действующее вещество: сальметерол;
1 доза содержит сальметерол (в форме сальметерол ксинафоата) 25 мкг
вспомогательные вещества: пропеллент HFA 134a.
Аэрозоль для ингаляций, суспензия, дозированный.
Основные физико-химические свойства: суспензия белого или почти белого цвета.
Противоастматические средства. Адренергические препараты для ингаляционного применения. Селективные агонисты b 2 -адренорецепторов. Код АТХ R03A C12.
Фармакодинамика.
Сальметерол - селективный агонист β 2 -адренорецепторов пролонгированного действия (12:00), молекула которого долгое боковую цепь, соединяющийся с внешней участком рецептора. Благодаря этому сальметерол более эффективным средством для предупреждения гистамининдукованого бронхоспазма и вызывает более длительную (не менее 12:00) бронходилатацию, чем агонисты β 2 -адренорецепторов короткого действия. Эксперименты in vitro показали, что сальметерол является сильным и долговременным ингибитором высвобождения из тучных клеток таких медиаторов как гистамин, лейкотриены и простагландин D 2 . Сальметерол подавляет раннюю и позднюю стадии аллергической реакции; после введения одной дозы подавление поздней стадии длится до 30 часов, когда Бронходилатационный эффект уже отсутствует. Однократное применение сальметерола уменьшает гиперреактивность бронхов. Эти свойства свидетельствуют, что сальметерол имеет дополнительную, небронходилатацийну активность, однако полное клиническое значение этого не до конца изучено. Механизм этой активности отличный от противовоспалительного эффекта ГКС, применение которых не следует прекращать или уменьшать дозу при применении сальметерола.
Применение сальметерол изучали при лечении хронических обструктивных заболеваний легких, где было показано, что препарат облегчает симптомы, легочную функцию и качество жизни пациентов.
Фармакокинетика.
Сальметерол действует местно в легких, поэтому уровень его в плазме крови не влияет на терапевтический эффект. Дополнительно данные фармакокинетики сальметерола ограничены в связи с технической сложностью определения этой активной субстанции в плазме крови через очень малую концентрацию сальметерол (примерно 200 пг / мл или меньше) в плазме крови при назначении терапевтических ингаляционных доз.
Регулярное симптоматическое дополнительное лечение обратимой обструкции дыхательных путей при бронхиальной астме, включая пациентов с ночными приступами астмы, симптомы болезни которых недостаточно контролируются применением ингаляционных кортикостероидов. Лечение хронического обструктивного заболевания легких (ХОБЛ). Предупреждения приступов астмы, спровоцированных физической нагрузкой.
Гиперчувствительность к компонентам препарата.
Следует избегать одновременного назначения как неселективных, так и селективных β-блокаторов для лечения оборотного бронхообструктивного синдрома, за исключением случаев крайней необходимости.
При применении β 2 агонистов может возникнуть потенциально серьезная гипокалиемия. Особое внимание на это следует обращать при лечении тяжелой астмы, поскольку гипокалиемия может потенцироваться сопутствующим применением производных ксантинов, стероидов и диуретиков.
Совместное применение кетоконазола и серевент вызывает существенное увеличение концентрации сальметерол в плазме крови (в 1,4 раза - Cmax и в 15 раз - AUC), и это может привести удлинение интервала QT и усиление сердцебиения. Существенного клинического воздействия на давление крови, частоту сердечных сокращений, уровень глюкозы крови и уровень калия в крови обнаружено не было. Поэтому совместного применения с кетоконазолом следует избегать, если только польза от такого применения будет преобладать потенциально повышенного риска возникновения побочных эффектов при применении сальметерола. Вероятно, существует похожий риск взаимодействия с другими сильными CYP3A4 ингибиторами (например, итраконазол, телитромицином, ритонавиром).
Совместное применение с эритромицином может привести к незначительное, но статистически не существенно увеличение влияния сальметерол. Совместное применение с эритромицином не ассоциируется с каким-либо серьезным побочным эффектом.
Лечение астмы обычно следует проводить в соответствии с поэтапной программой, реакция пациента на лечение оценивается клинически и с помощью исследования функции легких.
Сальметерол не следует применять как первое лечение астмы. Применение сальметерол НЕ замещает применение пероральных или ингаляционных кортикостероидов, препарат следует применять в качестве дополнительной терапии к ним. Больные не должны прекращать или уменьшать терапию стероидами даже на фоне улучшения состояния при лечении сальметеролом без предварительной консультации врача.
