действующее вещество: финастерид;
1 таблетка содержит финастерида 5 мг
вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал кукурузный натрия крахмала; железа оксид желтый (Е172) натрия докузат; целлюлоза микрокристаллическая магния стеарат.
оболочка таблетки: гипромеллоза, гидроксипропилцеллюлоза кремния диоксидом титана диоксид (Е 171), тальк, индиго алюминиевый лак (Е 132).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Средства, применяемые при доброкачественной гипертрофии предстательной железы. Код АТС G04C B01.
Лечение и контроль доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) у пациентов с увеличенной предстательной железой с целью:
Повышение чувствительности к финастерида или к любому компоненту этого препарата.
Проскарâ не показан для применения женщинам и детям.
Беременность : применением женщинам, когда они являются или могут потенциально быть беременными (см. Раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).
Рекомендуемая доза - 1 таблетка по 5 мг 1 раз в день во время или независимо от приема пищи.
Проскар â можно применять в качестве монотерапии в сочетании с альфа-блокатором доксазозином (см. Раздел «Фармакологические свойства»).
Срок лечения определяет врач индивидуально. Несмотря на то, что улучшения симптоматики может наблюдаться раньше, для оценки эффективности действия необходимо как минимум шестимесячный прием препарата, после чего необходимо продолжить лечение.
Для пациентов пожилого возраста и для больных с почечной недостаточностью различной степени тяжести (снижение клиренса креатинина до 9 мл / мин) коррекция дозы не требуется.
Нет данных по применению препарата у пациентов с нарушениями функции печени.
Не применять детям.
Наиболее частыми побочными эффектами являются импотенция и снижение либидо. Эти побочные реакции возникают в начале курса терапии и проходят при дальнейшем лечении у большинства пациентов.
Побочные реакции, о которых сообщалось в ходе клинических исследований и / или во время постмаркетингового применения, указанные ниже в таблице.
Частота побочных реакций определена как: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 - <1/10), нечасто (≥1 / 1000 - <1/100), редко (≥1 / 10000 -
Кроме того, в клинических исследованиях и при постмаркетинговом применении сообщалось о раке молочной железы у мужчин, принимавших финастерид. Следует немедленно сообщить врачу о любых изменениях в тканях молочной железы, а именно, о припухлость, боль, гинекомастии или выделения из сосков.
В исследовании MTOPS сравнивали финастерид 5 мг / день (n = 768), доксазосин, 4 или 8 мг / день (n = 756), комбинированную терапию финастеридом, 5 мг / день и доксазосином, 4 или 8 мг / день (n = 786), и плацебо (n = 737). Профиль безопасности и переносимости комбинированной терапии отвечал профилям отдельных компонентов. Частота появления расстройств со стороны эякуляции у пациентов, принимавших комбинированную терапию, была сравнительной сумма частот появления побочных реакций для двух монотерапий.
В семилетнем плацебо-контролируемом исследовании, к которому было привлечено 18882 здоровых мужчин, из которых в 9060 были получены данные игольной биопсии предстательной железы, доступные для анализа, рак предстательной железы был обнаружен в 803 (18,4%) мужчин, принимавших Проскар ® и в 1147 (24,4%) мужчин, принимавших плацебо. В группе приема препарата Проскар ® 280 (6,4%) мужчин имели рак простаты с баллами Глисона 7-10, обнаруженного при игольной биопсии, по сравнению с 237 (5,1%) мужчинами в группе приема плацебо. Дополнительные анализы указывают на то, что увеличение преимущества рака предстательной железы высокой степени, что наблюдалось в группе приема препарата Проскар ® , можно объяснить влиянием препарата Проскар ® на объем простаты. Из общего количества случаев рака предстательной железы, диагностированного в этом исследовании, примерно 98% случаев были классифицированы как Интракапсулярная (стадия T1 или T2) рак. Информация о связи между длительным применением препарата Проскарâ и опухолями с баллами Глисона 7-10 отсутствует.
Данные лабораторных анализов
При оценке данных лабораторных исследований простатспецифического антигена (ПСА), следует учитывать, что уровень ПСА снижается у пациентов, принимающих Проскарâ. У большинства пациентов быстрое снижение ПСА наблюдается в первые месяцы терапии, после чего уровень ПСА стабилизируется к новому начального уровня. Начальный уровень после лечения составляет примерно половину значения до лечения. Поэтому у большинства пациентов, принимающих Проскарâ течение шести месяцев или более, значения ПСА следует удваивать для сравнения с нормальными диапазонами у мужчин, не лечились.
