Инструкция к препарату Протамина сульфат 10000 МЕ раствор для инъекций флакон 10мл

Состав

действующее вещество: 1 мл инъекционного раствора содержит 10 мг (1000 МЕ) протамина сульфата;

вспомогательные вещества : м крезол, натрия хлорид, кислота соляная концентрированная, вода для инъекций.

Лекарственная форма

раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакологическая группа

Антидоты. Протамин. Код АТХ V0ЗА В14.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

активное действующее вещество препарата - протамина сульфат имеет гемостатическое действие. Нейтрализует действие гепарина, уменьшает его антикоагуляционные свойства. Образует с гепарином стабильные комплексы, при этом гепарин теряет способность тормозить свертывания крови. Комплексообразования обусловлено большим количеством катионных групп (за счет аргинина), которые связываются с анионными центрами гепарина. Эффективен при некоторых видах геморрагий, связанных с гепаринподибнимы нарушениями свертывания крови.

Фармакокинетика.

При внутривенном введении эффект наступает мгновенно ( "на игле") и продолжается примерно 2:00. Протамина сульфат выводится из организма в основном через почки в меньшей степени - через печень с желчью. Вместе с гепарином образует неактивный комплекс, период полураспада которого составляет 24 минуты. Протамина сульфат инактивируется в плазме крови энзимами, тогда как протамин-гепариновый комплекс, вероятно, распадается на составные части с высвобождением гепарина.

Показания

Применять для нейтрализации избыточной нежелательной антикоагулянтной действия гепарина: передозировка, до и после операций на фоне терапии гепарином, после операций на сердце и кровеносных сосудах с применением экстракорпорального кровообращения при проведении гемодиализа с применением гепарина.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Идиопатическая и врожденная гипергепаринемия (в таких случаях протамина сульфат неэффективен и может даже усилить кровоточивость) выраженная артериальная гипотензия, тромбоцитопения, недостаточность коры надпочечников, гиповолемия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Протамина сульфата несовместим с антибиотиками группы цефалоспоринов и пенициллинов, а также рентгеноконтрастных веществ, поскольку это может привести к реакцию преципитации.

Особенности применения

Во время терапии необходим контроль показателей свертывания крови. Перед введением следует убедиться в адекватности объема крови больного (гиповолемия увеличивает риск коллапса). Если возникает подозрение на возможное развитие аллергической реакции на протамин, следует перед назначением препарата ввести тестовую дозу на фоне адекватной противоаллергического терапии. Слишком быстрое введение препарата может вызвать ощущение жара, гиперемия кожи, снижение артериального давления, брадикардии, ощущение нехватки воздуха, аллергические реакции.

Назначение протамина связано с риском развития анафилактических реакций, которые могут привести к бронхоспазма, коллапса и остановки сердца. Таким образом, следует соблюдать все меры предосторожности, которые обычно проводятся при риске возникновения побочных реакций.

Протамина сульфат нейтрализует действие непрямых антикоагулянтов типа кумарина.

При применении протамина сульфата (протамина сульфата), в отличие от других солей протамина, не наблюдается эффекта «гепаринов отдачи» (когда снижается активация гепарина перед выделением гепарин-протаминового комплекса после экстракорпорального кровообращения).

Возможно возникновение перекрестной повышенной чувствительности у больных сахарным диабетом, принимающих протамин-цинк инсулин. У таких больных возможно развитие анафилактических реакций на протамин сульфат.

В связи с повышенным риском развития аллергических реакций с осторожностью следует применять протамин больным, перенесшим коронарную ангиопластику или сердечно-легочное шунтирование; бесплодным мужчинам. Из-за риска развития анафилактоидных реакций необходимо наличие реанимационного оборудования.

Применение в период беременности и кормления грудью

Контролируемых исследований о влиянии препарата на беременных женщинах до сих пор не проводилось. Поэтому препарат можно назначать беременным женщинам только в том случае, когда ожидаемый положительный эффект для матери превышает возможный риск для плода.

Неизвестно, проникает протамин в грудное молоко. Во время применения препарата следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Неизвестна.

Способ применения и дозы

Протамина сульфата следует применять в виде очень медленных внутривенных или подкожных инъекций.

