действующее вещество: acenocoumarol;
1 таблетка содержит аценокумарола 2 мг
Вспомогательные вещества: магния стеарат желатин; тальк крахмал картофельный; лактоза моногидрат.
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: белого цвета, без запаха, без вкуса, плоские круглые таблетки со скошенными краями. С одной стороны надпись: «SYNCU», с другой - риска для деления. Поверхность разлома - белого цвета.
Антитромботические средства. Антагонисты витамина К.
Код АТХ В01А А07.
Фармакодинамика.
Аценокумарол - это антагонист витамина К, который ингибирует формирование функционально активных факторов коагуляции II (протромбин), VII, IX и X, дополнительный протеин C и S в печени. Он действует через ингибирование эпоксидной редуктазы витамина К. Терапевтическое действие наступает через 24 часа после приема и достигает максимального эффекта через 2-5 дней, причем срок действия может составлять до 5 дней.
Фармакокинетика.
Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и выводится из организма в основном с мочой, преимущественно в виде метаболитов. Хорошо связывается с белками плазмы крови. Период полураспада колеблется между восьмым и одиннадцатым часами. Проникает через плаценту и в грудное молоко только в очень малом количестве.
Профилактика тромбоэмболии:
Лечение и профилактика тромбоэмболии у пациентов с:
Если пациент, который применяет Синкумар, начинает прием новых лекарственных средств или прекращает принимать другие лекарственные средства, врач должен знать, вступают эти препараты в любое взаимодействие с таблетками синкумар. Если взаимодействие предполагает опасность сильного кровотечения, лучшим решением будет избежать сопутствующего приема. В других случаях необходимо чаще проверять протромбиновый индекс, а дозу антикоагулянта необходимо соответствующим образом изменить.
Взаимодействие может возникать из-за изменений в абсорбции аценокумарола, ингибирования или индукции ферментов, отвечающих за его метаболизм (преимущественно CYP2C9) и изменение биодоступности витамина К.
Лекарственные средства, усиливающие действие (лекарственные средства, помогающие действия) синкумар: умеренно - аллопуринол, аскорбиновая кислота, Безафибрат, цефалоспорин, циклофосфамид, диклофенак, дисульфирам, фенитоин, фуросемид, гемфиброзил, вакцины против гриппа, изониазид, хлорамфеникол, кортикостероиды, омепразол , парацетамол, пропафенона, пропранолол, хинолоны, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты;
значительно - амиодарон, анаболические стероиды, производные анилина (фенацетин), аспирин / салицилаты, азапропазон, циметидин, даназол, декстран, Эконазол, эритромицин, этакриновая кислота, витамин E, фенилбутазон, флуконазол, глюкагон, индометацин, итраконазол, кетоконазол, хлорохин, хлорпромазин , клофибрат, колхицин, метронидазол, миконазол, налидиксовая кислота, напроксен, пенициллин, пироксикам, сульфинпиразон, сульфонамид, тамоксифен, тетрациклин, гормоны щитовидной железы.
Если крайне необходимо кратковременно принять парацетамол для обезболивания или снижения температуры, рекомендуется одновременное его применение с синкумар.
Действие антикоагулянтов может быть усилена при одновременном приеме статинов (например, аторвастатин, флувастатин, симвастатин).
Лекарственные средства, ослабляющие действие синкумар: умеренно - дулоксетин, контрацептивы, глютетимид, галоперидол, карбамазепин, холестирамин, кортикостероиды, витамин K, эстрогены, метформин, тиазидные диуретики, фенитоин, рифампицин, спиронолактон;
значительно - барбитураты.
Минимальная воздействие на метаболизм синкумар: антациды, атенолол, буметадин, фамотидин, флуоксетин, ибупрофен, кеторолак, кетоноказол, метопролол, напроксен, низатидин, псиллиум, ранитидин.
Действие синкумар могут усиливать или ослаблять некоторые ингибиторы протеазы (ритонавир, саквинавир). Рекомендуется контролировать международный нормализующее индекс (МНИ).
Синкумар усиливает действие пероральных сульфанил-карбамидных противодиабетических препаратов, и таким образом может возникнуть необходимость в снижении дозы пероральных противодиабетических препаратов (пероральных противодиабетических препаратов с сульфанил-карбамидной структурой: например, глибенкламид, гликвидон, гликлазид).
Продукты, усиливающие действие синкумар: алкоголь (особенно у пациентов с нарушениями функции печени), хининвмистни напитки (тоник), продукты из клюквы (соки, джем).
Продукты, ослабляющие действие синкумар: умеренно - яблоко, растительное масло, грибы, апельсины, морковь, масло, зеленая фасоль;
значительно - авокадо, брокколи, клубника, капуста, цветная капуста, печень, малина, зеленый перец, помидоры, салат, спаржа, шпинат, яйца, зеленый чай, зверобой, женьшень.
Пищевые продукты, не влияют на действие синкумар: картофель, рыба, мясо, хлеб, рис, сыр, молоко, макаронные изделия.