При проведении стандартных лабораторных тестов другие разницы между пациентами, получавшими Проскарâ, и пациентами, которые получали плацебо, отсутствовали.
У пациентов, получавших Проскарâ в дозе до 400 мг однократно и Проскарâ в дозе до 80 мг в день в течение 3 месяцев, любые нежелательные эффекты отсутствовали.
Не существует специальных рекомендаций по лечению при передозировке Проскаромâ.
Применение в период беременности.
Проскар ® противопоказан беременным женщинам.
Женщины, которые могут забеременеть или беременные должны избегать контакта с измельченными таблетками Проскаруâ или теми, которые потеряли целостность.
Имеющиеся данные о выделении небольшого количества финастерида из спермы пациента, принимавшего финастерид 5 мг / день. Неизвестно, может ли на плод мужского пола негативно повлиять то, что на его мать влияла сперма пациента, лечился финастеридом. Если половая партнерша пациента есть или может потенциально быть беременной, пациенту рекомендуется избегать воздействия спермы на партнершу.
Из-за способности ингибиторов 5-альфа-редуктазы типа II тормозить превращение тестостерона в дигидротестостерон, эти препараты, включая финастерид, могут вызвать нарушения в развитии наружных половых органов у плода мужского пола.
Таблетки Проскаруâ покрытые оболочкой и это предотвращает контакт с активным ингредиентом при условии, что таблетки не измельчены и не утратили целостности.
Применение в период кормления грудью.
Проскарâ не показан женщинам. Неизвестно, проникает финастерид в молоко матери.
Проскарâ противопоказан детям.
Безопасность и эффективность для применения препарата у детей не установлены.
общие мероприятия
Необходимо осуществлять тщательный контроль за возможным развитием обструктивной уропатии у пациентов с большим остаточным объемом мочи и / или резко сниженным течением мочи.
Влияние на простатоспецифический антиген (ПСА) и диагностику рака предстательной железы
До сих пор не показано благоприятного клинического влияния лечения Проскаромâ у пациентов, больных раком предстательной железы. Пациенты с аденомой предстательной железы и повышенным уровнем ПСА наблюдались в контролируемых клинических исследованиях с несколькими определениями ПСА и взятием биопсии предстательной железы. В этих исследованиях лечения Проскаромâ не влияло на частоту выявления рака предстательной железы. Общая частота возникновения рака предстательной железы существенно не отличалась в группах пациентов, получавших Проскарâ или плацебо.
Перед началом лечения и периодически во время лечения Проскаромâ рекомендуется проверять пациентов путем ректального исследования, а также другими методами на предмет наличия рака предстательной железы. Определение сывороточного ПСА также используется для выявления рака простаты. В общем, при базисном уровне ПСА более 10 нг / мл (Hybritech) следует проводить тщательное обследование пациента, включая, в случае необходимости, проведения биопсии. При уровне ПСА в пределах 4-10 нг / мл рекомендуется дальнейшее обследование пациента. Существует значительное совпадение в уровнях ПСА у мужчин, страдающих раком предстательной железы и которые не имеют этого заболевания. Итак, у мужчин, больных аденомой предстательной железы нормальные значения ПСА не позволяют исключить рак предстательной железы, независимо от лечения Проскаромâ. Базовый уровень ПСА ниже 4 нг / мл не исключает наличия рака простаты.
Проскарâ вызывает уменьшение содержания сывороточного ПСА приблизительно на 50% у пациентов с аденомой предстательной железы, даже при наличии рака простаты. Это снижение уровня сывороточного ПСА у пациентов с аденомой предстательной железы, получающих лечение Проскаромâ, необходимо принять во внимание при оценке уровня ПСА, поскольку это снижение не исключает сопутствующего рака простаты. Это снижение предсказуемо во всем диапазоне значений уровня ПСА, хотя это может колебаться у отдельных пациентов. У большинства пациентов, которые получают Проскарâ течение 6 месяцев и более, значения ПСА должны быть удвоены по сравнению с нормальными значениями у лиц, не принимающих лечение. Такая коррекция позволяет сохранить чувствительность и специфичность определения ПСА и поддерживает его способность выявлять рак предстательной железы.
При любом длительном повышении уровня ПСА у пациента, получающего лечение финастеридом 5 мг, необходимо тщательное обследование для выяснения причин, включая несоблюдение режима приема Проскаруâ.
