действующее вещество: levocetirizine;
1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит левоцетиризину дигидрохлорида в пересчете на 100% вещество 5 мг;
другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая; лактоза, моногидрат; кремния диоксид коллоидный безводный; магния стеарат; покрытие: гипромеллоза; полиэтиленгликоль 6000; титана диоксида (Е 171).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.
Антигистаминные средства для системного использования. Производные пиперазина.
Код АТХ R06A Е09.
Фармакодинамика.
Левоцетиризин – это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, принадлежащий к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие обусловлено блокировкой
Н 1 –гистаминовых рецепторов. Родство с Н 1 -гистаминовыми рецепторами у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное, противовоспалительное действие, почти не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.
Фармакокинетика.
Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость, не зависят от дозы и времени, демонстрируют низкую вариабельность между пациентами. Фармакокинетический профиль при введении единого энантиомера такой же, как и при применении цетиризина. В процессе абсорбции или выведения не наблюдается хиральная инверсия.
Абсорбция. Препарат после перорального применения быстро и интенсивно всасывается. Степень всасывания левоцетиризина не зависит от дозы препарата и не изменяется с приемом пищи, но максимальная концентрация (Сmax ) препарата уменьшается и достигает своего максимального значения позже. Биодоступность достигает 100%.
У 50% пациентов действие препарата развивается через 12 минут после однократной дозы, а у 95% - через 0,5-1 час. С mах в сыворотке крови достигается через 50 минут после однократного приема внутрь терапевтической дозы. Равновесная концентрация в крови достигается через два дня приема препарата. С mах составляет 270 нг/мл после однократного применения и 308 нг/мл после повторного применения в дозе 5 мг соответственно.
Деление. Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина через гематоэнцефалический барьер. Объем распределения – 0,4 л/кг. Связывание с белками плазмы крови человека – 90%.
Биотрансформация. В организме человека уровень метаболизма составляет менее 14% дозы и поэтому различие в результате генетического полиморфизма или сопутствующего приема ферментных ингибиторов, как ожидается, будет незначительным. Процесс метаболизма включает ароматическую оксидацию, N- и О-деалкилирование и сочетание с таурином. Деалкилирование в первую очередь происходит с участием цитохрома CYP ЗА4, в то время как в процессе ароматической оксидации участвуют многочисленные и/или неопределенные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, ЗА4 в концентрациях значительно превышающих максимальные после приема дозы 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствие способности к угнетению метаболизма, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.
Вывод. Экскреция левоцетиризина происходит двумя путями: за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения левоцетиризина из плазмы крови у взрослых (Т1 /2 ) составляет 7,9 + 1,9 часа. Т 1/2 левоцетиризина короче у маленьких детей. Средний очевидный общий клиренс у взрослых – 0,63 мл/мин/кг. В основном левоцетиризин и его метаболиты выводятся из организма с мочой (в среднем 85,4% дозы препарата). С фекалиями выводится только 12,9% дозы препарата.
Особые популяции
Нарушение функций почек
Очевидный клиренс левоцетиризина коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому пациентам с умеренными и тяжелыми нарушениями почек рекомендуется подбирать интервалы между приемами левоцетиризина с учетом клиренса креатинина. При анурии у пациентов с терминальной стадией заболевания почек общий клиренс по сравнению с таковым у лиц с нормальной функцией почек уменьшается примерно на 80%. Количество левоцетиризина, выводимого во время стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа, составляло менее 10%.
Симптоматическое лечение аллергического ринита (в том числе круглогодичного аллергического ринита) и крапивницы.
Повышенная чувствительность к левоцетиризину, цетиризину, гидроксизину, к другим производным пиперазина или к другому вспомогательному веществу препарата.
Тяжелая форма ХПН (клиренс креатинина < 10 мл/мин).
Редкие наследственные состояния непереносимости галактозы, лактазной недостаточности или нарушения усвоения глюкозы и галактозы.