Четкий баланс пользы и риска необходим в следующих случаях: тяжелые печеночные и почечные заболевания, опухолевые заболевания, инфекции и воспаление, тиреотоксикоз, что лечится радиоактивным йодом, антитромботические лекарственные средства (например, лечение ацетилсалициловой кислотой, тиклопидином или клопидогрелем), васкулит, инфекционный эндокардит на родном клапане. С осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушением всасывания в желудочно-кишечном тракте, пациентам пожилого возраста, с известной или подозреваемой недостаточностью протеина C или S.
Прием запрещено, если уровень протромбина не может контролироваться, или в случае отсутствия необходимого уровня сотрудничества с пациентом!
Пациент должен иметь карточку с зарегистрированным результатом каждого определения протромбина, а также количества назначенных лекарственных средств.
Перед началом лечения необходимо провести определение функции печени и почек, начального протромбинового индекса и группы крови.
Измерения протромбинового индекса необходимо начать на 3-й день от начала лечения, причем сначала эту процедуру необходимо повторять каждые 2-3 дня. Позже - в случае, если пациент уравновешенный, - контроль можно ослабить, причем даже контроль 1 раз в месяц будет достаточно. Исследование мочевого осадка - это также полезный метод, а внешний вид микрогематурии может быть признаком передозировки или местного заболевания.
Следует довести до сведения пациента опасности, связанные с медикаментозным лечением, контроль за цветом мочи и кала, отказ от обычных порций пищи, кроме того, в случае возникновения кровотечения пациент должен немедленно обратиться к врачу.
Пациента необходимо проинформировать о том, что даже незначительные симптомы заболевания (прежде всего диарея, лихорадка), новые лекарственные средства или прекращения приема старых может изменить необходимую дозу синкумар, поэтому в этих случаях необходим тщательный контроль лабораторных показателей с целью урегулирования нового дозирования.
Во время лечения синкумар употребление алкогольных напитков запрещено .
Проведение инъекций, диагностических и терапевтических процедур в течение терапии антикоагулянтами может привести к возникновению гематом, поэтому их необходимо избегать.
Вспомогательные вещества. Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Пероральные антикоагулянты проникают через плаценту и могут вызвать пороки развития плода. Летальные кровотечения могут возникать у плода даже при терапевтических уровнях аценокумарола в крови матери. В период беременности в 4-10% случаев Синкумар является тератогенным в I триместре между 6-12 неделями.
В период беременности препарат противопоказано применять.
Для женщин, способных к оплодотворению и выработки эмбриона, необходимо использование безопасного (негормонального) метода контрацепции во время лечения лекарственным средством.
Кормление грудью во время приема синкумар является безопасным, поскольку Синкумар выводится в грудное молоко только в очень малом количестве.
Данные о влиянии синкумар на способность управлять автотранспортом или выполнять работу, связанную с риском несчастного случая, отсутствуют.
Применение зависит от индивидуального уровня и контроля протромбина.
Если лечение антикоагулянтами было начато с гепарина (или низкомолекулярного гепарина), в таком случае одновременный прием таблеток синкумар (перекрытия) должен продолжаться в течение 4-5 дней, но прием гепарина можно остановить только при условии, что целевой МНИ соответствует установленным пределам менее 2 дней . В первый день пациент должен получать по 4 мг, а в течение следующих дней - 2-3 мг лекарственного средства вместе с гепарином.
Если лечению синкумар НЕ предшествовал прием гепарина (например, в случае хронической фибрилляции предсердий), начальная доза синкумар должно быть низкой, например, суточная доза должна составлять 2 мг.
Позже лечения синкумар следует продолжить при условии, что МНИ составит 2-3.
Суточную дозу следует принимать за 1 раз в одно и то же время.
Контролирующее лечения . Измерение действия синкумар проводится путем определения МНИ. Для измерения протромбинового индекса (ПИ) различные лаборатории используют различные тромбопластины, таким образом, данные различных лабораторий нельзя сравнивать. С целью сравнения был разработан так называемый международный нормализующее индекс (МНИ) для выражения протромбинового индекса.
МНИ = ПВ отношение МИЧ, где
ПВ отношение = протромбиновый индекс пациента / протромбиновый индекс контроля
МИЧ = международный индекс чувствительности, указывает на «чувствительность» реагентов, используемых.
На данный момент определения ПИ главным образом проводится в лабораториях специальных учреждений, но пока все большее распространение автоматизированные инструменты, с помощью которых пациент дома может контролировать лечение антикоагулянтами, и, в случае необходимости, изменять дозу синкумар.
Не рекомендуется для применения у детей, в связи с недостаточными данными о его безопасности и эффективности.
Передозировка синкумар может привести к различным кровотечений (носовые, желудочно-кишечные, вагинальные, гематурия с почечной коликой, кожные, кровоточивость десен, рвота с примесью крови, гематомы, кровотечения в суставы и меноррагии) и до высокого значения МНИ. Затем развиваются тахикардия, артериальная гипотензия, нарушение периферического кровообращения вследствие потери крови, тошнота, рвота, диарея и боли в желудке.