Влияние на лабораторные данные Влияние на уровень ПСА
Уровень ПСА в сыворотке крови коррелирует с возрастом пациента и объемом простаты, при этом объем простаты коррелирует с возрастом пациента. При оценке лабораторных показателей ПСА необходимо учитывать тот факт, что уровень ПСА снижается в процессе лечения Проскаромâ. У большинства пациентов наблюдается быстрое снижение ПСА в течение первых месяцев лечения, после чего уровень ПСА стабилизируется на новом уровне, который составляет примерно половину от базовой величины. С этой точки зрения в типовых пациентов, получающих Проскарâ течение 6 месяцев и более, значения ПСА должны быть удвоены по сравнению с нормальными значениями у лиц, не принимающих лечение.
Проскар ® существенно не уменьшает процент свободного ПСА (отношение свободного ПСА к общему). Отношение свободного и общего ПСА остается постоянным даже под влиянием препарата Проскар ® . При определении процента свободного ПСА, который применяется для диагностики рака простаты, корректировки его значений не является обязательным.
Рак молочной железы у мужчин
Во время клинических исследований и в постмаркетинговый период сообщалось о раке молочной железы у мужчин, принимавших финастерид, 5 мг. Врачи должны проинструктировать своих пациентов о необходимости немедленного сообщения о любых изменениях в тканях молочной железы, а именно о припухлость, боль, гинекомастии или выделения из сосков.
лактоза
Препарат содержит лактозу, поэтому пациенты с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не должны применять препарат Проскар ® .
печеночная недостаточность
Влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику финастерида не исследовали.
Не влияет на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.
Не выявлено клинически значимого взаимодействия с другими препаратами. Проскарâ не оказывает заметного влияния на ферментную систему, которая метаболизируется препараты, связанные с цитохромом Р450. Хотя риск того, что финастерид влияет на фармакокинетику других лекарственных средств, оценивается как небольшой, существует вероятность, того что ингибиторы и индукторы цитохрома P450 3A4 влиять на концентрацию финастерида в плазме крови. Однако, учитывая установленные показатели безопасности, любое повышение концентрации финастерида в связи с одновременным применением ингибиторов цитохрома P450 3A4 вряд ли будет иметь клиническое значение. Проверены на людях соединения включают пропранолол, дигоксин, глибурид, варфарин, теофиллин и антипирин; при этом не было найдено клинически значимых взаимодействий.
Фармакодинамика.
Финастерид - это специфический ингибитор 5-альфа-редуктазы типа II, внутриклеточного фермента, который превращает тестостерон в более активный андроген дигидротестостерон (ДГТ). При ДГПЖ ее увеличение зависит от превращения тестостерона в ДГТ в тканях простаты. Финастерид высокоэффективно снижает как циркулирующий, так и внутришньопростатичний ДГТ. Финастерид не имеет родства с рецепторами андрогенов.
В клинических исследованиях с участием пациентов, имеющих умеренные и тяжелые проявления ДГПЖ, увеличенную предстательную железу при пальцевом ректальном обследовании и низким остаточным объем мочи, Проскар â уменьшил частоту острой задержки мочи с 7/100 до 3/100 за четыре года и необходимость хирургического вмешательства (трансуретрорезекции предстательной железы и простатэктомии) с 10/100 до 5/100. Это уменьшение сопровождалось улучшением на 2 пункта по шкале оценки симптомов QUASI-AUA (диапазон 0-34), в значительной регрессией объема простаты - примерно на 20% и значительным увеличением скорости потока мочи.
Исследование MTOPS (Медицинское лечение простатических симптомов) было 4-6-летним исследованиям с участием 3047 мужчин с симптоматической ДГПЖ, которые были рандомизированы к приему финастерида, 5 мг / день, доксазосину, 4 или 8 мг / день, комбинации финастерида, 5 мг / день, и доксазосину, 4 или 8 мг / день, или плацебо. Первичной конечной точкой наблюдения было время до клинического прогрессирования ДГПЖ (которое определялось как увеличение с начала на 4 и более пунктов по шкале оценки симптомов, эпизод острой задержки мочи, связанная с ДГПЖ почечная недостаточность рецидив инфекции мочевыводящих путей или уросепсис, или недержание мочи ). По сравнению с плацебо, лечение финастеридом, доксазосином или комбинацией привело к значительному снижению риска клинического прогрессирования ДГПЖ соответственно на 34% (p = 0,002), 39% (p <0,001) и 67% (p <0,001). Большинство случаев (274 из 351), составлявших прогрессирования ДГПЖ, были подтверждены увеличением на ≥ 4 пунктов по шкале оценки симптомов под влиянием лечения риск прогрессирования симптомов был снижен на 30% (95% интервал доверия 6-48%), 46% (95% интервал доверия 25-60%) и 64% (95% интервал доверия 48-75%) соответственно в группах приема финастерида, доксазосину и комбинации по сравнению с плацебо. Острая задержка мочеиспускания наблюдалась в 41 из 351 случаев прогрессирования ДГПЖ; под влиянием лечения риск развития острой задержки мочеиспускания был снижен на 67% (p = 0,011), 31% (p = 0,296) и 79% (p = 0,001) соответственно в группах приема финастерида, доксазосину и комбинации по сравнению с плацебо. Только группы приема финастерида и комплексной терапии имели существенную разницу с группой приема плацебо.
