действующее вещество: 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит метформина гидрохлорида 1000 мг, что соответствует метформина 780 мг
вспомогательные вещества : гипромеллоза (15000 мПа · с и 5 мПа · с), повидон (К 25), магния стеарат, полиэтиленгликоль 6000, титана диоксид (Е 171).
Таблетки, покрытые оболочкой.
Противодиабетические средства и пероральные гипогликемизирующие препараты за исключением инсулинов. Код АТС А10В А02.
Сахарный диабет II типа (инсулиннезависимый) при неэффективности диетотерапии и физической нагрузки, особенно у больных, страдающих ожирением:
Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому вспомогательному веществу. Диабетический кетоацидоз, диабетическая кома и диабетическая кома. Почечная недостаточность или почечная дисфункция (клиренс креатинина
Не рекомендуется применять препарат больным старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, из-за повышения риска развития у них лактацидоза.
Взрослые.
Монотерапия или комбинированная терапия совместно с другими пероральными гипогликемическими средствами.
Стандартная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг метформина гидрохлорида 2-3 раза в сутки, которую принимают во время или после еды. Через 10-15 суток дозу следует откорректировать на основе данных о содержании глюкозы в крови. Постепенное повышение дозы улучшает переносимость препарата со стороны пищеварительного тракта. Максимальная суточная доза метформина гидрохлорида составляет 3 г в сутки, которую применяют в 3 приема. При переходе на применение метформина гидрохлорида с другой противодиабетических лекарственных средств следует прекратить прием последнего и начать прием метформина гидрохлорида в вышеприведенных дозах. У взрослых метформин гидрохлорид можно применять в качестве монотерапии или в комбинации с другими гипогликемическими пероральными средствами, а также с инсулином.
Комбинированное применение с инсулином. Метформин гидрохлорид применяют в стандартной начальной дозе 500 мг или 850 мг 2-3 раза в сутки, а дозу инсулина определяют на основе содержания глюкозы в крови.
Больные пожилого возраста. Из-за возможного нарушения функции почек у больных пожилого возраста дозу препарата определяют на основе почечных проб. Необходим регулярный контроль функции почек.
Дети старше 10 лет.
Монотерапия или комбинированная терапия в сочетании с инсулином.
Метформин гидрохлорид можно применять детям старше 10 лет. Стандарта начальная доза составляет 500 мг или 850 мг метформина гидрохлорида 1 раз в сутки, которую принимают во время или после еды. Через 10-15 суток дозу следует откорректировать на основе данных о содержании глюкозы в крови. Постепенное повышение дозы улучшает переносимость препарата со стороны пищеварительного тракта. Максимальная суточная доза метформина гидрохлорида составляет 2 г в сутки, которую применяют в 2-3 приема. Детям старше 10 лет метформин гидрохлорид можно применять в качестве монотерапии или в комбинации с инсулином.
Инструкция по применению. Таблетку, покрытую оболочкой можно разделить пополам двумя руками или положив ее на плоскую поверхность широким клиновидным углублением вниз и нажать большим пальцем.
При анализе побочных эффектов за основу приняты следующие значения частоты возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до <1/10), иногда (≥ 1/1000 до <1/100), редко (≥ 1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (доступна информация не позволяет оценить данный эффект).
Со стороны нервной системы. Часто нарушения вкуса.
Со стороны пищеварительного тракта. Очень часто: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, потеря аппетита, металлический привкус во рту, метеоризм. Эти явления чаще всего возникают в начале лечения и в большинстве случаев проходят самовольно. С целью их профилактики дозу метформина следует распределять на 2-3 приема и применять во время или после еды. Медленное увеличение дозы улучшает переносимость препарата со стороны пищеварительного тракта.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Очень редко кожные реакции, например, покраснение, зуд, крапивница.
Со стороны обмена веществ. Очень редко: уменьшение всасывания витамина В 12 и снижение его уровня в сыворотке крови при длительном применении метформина гидрохлорида. У больных с мегалобластическая анемия это следует рассматривать как возможную причину. Лактатацидоз.
Со стороны пищеварительной системы. Очень редко: нарушение функции печени или гепатит, имеют обратимый характер после отмены метформина гидрохлорида.
При применении метформина гидрохлорида в дозах до 85 г развития гипогликемии не наблюдалось но развивался лактатацидоз, который также может быть вызван передозировкой метформина гидрохлорида или сопутствующими факторами риска. Ранними симптомами молочнокислого ацидоза являются тошнота, диарея, повышение температуры тела боль в животе, боль в мышцах, в дальнейшем могут отмечаться учащенное дыхание, головокружение, нарушение сознания и развитие комы. Больные с признаками лактатацидоза требуют немедленной медицинской помощи в стационарных условиях и прекращения применения лекарственного средства. Самым эффективным средством для выведения лактата и метформина является гемодиализ. Также проводят симптоматическое лечение.