В случае передозировки необходимо рассмотреть вариант продолжения или прекращения лечения антикоагулянтами.
В случае продолжения лечения синкумар следует учитывать, что прием витамина К в связи с геморрагическими осложнениями приведет к сопротивлению действия синкумар течение нескольких дней.
Если МНИ составляет 5,0-9,0 и кровотечения у пациента нет, прием синкумар необходимо пропустить, пока значение МНИ не упадет ниже 5,0. В отдельных случаях, когда значение МНИ составляет 5,0-6,0, достаточно будет снизить дозу синкумар. В случае угрозы возникновения кровотечения рекомендуется прием 1-2,5 мг витамина К перорально с постоянным контролем МНИ.
Перед проведением неотложной хирургической операции рекомендуется прием 2-4 мг витамина К перорально, после чего прием 1-2 мг можно повторить через 24 часа.
Если МНИ> 9,0 без кровотечения, рекомендуется пропустить прием синкумар и принять 3-5 мг витамина К перорально, после чего, в случае необходимости, прием повторить через 24-48 часов.
Если МНИ> 20 без кровотечения, тогда, кроме пропуска приема синкумар, 10 мг витамина К следует применить в качестве инъекции и повторять эту процедуру каждые 12:00, и в зависимости от клинических симптомов приема, также необходимо применять свежезамороженную плазму (FFP) или концентрат протромбинового комплекса (PCC).
В случае кровотечения, опасного для жизни, первым шагом является применение PCC или FPP, 10 мг витамина К, можно дополнять каждые 12:00 путем повторяющихся инъекций.
Геморрагические осложнения возникают, прежде всего, в случае, когда значение МНИ высокое (но кровотечение может произойти также при терапевтических значениях МНИ). В таком случае часто наблюдаются носовое кровотечение, гематурия, желудочно-кишечные кровотечения, субконъюнктивальная кровотечение, кровоточивость десен, но также часто наблюдаются кровотечения в необычных местах (кишечное кровотечение, кровотечение кишечной стенки, кровотечения прямой мышцы живота, кровотечение желтого тела, кровотечение перикарда, кровотечение, вызывает синдром запястного канала, ретроперитонеальные кровотечение, кровотечение надпочечников).
В случае геморрагического осложнения, вызванного синкумар, необходимо рассмотреть вариант продолжения или прекращения лечения антикоагулянтами. Действия, необходимо совершить, зависят от интенсивности кровотечения, значение МНИ и риска тромбоэмболических осложнений.
Если по терапевтическим значениями МНИ происходит неожиданная кровотечение, возможно основное заболевание следует исключить (например, заболевания почек или желудочно-кишечного тракта).
Некроз кожи, вызванный синкумар, является редкой, но серьезной побочной реакцией. Он наблюдается часто - но не всегда - у пациентов, страдающих от дефицита протеина С или его ко-фактора S, в основном у женщин на 3-й или 4-й день лечения на груди, бедрах и ягодичной области. Сначала наступает болезненное покраснение кожи, затем развивается некроз.
В случае тяжелой аллергии на Синкумар следует назначить антагонист витамина К, который относится к другой группе.
Со стороны крови и лимфатической системы: кровоизлияния, агранулоцитоз, эритробластопения, анемия, тромбоцитопения, эозинофилия.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции.
Со стороны нервной системы: гиперпирексия, головная боль, кровоизлияния, инсульт.
Со стороны органов зрения : кровоизлияния в глаз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: геморрагический шок, ускоренная пульсация, васкулит, так называемый синдром фиолетовых ног.
Со стороны дыхательной системы: носовые кровотечения, кровохарканье, легочные кровотечения.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: желудочно-кишечные кровотечения, молотый, тошнота, диарея, потеря аппетита, язвы слизистой оболочки рта.
Со стороны кожи и подкожных тканей: крапивница, алопеция, некроз кожи (обычно развивается в первые дни терапии, высокий риск развития у пациентов с дефицитом протеина С или его ко-фактора S), дерматит, кровоизлияния.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: остеопороз, кровоизлияния в мышцах.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: гематурия (макро- и микроскопическая), приапизм.
Общие нарушения: ночная потливость, астения, лихорадка, недомогание.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: повреждение печени, повышение уровня трансаминаз, кровоизлияния в печени и желчном пузыре (гемобилия).
Со стороны мочеполовой системы: кровоизлияния в матке (метроррагия и меноррагия).
5 лет.
Хранить в сухом месте при температуре 15-30 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 таблеток в блистере, по 5 блистеров в упаковке.
По рецепту.
Алкалоида Кемикал Компани ЗАО / МЕДА Фарма ГмбХ энд Ко. КГ.
4440 Тисавашвари, ул. Каба Янош 29 Венгрия / Бенцштрассе 1, 61352 Бад Хомбург, Германия.
Людям с нарушением зрения 