Фармакокинетика.
У мужчин после однократного перорального приема дозы финастерида, меченого изотопами углерода 14 С, 39% принятой дозы выделялось с мочой в форме метаболитов (предположительно, с мочой выделялась также незначительное количество неизмененного финастерида). 57% принятой дозы выводилось с калом. Исследованиями также установлено, что двум метаболитам финастерида свойственно менее выражена угнетающее действие по отношению к 5-альфа-редуктазы. Биодоступность финастерида при пероральном приеме составляет примерно 80%. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. Максимальная концентрация финастерида в плазме крови достигается через 2:00 после перорального приема. Абсорбция препарата из желудочно-кишечного тракта заканчивается через 6-8 часов после приема. Период полувыведения финна-стеридов в плазме крови в среднем составляет 6:00. Связывание с белками плазмы крови - 93%. Системный клиренс составляет примерно 165 мл / мин, объем распределения - 76,1 литра.
В пожилом возрасте скорость выведения финастерида несколько снижается. У мужчин старше 70 лет период полувыведения финастерида составляет примерно 8:00, тогда как у лиц в возрасте от 18 до 60 лет - 6:00. Но это не является показанием для отмены препарата у лиц старшего возраста.
У пациентов с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина от 9 до 55 мл / мин) не обнаружено разницы скорости выведения однократной дозы финастерида, меченого изотопами углерода 14 С, по сравнению со здоровыми волонтерами. Связывание с белками плазмы крови в этих групп пациентов также не отличалась. Это объясняется тем, что у пациентов с почечной недостаточностью доля метаболитов финастерида, которая при нормальных условиях выделяется с мочой, выводится с калом. Это подтверждается увеличением у этих пациентов количества метаболитов финастерида в кале при одновременном снижении их концентрации в моче. В связи с приведенным у пациентов с почечной недостаточностью, которым не показан гемодиализ, коррекция дозы Проскаруâ не нужна.
Данные о фармакокинетике препарата у пациентов с печеночной недостаточностью отсутствуют.
Финастерид проникает через гематоэнцефалический барьер. Небольшое количество финастерида проявляли в семенной жидкости.
Основные физико-химические свойства:
таблетки в форме яблока, голубого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с надписью MSD 72 с одной стороны и надписью PROSCAR - с другой.
3 года.
Нельзя применять препарат после окончания срока годности.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 ° С, в недоступном для детей месте.
По 14 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в блистере.
По 1 или 2 блистера в картонной коробке.
По рецепту.
Нерозфасованнои продукции:
МСД Интернешнл ГмбХ (Филиал Пуэрто-Рико) ООО, США / MSD International GmbH (Puerto Rico Branch) LLC, United States.
Первичное упаковки:
Мерк Шарп и Доум Лимитед, Великобритания / Merck Sharp & Dohme Limited, United Kingdom.
Вторичную упаковку, выпуск серии:
Мерк Шарп и Доум Б.В., Нидерланды / Merk Sharp & Dohme BV, the Netherlands.
Роуд 2, Километр 60.3 Сабана Хойос, Аресибо ПР, 00688 США / Road # 2, Kilometer 60.3 Sabana Hoyos, Arecibo PR, 00688 United States.
Шоттон Лейн, Крамлингтон, Нортумберленд NE23 3JU, Великобритания / Shotton Lane, Cramlington, Northumberland NE23 3JU, United Kingdom.
Ваардервег 39, 2031 БН Харлем, Нидерланды / Waarderweg 39, 2031 BN Haarlem, the Netherlands.
Людям с нарушением зрения 