действующее вещество: месалазин;
1 клизма (60 г суспензии) содержит 4,0 г месалазина (5-аминосалициловой кислоты)
вспомогательные вещества: натрия бензоат (Е 211), калия метабисульфит (Е 224), натрия эдетат, карбомер 934 Р, калия ацетат, ксантановая камедь, вода очищенная.
Суспензия ректальная.
Основные физико-химические свойства: гомогенная суспензия, что цвет от очень светлого коричневого до коричневого, лишена посторонних частиц.
Противовоспалительные средства, применяемые для лечения заболеваний кишечника.
Код АТХ А07Е С02.
Фармакодинамика.
Механизм противовоспалительного действия неизвестен. Результаты исследований in vitro свидетельствуют, что определенную роль может иметь ингибирования липооксигеназы.
Было также продемонстрировано влияние на концентрацию простагландинов в слизистой оболочке кишечника. Месалазин (5-аминосалициловая кислота / 5-АСК) может также действовать как поглотитель радикалов реактивных соединений кислорода.
Месалазин при ректальном введении действует преимущественно образом локально на слизистую оболочку кишечника и на подслизистую ткань из просвета кишечника.
Доклинические данные, основанные на традиционных исследованиях безопасности, фармакологии, генотоксичности, канцерогенности (на крысах) или токсичности для репродуктивной системы, не указывают об особой опасности для человека.
Было отмечено нефротоксичность (почечный папиллярный некроз и повреждение эпителия в проксимальных канальцах (Pars convoluta) или целого нефрона) в исследованиях токсичности при применении повторных высоких пероральных доз месалазина. Клиническая значимость этих данных неизвестна.
Фармакокинетика.
Общие свойства месалазина
поглощение
Поглощение месалазина является наивысшим в проксимальной части кишечника и ниже - в дистальной части.
Метаболизм
Месалазин метаболизируется как досистемно в слизистой оболочке кишечника, так и в печени в фармакологически неактивную N-ацетил-5-ПАСК (N-АЦ-5-АСК). Очевидно, что ацетилирования не зависит от фенотипа аппарата для ацетилирования больного. Некоторое ацетилирования также происходит благодаря действию бактерий в толстом кишечнике. Связывание месалазина и N-АЦ-5-АСК с белками составляет соответственно 43% и 78%.
Вывод / экскреция
Месалазин и его метаболит N-АЦ-5-АСК выводятся с фекалиями (основная часть), через почки (варьирует между 20 и 50% в зависимости от типа применения, фармацевтической формы и пути высвобождение месалазина соответственно) и с желчью (незначительная часть). Почечная экскреция происходит преимущественно в виде N-АЦ-5-АСК. Около 1% от общей введенной перорально дозы месалазина выводится в грудное молоко главным образом в виде N-АЦ-5-АСК.
Особенности клизм Салофалька 4 г / 60 мл
распределение
Сцинтиграфическая исследования у пациентов с незначительным или умеренным острым язвенным колитом показало, что жидкость клизмы в начале лечения и через 12 недель применения распределяется главным образом в прямой и сигмовидной кишке и в меньшей степени - в ободочной кишке.
Поглощения и выведения
В исследовании у пациентов с язвенным колитом в стадии ремиссии пик концентрации в плазме составлял для 5-АСК 0,92 мкг / мл и для N-АЦ-5-АСК 1,62 мкг / мл через примерно 11-12 часов при постоянных условиях. Скорость элиминации составила 13% (значение через 45 часов), причем большее количество (около 85%) выводилась в форме метаболита N-АЦ-5-АСК.
Концентрация в плазме 5-АСК и N-АЦ-5-АСК у детей с хроническим воспалением толстого кишечника при лечении Салофалька 4 г / 60 мл составляла 0,5-2,8 мкг / мл и 0,9-4,1 мкг / мл соответственно.
Лечение обострений язвенного колита (хронического воспалительного заболевания толстого кишечника).
Гиперчувствительность к месалазина, к любому из компонентов препарата или к салицилатам, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, тяжелая печеночная и / или почечная недостаточность, геморрагический диатез.
Специальных исследований лекарственного взаимодействия не проводилось.
Во время комплексного лечения Салофальк и азатиоприн, 6-меркаптопурином или тиогуанин в некоторых исследованиях было обнаружено большую частоту миелосупрессивных эффектов, якобы свидетельствует о наличии взаимодействия, однако механизм взаимодействия установлен не полностью. Рекомендуется регулярно контролировать уровень лейкоцитов, а режим дозирования тиопурин следует откорректировать.
Есть данные о том, что месалазин может снизить антикоагулянты действие варфарина.
Возможно усиление гипогликемического действия производных сульфонилмочевины, токсического действия метотрексата. Активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина, урикозурических препаратов (пробенецида и сульфинпиразона) может ослабевать. Месалазин возм усиливать нежелательную действие глюкокортикоидов на слизистую оболочку желудка, уменьшать всасывание дигоксина.
На усмотрение врача нужно во время и после лечения делать анализы крови (развернутый анализ крови функцию печени, такие как АЛТ или АСТ; креатинин сыворотки) и мочи (тестовые полоски, осадок). Ориентировочно анализы рекомендуется делать через 14 дней от начала лечения и затем еще 2-3 раза с интервалом 4 недели.