При планировании беременности, а также в случае наступления беременности при применении метформина гидрохлорида следует прекратить применение препарата, сообщить врачу о беременности, который должен назначить инсулинотерапию. Данные о проникновении метформина гидрохлорида в грудное молоко отсутствуют, поэтому применение его в период кормления грудью противопоказано. При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.
Метформина гидрохлорид применяют для лечения детей старше 10 лет.
У взрослых Сиофор ® 1000 можно применять в качестве монотерапии или в комбинации с другими гипогликемическими препаратами для перорального применения, а также с инсулином.
Лактатацидоз. Лактатацидоз - это редкое, но опасное (с большой летальностью без своевременного лечения) нарушение обмена веществ, причиной которого может стать накопление метформина. Сообщение о развитии лактатацидоза у больных, получавших метформин гидрохлорид, касались преимущественно больных сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью. Профилактика лактатацидоза предполагает выявление всех сопутствующих факторов риска, таких как плохо компенсированным сахарным диабетом, кетоацидоз, длительное голодание, чрезмерное употребление алкоголя, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с гипоксией. Диагноз: следует учитывать возможность развития лактатацидоза при наличии неспецифических симптомов, например, спазмов мышц, нарушений со стороны пищеварительного тракта, таких как боль в животе, значительной общей слабости. Лактатацидоз характеризуется одышкой, болью в животе, гипотермией, прекоматозное состояние. Диагноз подтверждается такими лабораторными показателями как уменьшение рН крови, увеличение уровня лактата в плазме крови более 5 ммоль / л, увеличение недостатка анионов и соотношение лактат / пируват. При подозрении на лактатацидоз применения метформина гидрохлорида прекращают, а больного немедленно госпитализируют.
Нарушение функции почек. Поскольку метформин выводится почками, следует определить уровень сывороточного креатинина перед началом лечения и в дальнейшем регулярно его контролировать, а именно не реже 1 раза в год у больных с нормальной функцией почек но не реже 2-4 раз в год у больных с уровнем сывороточного креатинина на верхней границе нормы, а также у больных пожилого возраста. Нарушение функции почек у больных пожилого возраста развивается часто и протекает бессимптомно. Следует быть особенно осторожным в тех случаях, когда возникает риск нарушения функции почек, например, при применении антигипертензивных или мочегонных средств и в начале применения нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).
Введение йодмисних контрастных веществ. Поскольку внутрисосудистое введение йодмистких контрастных веществ при радиологических исследованиях может привести к почечной недостаточности, метформина гидрохлорид не следует применять в течение 48 часов до, во время и после указанной процедуры. Возобновить применение препарата возможно только после подтверждения нормальной работы почек.
Хирургические вмешательства. Применение метформина гидрохлорида следует прекратить за 48 часов до плановой операции под общим наркозом или со спинальной или эпидуральной анестезией. Продолжить терапию следует не ранее чем через 48 часов после хирургического вмешательства или после восстановления перорального питания и при условии подтверждения нормальной функции почек.
Дети. Перед применением метформина гидрохлорида следует подтвердить диагноз сахарного диабета II типа. Метформин гидрохлорид не заменяет диету и ежедневные физические упражнения, которые нужно выполнять в соответствии с рекомендациями. Во время однолетних контролируемых клинических исследований влияния метформина на рост и развитие, а также на половое созревание не наблюдалось, но данные по этим показателям при более длительном применении отсутствуют, из-за чего рекомендуется их тщательный контроль у детей, получающих метформина гидрохлорид, особенно в пубертатный период , особенно у детей в возрасте от 10 до 12 лет. Назначать метформин гидрохлорид детям следует с особой осторожностью.
Другие меры предосторожности. Всем больным следует соблюдать диетического питания с равномерным распределением углеводов в течение суток. Больным с избыточной массой тела необходимо придерживаться низкокалорийной диеты. Стандартные для больных сахарным диабетом лабораторные исследования следует проводить регулярно. Монотерапия метформином гидрохлорид не вызывает гипогликемию, однако рекомендуется соблюдать осторожность при комбинированном применении с инсулином и препаратами сульфонилмочевины, поскольку возможно усиление гипогликемического действия.
Монотерапия метформином гидрохлорид не вызывает гипогликемии, поэтому не влияет на способность управлять автотранспортом или работе с механизмами. Но больной должен быть проинформирован о том, что состояния гипогликемии могут возникать при комбинированном применении метформина гидрохлорида с другими гипогликемическими средствами (инсулин, препараты сульфонилмочевины, репаглинид).
Одновременное применение не рекомендуется.
