действующее вещество: местеролон;
1 таблетка содержит 25 мг местеролона;
вспомогательные вещества: лактоза , крахмал кукурузный, повидон, метилпарабен (Е 218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216), магния стеарат.
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: округлые, белые таблетки с «АХ» в правильном шестиугольнике с одной стороны и насечкой с другой.
Гормоны половых желез и препараты, применяемые при патологиях половой сферы. Местеролон.
Код АТХ. G03B B01.
Фармакодинамика.
Провирон ® является активным андрогеном, предназначенным для перорального приема. Наличие метильной группы в позиции С-1 приводит особые свойства этого стероида, который в отличие от тестостерона и всех его производных, используемых для андрогенной терапии, не метаболизируется в эстрогена.
Эта разница объясняет тот факт, что в обычных терапевтических дозах у здоровых мужчин Провирон ® незначительно подавляет синтез гипофизом гонадотропина, и, соответственно, снижение сперматогенеза не происходит. В отличие от других андрогенов, которые заменяют эндогенные андрогены и подавляют их синтез, Провирон ® дополняет действие эндогенных андрогенов.
Также, в отличие от других андрогенов, активных при пероральном применении, Провирон ® хорошо переносится печенью (что, вероятно, связано с отсутствием заменителя 17-алкил стероидного ядра).
Фармакокинетика.
После приема местеролон быстро и практически полностью абсорбируется в диапазоне доз, что составляет 25-100 мг. Максимальная концентрация в сыворотке крови - 3,1 ± 1,1 нг / мл достигается через 1,6 ± 0,6 часа после приема препарата Провирон ® .
Несмотря на это, уровень действующего вещества в сыворотке крови снижается с конечным периодом полувыведения 12-13 часов. 98% местеролона связывается с белками плазмы крови 40% местеролона - с альбумином и 58% - с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ).
Местеролон быстро метаболизируется. Скорость метаболического клиренса из сыворотки крови составляет 4,4 ± 1,6 мл • мин -1 • кг -1 . Вещество не выводится почками в неизмененном виде. Главными метаболитами являются 1α-метил-андростерон, в конъюгированной форме составляет 55-70% метаболитов, экскретируется почками. Соотношение глюкуронидов основного метаболита до сульфатов составляет около 12: 1. Другим метаболитом является 1α-метил-5α-андростан-3α, 17β-диол, который составляет около 3% метаболитов, выделяемых почками. Метаболических превращений в эстрогены или ГКС не наблюдали. 77% дозы местеролона выводится в виде метаболитов с мочой, а 13% дозы - с калом. В течение 7 дней 90% введенной дозы было обнаружено в моче и фекалиях, из них 50% экскретировалось с мочой в течение первых 24 часов.
Биодоступность местеролона составляет примерно 3% от дозы, которая была введена перорально.
Недостаточность андрогенов или мужское бесплодие, вызванные первичным или вторичным снижением функции половых желез (гипогонадизмом) у мужчин.
Рак предстательной железы (поскольку андрогены могут стимулировать рост существующей карциномы).
Опухоли печени в настоящее время или в прошлом.
Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из компонентов препарата.
Неизвестна.
Андрогены нельзя применять здоровым лицам для укрепления мышц или повышения общих физических способностей. С целью исключения рака предстательной железы при лечении рекомендуется периодическое проведение обследования предстательной железы.
После применения гормональных веществ, подобных той, что входит в состав препарата Провирон ® , редко наблюдали образование доброкачественных, а еще реже - злокачественных опухолей печени. В отдельных случаях кровотечение в брюшную полость, вызванная такими опухолями, представляло угрозу жизни. В случае сильной боли в эпигастральной области, увеличение печени или признаков внутрибрюшного кровотечения, при дифференциальной диагностике следует учитывать возможность наличия опухоли печени.
Могут возникать частые и устойчивые эрекции (см. Раздел « Побочные реакции» ).
Пациенты с таким редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение мальабсорбции глюкозы-галактозы, не должны принимать этот препарат.
Не применять.
Применять следующие рекомендации по дозировке:
взрослые
В начале лечения: 3 или 4 таблетки в сутки в течение нескольких месяцев с последующей поддерживающей терапией - 2-3 таблетки (50-75 мг) в сутки.
Не применять этой категории пациентов.
При передозировке не сообщалось о возникновении побочных эффектов, поэтому необходимости в лечении передозировки, как правило, нет. В случае обнаружения передозировки течение первых 2-3-х часов и при наличии значительной передозировки рекомендуется провести промывание желудка.
Если в отдельных случаях будут иметь место частые или очень продолжительные эрекции, следует прекратить применение препарата во избежание повреждения пениса.
Также наблюдали аллергические реакции (возможно замедленные) и в отдельных случаях бронхоспазм.
5 лет.
Хранить в недоступном для детей месте, не требует особых условий хранения.
По 10 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной пачке.
По рецепту.
Байер Ваймар ГмбХ и Ко. КГ, Германия.
Доберайнерштрассе 20 99427 Ваймар, Германия
Людям с нарушением зрения 