Если результаты исследований нормальные, рутинные проверки могут проводиться каждые 3 месяца, но при появлении других дополнительных симптомов анализы необходимо сделать срочно.
С осторожностью следует применять больным с нарушениями функции печени.
Нужно с осторожностью применять клизмы Салофалька при нарушении функции почек легкой и средней степени тяжести. Необходимо регулярно контролировать функцию почек, а именно измерять уровень азота мочевины крови, креатинина у пациентов с протеинурией. При ухудшении функции почек в течение лечения следует иметь в виду индуцированную месалазином токсичность относительно почек.
Больным с легочными заболеваниями, в частности с астмой, следует находиться под наблюдением врача в течение курса лечения клизмами Салофалька.
Больным, которые имеют реакции гиперчувствительности, включая судороги, острая боль в животе, лихорадку, сильная головная боль и сыпь на препараты, содержащие сульфасалазин, следует находиться под наблюдением врача с самого начала лечебного курса с применением клизм Салофалька. В случае острых симптомов непереносимости терапию следует немедленно прекратить.
Благодаря тому, что клизмы Салофалька 4 г / 60 мл содержат метабисульфит калия, они могут спровоцировать аллергические реакции с анафилактическими симптомами и сокращением бронхов (бронхоспазм) у чувствительных пациентов, особенно у больных бронхиальной астмой или у больных с аллергией в анамнезе.
Поскольку препарат содержит натрия бензоат, он может спровоцировать развитие реакции повышенной чувствительности у пациентов в виде раздражения кожи, глаз или слизистых оболочек.
Нет нужды уменьшать дозы пациентам пожилого возраста.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Адекватных данных о применении клизм Салофалька у беременных женщин нет. Однако данные об использовании в ограниченном количестве беременных указывают на отсутствие нежелательных воздействий месалазина на течение беременности или на здоровье плода и (или) новорожденного. На сегодня никакие другие эпидемиологические данные, имеющие отношение к препарату, недоступны. Только в одном случае после длительного применения в течение беременности месалазина в высокой дозе (2-4 г перорально) сообщалось о почечной недостаточности у новорожденного. Были сообщения о нарушениях со стороны системы крови (лейкопения, тромбоцитопения, анемия) у новорожденных, матери которых применяли месалазин.
Исследования на животных при пероральном приеме месалазина НЕ показало прямого или опосредованного неблагоприятного влияния на беременность, развитие эмбриона / плода, роды или постнатальное развитие.
Клизмы Салофалька необходимо принимать в течение беременности только тогда, когда ожидаемая польза от применения преобладать возможный риск.
N-ацетил-5-аминосалициловая кислота и в меньшей степени месалазин экскретируются в грудное молоко. На сегодня есть только ограниченный опыт применения у женщин в период кормления грудью. Нельзя исключить реакций гиперчувствительности у грудного ребенка, таких как диарея. Итак клизмы Салофалька можно применять во время грудного вскармливания только тогда, когда ожидаемая польза от применения преобладать возможный риск. Если у грудного ребенка разовьется диарея, кормление грудью следует прекратить.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Никакого влияния на способность управлять автомобилем и пользоваться механизмами не наблюдалось. В случаях, если во время лечения наблюдается головокружение, следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.
взрослые
Пациентам с симптомами острого воспаления рекомендуется применять содержание одной клизмы (60 г суспензии) ректально 1 раз в сутки вечером, перед сном.
Лучший результат достигается, если перед употреблением клизмы Салофалька проводится очистка кишечника.
Желаемый лечебный результат можно достичь только при регулярном и постоянном применении клизм Салофалька.
Длительность применения определяет врач.
Обычно обострение язвенного колита стихают в течение 8-12 недель после этого клизмы Салофалька, как правило, не применяются.
Для более легкого введения аппликатор клизмы смазанный парафином и белым вазелином.
Инструкция по введению суспензии
подготовка:
Правильное положение при введении клизмы следующее:
Введение клизмы:
Дети. Нет достаточного опыта применения этого лекарственного средства детям.
На сегодня о случаях интоксикации и специфические антидоты не сообщалось. Есть данные о случаях передозировки (например умышленное самоубийство высокой пероральной дозой месалазина), которые не указывают на почечную или печеночную токсичность. Специфического антидота не существует, лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим.
В случае необходимости применяют инфузию электролитов (принудительный диурез).
Также возможны: усталость, парестезии, метгемоглобинемия, длительная диарея, усиление симптомов колита.
Механизм развития миокардита, перикардита, панкреатита, нефрита и гепатита в связи с применением месалазина неизвестен; он может иметь аллергическую этиологию.
Следует отметить, что некоторые из этих расстройств можно объяснить самым воспалением кишечника.
2 года.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 ° С, в оригинальной упаковке для защиты от света. Блистер открывать непосредственно перед использованием.
По 60 г суспензии в клизме; по 7 клизм в блистерах в коробке из картона.
По рецепту.
Др. Фальк Фарма ГмбХ / Dr. Falk Pharma GmbH.
Ляйненвеберштрассе 5, Д-79108 Фрайбург, Германия / Leinenweberstrasse 5, D-79108 Freiburg, Germany.
Людям с нарушением зрения 