Даназол. Не рекомендуется одновременное применение во избежание гипергликемической действия. Коррекция дозы метформина проводится в случае, когда применение даназол необходимо, а также после отмены даназол.
Алкоголь. Риск развития лактатацидоза увеличивается при острой алкогольной интоксикации, особенно на фоне голодания или недостаточном питании, а также печеночной недостаточности. Употребление алкоголя и применения спиртосодержащих лекарственных средств следует избегать.
Йодмисни контрастные вещества. Внутрисосудистое введение йодмистких контрастных веществ может вызвать почечную недостаточность, которая может привести к кумуляции метформина, что, в свою очередь, повышает риск развития лактатацидоза. Метформин гидрохлорид не следует применять в течение 48 часов до и после указанной процедуры. Возобновить применение препарата возможно только после подтверждения нормальной работы почек.
Одновременное применение, что требует особой предосторожности.
Глюкокортикоиды (системное и местное применение), ß-2-агонисты и диуретики. Вышеупомянутые группы препаратов обладают эндогенной гипергликемической активностью, поэтому больных сахарным диабетом, их применяют, необходимо об этом проинформировать и чаще контролировать у них уровень глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости дозу противодиабетического средства следует откорректировать на период применения и после отмены этих препаратов.
Ингибиторы АПФ (ингибиторы АПФ). Ингибиторы АПФ могут приводить к снижению уровня глюкозы в крови, поэтому их применение возможно при условии особой осторожности. При необходимости дозу противодиабетического средства следует откорректировать на период применения и после отмены этих препаратов.
Хлорпромазин. При применении в больших дозах (100 мг в сутки) повышает уровень глюкозы в крови, снижая высвобождение инсулина. При лечении нейролептиками и после прекращения их применения необходима коррекция метформина под контролем уровня гликемии.
Фармакодинамика. Метформин относится к группе бигуанидов, имеющих антигипергликемический свойство и способствуют снижению уровня глюкозы в крови как натощак, так и после еды. Препарат стимулирует выработку инсулина, поэтому не вызывает гипергликемию.
Действие метформина обусловлена тремя механизмами:
1) Сокращение продукции глюкозы в печени за счет угнетения глюконеогенеза и гликогенолиза.
2) Повышение чувствительности мышц к инсулину, улучшение захвата глюкозы периферическими тканями и ее утилизации.
3) Замедление всасывания глюкозы в кишечнике.
Метформин стимулирует внутриклеточный синтез гликогена за счет влияния на гликогенсинтетазы. Метформин улучшает функциональную активность всех известных на сегодняшний день видов транспортеров глюкозы. Метформин оказывает благоприятное действие на обмен жиров, а именно - его применения в терапевтических дозах снижает уровень общего холестерина, холестерина липопротеидов низкой плотности и триглицеридов.
Фармакокинетика. После перорального применения метформина гидрохлорида Т мах (максимальная концентрация) в плазме крови достигается через 2,5 часа. Биодоступность метформина гидрохлорида в лекарственной форме таблетки по 500 мг и 850 мг составляет 50-60%. После приема внутрь неабсорбированная фракция, выделяется с фекалиями составляет 20-30%. Всасывание метформина гидрохлорида имеет насыщающей и неполный характер и предполагается, что фармакокинетика его всасывания нелинейная. При стандартных дозах и схемах применения метформина гидрохлорида равновесная концентрация в плазме крови достигается в течение 24-48 часов и, как правило, не превышает 1 мкг / мл. В проведенных исследованиях С мах (среднее значение максимальной концентрации) в плазме крови не превышало 4 мкг / мл даже при применении максимальных доз. Еда сокращает степень и несколько - скорость всасывания метформина. Связывания метформина с белками плазмы крови незначительное. Метформин выводится в неизмененном виде с мочой и его метаболиты не обнаружены. Почечный клиренс метформина не превышает 400 мл / мин, что свидетельствует о его выводе за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После приема внутрь период полувыведения - около 6,5 часа. При нарушении функции почек почечный клиренс метформина сокращается пропорционально клиренса креатинина, что увеличивает период его полувыведения и соответственно приводит к повышению уровня в плазме крови. Биодоступность составляет 50-60%.
белые продолговатые таблетки, покрытые оболочкой, имеют клиновидное углубление «snap-tab» с одной стороны и риска для распределения - с другой.
3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Специальные условия хранения не требуются.
Хранить в недоступном для детей месте.
15 таблеток в блистере, 2 или 4 блистера в картонной коробке.
По рецепту.
Лабораторий Гуидотти С.п.А.
Виа Ливорнезе, 897, 56010 Ла Веттола (Пиза), Италия
Выпуск серий:
БЕРЛИН-Хеми АГ
Глиникер Вег 125, 12489 Берлин, Германия.
Людям с нарушением зрения 