Период беременности или кормления грудью.
Исследования с левоцетиризином в отношении взаимодействия (включая исследования с ферментами CYP3A4) не проводили. Исследования с цетиризином (соединение рацемата) показали, что одновременное применение с антипирином, азитромицином, циметидином, диазепамом, эритромицином, глипизидом, кетоконазолом или псевдоэфедрином не оказывает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. При совместном применении с теофиллином (400 мг/сут) наблюдалось небольшое снижение (на 16%) общего клиренса левоцетиризина (распределение теофиллина не изменялось). При исследовании многократного введения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг/сут) степень экспозиции цетиризина увеличивалась примерно на 40%, тогда как распределение ритонавира несколько изменялось (-11%) до параллельного применения цетиризина.
Нет данных об усилении эффекта седативных средств при применении в терапевтических дозах. Но следует избегать применения седативных средств при приеме препарата.
Прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, но одновременное употребление пищи снижает скорость его абсорбции.
Одновременное применение цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или других депрессантов центральной нервной системы может привести к дополнительному снижению бдительности и нарушению способности выполнения работы.
Сезонию следует с осторожностью применять пациентам с ХПН (нужна коррекция режима дозирования) и пациентам пожилого возраста с почечной недостаточностью (возможно снижение клубочковой фильтрации).
Во время применения препарата следует воздерживаться от алкоголя.
При наличии у пациентов определенных факторов, провоцирующих задержку мочи (например травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), препарат следует назначать с осторожностью, поскольку левоцетиризин может увеличить риск задержки мочи.
Левоцетиризин следует с осторожностью применять пациентам с эпилепсией и риском возникновения судорог, поскольку его применение может привести к усилению приступа.
Антигистаминные препараты ингибируют ответ на кожную аллергическую пробу, поэтому прием препарата необходимо прекратить за 3 дня до его проведения (период выведения).
Возможно появление зуда после прекращения применения левоцетиризина, даже если этот симптом не был до начала лечения. Симптом может исчезнуть самостоятельно. В некоторых случаях симптом может быть интенсивным и может потребоваться повторное лечение. Симптом должен исчезнуть после начала повторного лечения.
При установленной непереносимости некоторых сахаров следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Левоцетиризин противопоказан в период беременности.
Левоцетиризин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.
фертильность.
Нет клинических данных (включая исследования на животных) относительно влияния левоцетиризина на фертильность.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
На период лечения следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими потенциально опасными механизмами.
Препарат применять внутрь независимо от еды. Таблетку необходимо проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды. Рекомендуется применять суточную дозу за один прием.
Препарат назначать взрослым и детям от 6 лет.
Рекомендуемые дозы
Взрослые и дети от 12 лет: суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой) 1 раз в сутки.
Пациенты пожилого возраста
Больным пожилого возраста с нормальной почечной функцией коррекция дозы препарата не требуется.
Корректировка дозы рекомендована пациентам пожилого возраста с нарушением функций почек от умеренной до тяжелой степени.
Пациенты с нарушением функций почек
Больным с нарушенной функцией почек расчет дозы необходимо производить с учетом степени нарушения функции почек (клиренса креатинина). таблицу ниже.
Клиренс креатинина (КК) определяют по содержанию креатинина в сыворотке крови (мг/дл) по формуле:
УК =
[140 – возраст (годы)] × масса тела (кг)
(× 0,85 для женщин)
72 × креатинин сыворотки крови (мг/дл)
Дозировка препарата для больных с нарушенной функцией почек
Функция почек
Клиренс креатинина, мл/мин
Доза и количество приемов
Нормальная функция почек
≥ 80
5 мг 1 раз в сутки
Нарушение легкой степени
50-79
Нарушение умеренной степени
30-49
5 мг 1 раз в 2 суток
Нарушение тяжелой степени
< 30
5 мг 1 раз в 3 суток
Конечная стадия заболевания почек
Пациенты, находящиеся на диализе
< 10
Противопоказано
Детям с нарушениями функции почек дозу следует корректировать индивидуально с учетом почечного клиренса пациента и его массы тела.
