действующие вещества : сульпирид;
2 мл раствора содержат 100 мг сульпирид;
вспомогательные вещества : кислота серная, натрия хлорид, вода для инъекций.
Раствор для инъекций.
Антипсихотические средства. Код АТС N05A L01.
Кратковременное лечение состояний ажитации и агрессивности у пациентов с острыми и хроническими психическими расстройствами:
Повышенная чувствительность к сульпирид или к любой из вспомогательных веществ препарата, пролактинзалежни опухоли (например, пролактинсекретирующих аденома гипофиза (пролактинома) и рак молочной железы), известный или подозреваемый диагноз феохромоцитомы, острая порфирия. Комбинации с неантипаркинсоничнимы агонистами допамина (каберголин, ротиготин и кинаголид), комбинации с леводопой или антипаркинсоническими лекарственными средствами (включая ропинорол), комбинации с мехитазином, циталопрамом и есциталопрамом (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Препарат вводить внутримышечно.
Препарат предназначен только для взрослых пациентов.
Следует всегда назначать минимальную эффективную дозу. Если клиническое состояние пациента позволяет, лечение следует начинать с низкой дозы (100 мг), после чего возможно постепенное титрование дозы.
Доза составляет 400 мг до 800 мг в сутки в течение 2 недель.
Нервные расстройства: ранняя дискинезия (спастическая кривошея, окулогирный кризиса, тризм) что уменьшается при применении антихолинергических противопаркинсонических препаратов;
экстрапирамидные симптомы и связанные нарушения:
агентов;
Общие нарушения : потенциально летальный злокачественный нейролептический синдром (см. Раздел «Особенности применения»). Увеличение массы тела.
Эндокринные нарушения : кратковременная гиперпролактинемия, что исчезает после отмены лечения, которая может приводить к аменореи, галактореи, гинекомастии, импотенции, фригидности, увеличение молочных желез и боль в молочных железах.
Кардиологические расстройства: удлинение QT-интервала , желудочковые аритмии, в частности пароксизмальная желудочковая тахикардия типа «пируэт» (torsades de pointes) и желудочковая тахикардия, которая может привести к фибрилляции желудочков или остановки сердца, внезапный летальный исход (см. Раздел «Особенности применения») .
Сосудистые нарушения: постуральная гипотензия.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз- частота возникновения неизвестна.
При применении антипсихотических средств повидомялося о случаях венозной тромбоэмболии, включая иногда летальные случаи, эмболии легочной артерии и тромбоз глубоких вен.
Со стороны пищеварительной системы : увеличение активности ферментов печени.
Патология кожи и подкожной ткани : макулопапулярная сыпь, крапивница.
Состояния при беременности, послеродовом и перинатальном периоде : синдром отмены у новорожденных.
Сообщалось о анафилактические шоки, включая снижение артериального давления, сердцебиение, ощущение нехватки воздуха, одышку, судорожный синдром, покраснение и капельные кровоизлияния в месте введения.
Опыт о передозировке сульпирид ограничен. Могут наблюдаться дискинетични проявления со спазматической кривошеей, протрузией языка и тризмом. У некоторых больных могут развиться проявления паркинсонизма, представляющих опасность для жизни или даже кома.
Сульпирид частично выводится при гемодиализе. Специфический антидот для сульпирид отсутствует.
Лечение должно быть симптоматическое, при необходимости показана реанимация с тщательным контролем сердечной деятельности и дыхательной функции (риск пролонгации интервала QT и желудочковых аритмий), который должен продолжаться до полного выздоровления больного. В случае развития тяжелого экстрапирамидный синдрома следует вводить антихолинергические препараты.
беременность
У животных наблюдалось снижение фертильности, связанное с фармакологическими свойствами лекарственного средства (пролактин опосредованный эффект). Результаты исследования на животных не указывают на непосредственное или косвенное вредное влияние на течение беременности, развитие эмбриона / плода и / или постнатальное развитие. В отношении женщин имеется очень ограниченное количество данных о влиянии на течение беременности. Почти во всех случаях нарушения развития плода или новорожденных, о которых сообщалось в контексте применения сульпирид во время
беременности, допускаются альтернативные объяснения, которые кажутся более вероятными. Таким образом, из-за ограниченного опыт применения сульпирид в период беременности не рекомендуется. При применении антипсихотиков, включая Рестфул, за III триместра беременности существует риск возникновения побочных реакций, включая экстра пирамидный синдром и синдром отмены, при которых может изменяться тяжесть и продолжительность побочных реакций у новорожденных после родов. Сообщалось о случаях ажитации, гипертонии, гипотонии, тремора, сонливости, дыхательного дистресс-синдрома. Поэтому нужно проводить тщательное наблюдение за новорожденными.
Период кормления грудью
Поскольку сульпирид проникает в грудное молоко, грудное вскармливание в период лечения не рекомендуется.
Препарат в данной лекарственной форме для взрослых.
Поскольку сообщалось о случаях развития гипергликемии у пациентов, получавших атипичные антипсихотические средства, у лиц, страдающих диабетом или имеющих факторы риска развития диабета, в начале лечения сульпирид следует проводить надлежащий мониторинг уровня глюкозы в крови.
Кроме особых случаев, Рестфул не следует назначать пациентам с болезнью Паркинсона.
Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется снижение дозы и усиленный
мониторинг; в случае серьезной почечной недостаточности желательно проводить прерывистые курсы
лечения.
Во время лечения Рестфулом необходимо тщательное наблюдение за:
Пациентам с агрессивным поведением или ажитацией с импульсивностью сульпирид следует назначать вместе с седативными средствами.
При применении антипсихотиков, включая Рестфул, сообщалось о случаях возникновения лейкопении, нейтропении и агранулоцитоза. Инфекции неясного происхождения или лихорадки могут указывать на дискразию крови и требует немедленного лабораторного анализа крови.
Потенциально летальный злокачественный нейролептический синдром: при повышении температуры тела невыясненной этиологии лечение необходимо немедленно прекратить, поскольку это может быть одним из симптомов злокачественного синдрома, который может развиваться при приеме нейролептических средств (бледность, гипертермия, автономные расстройства, нарушение сознания, ригидность мышц).
Признаки автономной дисфункции, такие как повышенная потливость и изменения артериального давления, могут развиваться до появления гипертермии и являются ранними тревожными симптомами.
Хотя этот эффект нейролептических средств может иметь идиосинкратический природу, могут присутствовать факторы риска, такие как обезвоживание и органическое повреждение мозга.
Удлинение интервала QT : сульпирид может приводить к зависимому от дозы удлинение интервала QT. Этот эффект повышает риск развития серьезных вентрикулярных аритмий, в частности желудочковой пароксизмальной тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes), чаще имеет место у пациентов с брадикардией, гипокалиемией и вроджненим или приобретенным удлинением QT (когда сульпирид применяют одновременно с лекарственным средством, которое приводит к удлинение интервала QT), (см. раздел «Побочные реакции»).
Несмотря на это, прежде чем вводить препарат, и если позволяет клиническая ситуация, следует проверить наличие у пациентов факторов риска, которые могут способствовать развитию этого типа аритмии: брадикардия менее 55 ударов в минуту, гипокалиемия, врожденное удлинение
интервала QT, сопутствующее лечение лекарственным средством, которое может вызывать выраженную брадикардию (менее 55ударив в минуту), гипокалиемии, замедление внутрисердечной проводимости или удлинение QT-интервала (см. разделы «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий »). Рекомендовано провести ЭКГ исследования во время начального обследования пациентов, которые должны получать лечение нейролептическим препаратом.
инсульт
У пациентов пожилого возраста со старческим слабоумием, которые лечились атипичными антипсихотическими средствами, возможен повышенный риск инсульта по сравнению с теми, кто получал плацебо. Причина этого повышения риска не известна. Нельзя исключить существование повышенного риска при
применении других антипсихотических препаратов или в других популяциях пациентов. Пациентам, имеющим факторы риска инсульта, Рестфул следует назначать с осторожностью.
Пациенты пожилого возраста с деменцией
Риск летального исхода повышается среди пациентов пожилого возраста, больных с психозом, вызванным деменцией, и пациентам, которые получают лечение антипсихотическими средствами.
Хотя причины летальных исходов в клинических исследованиях с применением атипичных антипсихотических средств были различными, большинство летальных исходов наступали в результате или сердечно-сосудистых (например, серецева недостаточность, внезапный летальный исход), или инфекционных заболеваний (например, пневмония). Лечение стандартными антипсихотическими средствами может увеличивать летальность, так же как и в случае с атипичными антипсихотическими средствами.
Венозная тромбоэмболия : при применении антипсихотических средств сообщалось о летальных случаях от венозной тромбоэмболии (ВТ). Поскольку больные, принимающие антипсихотические средства, часто имеют приобретенные факторы развития ВТ, до и во время лечения Рестфул необходимо определить все потенциальные факторы риска развития ВТ и принять предупредительные меры (см. Раздел «Побочные реакции»).
Не рекомендуется применять Рестфул одновременно с алкоголем, леводопой, агонистами допаминовых рецепторов, противопаразитические средствами, метадоном, другими нейролептиками и лекарственными средствами, которые могут привести к пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes), см. раздел ( «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Рестфул имеет антихолинергическим эффектом, поэтому с осторожностью следует применять у пациентов с глаукомой, кишечной непроходимостью, врожденным стенозом ЖКТ, задержкой мочи и гиперплазией простаты в анамнезе.
Рестфул нужно применять с осторожностью у пациентов с склонностью к гипертензии, особенно у пациентов пожилого возраста, из-за риска возникновения гипертонического криза.
Следует предупреждать пациентов, особенно тех, кто управляет транспортными средствами или работает с механизмами применения Рестфулу может приводить к развитию сонливости. Во время применения препарата противопоказано управлять автотранспортом и работать с механизмами.
седативные средства
Следует помнить, что многие лекарственные средства или вещества могут иметь аддитивный тормозящее влияние на центральную нервную систему и приводить к уменьшению умственной активности. Эти средства включают производные морфина (анальгетики, средства от кашля и заместительной терапии морфинзалежности), нейролептики, барбитураты, бензодиазипины, небензодиазепиновые анксиолитические средства (такие как мепробамат), гипнотические средства, седативные антидепрессанты (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативные Н 1 -антигистаминни, антигипертензивные препараты с центральным действием (клонидин), баклофен и талидомид.
Препараты, которые могут вызвать развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии (torsades de pointes)
К этому серьезного нарушения сердечного ритма могут приводить некоторые лекарственные средства, которые имеют или не имеют антиаритмической активностью. Провоцирующими факторами являются гипокалиемия и брадикардия или наличие врожденного или приобретенного удлинения интервала QT.
К таким средствам относятся, в частности, антиаритмические агенты классов Иа и III и некоторые нейролептики.
В такое взаимодействие вступают доласетрон, эритромицин, спирамицин и винкамин только в лекарственных формах для внутривенного введения.
Одновременное назначение двух «торсадогенних» (тех, которые вызывают torsades de pointes) препаратов в общем противопоказано. Но исключение составляют метадон и некоторые другие вещества:
Противопоказаны комбинации (см. Раздел «Противопоказания»)
Циталопрам, эсциталопрам, мехитазин
Повышенный риск развития желудочковых аритмий, особенно полиморфной желудочковой тахикардии.
С неантипаркинсоничнимы агонистами допамина (каберголин, кинаголид, ротиготин).
Между леводопой и нейролептиками существует взаимный антагонизм.
Нежелательные комбинации (см. Раздел «Особенности применения»)
С противопаразитарными препаратами, которые могут вызвать развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии (torsades de pointes), (галофантрин, люмефантрин, пентамидин).
Существует повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes). Если возможно, лечение противогрибковыми азолами следует прекратить.
Если одночаснго нельзя избежать лечения, перед его началом нужно оценить на ЭКГ состояние QT - интервала и в его ходе контролировать показатели ЭКГ.
С антипаркинсоническими агонистами допамина (амантадин, апоморфин, бромокриптин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, ропинирол, селегилин).
Между агонистами допамина и нейролептиками существует взаимный антагонизм.
Агонисты допамина могут вызвать появление или усиливать психические расстройства. Если пациентам с болезнью Паркинсона, получающих лечение агонистами допамина, необходимо назначение нейролептиков, дозы агонистов допамина следует постепенно уменьшить (резкая их отмена может привести к возникновению злокачественного нейролептического синдрома).
С другими препаратами, которые могут вызвать пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes): антиаритмические препараты класса Iа (хинидин, гидрохинидин,
дизопирамид) и класса III (амиодарон, соталол, дофетилида, ибутилид) и другие препараты, такие как бепридил, цизаприд, дифеманил, мизоластин, моксифлоксацин; эритромицин, спирамицин,
винкамин для внутривенного введения. Высокий риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes).
С другими нейролептиками, которые могут вызвать развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes): амисульприд, хлорпромазин, циамемазин, дроперидол, галоперидол, левомепромазин, пимозид, пипотиазид, сертиндол, сультопридом, тиаприд, вералиприд, литий.
Высокий риск возникновения желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes).
С этанолом
Потенцирование седативных эффектов нейролептических средств.
Ухудшение способности к концентрации внимания может представлять опасность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.
Пациенты должны избегать употребления алкогольных напитков или лекарственных средств, содержащих этиловый спирт.
С метадоном
Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes).
Пациентам с болезнью Паркинсона следует назначать минимальные эффективные дозы каждого из этих средств.
Комбинации, назначение которых требует осторожности.
Азитромицин, кларитромицин, рокситромицин
Повышенный риск развития желудочковых аритмий, особенно полиморфной желудочковой тахикардии. В период одновременного применения необходимо выполнять ЭКГ и осуществлять клинический контроль.
С бета-блокаторами, которые применяются при сердечной недостаточности (бисопролол, карведилол, метопролол, небиволол).
Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes). Необходим клинический мониторинг и контроль ЭКГ.
Средства, вызывающие брадикардию (такими как антиаритмические препараты класса Иa, бета блокаторы, некоторые антиаритмические препараты класса III, некоторые блокаторы кальциевых каналов (дилтиазем, верапамил, клонидин, гуанфацин), гликозиды наперстянки, пилокарпин, антихолинэстеразные средства).
С калийнезберигаючимы препаратами (калий-незберигаючи диуретики, самостоятельные или в комбинации, стимулирующие слабительные средства, глюкокортикоиды, тетракозактид и амфотерицин В IV).
Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes). Перед введением следует провести коррекцию имеющейся гипокалиемии и осуществлять клинический мониторинг и контроль электролитов и ЭКГ.
С сукральфатом
Уменьшение абсорбции сульпирид в желудочно-кишечном тракте.
Между введением сукральфата и сульпирид должен быть определенный интервал времени (более 2:00, если это возможно).
С желудочно-кишечным трактом средствами местного действия, антацидами и активированным углем
Между введением этих агентов должен быть определенный интервал времени (более 2:00, если это возможно)
Комбинации, которые следует принять во внимание
С гипотензивными средствами.
Повышенный риск гипотензии, в частности постуральной.
С бета-блокаторами (кроме эсмолола, соталола и бета-блокаторов, применяют больным с сердечной недостаточностью).
Сосудорасширяющее действие и риск гипотензии, в частности постуральной (аддитивный эффект).
С нитратами, нитритами и родственными препаратами.
Применение лития повышает риск возникновения экстра пирамидальных побочных эффектов.
Сульпирид может снижать эффективность ропиноролу.
Фармакологические .
Сульпирид влияет на Допаминергические нервную передачу в головном мозге как допаминомиметик, благодаря чему оказывает активирующее действие. В высоких дозах сульпирид имеет антирепродуктивну действие.
Фармакокинетика.
После введения дозы 100 мг максимальная концентрация (Cmax) сульпирид в плазме крови достигается через 30 мин и составляет 2,2мг / л. Сульпирид быстро распределяется в тканях организма: видимый объем распределения в стационарном состоянии составляет 0,94 л / кг. Связывание с белками плазмы составляет 40%. В незначительных количествах проникает в грудное молоко и способен проникать через плацентарный барьер. Сульпирид практически не метаболизируется в организме человека; 92% от введенной дозы сульпирида путем инъекции выводится в неизмененном виде с мочой. Выводится в основном почками путем клубочковой фильтрации. Его почечный клиренс составляет 126 мл / мин. Период полувыведения - 7:00.
прозрачный, почти бесцветный раствор.
5 лет.
Хранить в недоступном для детей месте. Хранить при температуре не выше 25 ° С в защищенном от света месте.
По 2 мл в ампулах, по 6 ампул в блистере, по 1 (6x1) или по 5 (6x5) блистеров в картонной упаковке.
По рецепту.
Брось ЛТД / BROS LTD.
Ул. Авгис и Галинис, 15 Неа Кифисия (Аттика), 14564 Греция /
Augis & Galinis 15 Nea Kifisia (Attiki), 14564 Greece.
Людям с нарушением зрения 