Препарат не следует применять для лечения острых приступов астмы. Следует посоветовать больному всегда иметь при себе ингаляционные бронходилататоры короткого действия, которые применяют в случае появления острых приступов астмы.
Увеличение применения бронходилататоров, особенно ингаляционных β 2 агонистов, свидетельствует об ухудшении контроля астмы. В этом случае план лечения должен быть пересмотрен и решение принято в пользу увеличения противовоспалительной терапии (высоких доз ингаляционных кортикостероидов или курса пероральных кортикостероидов).
Хотя Серевент Евохалер можно применять в качестве дополнительной терапии в случае, когда ингаляционные кортикостероиды не обеспечивают адекватного контроля за симптомами астмы, не следует начинать лечение серевент Евохалеру во время значительного ухудшения или тяжелого обострения астмы.
Во время лечения серевент Евохалеру возможно появление серьезных астмозалежних побочных эффектов и обострений, поэтому пациенты должны быть предупреждены о необходимости продолжения лечения. Но в случае плохого контроля за симптомами астмы на фоне применения препарата следует обратиться к врачу.
Внезапное и прогрессирующее обострение астмы является потенциально жизненно опасным состоянием, при котором необходимо принять решение о повышении дозы кортикостероидов. Для пациентов с риском развития подобного состояния может быть полезным ежедневный мониторинг пикфлоуметрии.
Сальметерол следует применять как поддерживающую терапию астмы в сочетании с ингаляционными или пероральными кортикостероидами. Бронходилататоры длительного действия не могут быть единственным или главным компонентом поддерживающей терапии астмы.
Учитывая риск возникновения обострения астмы лечения сальметеролом в случае достижения контроля за симптомами астмы нельзя прекращать внезапно, дозу Серевента Евохалеру можно снижать постепенно под наблюдением врача до минимально эффективной. У больных с хроническими обструктивными заболеваниями легких прекращения лечения также может привести к декомпенсации симптомов и должно проводиться под наблюдением врача.
Дозу следует снижать постепенно под наблюдением врача.
Как и при другом ингаляционном лечении при применении Серевента Евохалеру может возникнуть парадоксальный бронхоспазм с мгновенным усилением хрипов и изменением показателей спирометрии на выдохе. В таких случаях требуется мгновенная терапия с применением быстродействующего ингаляционного бронходилататора. Применение сальметерол нужно сразу прекратить, оценить состояние пациента и при необходимости начать альтернативное лечение.
Имеются сообщения о фармакологических побочных эффектов лечения β 2 агонистов, такие как тремор, сердцебиение и головную боль, но с тенденцией быть временными и уменьшаться при регулярной терапии (см. Раздел «Побочные реакции»).
С осторожностью сальметерол назначают пациентам с тиреотоксикозом.
Существуют отдельные сообщения об увеличении уровня сахара в крови при применении Серевента Евохалеру, поэтому это следует учитывать при лечении больных сахарным диабетом.
При применении всех симпатомиметиков, особенно в дозах, превышающих терапевтические, иногда могут возникать кардиососудистой эффекты, такие как повышение систолического давления и увеличение частоты сердечных сокращений. Поэтому Серевент необходимо с осторожностью применять для лечения больных с существующими сердечно-сосудистыми заболеваниями.
Лечение β 2 агонистами может вызвать потенциально тяжелую гипокалиемию. Особую осторожность следует проявлять при тяжелом обострении астмы, поскольку этот эффект может усиливаться гипоксией и сопутствующим применением производных ксантина, стероидов и диуретикив.У такой ситуации следует контролировать уровень калия в сыворотке крови.
По данным большого клинического исследования, проведенного в США (многоцентровое исследование сальметерол для лечения астмы - SMART), где сравнивалась безопасность применения Серевента или плацебо в качестве дополнительного лечения к обычной терапии астмы, было показано увеличение астмазалежних летальных случаев у пациентов, лечившихся серевент. По данным этих исследований было предположено, что больные афро-американского происхождения имеют больший риск развития серьезных осложнений со стороны дыхательной системы или летальных случаев при применении Серевента по сравнению с применением плацебо. Неизвестно, связано ли это с фармакогенетических или другими факторами. Поэтому пациенты африканского и афро-карибского происхождения должны быть предупреждены о необходимости консультации врача в случае ухудшения состояния или отсутствия контроля над симптомами при лечении серевент.
По данным исследования взаимодействия с другими лекарственными средствами, совместное применение с системным кетоконазолом увеличивает влияние Серевента. Это может привести к удлинению интервала QT и усиленное сердцебиение. Поэтому совместного применения с кетоконазолом следует избегать, если только польза от такого применения будет преобладать потенциально повышенного риска возникновения побочных эффектов при применении сальметерола.
Пациентов следует проинструктировать относительно правильного способа использования ингалятора и их техника использования ингалятора должна быть проверена с целью оптимального попадания в легкие медицинского препарата, вдыхаемый.
Поскольку системная абсорбция обычно происходит через легкие, использование спейсера (устройства для облегчения вдыхания ингаляционных препаратов) в сочетании с ингалятором может изменить количество препарата, который попадает в легкие. Нужно иметь в виду, которые это может привести к увеличению риска появления системных побочных реакций, поэтому необходимо тщательно подбирать дозировку.
Умеренное количество клинических данных применение препарата беременным (от 300 до 1000 удачных беременностей) свидетельствует об отсутствии пороков развития, а также фето- / неонатальной токсичности сальметерол.
В качестве меры предосторожности желательно избегать применения Северента Евохалеру в период беременности.
Имеющиеся фармакодинамические / токсикологические данные на животных показывают выведение сальметерол с молоком. Риск для новорожденных, которых кормят грудным молоком, невозможно исключить.
Решение о прекращении кормления грудью или прекращении / воздержание от лечения Северентом Евохалеру следует принимать, учитывая пользу кормления грудью для ребенка или пользу лечения для женщины.
Данных о влиянии нет, в случае появления побочных действий со стороны нервной системы (тремор, головокружение) управления автотранспортом или работе с механизмами необходимо ограничить.
Препарат предназначен исключительно для ингаляционного применения.
Применять препарат следует регулярно. Полный терапевтический эффект достигается после нескольких доз препарата. Поскольку существует возможность возникновения побочных эффектов при превышении доз препаратов такого класса, дозировка и частота применения препарата может увеличиваться только под наблюдением врача.
Рекомендуемые дозы.
Астма.
Взрослые и дети старше 12 лет: 2 ингаляции (2х25 мкг сальметерола) 2 раза в сутки. При тяжелой обструкции дыхательных путей дозу можно увеличить до 4 ингаляций (4х25 мкг сальметерола) 2 раза в сутки.
Дети в возрасте от 4 лет: 2 ингаляции (2х25 мкг сальметерола) 2 раза в сутки.
Недостаточность клинических данных по применению Серевента Евохалеру для лечения детей в возрасте до 4 лет не позволяет назначать препарат пациентам этой возрастной группы.
Хроническое обструктивное заболевание легких
Взрослые: 2 ингаляции (2х25 мкг сальметерола) 2 раза в сутки. Дети: препарат на основе этого показания детям не следует назначать.
Особые группы пациентов.
Изменять дозу при лечении больных пожилого возраста и больных с почечной недостаточностью не требуется. Данных клинического применения Серевента Евохалеру для лечения больных с печеночной недостаточностью нет.
Инструкция к ингалятором.
Проверка ингалятора.
Перед первым применением ингалятора или после перерыва в пользовании более 1 недели необходимо снять колпачок мундштука, слегка нажимая на него по бокам, хорошо встряхнуть ингалятор и сделать 2 распыления в воздух, чтобы убедиться в его адекватной работе.
Пользования ингалятором.
ВАЖНО:
Выполнять действия, описанные в пунктах 5, 6 и 7, не спеша. Перед самым распылением вдыхать надо как можно медленнее. Первые несколько раз следует потренироваться перед зеркалом. Если у верхушки ингалятора или по бокам рта появится «облачко», необходимо начать процедуру снова с пункта 2. Сразу после использования закрыть мундштук колпачком, осторожно нажимая на него до появления щелчка. Как и при применении других ингаляционных препаратов, терапевтическая эффективность может быть уменьшена при охлаждении баллончика. НЕ разбирать, не прокалывать и не сжигать баллон даже после полного использования.
Если врач дал другие инструкции для пользования ингалятором, следует выполнять их, а также обращаться за советом при возникновении каких-либо трудностей.