Нужное количество протамина сульфата зависит от уровня гепарина, циркулирующего в крови учитывая короткий период полураспада гепарина доза протамина, необходимая для его нейтрализации, снижается соответственно времени, прошедшего с момента введения гепарина. При болезненных инъекциях гепарина доза протамина сульфата зависит от времени, прошедшего с момента инъекции гепарина.

Таблица 1.

Дозы протамина сульфата, применяемые в зависимости от времени, прошедшего с момента инъекции гепарина

В редких случаях, когда требуется лечение кровотечения, вызванного гепарином, доза протамина сульфата должен составлять 50% от последней введенной дозы гепарина (в МО). Если пациенту внутривенно капельно вводить гепарин, необходимо прекратить инфузию и ввести 2500-3000 МЕ (25-30 мг) протамина сульфата путем медленной инъекции. При подкожных инъекциях гепарина доза - 100-150 МЕ (1-1,5 мг) на каждые 100 МЕ (1 мг) гепарина. Первые 2500-5000 МЕ (25-50 мг) протамина сульфата вводить внутривенно струйно медленно, а дозу осталась, - внутривенно капельно в течение 8-16 часов.

Протамина сульфата можно применять для инактивации гепарина после экстракорпорального диализа, в зависимости от необходимой дозы. В случае применения экстракорпорального кровообращения при оперативном вмешательстве доза составляет 150 МЕ (1,5 мг) на каждые 100 МЕ (1 мг) гепарина.

Если уровень гепарина неизвестный, рекомендуется начинать введение протамина сульфата в дозе не более 1 мл в размере 1000 МЕ (10 мг / мл) для медленной инъекции.

Чтобы предотвратить передозировки протамина, надо продолжать введение препарата до нормализации тромбинового времени.

Доза протамина сульфата определяется, основываясь на результатах периодических коагуляционных проб (тромбиновое время, активированное частичное тромбопластиновое время).

Больные, которые уже получали лечение протамином или протамин-содержащим инсулином, или больные с аллергией на рыбу, перенесли вазэктомию, находятся в зоне повышенного риска развития анафилактических реакций. С целью предотвращения таких реакций протамина сульфата следует вводить медленно, лучше капельно, предварительно растворив в 100-200 мл раствора натрия хлорида 0,9%.

После вскрытия флакона остатки препарата следует утилизировать в соответствии с действующими требованиями.

Дети

Безопасность и эффективность применения протамина сульфата детям не изучалась, поэтому не следует применять детям.

Передозировка

Чтобы предотвратить передозировки протамина, протамина сульфата назначают под контролем показателей свертывания крови (активированное частичное тромбопластиновое время).

Передозировка протамина сульфата может сопровождаться кровотечением, так как протамина сульфат проявляет собственную антикоагулянты активность. Такое кровотечение можно контролировать с помощью назначения гепарина до возвращения тромбинового времени в пределы нормы.

Побочные реакции

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в том числе анафилактические и анафилактоидные реакции, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок. В редких случаях наблюдаются аллергические реакции, включая шоковые состояния. Факторами риска таких реакций могут быть аллергия на рыбу, вазэктомия, лечение протамин-цинк инсулином или протамином для инактивации гепарина.

Со стороны сердца: вазодилатация, левожелудочковая сердечная недостаточность или общая сердечная недостаточность с легочной гипертензией.

Со стороны дыхательной системы: отек легких; бронхоспазм, некардиогенный отек легких.

Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, лейкопения.

При слишком быстром введении протамина внутривенно могут возникнуть тошнота, рвота, приливы, брадикардия, одышка, тяжелая артериальная гипотензия или АГ. 

Срок годности

5 лет.

Условия хранения

хранить при температуре от 2 ° С до 8 ° С. Не допускать замораживания!

Препарат нельзя применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Протамина сульфата не следует смешивать с другими лекарственными препаратами.

Упаковка

Раствор для инъекций (1000 МЕ / мл) по 5 мл, № 5, по 10 мл, № 1.

Категория отпуска

по рецепту.

Производитель

ЧАО «По производству инсулинов« Индар ».

Местонахождение производителя и его адрес осуществления деятельности

02099, г.. Киев, ул. Оросительная, 5 Тел .: 566-66-72.