения 