действующее вещество: дорзоламид;
1 мл 20 мг дорзоламидом (в виде дорзоламидом гидрохлорида)
вспомогательные вещества: маннит (Е 421), бензалкония хлорид, гидроксиэтилцеллюлоза, натрия, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Лекарственная форма. Капли глазные, раствор.
Основные физико-химические свойства: прозрачный, слегка вязкий, бесцветный водный раствор.
Противоглаукомные препараты и миотические средства. Ингибиторы карбоангидразы. Дорзоламид.
Код АТХ S01E C03.
Фармакологические. Препарат Резлод содержит дорзоламидом гидрохлорид - сильный ингибитор карбоангидразы ИИ (СА-II) человека. После местного офтальмологического применения дорзоламид уменьшает повышенное внутриглазное давление, связанное или не связан с глаукомой, который является главным фактором риска в патогенезе повреждения зрительного нерва и сужении поля зрения. Дорзоламид не вызывает сужение зрачка и уменьшает внутриглазное давление без развития таких побочных реакций, как ночная слепота и аккомодационный спазм. Дорзоламид проявляет минимальное влияние или не влияет на частоту сердечных сокращений или артериальное давление.
Поскольку механизм действия дорзоламидом отличается от механизма действия блокаторов бета-адренорецепторов, при его применении в такой комбинации как сопутствующей терапии наблюдается синергическое действие обоих компонентов, сопровождается дополнительным уменьшением внутриглазного давления.
Фармакокинетика. В отличие от пероральных препаратов ингибиторов карбоангидразы, при местном применении дорзоламид действует непосредственно в глазу при существенно меньших дозах, и поэтому такое применение сопровождается менее выраженной системной действием. В клинических исследованиях это приводило к уменьшению внутриглазного давления без сопутствующих расстройств кислотно-щелочного баланса или изменения параметров электролитов, которые присущи пероральным препаратам ингибиторов карбоангидразы.
При местном применении дорзоламид достигает системного кровотока. При длительном применении дорзоламид аккумулируется в эритроцитах в результате селективного связывания с CA-II, в то время как в плазме крови поддерживаются очень низкие концентрации свободной действующего вещества. Дорзоламид образует один N-дезетильований метаболит, который ингибирует CA-II меньшей степени, чем исходное соединение, но также ингибирует менее активный изофермент CA-I. Метаболит также аккумулируется в эритроцитах, где он связывается преимущественно с CA-I. Дорзоламид умеренно связывается с белками плазмы (около 33%) и выводится с мочой (преимущественно в неизмененном виде), как и его метаболит. После отмены происходит нелинейное вымывания дорзоламидом из эритроцитов, что сначала приводит к быстрому падению концентраций дорзоламидом, после чего наступает медленнее фаза вывода с периодом полувыведения составляет примерно 4 месяца.
При пероральном приеме, который моделировал максимальную системное действие дорзоламидом после длительного местного офтальмологического применения, равновесное состояние достигалось в пределах 13 недель. В равновесном состоянии в плазме крови практически не было обнаружено ни свободной действующего вещества, ни метаболита; ингибирования СА в эритроцитах было меньше, чем считается необходимым для фармакологического воздействия на функцию почек или дыхания. Подобные фармакокинетические результаты наблюдались после длительного местного применения дорзоламидом.
Однако у некоторых пациентов пожилого возраста с поврежденной функцией почек (установлен клиренс креатинина 30-60 мл / мин) концентрации метаболита в эритроцитах были выше, хотя это не сопровождалось существенными различиями в подавлении карбоангидразы; клинически значимых системных побочных реакций, непосредственно связанных с этими явлениями, не наблюдалось.
Препарат Резлод показан:
Гиперчувствительность к дорзоламидом или к любым вспомогательным веществам препарата.
У пациентов с тяжелым поражением почек (клиренс креатинина
Специальных исследований лекарственных взаимодействий препарата не проводилось.
В клинических исследованиях дорзоламид применялся одновременно с перечисленными ниже лекарственными препаратами, не сопровождалось развитием побочных взаимодействий: глазные капли тимолола или бетаксолола и лекарственные средства системного действия, такие которые АПФ ингибиторы, антагонисты кальция, диуретики, нестероидные противовоспалительные препараты, включая ацетилсалициловую кислоту, и гормоны (например эстроген, инсулин, тироксин).
Взаимодействия между дорзоламидом и миотиками или агонистами адренорецепторов при Противоглаукомные терапии полностью не изучены.
Дорзоламид является ингибитором карбоангидразы, который даже при местном применении абсорбируется в системный кровоток. В клинических исследованиях не сообщалось о расстройствах кислотно-щелочного баланса при его применении. Однако терапия с применением пероральных препаратов ингибиторов карбоангидразы предопределяла подобные расстройства, в некоторых случаях приводило к лекарственным взаимодействиям (например к проявлениям токсичности при применении высоких доз салицилатов). Поэтому при применении препарата следует учитывать такой потенциальный риск для пациентов.
У пациентов с поражением функции печени применение дорзоламидом не изучали, поэтому при лечении таких пациентов препарат следует применять с осторожностью.
Лечение пациентов с острым приступом закрытоугольной глаукомы требует терапевтического вмешательства в дополнение к терапии офтальмологическими гипотензивными препаратами. У пациентов с острым приступом закрытоугольной глаукомы применения дорзоламидом не изучали.
Дорзоламид является сульфаниламиды, и поэтому он абсорбируется в системный кровоток даже при местном применении. Благодаря этому при местном применении препарата могут наблюдаться такие же типы побочных реакций, присущих сульфаниламиды. При появлении признаков серьезных реакций гиперчувствительности применение препарата следует прекратить.
Терапия пероральными препаратами ингибиторов карбоангидразы, особенно у пациентов с камнями мочевыводящих путей в анамнезе, приводила к развитию мочекаменной болезни вследствие расстройств кислотно-щелочного баланса. Хотя при применении дорзоламидом расстройств кислотно-щелочного баланса не наблюдалось, существуют отдельные сообщения о случаях мочекаменной болезни у пациентов, принимающих такое лечение. Через системную абсорбцию у пациентов с камнями мочевыводящих путей в анамнезе при применении дорзоламидом может повышаться риск развития мочекаменной болезни.
Если наблюдаются аллергические реакции (например конъюнктивит или реакции со стороны век), следует рассмотреть целесообразность прекращения лечения.
Поскольку при одновременном применении пероральных препаратов ингибиторов карбоангидразы и дорзоламидом существует вероятность синергического системного действия, такое применение не рекомендуется.
Сообщалось о случаях отека роговицы и необратимой декомпенсации роговицы при применении препарата у пациентов с уже существующими хроническими дефектами роговицы и / или с историей офтальмологических хирургических вмешательств. Поэтому таким пациентам местные препараты дорзоламидом следует применять с осторожностью.
Имеются сообщения о случаях отслойка сосудистой оболочки глаза с одновременной внутриглазной гипотонией при назначении водных супрессантов после процедур фильтрации.
Препарат содержит консервант бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение глаз. Известно, что бензалкония хлорид обесцвечивает мягкие контактные линзы, поэтому следует избегать контакта препарата с мягкими контактными линзами. Контактные линзы следует снимать перед закапыванием препарата и повторно вставлять их не раньше, чем через 15 минут после применения.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность.
Исследований применения препарата у беременных женщин не проводилось, поэтому потенциальный риск такого применения неизвестен. Препараты дорзоламидом не следует применять в период беременности.
Лактация.
Данные о выделении дорзоламидом в грудное молоко отсутствуют, поэтому препараты дорзоламидом не следует применять в период лактации.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Препарат имеет незначительный или умеренное влияние на способность пациентов управлять автомобилем и работать с механизмами, что связано с развитием таких побочных реакций, как головокружение и расстройства зрения (см. Раздел «Побочные реакции»).