Нет специфических данных по применению детям с нарушением функций почек.
Пациенты с нарушением функций печени
Больным исключительно с печеночной недостаточностью коррекция дозировки не требуется. Больным с печеночной и почечной недостаточностью корректировать дозировочный режим в соответствии с приведенной выше таблицой.
Педиатрическая популяция
Дети от 6 до 12 лет: рекомендованная суточная доза – 5 мг (1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой).
Для детей от 2 до 6 лет невозможна корректировка дозы в данной лекарственной форме (таблетка, покрытая пленочной оболочкой). Рекомендуется принимать левоцетиризин в другой лекарственной форме, подходящей для применения в педиатрии.
Продолжительность применения
Пациентов с периодическим аллергическим ринитом (продолжительность симптомов заболевания составляет менее 4 суток в неделю или в течение менее 4 недель в год) следует лечить в соответствии с заболеванием и анамнезом; лечение можно прекратить, если симптомы исчезнут, и возобновить снова при повторном возникновении симптомов. В случае стойкого аллергического ринита (продолжительность симптомов заболевания составляет более чем
4 суток в неделю и более 4 недель в год) в период контакта с аллергенами пациенту может быть предложена постоянная терапия. Существует клинический опыт применения левоцетиризина в течение не менее 6-месячного периода лечения. При хронических заболеваниях (хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) продолжительность лечения составляет до 1 года (данные из клинических исследований рацемата).
Дети.
Препарат в виде таблеток не применять детям до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Данной категории пациентов рекомендуется применение левоцетиризина в другой лекарственной форме, подходящей для использования в педиатрии.
Симптомы. Симптомы передозировки могут включать в себя сонливость у взрослых и начальное возбуждение и повышенную раздражительность с последующей сонливостью у детей.
Лечение. Специфического антидота для левоцетиризина нет. При появлении симптомов передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Можно рассмотреть необходимость промывания желудка спустя короткое время после применения препарата. Гемодиализ для выведения левоцетиризина из организма не эффективен.
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия.
Со стороны обмена веществ повышенный аппетит.
Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, астения, судороги, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.
Со стороны психики: нарушение сна, возбуждение, галлюцинации, депрессия, агрессия, бессонница, суицидальные мысли, кошмарные сновидения.
Со стороны сердца: усиленное сердцебиение, тахикардия.
Со стороны органов зрения: нарушение зрения, нечеткость зрения, окулогирация.
Со стороны органов слуха: вертиго.
Со стороны гепатобилиарной системы гепатит.
Со стороны мочевыделительной системы : дизурия, задержка мочи.
Со стороны дыхательной системы: одышка.
Со стороны пищеварительного тракта: диарея, рвота, запор, сухость во рту, тошнота, боль в животе.
Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, стойкие медикаментозные высыпания, зуд, сыпь, крапивница.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия.
Общие нарушения: отек.
Результаты исследований: увеличение массы тела, отклонение функциональных печеночных проб от нормы.
Описание отдельных побочных реакций
Сообщалось о зуде после прекращения применения левоцетиризина.
Сообщения о подозреваемых побочных реакциях
Сообщение относительно подозреваемых побочных реакций после получения регистрационного удостоверения очень важно. Это позволяет постоянно наблюдать за соотношением польза/риск препарата. Медицинским работникам следует сообщать о подозрительных побочных реакциях через систему национальной отчетности.
4 года.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 таблеток в блистере; по 1, по 2, по 3 или по 10 блистеров в коробке из картона.
Без рецепта.
ООО «АСТРАФАРМ», Украина.
Местонахождение производителя и адрес места его деятельности.
08132, Киевская обл., Киево-Святошинский р-н, г. Вишневое, ул. Киевская, 6
Людям с нарушением зрения 