Дети: может возникнуть необходимость в том, чтобы ингаляции детям проводили взрослые. Следует попросить ребенка выдохнуть и выполнять распыления сразу после того, как она начнет вдох. Рекомендуется осваивать технику вместе. Дети, пользующиеся ингалятором самостоятельно, или ослабленные взрослые могут держать ингалятор обеими руками. Следует положить оба указательных пальца на верхушку ингалятора, а оба больших пальца - на основу ниже мундштука.
Чистка.
Ингалятор следует чистить не реже 1 раза в неделю.
1. Снять колпачок мундштука.
2. Не вынимать металлический баллон с пластикового футляра.
3. Протереть наружную и внутреннюю поверхность колпачка мундштука и пластиковый футляр сухой салфеткой.
4. Поместить колпачок мундштука на место.
Не класть баллона В ВОДУ.
Недостаточность клинических данных применения Серевента Евохалеру для лечения детей в возрасте до
4 лет не позволяет назначать препарат больным этой возрастной группы.
Признаками и симптомами, которые можно ожидать при передозировке сальметерол, симптомы, типичные для чрезмерного стимулирования b 2 адренорецепторов, включая тремор, головная боль, головокружение, тахикардия, увеличение систолического артериального давления и гипокалиемии.
Лечить следует кардиоселективным β-блокаторами (применять с осторожностью у больных с бронхоспазмом в анамнезе).
Поскольку в результате передозировки может возникнуть гипокалиемия, следует контролировать уровень калия в сыворотке крови с его возможной коррекцией.
Приведенные ниже побочные действия классифицированы по органам и системам и по частоте их возникновения. Частота возникновения определяется как: очень часто ³ 1/10; часто ³ 1/100, <1/10; нечасто ³ 1/1 000, <1/100; редко ³ 1/10 000, <1/1 000; очень редко <1/10 000.
Со стороны иммунной системы.
Реакции гиперчувствительности, включая следующие.
Нечасто : сыпь.
Очень редко : анафилактические реакции, включая отек и ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилактический шок.
Со стороны метаболизма и пищеварения.
Редко гипокалиемия.
Очень редко : гипергликемия.
Со стороны психики.
Нечасто нервозность.
Редко бессонница.
Со стороны нервной системы.
Часто тремор и головная боль.
Редко головокружение.
Сообщалось о таких побочных эффектах, характерные для всех β 2 агонистов, как тремор, головную боль, но они имели обратимый характер и уменьшались при регулярном применении препарата. Тремор возникал главным образом при применении доз выше 50 мкг 2 раза в сутки.
Со стороны сердечно-сосудистой системы.
Часто : учащенное сердцебиение.
Сообщалось о такой побочное действие, характерное для всех β 2 агонистов, как учащенное сердцебиение, но она имела обратимый характер и уменьшалась при регулярном применении препарата.
Нечасто : тахикардия.
Тахикардия возникает чаще при применении доз выше 50 мкг 2 раза в сутки.
Очень редко : нарушение сердечного ритма, включая предсердную фибрилляцию, суправентрикулярная тахикардия и экстрасистолия.
Со стороны дыхательной системы и органов грудной полости.
Очень редко : раздражение ротоглотки и парадоксальный бронхоспазм (см. Раздел «Особенности применения»).
Со стороны желудочно-кишечного тракта.
Очень редко тошнота.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани.
Часто : судороги мышц.
Очень редко : артралгия.
Общие нарушения и реакции в месте введения.
Очень редко неспецифическая боль в груди.
2 года.
Хранить при температуре ниже 30 ° С. Не замораживать. Защищать от воздействия прямых солнечных лучей. Хранить в недоступном для детей месте.
По 120 доз в аэрозольной баллоне из алюминиевого сплава, имеет внутреннее покрытие и дозирующий клапан. Каждый баллон имеет пластиковый распылитель и пылезащитный колпачок. Баллон помещен в картонную коробку.
По рецепту.
Глаксо Веллком Продакшн, Франция /
Glaxo Wellcome Production, France.
Глаксо Веллком Продакшн, Зон Индустриель №2, 23 рю Лавуаз`е, 27000 Эвре, Франция /
Glaxo Wellcome Production, Zone Industrielle №2, 23 rue Lavoisier, 27000 Evreux, France.
Людям с нарушением зрения 