При применении в качестве монотерапии закапывают по 1 капле препарата в конъюнктивальный мешок пораженного глаза три раза в сутки.
При применении в качестве вспомогательной терапии в сочетании с офтальмологическими препаратами блокаторов бета-адренорецепторов закапывают по 1 капле препарата в конъюнктивальный мешок пораженного глаза дважды в сутки.
Если препарат назначается на замену другому офтальмологическом Противоглаукомные средства, применение препарата Резлод начинают на следующий день после последнего применения предыдущего препарата.
При применении нескольких местных офтальмологических препаратов их следует закапывать по меньшей мере с 10-минутным интервалом.
При закапывании глазных капель следует избегать любого контакта наконечника капельницы с глазом или кожей.
Пациентов также следует проинформировать, что при ненадлежащем обращении глазные капли могут контаминуватися распространенными бактериями, которые вызывают инфекционные заболевания глаз. Применение контаминированных растворов может привести к серьезному поражению глаз с последующей потерей зрения.
Дети.
Поскольку клинические данные по лечению детей глазными каплями дорзоламидом ограничены, такое применение не рекомендуется.
Существует лишь ограниченная информация по случайной передозировки или преднамеренного глотания глазных капель дорзоламидом. Сообщалось о развитии таких симптомов передозировки: при глотании внутрь - сонливость при местном применении - тошнота, головокружение, головная боль, слабость, аномальный сон и дисфагия.
При передозировке следует проводить симптоматическое и поддерживающее лечение. При передозировке могут наблюдаться электролитный дисбаланс, развитие ацидоза и реакции со стороны центральной нервной системы. При передозировке следует контролировать сывороточные уровни электролитов (в частности калия) и уровень рН крови.
Самой распространенной причиной прекращения лечения в клинических исследованиях дорзоламидом было развитие побочных реакций со стороны органа зора, связанных с препаратом, в первую очередь - конъюнктивита и реакций со стороны век.
Побочные реакции, которые наблюдались при проведении клинических исследований или послерегистрационных наблюдений применения глазных капель дорзоламидом, перечисленные ниже классами систем и органов.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии.
Со стороны органа зора: жжение и покалывание, поверхностный пятнистый кератит, слезотечение, конъюнктивит, воспаление век, зуд глаз, раздражение век, затуманивание зрения, иридоциклит, раздражение глаз (включая покраснение), боль, шелушение кожи век, кратковременное миопия ( которая проходила при прекращении лечения), отек роговицы, внутриглазная гипотония, отслойка сосудистой оболочки глаза после фильтрационной хирургии.
Дыхательные торакальные и медиастинальные расстройства: носовое кровотечение.
Желудочно-кишечные расстройства: тошнота, привкус горечи во рту, раздражение горла, сухость во рту.
Со стороны кожи и подкожных тканей: контактный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: мочекаменная болезнь.
Общие нарушения и реакции в месте введения: астения / слабость, местные и системные реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, крапивницу, зуд, сыпь, тяжесть дыхания, бронхоспазм.
2 года.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке. Применять не более 28 дней после вскрытия флакона.
Хранить при температуре не выше 30 ° С в оригинальной упаковке для защиты от света. Хранить в недоступном для детей месте.
По 5 мл раствора капель глазных во флаконах-капельницах, закрытых колпачками с контролем первого вскрытия. По 1 флакону-капельнице в картонной коробке.
По рецепту.
Фамарь А.В.Е. (Завод Алимос) / Famar AVE (Alimos plant)
или
Фарматен С.А. / Pharmathen SA
Местонахождение и адреса места осуществления деятельности.
Агиу Димитриу 63, Алимос Аттика 17456, Греция / Agiou Dimitriou 63, Alimos Attiki 17456, Greece
Дервенакион 6, Паллини Аттика 15351, Греция / Dervenakion 6, Pallini Attiki 15351, Greece.
Людям с нарушением зрения 